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Dissertations / Theses on the topic 'Quinazoline'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 25 July 2025

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1

Xu, Lu. "New quinazoline analogues as NF-κB activation inhibitors". Scholarly Commons, 2013. https://scholarlycommons.pacific.edu/uop_etds/152.

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Abstract:
NF-κB is a transcription factor protein complex that plays an important role in some cancers and inflammatory responses. It can enhance the proliferation rate, reduce apoptosis, as well as create more blood flow to ensure the survival of cancer. Thus blocking the NF-κB pathway has potential therapeutic benefit. We designed a series of compounds based on quinazoline scaffold pharmacophore model which may have high binding affinity with p50 subunit of NF-κB. The compound series with phenyl substitution at position 2 of quinazoline proved to be more effective at inhibiting NF-κB function both the
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2

El, Ghammarti Samira. "Étude des voies de synthèse de bioisostères de la néothramycine." Lille 1, 1995. http://www.theses.fr/1995LIL10182.

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Abstract:
La néothramycine est une entité connue pour ses propriétés antitumorales ; elle appartient à la famille des pyrrolobenzodiazépines dont le chef de file est l'anthramycine. La néothramycine se distingue des autres membres de cette famille par sa faible toxicité. D'un point de vue chimique, la synthèse de ces systèmes cycliques reste assez délicate car ils possèdent la fonction carbinolamine (ou son équivalent chimique) qui est très réactive et un carbone asymétrique dont la configuration (s) est indispensable à l'activité biologique. Nous nous sommes intéressés aux voies de synthèse permettant
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3

Dade, Jöel. "Synthèse d'hétérocycles azotés quinoléiques et quinazoliniques à visée antileishmanienne." Paris 11, 2004. http://www.theses.fr/2004PA114811.

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Abstract:
Ce travail de thèse consiste en la synthèse d'hétérocycles azotés originaux dérivé de quinoléines et de quinazolines. Ces composés sont des analogues structuraux de quinoléines naturelles de type Chimanine douées d'activité antileishmanienne. Nous avons, au cours de ce travail, préparé une centaine de quinoléines et quinazolines qui ont été évaluées contre Leishmania donovani donovani, et leishmania amazonensis. Des tests en vue d'une recherche d'activité antipaludique sont également en cours. Nous avons également étudié la réactivité des quinazolines substituées par un époxyde en position 2 v
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4

Zeghida, Walid. "Conception et Synthèse d'Hétérocycles Azotés Polyfonctionnalisés Biologiquement Actifs: Des Acridines aux Quinazolines." Phd thesis, Grenoble 1, 2007. http://www.theses.fr/2007GRE10254.

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Abstract:
Ce travail porte sur la conception de dérivés d’aminoacridine et de quinazoline. Dans une première partie, nous avons préparé des dérivés d’aminoacridine ortho-hydroxyméthylée. Pour synthétiser ces dérivés nous avons mis au point une stratégie efficace et générale mettant en jeu la préparation d’un intermédiaire-clé qui peut ensuite être fonctionnalisé. A partir de ce dernier nous avons préparé des dérivés substitués par un motif guanidine. Nous avons également préparé un dérivé iodé afin d’étudier sa distribution cellulaire par microscopie ionique (SIMS). Les propriétés biologiques (IC50 et d
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5

Zeghida, Walid. "Conception et Synthèse d'Hétérocycles Azotés Polyfonctionnalisés Biologiquement Actifs: Des Acridines aux Quinazolines." Phd thesis, Université Joseph Fourier (Grenoble), 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00221136.

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Abstract:
Ce travail porte sur la conception de dérivés d'aminoacridine et de quinazoline. Dans une première partie, nous avons préparé des dérivés d'aminoacridine ortho-hydroxyméthylée. Pour synthétiser ces dérivés nous avons mis au point une stratégie efficace et générale mettant en jeu la préparation d'un intermédiaire-clé qui peut ensuite être fonctionnalisé. A partir de ce dernier nous avons préparé des dérivés substitués par un motif guanidine. Nous avons également préparé un dérivé iodé afin d'étudier sa distribution cellulaire par microscopie ionique (SIMS). Les propriétés biologiques (IC50 et d
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Larraufie, Marie-Hélène. "Development of new radical cascades and multi-component reactions : application to the synthesis of nitrogen-containing heterocycles." Paris 6, 2011. http://www.theses.fr/2011PA066516.

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Abstract:
Le travail décrit dans ce manuscrit de thèse est consacré au développement de nouvelles méthodes radicalaires et organométalliques permettant la synthèse de différentes classes de polycycles azotés. Nous avons étudié des cascades impliquant le motif N-acylcyanamide. Des précurseurs de type alkyle ont permis la synthèse de quinazolinones naturelles. L’utilisation de précurseurs vinyliques a permis de mettre à jour un processus de migration original, qui apporte de nouveaux éléments pour la compréhension du mécanisme de substitution aromatique homolytique. Enfin des radicaux aminyles ont pu être
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7

Li, Jiyang [Verfasser]. "Investigation of Phthalazine, Quinazoline and Pyrimidine Derivatives as ABCG2 Inhibitors / Jiyang Li." Bonn : Universitäts- und Landesbibliothek Bonn, 2018. http://d-nb.info/1167857135/34.

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8

Malecki, Natacha. "Conception et synthese de derives quinoleiniques et quinazoliniques inhibiteurs potentiels des topoisomerases i et ii." Lille 2, 2001. http://www.theses.fr/2001LIL2P251.

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9

Chibani, Aïssa. "Électrosynthèse d'hétérocycles azotes du type quinoléine, quinazoline et triazine par réduction de nitrobenzènes o-substitues." Rennes 1, 1992. http://www.theses.fr/1992REN1A004.

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10

Marks, Kevin Randall. "Investigating the fluoroquinolone-topoisomerase interaction by use of novel fluoroquinolone and quinazoline analogs." Diss., University of Iowa, 2011. https://ir.uiowa.edu/etd/1018.

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Abstract:
Fluoroquinolones are broad-spectrum antibacterial agents based on the structure of nalidixic acid. For nearly five decades it has been known that fluoroquinolones inhibit bacterial growth by blocking the enzymatic action of type II topoisomerases such as DNA gyrase and topoisomerase IV. Only recently has it been discovered that some fluoroquinolones are capable of a mechanism that results in fragmented DNA and leads to rapid bacterial cell death. This mechanism is not well understood. Presented here are studies towards understanding the structure activity relationship (SAR) of fluoroquinolones
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Aguirre, Arturo Leonardo. "Investigating quinazoline-2,4-dione and fluoroquinolone scaffolds for antibiotic activity and metabolic stability." Diss., University of Iowa, 2019. https://ir.uiowa.edu/etd/6904.

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Abstract:
Fluoroquinolones are a class of antibiotics used clinically to treat a wide array of bacterial infections. These therapeutics act by targeting a bacterial enzyme required for cell viability, bacterial type-II topoisomerases. Fluoroquinolones act by forming a ternary complex with bacterial type II topoisomerases and cleaved DNA; religation of DNA is subsequently blocked, therefore leading to bacterial cell death. In ternary complex the keto-acid moiety of the fluoroquinolone is complexed with a divalent magnesium ion, forming a drug-magnesium-water bridge to a serine and an aspartate (or glutam
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12

Sokias, Renee. "The Synthesis and Evaluation of Novel Translocator Protein Ligands." Thesis, The University of Sydney, 2019. https://hdl.handle.net/2123/21941.

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Abstract:
The increasing incidence of pathological conditions associated with neurodegeneration, including Alzheimer’s and Parkinson’s disorders, have prompted the need for novel therapeutic targets. Since its discovery in 1977 and the elucidation of its role in neurosteroid biosynthesis, the 18 kDa translocator protein (TSPO) presents a viable target for pharmaceutical intervention. Furthermore, its upregulation within cancer has attracted considerable attention as a potential biomarker for neoplastic growth and/or as a novel receptor target for chemotherapy. The clinical utility of TSPO ligands curre
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Kieffer, Charline. "Pharmacochimie antiprotozoaire en séries quinazoline et quinoléine : synthèse, évaluation biologique et recherchedu mécanisme d'action." Thesis, Aix-Marseille, 2014. http://www.theses.fr/2014AIXM5504.

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Abstract:
Le paludisme et la leishmaniose sont les deux plus importantes infections parasitaires au monde, en termes de mortalité. La recherche de nouvelles molécules actives contre les protozoaires responsables de ces « maladies tropicales négligées », Plasmodium sp et Leishmania sp, est un enjeu majeur de santé publique. Après une première partie dressant un état des lieux des connaissances disponibles en matière de chimiothérapie antiplasmodiale, une seconde partie s’est intéressée à l’étude des propriétés anti-infectieuses du noyau 2-trichlorométhyl-quinazoline, en introduisant en position 4 des mot
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Kieffer, Charline. "Pharmacochimie antiprotozoaire en séries quinazoline et quinoléine : synthèse, évaluation biologique et recherchedu mécanisme d'action." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2014. http://www.theses.fr/2014AIXM5504.

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Abstract:
Le paludisme et la leishmaniose sont les deux plus importantes infections parasitaires au monde, en termes de mortalité. La recherche de nouvelles molécules actives contre les protozoaires responsables de ces « maladies tropicales négligées », Plasmodium sp et Leishmania sp, est un enjeu majeur de santé publique. Après une première partie dressant un état des lieux des connaissances disponibles en matière de chimiothérapie antiplasmodiale, une seconde partie s’est intéressée à l’étude des propriétés anti-infectieuses du noyau 2-trichlorométhyl-quinazoline, en introduisant en position 4 des mot
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Krapf, Michael [Verfasser]. "Investigation of Quinazoline Derivatives as Inhibitors of Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) / Michael Krapf." Bonn : Universitäts- und Landesbibliothek Bonn, 2018. http://d-nb.info/1160594155/34.

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Tiwari, Bipransh Kumar. "Studies on antiproliferative and antibacterial properties of some quinazoline-4(3H)-ones and their dimers." Thesis, University of North Bengal, 2016. http://ir.nbu.ac.in/hdl.handle.net/123456789/2573.

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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Thesis, Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951/document.

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Abstract:
Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes
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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951.

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Abstract:
Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes
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Galezowska, Angelika. "Rapid characterisation of quinazoline drug impurities using electrospray mass spectrometry-mass spectrometry and computational chemistry approaches." Thesis, University of Southampton, 2011. https://eprints.soton.ac.uk/300028/.

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Abstract:
Structural characterisation of impurities from synthetic pathways of drugs is an important process in pharmaceutical development. Dissociation pathways of the impurities can vary between different classes of compounds, often resulting in a challenging and a time-consuming process of data interpretation. A detailed understanding of the specific structural features of the fragmentation behaviour of impurity gas-phase ions affords faster characterisation of the unknown sub-structures. Establishing electrospray ionisation-tandem mass spectrometry (ESI-MS/MS) fragmentation rules, based on structure
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Desroses, Matthieu. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique d'aminoquinazolines, inhibiteurs potentiels d'activités tyrosine kinases." Lille 2, 2005. http://www.theses.fr/2005LIL2S026.

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Abstract:
La famille des récepteurs de facteur de croissance ErbB/HER est constituée de quatre récepteurs transmembranaires codés par les protooncogènes c-erbB-1/HER/EGFR, c-erbB-2/neu/HER-2, c-erbB-3/HER-3, c-erbB-4/HER-4. Ces récepteurs sont impliqués dans une grande variété de processus physiologiques cellulaires mais sont également associés à diverses pathologies, y compris le Cancer. Les voies de signalisation de l'EGFR jouent un rôle dans beaucoup d'aspects de la biologie des cellules tumorales et la surexpression de l'EGFR est rapportée dans un certain nombre de lignées cancéreuses humaines. En e
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Amrane, Dyhia. "Pharmacomodulation d'hétérocycles α-trichlorométhylés ciblant l'apicoplaste chez P. falciparum". Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2021. http://www.theses.fr/2021AIXM0379.

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Abstract:
Le paludisme est la première parasitose en termes de mortalité à l’échelle mondiale. Les thérapies combinées à base d'artémisinine, traitement de première ligne du paludisme à Plasmodium falciparum, font face à des échecs dûs à l’apparition de résistances. Il est donc nécessaire de développer de nouvelles molécules antiplasmodiales possédant un mécanisme d’action novateur. Dans cet objectif, notre laboratoire a précédemment décrit la synthèse et les activités biologiques d'une chimiothèque de molécules azahétérocycliques α-trichlorométhylées, dont une molécule hit en série quinazoline qui prés
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Goullieux, Laurent. "Synthèse d'analogues pseudopeptidiques de la cholécystokinine sélectifs des récepteurs périphériques et de quinazoline-2,4-diones en phase solide." Montpellier 2, 1998. http://www.theses.fr/1998MON20225.

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Abstract:
Ce travail est consacre a la synthese d'analogues pseudopeptidiques de la cholecystokinine selectifs des recepteurs peripheriques. Dans un premier temps, une etude peptidomimetique du compose a71623 (un agoniste selectif des recepteurs cck-a) a ete realisee, en introduisant des motifs retro-inverso au niveau squelette peptidique, puis en introduisant des aminoacides non naturels mimes d'un residu ou d'une partie du a71623. Ces modifications ont conduit a des agonistes et des antagonistes selectifs des recepteurs peripheriques. Ces composes de nature pseudopeptidique sont plus stables face aux
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Verhaeghe, Pierre. "Synthèse, réactivité et potentiel pharmacologique d'hétérocycles azotés N-alpha-trichlorométhylés." Aix-Marseille 2, 2007. http://www.theses.fr/2007AIX22958.

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Abstract:
Ce travail de pharmacochimie vise à la synthèse de nouvelles molécules hétérocycliques azotées trichlorométhylées en vue d’étudier leurs propriétés chimiques et pharmacologiques. Une méthode efficace de préparation de ces molécules est décrite, faisant appel à la technologie micro-ondes. En série quinoléine, de tels composés ont été étudiés du point de vue de leur réactivité, au sein de réactions par transfert mono-électronique de type SRN1/ERC1 avec des nitroalcanes, puis au sein de réactions avec des aldéhydes aromatiques initiées par le TDAE, conduisant respectivement à des chlorures vinyli
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Shayhidin, Elnur Elyar. "Evaluation of quinazolin-4-piperidine sulfamides as inhibitors of human NPP1 : relevance in the treatment of pathologic mineralization of valve interstitial cells." Master's thesis, Université Laval, 2016. http://hdl.handle.net/20.500.11794/26750.

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Abstract:
Le rétrécissement valvulaire aortique calcifié (RAC) est le trouble valvulaire le plus fréquent chez les personnes âgées des pays développés. La seule option de traitement possible le remplacement de la valve aortique. L'identification du rôle de l’enzyme ecto-nucleotidase NPP1 dans le processus de calcification suggère que cette enzyme pourrait être une cible potentielle pour le développement d'un inhibiteur pharmacologique contre la calcification de la valve aortique. Jusqu’à présent, les composés qui ont été développés en tant qu'inhibiteurs de NPP1 manquent de puissance et de spécificité.
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Barry, Allan. "A microarray approach to identification of the target of a novel class of quinazoline-based anti-tumour agent." Thesis, Institute of Cancer Research (University Of London), 2004. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.405508.

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Soledade, Cinira Santana. "O efeito do DMA (composto quinazolinico) sobre o processo inflamatorio." [s.n.], 2008. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310436.

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Abstract:
Orientadores: Lilian Tereza Lavras Costallat, Kleber Gomes Franchini<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-13T01:28:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Soledade_CiniraSantana_D.pdf: 1680992 bytes, checksum: 98f3f468653137a8796c59f9d6297f89 (MD5) Previous issue date: 2008<br>Resumo: A inflamação é apontada como o principal processo mediador das diversas doenças do tecido conjuntivo e um componente importante da fisiopatologia das doenças infecciosas. Mais recentemente também tem lhe sido atribuído papel de des
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Billon, Florence. "Synthèse de dérivés originaux inhibiteurs de l'aldose réductase." Paris 5, 1989. http://www.theses.fr/1989PA05P624.

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Harari, Marine. "Mise au point de méthodes de synthèse pour la fonctionnalisation de composés hétérocycliques potentiels inhibiteurs de kinases." Rouen, 2016. http://www.theses.fr/2016ROUES021.

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Abstract:
Ces travaux de thèse décrivent le développement de différentes stratégies pour la modulation des structures thiazoloquinazolinones. Notre intérêt s’est porté plus particulièrement sur la mise au point de méthodes de fonctionnalisation de ce système hétérocyclique par catalyse avec des métaux de transition. L’élaboration de nouvelles voies de synthèses pour la préparation d’analogues pyridiniques des thiazoloquinazolinones a également été abordée. La première partie de ce manuscrit concerne l’utilisation de métaux de transition dans des réactions de fonctionnalisation afin de développer de nouv
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Duroux, Romain. "Conception, synthèse et évaluation d'antagonistes des récepteurs A2A." Thesis, Lille 2, 2017. http://www.theses.fr/2017LIL2S015/document.

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Abstract:
La maladie d’Alzheimer (MA) est la maladie neurodégénérative touchant le plus de personnes dans le monde. Jusqu’à présent, aucun traitement curatif n’existe pour soigner cette maladie, d’où la nécessité d’identifier et d’étudier de nouvelles cibles thérapeutiques.La découverte des effets bénéfiques de la caféine, antagoniste du récepteur à adénosine A2A (A2AR), conjuguée à une surexpression de ce dernier chez les patients atteints de la MA, font de ce récepteur une cible d’intérêt. En effet, des antagonistes des A2ARs ont montré leur capacité à améliorer les performances cognitives de par une
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Fleeman, Renee. "Discovering Antibacterial and Anti-Resistance Agents Targeting Multi-Drug Resistant ESKAPE Pathogens." Scholar Commons, 2017. http://scholarcommons.usf.edu/etd/6839.

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Abstract:
Antibiotic resistance has been a developing problem for mankind in recent decades and multi-drug resistant bacteria are now encountered that are resistant to all treatment options available. In 2014, the World Health Organization announced that this problem is driving us towards a “post-antibiotic era” that will change the face of modern medicine as we know it. If lack of novel antibiotic development and FDA approval continues, by the year 2050, 10 million people will die each year to an antimicrobial resistant bacterial infection. With lack of pharmaceutical industry involvement in developing
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Ozcan, Sevil. "Development Of New Synthetic Methodologies For The Synthesis Of Unusual Isocoumarin And Indole Derivatives:the Chemistry Of Homophthalic Acid." Phd thesis, METU, 2007. http://etd.lib.metu.edu.tr/upload/3/12608197/index.pdf.

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Abstract:
Many heterocyclic compounds containing nitrogen, oxygen and sulfur show wide range of physiological activities and their synthesis has always been attracted the interest of chemists. The aim of this research is to develop new synthetic methodologies leading to the synthesis of new derivatives of isocoumarines, indoles, isoquinolines, benzodiazepinones and quinazolines, which have been found to show important biological activities. Starting from homophthalic acid and bishomophthalic acid the corresponding acyl azides were proposed to be synthesized, which then would be used for the synthesis of
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Schwanz, Heidi Ann. "Structural features of fluoroquinolone-class antibiotics that affect lethal activities and DNA binding." Diss., University of Iowa, 2012. https://ir.uiowa.edu/etd/1395.

Full text
Abstract:
Fluoroquinolones, broad-spectrum bactericidal antibiotics, exert their effects by inhibiting type II topoisomerases through the formation of a fluoroquinolone-DNA-topoisomerase ternary complex. Recently, newer, structurally unique fluoroquinolones have been shown to kill bacteria by promoting chromosomal fragmentation in the presence and absence of protein synthesis, thus allowing fluoroquinolones to potentially be used in the treatment of microorganisms that go into a dormant state. There is a need to further understand the structure activity relationships (SAR) of fluoroquinolones to develop
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Garofalo, Antonio. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de nouveaux dérivés quinazoliniques à visée anticancéreuse potentielle." Lille 2, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00423898/fr/.

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Abstract:
Le cancer est une maladie caractérisée par la prolifération anarchique et incontrôlée de certaines cellules de l'organisme ayant échappé aux mécanismes normaux de contrôle de leur régulation et de leur différenciation. De nombreuses thérapies visant principalement les cellules tumorales sont utilisées pour limiter ce processus pathologique. Les agents chimiques sont capables d'interagir sur plusieurs cibles pharmacologiques comme l'ADN, l'ARN ou les protéines de ces cellules anormales. Parmi ces entités chimiques, l'hétérocycle quinazoline est représenté dans de nombreux de médicaments cytosta
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Lavecchia, Guido. "Bicycles hétéro-aromatiques azotés et oxygéno-azotés : synthèse et évaluation pharmacologique." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2027.

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Abstract:
Nous avons synthétisé par cyclocondensation plusieurs types de bicycles hétéroaromatiques azotés et oxygéno-azotés. Les quinazolines, pyrido[2,3-d]pyrimidines, pyrazolo[3,4-b]pyridines, 6,7-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-d]pyrimidines, 6,7-dihydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazines ainsi préparées ont été fonctionnalisées soit par des réactions de substitution nucléophile aromatique, soit par couplage pallado-catalysé. Ces structures ont également été biologiquement évaluées sur les enzymes de conversion de l'endothéline, de conversion de l'angiotensine, sur les kinases-cycline dépendantes et en tant q
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Raux, Elizabeth A. "Synthesis of Selective 5-HT6 and 5-HT7 Receptor Antagonists." Digital Archive @ GSU, 2010. http://digitalarchive.gsu.edu/chemistry_theses/32.

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Abstract:
The development of novel selective 5-HT6 and 5-HT7 receptor antagonists is an ever-growing area of interest among medicinal chemists. The potential of developing a therapeutic agent useful as an antipsychotic or antidepressant, as well as the possibility to develop a drug for Alzheimer’s disease and obesity has led to an increase in synthesis of possible lead compounds. The synthesis of unfused biheteroaryl derivatives is described within. The derivatives have been evaluated for binding affinity at 5-HT2A, 5-HT6 and 5-HT7 receptors. The most potent 5-HT6 receptor antagonists include a benzene
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Cardoso, Leandro 1979. "Utilização farmacológica de um composto inédito derivado de quinazolina como inibidor potencial da quinase de adesão focal (FAK) no processo de hipertrofia cardíaca em camundongo = Pharmacological use of a novel compound quinazoline derivative as potential inhibitor of the focal adhesion kinase in the process of cardiac hypertrophy in mice." [s.n.], 2012. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310205.

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Abstract:
Orientador: Kleber Gomes Franchini<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-20T23:08:02Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cardoso_Leandro_M.pdf: 3831901 bytes, checksum: 40e5df211d7e6fd923f654bd8d3a1ec1 (MD5) Previous issue date: 2012<br>Resumo: Nas doenças do coração ocorre hipertrofia e remodelamento do ventrículo esquerdo com impacto negativo na evolução clínica. Esses fatores influenciam independentemente o risco cardiovascular por elevarem a predisposição a infartos do miocárdio, ao desenvolvimento de
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Busch, Alexandrine. "Synthèse de dérivés de benzo- et pyridodiazines à propriétés optiques non linéaires potentielles." Rouen, INSA, 2005. http://www.theses.fr/2005ISAM0004.

Full text
Abstract:
A l'aide de voies de synthèse originales alliant réactions de métallation et de couplage croisé, nous avons préparé des dérivés de diméthoxyquinazolines et pyrido[4,3-d]pyrimidines disubstitués en positions 4 et 8 par des cycles aryl(éthynyl) comportant des groupements donneurs et accepteurs d'électrons. Ces composés de type push-pull sont susceptibles de présenter des propriétés optiques non linéaires. Dans une deuxième partie, nous avons mis au point 2 stratégies de synthèse mettant en oeuvre des réactions de métallation et de couplage pour accéder aux 4,5-di(hét)arylquinazolines, avec des i
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Belfrage, Anna Karin. "Design and Synthesis of Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitors : Targeting Different Genotypes and Drug-Resistant Variants." Doctoral thesis, Uppsala universitet, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi, 2015. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-243317.

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Abstract:
Since the first approved hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitors in 2011, numerous direct acting antivirals (DAAs) have reached late stages of clinical trials. Today, several combination therapies, based on different DAAs, with or without the need of pegylated interferon-α injection, are available for chronic HCV infections. The chemical foundation of the approved and late-stage HCV NS3 protease inhibitors is markedly similar. This could partly explain the cross-resistance that have emerged under the pressure of NS3 protease inhibitors. The first-generation NS3 protease inhibitors were
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Marzaro, Giovanni. "sintesi e studio di polieterocicli azotati ad attività antitumorale." Doctoral thesis, Università degli studi di Padova, 2009. http://hdl.handle.net/11577/3426037.

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Abstract:
In this work a novel synthetic approach to 4-anilinoquinazoline derivatives analogues of Erlotinib as EGFR inhibitors is described. Synthesized compounds have been evaluated for their citotoxicity against specific cell lines. Moereover, a novel computational approach to study several tyrosin kinase inhibitors and related targets based on Complex Networks - QSAR strategy is reported.<br>In questa tesi è descritto un nuovo approccio per la sintesi di derivati 4-anilinochinazolinici analoghi di Erlotinib come potenziali inibitori di EGFR. I composti sintetizzati sono stati valutati per la loro at
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Nikolaev, Anton. "Inhibition studies of metalloproteins by means of electrochemistry and spectroscopy." Thesis, Strasbourg, 2018. http://www.theses.fr/2018STRAF053/document.

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Abstract:
Les études d'interaction protéine-ligand aident à mieux comprendre la structure et la fonction des protéines. Dans la première partie de la thèse, la cyt bd oxydase a été étudiée. La protéine d'E. coli a été immobilisée avec succès sur des électrodes modifiées par des nanoparticules d'or. Ainsi, un biocapteur électrochimique a été créé, permettant de tester certains inhibiteurs potentiels de cyt bd provenant d’E. coli. Le cyt bd issue de G. thermodenitrificans thermophile a également été étudié. En faisant appel aux spectroscopies IR et Raman ainsi que l’électrochimie, il a été démontré que la
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Iyer, Kavita A. "EXPLORING THE CONCEPT OF HUMAN OCT3 INHIBITORS AS A NOVEL CLASS OF ANTIDEPRESSANTS." VCU Scholars Compass, 2016. http://scholarscompass.vcu.edu/etd/4607.

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Abstract:
The Dukat laboratory developed 2-amino-6-chloro-3,4-dihydroquinazoline (A6CDQ) as a 5-HT3 receptor ligand. A6CDQ and one of its positional isomers, the 7-chloro analog A7CDQ, produced antidepressant-like effects in the mouse tail suspension test (TST). We investigated and systematically ruled out a solely 5-HT3 receptor or hSERT mediated mechanism of antidepressant-like effect for both A6CDQ and A7CDQ. The role of organic cation transporter 3 (OCT3) as an alternative mechanism in the regulation of neurotransmitters including serotonin (5-HT) and the therapeutic potential of targeting hOCT3 to
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Oliveira, Andre Nazario de. "Determinação da toxidade in vitro e vivo de compostos quinazolinicos e identificação do acido homovanilico por espectrometria de ressonancia magnetica nuclear de hidrogenio (1 ANTPOT. H)." [s.n.], 2009. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/311380.

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Abstract:
Orientadores: Nelci Fenalti Hoehr, Roberto Rittner<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-14T17:11:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Oliveira_AndreNazariode_M.pdf: 1693019 bytes, checksum: c0e1f56be54157760e94e4822c8d9f5f (MD5) Previous issue date: 2009<br>Resumo: Este projeto tem a finalidade de analisar as características toxicológicas de novos compostos quinazolínicos, que foram sintetizados recentemente no Instituto de Química-UNICAMP. Uma série de derivados de 4-fenilamino quinazolinas foi sinteti
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Couly, Florence. "Modifications fonctionnelles en position C2 des 8-alkylthiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-ones et stratégie d’extension de fragment pour la synthèse d’inhibiteurs de kinases de la famille DYRK." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMIR12/document.

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Abstract:
Les effets du dérèglement de l’expression des protéines kinases DYRK (Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase) et plus particulièrement de DYRK1A sont étudiées dans le cas des maladies neurodégénératives (maladie d’Alzheimer, syndrome de Down) et celui de certains cancers. Ces travaux de thèse s’inscrivent dans la continuité des acquis du laboratoire et des résultats des évaluations de l’activité inhibitrice obtenus sur les thiazolo[5,4-f]quinazolines et les thiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-ones. L’objectif principal est la modulation du groupement en position C2 des thiazolo
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Hamed, Mostafa Mohamed Mostafa [Verfasser], та Rolf W. [Akademischer Betreuer] Hartmann. "Design and synthesis of novel quinazoline-based EGFR kinase inhibitors and dual EGFR/NF-κB inhibitors as potential anti-cancer drugs with enhanced efficacy / Mostafa Mohamed Mostafa Hamed. Betreuer: Rolf W. Hartmann". Saarbrücken : Saarländische Universitäts- und Landesbibliothek, 2013. http://d-nb.info/1078017077/34.

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Doan, Thu Hong. "Synthesis, self-assembly and photophysical evaluation of fluorophores derived from acenes, heteroacenes and quinazolines." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMC205.

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Abstract:
Les semiconducteurs organiques (OSC) tels que les composés organiques photovoltaïques (OPVs), les diodes électroluminescentes organiques (OLEDs) ou encore les transistors organiques à effet de champ (OFETs) constituent un domaine de recherche très attractif en raison de leur potentiel en tant que couches actives dans les dispositifs optoélectroniques. Les composés aromatiques polycycliques ainsi que les hétéroaromatiques sont considérés comme des matériaux prometteurs pour les OSC en raison de leurs conductivités électriques potentielles, de leurs propriétés optiques ainsi que de leurs assembl
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Skelton, Lorraine Ann. "Pyridyl quinazolines as potential antitumour agents." Thesis, Institute of Cancer Research (University Of London), 1995. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.294789.

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Antunes, João Eustáquio 1971. "Novas quinazolinas 2,4,8-dissubstituídas com potencial atividade de inibição da quinase de adesão focal (FAK)." [s.n.], 2013. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310204.

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Abstract:
Orientador : Kleber Gomes Franchini<br>Tese (Doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-22T00:30:15Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Antunes_JoaoEustaquio_D.pdf: 5472161 bytes, checksum: d84f6389e6baf3e2959126f6345e6a14 (MD5) Previous issue date: 2013<br>Resumo: A compreensão de como a quinase de adesão focal (FAK) contribui para os processos de hipertrofia, insuficiência cardíaca e câncer são de grande interesse científico. Um dos nossos objetivos específicos é desenvolver inibidores desta tirosina quinase com vistas à su
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Barber, Megan Marie. "2,4-Disubstituted Quinazolines with Antileishmanial or Antibacterial Activity." Scholar Commons, 2015. http://scholarcommons.usf.edu/etd/5840.

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Abstract:
Herein 47 2,4-disubstituted quinazolines were synthesized and tested against Leishmania donovani intracellular amastigotes. A structure-activity relationship was conducted and lead to the identification of quinazolines with EC50s in the single digit and high nanomolar range with favorable antileishmanial selectivity indexes. Quinazoline 2.6 and 2.31 underwent in vivo efficacy studies in murine models of visceral leishmaniasis, reducing liver parasitemia by 12 % and 24 %, respectively, when given by the intraperitoneal route at 15 mg/kg/day x 5 days. The antileishmanial efficacy and easy of syn
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Ibrahim, Sherif M. S. "Quinazolin-2-yl-guanidines for treatment of neuropsychiatric disorders and the oxidative preparation of N,O-acetals linked to the amide bond of peptides." Diss., University of Iowa, 2018. https://ir.uiowa.edu/etd/6437.

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Abstract:
This thesis consists of two parts, both on synthetic chemistry with medicinal and biological relevance. Part one aims to develop methods for the preparation of quinazoline derivatives. A streamlined method for the preparation of 6-substituted-4-methyl-2-quinazolyl-guanidines and their respective amides has been presented here, using inexpensive and readily available starting materials such as para-bromoaniline, dicyandiamide (DCDA), and other reagents that are well-established for reactions such as Heck coupling, Suzuki coupling, and Ullman coupling reactions. In part two a novel methodology w
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Stein, Tobias. "Radical synthesis of quinazolinone natural products." Thesis, Loughborough University, 2007. https://dspace.lboro.ac.uk/2134/34389.

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Abstract:
Investigations into radical and palladium(0) cyclisations onto the C-2 position of the 3H-quinazolin-4-one moiety have been made. This has led to the syntheses of a number of biologically active quinazolinone natural products using alkyl, heteroaryl and acyl radical cyclisations. The reactions proceeded via a homolytic aromatic substitution mechanism. As such, fully rearomatised products were recovered. A C-2 radical 3H-quinazolin-4-one building block was also prepared. This turned out to have only limited synthetic applications. Radical cyclisations onto aryl groups were carried out using thi
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