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Dissertations / Theses on the topic 'Β-Carbolines'

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Baron, Marc. "Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines". Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2014. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00985371.

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Abstract:
Ces travaux ont consisté à optimiser une voie de synthèse des spirotétrahydro-β-carbolines. Une stratégie en trois étapes à partir du 3-(2-nitrovinyl)indole a été élaborée avec la séquence linéaire suivante : addition de Michael, réduction de la fonction nitro en amine et cyclisation de Pictet-Spengler. L'addition de Michael a été développée sans protection préalable de l'indole sous activation ultrasons. La réduction de la fonction nitro en amine a été menée en présence d'hypophosphites. Au cours de cette étude, la désoxygénation des cétones aromatiques a été identifiée comme réaction seconda
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Béghyn, Terence. "Activité antiplasmodiale de nouvelles tétrahydro-β-carbolines chirales : découverte et optimisation". Lille 2, 2006. http://www.theses.fr/2006LIL2S044.

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Abstract:
Chaque année, des millions de personnes sont infectées par Plasmodium, le parasite responsable du Paludisme. Les résistances nombreuses aux antipaludiques classiques ont créé un réel besoin de nouveaux traitements. Il est aujourd'hui essentiel de découvrir des molécules actives sur de nouvelles cibles antiparasitaires. Nous avons utilisé une stratégie peu courante consistant à s'inspirer de toutes les connaissances acquises sur une cible humaine pour concevoir des composés actifs sur une cible orthologue plasmodiale. Les phosphodiestérase (PDE) sont des enzymes responsables de l'hydrolyse des
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Mousa, Souad Abd. "Photochemistry of β-carbolines and azine dyes in solution and colloidal systems". Thesis, Swansea University, 2012. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.678433.

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Adam, Stéphane. "Alkylation diastéréosélective d'amides. Application à la synthèse asymétrique de tétrahydroisoquinoléines et de tétrahydro-β-carbolines". Rouen, 2001. http://www.theses.fr/2001ROUES008.

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Abstract:
Dans notre travail, nous décrivons la première application d'un acide carboxylique chiral comme auxiliaire dans une réaction d'alkylation diastéréosélective en α d'azote de composés hétérocycliques. L'acide L-2, 3, 4, 6 Di-O-isopropilydène-2-céto-gulonique (DIGA) a été choisi en raison de sa structure. Il a été utilisé pour alkyler des tétrahydroisoquinoléines, des tétrahydro-β-carbolines, et des benzyles amines avec des excès supérieurs à 80 %. Une première série d'expériences a permis d'apporter des informations sur le mécanisme. Grâce à une réaction de transmétallation étain/lithium, nous a
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Martin, Nicolas Joseph. "Approche génétique et chimique de deux espèces endémiques de Polynésie française : terminalia glabrata et Rauvolfia nukuhivensis." Thesis, Polynésie française, 2014. http://www.theses.fr/2014POLF0003.

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Abstract:
Terminalia glabrata et Rauvolfia nukuhivensis sont deux espèces végétales polynésiennes endémiques et menacées d’extinction. T. glabrata cohabite avec T. catappa, commune du Pacifique, ce qui contribuerait à sa vulnérabilité par interfertilité. R. nukuhivensis souffre de problèmes de régénération en raison de stress climatiques, de prédation et d’exploitation anthropique. Des approches de génétique et de chimie ont été developpées afin d’étudier ces deux espèces. Pour T. glabrata, les résultats de « barcoding » ont permis d’établir une très forte proximité génétique avec T. catappa. L’analyse
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Xu, Ying. "Interprétation thermochimique des interactions non-covalentes induites par les β-carbolines et origine de la stabilité de complexe ADN/médicament en phase gazeuse". Paris 6, 2007. http://www.theses.fr/2007PA066387.

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Abstract:
Une exploration sur les complexes non-covalents duplex/ligand en phase gazeuse a été réalisé, pour montrer comment certains médicaments interagissent avec l’ADN. Nous avons d’abord tenté une interprétation thermochimique des interactions non-covalentes entre l’ADN et les -carbolines (et les bis--carbolines), pour trouver des indices expliquant leurs relations structure/activité. Ainsi, il serait possible de rechercher de nouveaux composés de plus forte activité. Ensuite, l’origine de la stabilité de complexes non-covalents a été étudiée en ESI-FT/ICR, en utilisant le Hoechst 33258 comme modè
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Östergren, Anna. "Selective Retention of β-Carbolines and 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene in the Brain : Role of Neuromelanin and Cytochrome P450 for Toxicity". Doctoral thesis, Uppsala universitet, Institutionen för farmaceutisk biovetenskap, 2005. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-5941.

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Abstract:
The ß-carbolines norharman and harman structurally resemble the synthetic compound 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) that is known for its ability to damage neuromelanin-containing dopaminergic neurons of the substantia nigra and thereby induce parkinsonism. MPTP is, however, not normally present in the environment whereas the ß-carbolines are present in cooked food and tobacco smoke. In this thesis it was demonstrated that norharman and harman had affinity to melanin and were retained in neuromelanin-containing neurons of frogs up to 30 days post-injection (the longest surv
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Rauh, Juliane. "Neurodegeneration und Neuroprotektion bei der Parkinson-Krankheit: Untersuchungen von β-Carbolinen und dem Dopaminagonisten Lisurid in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur des Mausstammes C57Bl/6". Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2008. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-ds-1208226272174-93649.

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Abstract:
β-Carboline sind heterozyklische Indolalkaloide, die ubiquitär in unserer Umwelt und Nahrung vorkommen, aber auch endogen aus Tryptophan gebildet werden können. Aufgrund der strukturellen Verwandtschaft bestimmter β-Carboline zu dem dopaminergen Neurotoxin MPP+ wird ein möglicher Beitrag zur Pathogenese der Parkinson-Krankheit diskutiert. MPP+ ist seit langem für seine selektive Toxizität gegenüber dopaminergen Neuronen und das Auslösen von Parkinsonsymptomen bekannt. Insbesondere 2,9-DiMe-BC wurde in erhöhter Konzentration in der lumbalen cerebrospinalen Flüssigkeit von Parkinsonpatienten det
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Rauh, Juliane. "Neurodegeneration und Neuroprotektion bei der Parkinson-Krankheit: Untersuchungen von β-Carbolinen und dem Dopaminagonisten Lisurid in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur des Mausstammes C57Bl/6". Doctoral thesis, Technische Universität Dresden, 2007. https://tud.qucosa.de/id/qucosa%3A24147.

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Abstract:
β-Carboline sind heterozyklische Indolalkaloide, die ubiquitär in unserer Umwelt und Nahrung vorkommen, aber auch endogen aus Tryptophan gebildet werden können. Aufgrund der strukturellen Verwandtschaft bestimmter β-Carboline zu dem dopaminergen Neurotoxin MPP+ wird ein möglicher Beitrag zur Pathogenese der Parkinson-Krankheit diskutiert. MPP+ ist seit langem für seine selektive Toxizität gegenüber dopaminergen Neuronen und das Auslösen von Parkinsonsymptomen bekannt. Insbesondere 2,9-DiMe-BC wurde in erhöhter Konzentration in der lumbalen cerebrospinalen Flüssigkeit von Parkinsonpatienten det
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Dorey, Gilbert. "Étude de l'importance de l'orientation de la fonction carbonylée de carbonyl-3 béta-carbolines sur l'affinité pour le récepteur des benzodiazépines : synthèse d'un nouvel hybride de type diazépino-béta-carboline." Paris 11, 1989. http://www.theses.fr/1989PA112416.

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Abstract:
Les travaux dont cette thèse a fait l'objet sont présentés en trois parties et ont comme base commune la chimie du noyau -carboline-3,4 disubstitué. Notre but était la synthèse de molécules actives au niveau du système nerveux central et en particulier vis-à-vis du récepteur des benzodiazépines. -Le sujet de la première partie de ce mémoire porte sur une étude de la conformation du groupement carbonyle de quelques ligands de type carbonyl-3. β-carboline. Des analogues rigides de β-carbolines carboxylate-3 d'alkyle et de N-alkyl β-carbolines carboxamide-3 ont été synthétisés et leur activité bi
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Glinsky-Olivier, Nicolas. "Nouvelles stratégies pour la synthèse d'hétérocycles chiraux par catalyse à l’Au(I)." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019SACLS564.

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Abstract:
Les tétrahydro-β-carbolines sont des motifs présents dans de nombreux produits naturels. La plupart de ces produits étant chiraux, il est particulièrement important de contrôler la stéréochimie absolue du carbone stéréogène des tétrahydro-β-carbolines. La catalyse énantiosélective à l’Au(I) est un domaine en pleine expansion. Nous décrivons dans cette thèse le développement d’une réaction de Pictet-Spengler énantiosélective catalysée par des complexes d’Au(I) chiraux. Nous avons pu synthétiser plus de 40 tétrahydro-β-carbolines à partir d’aldéhydes fonctionnalisés avec des excès énantiomérique
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Kamlah, Alexandra [Verfasser], та Franz [Akademischer Betreuer] Bracher. "Entwicklung neuer Synthesewege zu β-Carbolinen / Alexandra Kamlah ; Betreuer: Franz Bracher". München : Universitätsbibliothek der Ludwig-Maximilians-Universität, 2018. http://d-nb.info/1185394079/34.

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Untergehrer, Martin Georg [Verfasser], та Franz [Akademischer Betreuer] Bracher. "Entwicklung neuer Synthesewege zu β-Carbolinen und Carbazolen / Martin Georg Untergehrer ; Betreuer: Franz Bracher". München : Universitätsbibliothek der Ludwig-Maximilians-Universität, 2020. http://d-nb.info/1223849929/34.

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Lacotte, Pierre. "Synthèse et évaluation d’inhibiteurs du transport de l’iode dans la thyroïde." Thesis, Paris 11, 2012. http://www.theses.fr/2012PA112359/document.

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Abstract:
L’objectif de ces travaux est de découvrir et de valoriser des petites molécules organiques inhibant l’influx de l’iode dans les cellules thyroïdiennes. Ces composés présentent en effet un double intérêt : à court terme, ils peuvent être dérivés en biosondes afin de mieux caractériser les protéines impliquées dans les mécanismes de transport d’iode par génétique chimique directe. A plus long terme, ces inhibiteurs représentent des candidats-médicaments potentiels pour le traitement de pathologies thyroïdiennes et/ou pour la protection de populations exposées aux radioisotopes de l’iode. Pour c
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Lacotte, Pierre. "Synthèse et évaluation d'inhibiteurs du transport de l'iode dans la thyroïde." Phd thesis, Université Paris Sud - Paris XI, 2012. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00923159.

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Abstract:
L'objectif de ces travaux est de découvrir et de valoriser des petites molécules organiques inhibant l'influx de l'iode dans les cellules thyroïdiennes. Ces composés présentent en effet un double intérêt : à court terme, ils peuvent être dérivés en biosondes afin de mieux caractériser les protéines impliquées dans les mécanismes de transport d'iode par génétique chimique directe. A plus long terme, ces inhibiteurs représentent des candidats-médicaments potentiels pour le traitement de pathologies thyroïdiennes et/ou pour la protection de populations exposées aux radioisotopes de l'iode. Pour c
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Guo, Fu-Ming, та 郭福明. "Reaction Optimization to the Combinatorial Synthesis of Tetrahydro-β-carbolines". Thesis, 2001. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/21365247944077075904.

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Abstract:
碩士<br>國立中正大學<br>化學研究所<br>89<br>Abstract Tetrahydro-b-carboline is an important building block for synthesizing various indole and isoquinoline alkaloids, and natural products having the carboline structure often exhibit important medicinal properties. Using the Pictet-Spengler reaction, tryptophan can react with aldehydes and ketones to conveniently afford various substituted tetrahydro-β-carbolines. Under typical experimental conditions, reactions involving aliphatic aldehydes are generally complete in one hour, but aromatic aldehydes and some ketones give slow reaction (hours fo
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Bondzić, Bojan [Verfasser]. "Tandem reaction sequences under hydroformylation conditions : syntheses of indoles and tetrahydro-β-carbolines [tetrahydro-beta-carbolines] / vorgelegt von Bojan Bondzić". 2008. http://d-nb.info/997579277/34.

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Cheng-yi, Wu, та 吳正一. "Liquid-Phase Combinatorial Synthesis of Guanidine; Benzimidazole; β—Carbolines and Diketopiperazine Heterocyclic Library". Thesis, 2002. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/72297976192956003789.

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Abstract:
碩士<br>國立東華大學<br>化學系<br>90<br>Abstract Combinatorial chemistry has become an important part of the discovery and optimization process for novel drugs, affinity ligands, and catalysts. The technology has been applied in both academic and industrial institutions to provide a number of unique approaches to satisfy the ever-growing need for new chemical entities with proven utility. This thesis use Liquid Phase Combinatorial Chemistry for synthesis of four kinds Heterocyclic Libraries. 1.Guanidine Heterocyclic Library 2.Benzimidazole Heterocyclic Library 3.1,2,3,4-Tetrahydro-β —Ca
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郭銘翔. "Reaction mechanism and synthesis of oxo-/sulfo- tetrahydroisoquinolines and oxo-/sulfo-/seleno-hydrantion fused tetrahydro-β-carbolines". Thesis, 2010. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/36217579360099121337.

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Liu, Yu-Min, та 劉育閔. "Simultaneous determination of three β–carbolines alkaloids and Ephedrine in Pinellia Tuber by using LC/ESI(+)/MS/MS". Thesis, 2011. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/78145565796511381099.

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Abstract:
碩士<br>中興大學<br>化學系所<br>99<br>Determination of four marker compounds ephedrine, harman, norharman and harmine were carried out in crude methanol extractions of Pinellia tubers derived from three different processing methods and of seven most popular Chinese medicinal preparations containing Pinellia tubers as the ingredient without any clean-up by using a HPLC / tandem Mass analysis. The best ionization characteristics were obtained using positive-ion electrospray ionization (ESI) and 0.05 % formic acid as additive. Good linearity over the range 10 - 250 ng/g for ephedrine and range 5 - 250 ng/g
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Chen, Jeng-Pang, та 陳鎮邦. "Synthesis and anticancer activity of 3,9-substituted- β-carboline derivatives". Thesis, 2010. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/21512479570514554492.

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Abstract:
碩士<br>中國醫藥大學<br>藥物化學研究所碩士班<br>98<br>In prior work, a series of 3, 6, 9-substituted-carbazoles were synthesized and found that many of 3, 6, 9-substituted-carbazole derivatives exhibited significant cytotoxicity. In this study, an isosteric β-carboline was selected as the basic skeleton and a series of 3, 9-substituted-β-carbolines were designed as the target compounds. The key intermediate, ethyl-β-carboline-3-carboxylate (3), was prepared according to published methods. Compound 3 was subjected to alkylation by reacting with various arylmethyl halides to yield the corresponding ethyl-9-aryl
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Lin, Bo-Sheng, та 林柏勝. "Synthesis and Antiproliferative Evaluation of Furocarbazole, Benzimidazoisoquinolone, and β-Carboline Derivatives". Thesis, 2006. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/12381676558003319922.

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Abstract:
碩士<br>高雄醫學大學<br>藥學研究所碩士班<br>94<br>Synthesis and antiproliferative evaluation of furocarbazole, benzimidazoisoquinolone, and β-carboline derivatives with the structural characteristics of DNA-intercalator are described. The results of this study indicate that the cytotoxic effect depends on the basic side chains inserted in the planar nucleus of furocarbazole, and benzimidazoisoquinolone. The propanylamine substituted of furocarbazole derivatives (11d, 12d, 13d), which show the most significant antiproliferative activity on the growth of MCF-7, NCI-H460, and SF-268 at a concentration of 4 μg/mL
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Rook, Yvonne [Verfasser]. "β-Carboline [Beta]-Carboline als potentielle Arzneistoffe oder endogene Neurotoxine bei neurodegenerativen Erkrankungen : Analytik, Synthese, Pharmakologie / von Yvonne Rook". 2009. http://d-nb.info/997034335/34.

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Chang, Wan-Jin, та 張萬鈞. "polymer supported focused microwave synthesis of β—Carboline and Quinoxalinone heterocycles for medicinal interest". Thesis, 2004. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/52126583861112730645.

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Hwang, Yu-I. [Verfasser]. "Die Bedeutung des Dopamintransporters für die selektive dopaminerge Neurotoxizität von β-Carbolinen [Beta-Carbolinen] : toxikologische Studien an heterologen Expressionsmodellen des Dopamintransporters / von Yu-I Hwang". 2008. http://d-nb.info/995561427/34.

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Chang, Yao-To, та 張耀鐸. "Synthesis of 1-Substituted-β-carboline Derivatives as PotentialBioactive Constituents from Formosan Gorgonian Isis hippuris". Thesis, 2001. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/81667732376947212413.

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Abstract:
碩士<br>國立中山大學<br>海洋資源學系研究所<br>89<br>Marine natural products which contain a β- carboline skeleton are widely distributed in marine invertebrates. The discovery of natural β- carboline metabolites as potent antitumor and antival agents has stimulated a great interest on the synthetic and pharmatological studies ofβ- carboline derivatives. Herein, the preparation, charactrization and biolgical evaluation of 1-substituted 1,2,3,4-tetrahydro-β- carboline and 3,4-dihydro-β- carboline derivatives are reported. A facile synthetic method by the application of Pictet-Sengler reaction and DDQ oxidation a
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Chen, Hsing-Yu, та 陳星佑. "Pharmacophoric Pattern Analysis for β-Carboline-Based Inhibitors of Phosphodieasterase type 5 using 3D-QSAR approach". Thesis, 2005. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/20024345961045694358.

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Abstract:
碩士<br>國立清華大學<br>生物資訊與結構生物研究所<br>93<br>Phosphodiesterase type 5 (PDE5) is an important enzyme for controlling the levels of the intracellular cGMP which significantly corresponds to male erection dysfunction. Tadalafil, also known as Cialis, is a β-carboline derivative which inhibits PDE5 specifically. Three-dimensional quantitative structure-activity relationship (3D-QSAR) approach was used to construct pharmacophore models for a series of β-carboline derivative inhibitors of PDE5. The models generated using Catalyst and CoMFA packages with a training set of 31 molecules were confirmed by t
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Rauh, Juliane [Verfasser]. "Neurodegeneration und Neuroprotektion bei der Parkinson-Krankheit: Untersuchungen von β-Carbolinen [Beta-Carbolinen] und dem Dopaminagonisten Lisurid in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur des Mausstammes C57Bl/6 / von Juliane Rauh". 2008. http://d-nb.info/988925087/34.

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Lin, Chun-Ling, та 林春玲. "Synthesis of 1-Substituted-β-Carboline Derivatives as Potential Antitumor Agents;Constituents from Formosan Marine Sponge Cacospongia sp". Thesis, 2001. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/73435532644972963946.

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Abstract:
碩士<br>國立中山大學<br>海洋資源學系研究所<br>89<br>Previously, the naturalβ-carboline metabolites as potent antitumor and antival agents have spurred a great interest on the synthetic and pharmacological studies ofβ-carboline derivatives. Herein, a simple synthetic method by the application of Pictet-Spengler reaction and DDQ oxidation allowed the preparation of 1-substitutedβ-carboline derivatives. Compounds 88-91 were synthesized from tryptamine and N-substituted-3-carbazole carboxaldehyde via Pictet-Spengler cyclization. Then, oxidation of compounds 88-91 by DDQ provided compounds 92-95. Their structures w
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Li, Yue-Chiun, та 李悅群. "1.Chemical Constituents from Vigna luteola2.Synthesis of 6- or 7-substituted β-carboline Derivativesand Their Structural Characteristics". Thesis, 2013. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/vu4c66.

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Abstract:
碩士<br>國立虎尾科技大學<br>生物科技研究所<br>101<br>The Vigna luteola were collected from Taiwan, among the methanol extracts, water and chloroform fraction, the chloroform fraction was demonstrated the inhibition of MCF-7/ADR in the preliminary pharmacological screening. Therefore, the present research is aimed to purify and identify the bioactive constituents of V. luteola. The methanol extracts of V. luteola were fractionated, and further purified with the assistance of column chromatography to afford 25 compounds until now. These isolates would be subjected into the anti-tumor bioactivity examinations to
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Kemmer, Diana [Verfasser]. "Natürliche Lebensmittelinhaltsstoffe als Liganden des Ah-Rezeptors : Identifizierung und Charakterisierung von β-Carbolinen mit AhR-Ligandenpotential mittels funktioneller Bioassays / vorgelegt von Diana Kemmer". 2005. http://d-nb.info/979675405/34.

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Mei-LinYang та 楊美玲. "1.Development of the Synthetic Method of β-Carboline Derivatives and Their Anti-inflammatory Activities2.Anti-inflammatory Constituents from the Mycelia of Cordyceps sinensis". Thesis, 2011. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/08911352321708729125.

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