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Dissertations / Theses on the topic '3-dipolar cycloadditions'

Author: Grafiati

Published: 4 June 2021

Last updated: 26 July 2025

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1

Tongue, Tom. "Novel (3+2) dipolar cycloadditions of pyridinium ylides." Thesis, University of Nottingham, 2017. http://eprints.nottingham.ac.uk/41558/.

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Abstract:

This thesis describes advances in novel (3+2) dipolar cycloadditions of pyridinium ylides, their reactions with electrophilic alkenes afford tetrahydroindolizines which can possess alkaloid-like scaffolds. Pyridinium ylides have been shown to be highly reactive intermediates that are able to rapidly generate molecular complexity with excellent regio and diastereoselectivity. Chapter one reports an introduction on the chemistry of pyridinium ylides and introduces spirocyclic indolizidine containing natural products which could conceivably be synthesised through (3+2) dipolar cycloadditions. The

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2

HU, JIEYU. "COPPER(I) CATALYZED EXO-SELECTIVE [CN+C+CC] 1,3-DIPOLAR CYCLOADDITIONS and STUDIES TOWARDS THE TOTAL SYNTHESIS OF KAITOCEPHALIN." Case Western Reserve University School of Graduate Studies / OhioLINK, 2010. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=case1269965489.

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3

Dhakal, Ram Chandra. "New Approaches To Heterocycle Synthesis: A Greener Route To Structurally Complex Protonated Azomethine Imines, And Their Use In 1,3-Dipolar Cycloadditions." ScholarWorks @ UVM, 2017. http://scholarworks.uvm.edu/graddis/777.

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Abstract:

1-Aza-2-azoniaallene salts are reactive intermediates that undergo [3+2] cycloaddition with many different types of multiple bonds. For the past several years, the Brewer group has studied the reactivity of these intermediates in intramolecular reactions, and have discovered that these cationic heteroallenes can react through a variety of other, mechanistically distinct, pathways to give different classes of nitrogen heterocycles. For example, prior work in the Brewer group revealed that 1-aza-2-azoniaallene salts could react in an intramolecular [4+2] cycloaddition reaction to give protonated

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4

Bose, Rajib Kumar. "1, 3 -Dipolar cycloaddition of * -Amino nitrone." Thesis, University of North Bengal, 1993. http://hdl.handle.net/123456789/760.

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5

Selva, Verónica. "Diastereoselective multicomponent [3+2] and [4+2] cycloadditions." Doctoral thesis, Universidad de Alicante, 2018. http://hdl.handle.net/10045/77573.

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Abstract:

En esta tesis doctoral se ha estudiado los iluros de azometino generados in situ en reacciones de cicloadición 1,3-dipolar y diferentes dipolarófilos para la síntesis multicomponente (libre de metales) de derivados de indolizidina a partir de pipecolinatos, aldehídos y dipolarofilos de forma térmica, y también a partir de ácido pipecólico de forma descarboxilada. También se ha estudiado la reacción de cicloadición 1,3-dipolar térmica multicomponente entre iluros de azometino no activados generados in situ a partir de aminas, aldehídos aromáticos y alquenos electrofílicos para generar derivados

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6

Chakraborty, Bhaskar. "Studies of 1, 3 Dipolar cycloaddition reactions with N- cyclohexyl Nitrones." Thesis, University of North Bengal, 1995. http://hdl.handle.net/123456789/768.

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7

Kafley, Saurav. "Synthesis and 1, 3 -dipolar cycloaddition reaction of N-phenyl £ chlora nitrone." Thesis, University of North Bengal, 2010. http://hdl.handle.net/123456789/1419.

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8

Plefka, Oliver. "1,3-Dipolare Cycloaddition von N2O an hochreaktive Mehrfachbindungen." Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Chemnitz, 2011. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:ch1-qucosa-70667.

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Abstract:

In der vorliegenden Arbeit wird über 1,3-dipolare Cycloadditionen mit Lachgas (N2O) unter milden Reaktionstemperaturen (≈ RT) berichtet. N2O ist ein sehr unreaktives 1,3-dipolares Reagenz. Bisher in der Literatur durchgeführte 1,3-dipolare Cycloadditionen mit N2O benötigten immer sehr drastische und gefährliche Reaktionsbedingungen (bis zu 300°C und 500 atm.). Dabei entstanden nach einer (postulierten) einleitenden 1,3-dipolaren Cycloaddition von N2O an Olefine oder Alkine immer nur stickstofffreie Reaktionsprodukte. Durch den Einsatz von hochreaktiven Cycloalkinen als 1,3-Dipolarophile konnte

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9

Toh, Ophilia Ndi. "Synthesis Towards Fulminic Acid and Its Derivatives in 1, 3-Dipolar Cycloaddition Reactions." Digital Commons @ East Tennessee State University, 2008. https://dc.etsu.edu/etd/1982.

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Abstract:

A new approach to fulminic acid cycloadditions has been developed. At reduced temperatures, fulminic acid is generated in situ and undergoes 1, 3-diploar cycloaddition reactions with dipolarophiles to form isoxazolines and/or its dimers. This procedure represents a novel, safe general method for the one-step generation of fulminic acid, which complements existing potentially explosive protocols.

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10

Goodall, Glenn William. "Utilising 1 ,3-dipolar cycloaddition chemistries in the synthesis of linear and hyperbranched polymers." Thesis, University of Reading, 2013. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.630448.

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11

Rai, Neelam. "Greener synthesis and 1, 3-dipolar cycloaddition reactions of a amino nitrones and studies of biological activities of the cycloadducts." Thesis, University of North Bengal, 2017. http://ir.nbu.ac.in/handle/123456789/2663.

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12

Bala, Kason. "1, 3-dipolar cycloaddition reactions in aqueous media and investigations into solid phase ether synthesis." Thesis, University College London (University of London), 2003. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.397163.

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13

Saïd, Mohamed Achmet. "La réaction de cycloaddition [3+2] dipolaire assistée par micro-ondes." Poitiers, 2005. http://www.theses.fr/2005POIT2297.

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Abstract:

La réaction de cycloaddition dipolaire [3+2] est un outil puissant pour la préparation de composés hétérocycliques. C'est une méthode facile à mettre en œuvre, tant ses conditions opératoires sont douces, qui nécessite, de plus des réactifs aisément accessibles et peu onéreux. Dans ce manuscrit, nous décrivons l'étude de la réaction de cycloaddition dipolaire à partir d'ylures d'azométhine sous irradiation micro-ondes. L'association de la cycloaddition dipolaire [3+2] avec la chimie des micro-ondes s'est révélée être d'une grande efficacité pour la préparation de plusieurs composés polycycliqu

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14

Cosson, Fanny. "Synthèse d’analogues carbonés de la Ribavirine pour leurs activités antivirales." Thesis, Cergy-Pontoise, 2014. http://www.theses.fr/2014CERG0687/document.

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Abstract:

La Ribavirine est un analogue nucléosidique de la guanosine constitué d'un ribose et d'un noyau triazole. Cet antiviral, synthétisé en 1970, possède une activité contre différents virus comme le virus respiratoire syncytial chez les enfants en détresse respiratoire, les virus des hépatites B et E, ainsi que contre certains cancers et leucémies. Elle est surtout connue pour son utilisation dans le traitement de l'hépatite C, en combinaison avec l'Interféron. Cependant, l'efficacité de cette thérapie est limitée à certains génotypes du virus et les effets secondaires résultants sont nombreux. C'

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Liu, Xiaoxi. "Novel Aza-Prins Cyclization and [3+2] Dipolar Cycloaddition Toward N-Heterocyclic Molecules and Studies Toward the Total Synthesis of Borrecapine." ScholarWorks @ UVM, 2014. http://scholarworks.uvm.edu/graddis/310.

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Abstract:

Highly functionalized 5 or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic moieties are highly prevalent in pharmaceuticals reagents, alkaloid natural products, organocatalysts, as well as useful building blocks in organic synthesis. Novel approaches to synthesizing these structures are sought therefore to maximize their accessibility. Within the well-established organic synthesis artillery, electrocyclic reactions serve as the predominant strategy to construct pyrrolidine and piperidine analogues. In this dissertation, the first stereocontrolled assembly of indolizidines from 2-allylic proline es

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Berndt, Christian. "Bildungstendenz und Reaktionen von α-Azidoalkoholen". Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Chemnitz, 2013. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:ch1-qucosa-112553.

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Abstract:

Gegenstand der vorliegenden Arbeit ist die Synthese von α-Azidoalkoholen durch die Reaktion von aliphatischen sowie aromatischen Aldehyden mit Stickstoffwasserstoffsäure. Dabei stellt sich ein Gleichgewicht ein, dessen Lage durch die Ermittlung der Gleichgewichtskonstanten quantitativ bestimmt wird. In jedem Fall besteht die Möglichkeit, den α-Azidoalkohol in der Gleichgewichtsmischung zu charakterisieren und teilweise gelingt die Isolierung der reinen α-Azidoalkohole bei tiefen Temperaturen sowie deren Charakterisierung mittels Tieftemperatur-NMR-Spektroskopie. Die Ausgangsaldehyde für die Sy

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Legentil, Laurent. "Etude d'aza-analogues des alcaloïdes marins de type pyrroloquinoline, wakayine et tsitsikammamines à activité antitumoral potentielle : approche vers la synthèse totale des produits naturels." Toulouse 3, 2004. http://www.theses.fr/2004TOU30283.

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Abstract:

Les alcaloïdes marins wakayine et tsitsikammamines A et B appartiennent à la famille des 1,3,4,5-tetrahydropyrrolo[4,3,2-de]quinolines. Ces molécules présentent des propriétés cytotoxiques qui pourraient être liées à l'inhibition des topoisomérases I et II. La synthèse de deux types d'aza-analogues de ces alcaloïdes a été réalisée (analogues pyrazoloquinolines et pyrroloquinolines). Le noyau pyrazole est obtenu via une réaction de cycloaddition dipolaire [3+2] entre des quinones variées et des espèces diazo-alkyles ou -aryles. Le noyau iminoquinone est ensuite formé par cyclisation intramolécu

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Toldo, Josene Maria. "Estudo teórico da reação de cicloadição [3+2] 1,3-dipolar para formação do anel isoxazolina utilizando teoria do funcional da densidade e modelos implícitos de solvente." reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2013. http://hdl.handle.net/10183/70459.

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Abstract:

As reações de cicloadição 1,3-dipolar são uma poderosa ferramenta para a síntese de uma variedade de anéis heterocíclicos de cinco membros. A cicloadição de óxidos de nitrila à olefinas, em particular, é de considerável interesse para a obtenção de isoxazolinas, que são intermediários versáteis na síntese de produtos naturais e de materiais com potencial aplicação como cristais líquidos. A Teoria do Funcional da Densidade foi utilizada para estudar o mecanismo da reação cicloadição [3+2] 1,3-dipolar que ocorre, inicialmente, entre o óxido de benzonitrila e o ácido vinilacético. Para tal, foram

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Lery, François-Xavier. "Synthèse de pyrrolidines fonctionnalisées par cycloaddition 1,3-dipolaire d'ylures d'azométhine préparés à partir de benzoxazines." Paris 5, 1999. http://www.theses.fr/1999PA05P603.

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Abstract:

La cycloaddition 1,3-dipolaire d'ylures d'azométhine sur le N-phényl- et le N-benzylmaléimide constitue une méthode efficace qui permet d'accéder en une seule étape à des pyrrolidines plurifonctionnalisées. Une méthode de préparation des ylures par déprotonation d'iminiums obtenus à partir de 1,3-benzoxazines et 3, 1-benzoxazines a été mise au point. La réalisation de cycloaddition à partir de 1,3-benzoxazines a nécessité des conditions drastiques limitant les possibilités de substitution de la pyrrolidine obtenue. La cycloaddition a lieu avec une assez bonne stéréosélectivité endo, mais avec

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Hamid, Abdulkareem. "Synthèse des analogues hétérocycliques des alcaloïdes, Camptothécine, Rutaecarpine, et Luotonine : agents à fort potentiel cytotoxique." Le Havre, 2006. http://www.theses.fr/2006LEHA0010.

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Abstract:

Dans le cadre d'une nouvelle thématique de recherche dans notre laboratoire, nous avons investi la synthèse des analogues d'alcaloïdes Camptothécine, Rutaecarpine et Luotonine reconnus pour leur fort potentiel cytotoxique. Dans la première partie de ce travail, consacrée à la synthèse d’analogues de la Camptothécine, nous avons exposé une nouvelle stratégie pour la construction des squelettes quinoléinopyrrolo-isoquinoléine, contenant l'enchaînement cyclique A→B→C→D→E de la Camptothécine et la 22-hydroxyacuminatine. Celle-ci est basée sur l'utilisation de la chimie des ions N-acyliminiums en a

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Schmitt, Gérard. "Réactions de l'hydrofluoroborate d'un composé de Reissert sur divers alcenes : Compétition entre cycloaddition dipolaire-1,3 et cycloaddition de Diels-Alder." Besançon, 1987. http://www.theses.fr/1987BESA2041.

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Torssell, Staffan. "Amino Aacohols : stereoselective synthesis and applications in diversity-oriented synthesis." Licentiate thesis, KTH, Chemistry, 2005. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:kth:diva-315.

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Abstract:

<p>This thesis is divided into three separate parts with amino alcohols as the common feature. The first part describes the development of a novel three-component approach to the synthesis of α-hydroxy-β-amino esters. Utilizing a highly diastereoselective Rh(II)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition of carbonyl ylides to various aldimines, syn-α-hydroxy-β-amino esters formed in high yields and excellent diastereoselectivities. This methodology was also applied in a short enantioselective synthesis of the C-13 side-chain of Taxol.</p><p>The second part of the thesis describes a total synthesis of

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Lanson, Marc. "Isoxazoles polyalkyles : synthese, etude structurale et comportement en milieu biologique." Paris 6, 1987. http://www.theses.fr/1987PA066468.

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Rosa, Rafaela Raupp da. "Isoxazolinas e isoxazóis como reais candidatos na preparação de cristais líquidos polares." reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2018. http://hdl.handle.net/10183/180639.

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Abstract:

A presente tese descreve a síntese e caracterização de 10 novas séries de moléculas na forma de banana contendo os anéis isoxazolina e isoxazol como reais candidatos na preparação de cristais líquidos polares. Foram avaliados parâmetros estruturais tais como o tipo de função conectora do centro curvado com os braços mesogênicos, a natureza do heterociclo e a sua posição relativa ao núcleo. A síntese dos compostos contou com a metodologia de preparação do anel isoxazolina, a cicloadição [3+2] 1,3-dipolar entre alcenos e óxidos de nitrila, os quais foram gerados pelas oximas preparadas a partir

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Nguyen, Thanh Binh. "Nouveaux Développements Méthodologiques pour la Cycloaddition 1,3-Dipolaire de Nitrones." Phd thesis, Université du Maine, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00382503.

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Abstract:

Lors de ces travaux de thèse, nous nous sommes intéressés à de nouveaux développements méthodologiques en cycloaddition 1,3-dipolaire de nitrones suivant deux axes principaux :<br />• l'étude de la réactivité des N-alcényloxazolidin-2-ones en tant que nouveaux dipolarophiles aza-substitués en cycloaddition 1,3-dipolaire à demande inverse vis-à-vis de nitrones.<br />• la mise en jeu de nitrones aspartiques originales en cycloaddition vis-à-vis de différents alcènes pour fournir des précurseurs d'aspartates α-substitués par une chaîne fonctionnelle.<br />Dans un premier temps, nous avons mis au

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Compain-Batissou, Cudel Muriel. "SYNTHESE DE NOUVELLES QUINONES HETEROCYCLIQUES PAR APPLICATION DES REACTIONS DE CYCLOADDITIONS DE DIELS-ALDER ET 1,3-DIPOLAIRE. EVALUATION IN VITRO DE LEUR ACTIVITE SUR TOXOPLASMA GONDII." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00281991.

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Abstract:

La toxoplasmose est une anthropozoonose ubiquitaire causée par Toxoplasma gondii. Malgré de nombreuses recherches, l'arsenal thérapeutique reste très restreint. L'objectif des travaux présentés dans ce mémoire est la synthèse de carbazolequinones et l'évaluation de leur efficacité sur T. gondii. Les carbazolequinones naturelles comme les calothrixines ont des propriétés antiparasitaires et cytotoxiques. La synthèse de para- et ortho-quinones de type benzo-, isoxazolo- et triazolo-carbazolequinones a été réalisée par application des réactions de cycloaddition [4+2] ou 1,3-dipolaires régiosélect

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Delaunay, Thierry. "Synthèses concises de pyrazoles et pyridones diversement fonctionnalisées dans le but d'effectuer des réactions de couplages croisés sélectifs." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2010. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00878928.

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Abstract:

Ce mémoire est subdivise en deux parties. La première partie concerne la synthèse de pyrazoles présentant un intérêt sur le plan agrochimique. En effet, le noyau pyrazole est présent dans de nombreux composes ayant des activités biologiques diverses et en particulier antifongique. Au cours de ce travail, nous avons développé diverses approches convergentes de pyrazoles diversement substitués au moyen de réactions de couplages croisés pallado-catalyses sélectifs et séquentiels à partir de pyrazoles possédant différents points d'encrages. Dans la deuxième partie, nous nous sommes intéressés à la

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Joubert, Nicolas. "Synthèse et évaluation de nouveaux nucléosides ciblant l'hépatite C dans un système réplicon." Phd thesis, Université d'Orléans, 2006. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00250329.

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Abstract:

Le virus de l'hépatite C est un problème de santé publique majeur, puisque 180 millions de personnes sont chroniquement infectées dans le monde, et sont susceptibles de présenter une cirrhose ou un cancer du foie. Un seul traitement a été approuvé, à base de Ribavirine et d'interféron alpha, mais il permet de traiter moins de 50 % des personnes infectées, et présente de nombreux effets secondaires. Devant ce constat, il parait urgent d'aboutir à une polythérapie plus adaptée. En dépit du succès des nucléosides en chimie antivirale, visant plusieurs enzymes clefs intervenant dans la réplication

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Ramenda, Theres. "Click-Chemie für die Radiofluorierung von Peptiden, Proteinen und Oligonukleotiden." Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2010. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-qucosa-61513.

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Abstract:

Die Radiomarkierung biologisch relevanter Verbindungen mit dem Radionuklid 18F erlaubt Untersuchungen mit Hilfe der Positronen-Emissions-Tomographie (PET). Mit Hilfe der PET werden quantitative Informationen über die räumliche und zeitliche Verteilung von Radiotracern im lebenden Organismus erhalten. Diese Radiotracer sind Grundlage für die in vivo-Erforschung der Physiologie des menschlichen Organismus, sowie zur Aufklärung und Nachverfolgung pathologischer Prozesse. Neben bekannten Ansätzen der Acylierung, Thioetherbildung und Hydrazonbildung ist es notwendig neue Markierungsmethoden zu entw

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Kerbal, Abdelali. "Cycloaddition de diarylnitrilimines et d'azides sur diverses énones et énamines dérivées d'indadones et de tétralones : Regiochimie, diasteréochimie et transformation des cycloadduits." Besançon, 1988. http://www.theses.fr/1988BESA2038.

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Abstract:

La cycloaddition dipolaire-1,3 des diarylnitrilimines sur diverses enones a double-liaison dipolarophile juxtacyclique est regiospecifique. Lorsque le dipolarophile présente deux faces diastereotopiques, l'approche dipole-dipolarographie se fait du côté le moins encombré : - de façon diastereospecifique sur les enones dérivées de l'indanone-1 substituée ou de la tetralone-1 substituée lorsque ces dernières portent en -3 ou -4 un substituant occupant une position axiale - de facon diastereoselective sur les enones dérivées de la tetralone-1 portant un substituant en -4 qui peut adopter une disp

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Cosson, Fanny. "Synthèse d'analogues carbonés de la Ribavirine pour leurs activités antivirales." Phd thesis, Université de Cergy Pontoise, 2014. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-01024035.

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Abstract:

La Ribavirine est un analogue nucléosidique de la guanosine constitué d'un ribose et d'un noyau triazole. Cet antiviral, synthétisé en 1970, possède une activité contre différents virus comme le virus respiratoire syncytial chez les enfants en détresse respiratoire, les virus des hépatites B et E, ainsi que contre certains cancers et leucémies. Elle est surtout connue pour son utilisation dans le traitement de l'hépatite C, en combinaison avec l'Interféron. Cependant, l'efficacité de cette thérapie est limitée à certains génotypes du virus et les effets secondaires résultants sont nombreux. C'

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Wutke, Jens. "Synthesen und Reaktionen von Ethinylaziden." Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Chemnitz, 2010. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:ch1-qucosa-61560.

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Abstract:

Gegenstand der vorliegenden Arbeit sind Versuche zur Synthese von 1-Azido-1 alkinen (Ethinylaziden). Diese instabilen Verbindungen zersetzen sich leicht unter Stickstoffabspaltung zu hochreaktiven Carbenen, welche mit verschiedenen Reagenzien, explizit Tolan, Cyclooctin, DMSO sowie DMF, abgefangen werden konnten. Obwohl eine direkte spektroskopische Beobachtung der Titelverbindungen mittels Tieftemperatur-NMR-Spektroskopie nicht verwirklicht werden konnte, gelang der eindeutige Nachweis von Ethinylaziden via deren 1,3-dipolarer Cycloaddition mit dem hochgespannten cyclischen Alkin Cyclooctin.

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Joo, Young-Hyuk. "Synthesen und Reaktionen von organischen Polyaziden." Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Chemnitz, 2007. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:swb:ch1-200701179.

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Abstract:

In der vorliegenden Arbeit wird die Darstellung neuer organischer Polyazide dokumentiert, die durch einfache nucleophile Substitution mittels NaN3 dargestellt werden können. Organische Azide mit der Formel RN3 können sich unter Stickstoff-Abspaltung in exothermen, teilweise explosionsartigen Reaktionen zersetzen. Sie sind daher prinzipiell als energiereiche Materialien (HEDM) für entsprechende Anwendungen geeignet. Die als Treibladungsmaterialien potentiell geeignetsten, handhabungssicheren, dendritischen Polyazide werden unter anderem mittels Thermogravimetrie und Differenzkalorimetrie analys

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Liautard, Virginie. "Conception et synthèse d'imino-C-galactofuranosides comme inhibiteurs de la biosynthèse des galactanes mycobactériens." Phd thesis, Université d'Orléans, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00418214.

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Abstract:

Dans le contexte de la recherche de molécules actives agissant spécifiquement sur des microorganismes pathogènes tels que les mycobactéries, la biosynthèse du galactofuranose (Galf) constitue une cible chimiothérapeutique intéressante. Notre approche consiste à concevoir et synthétiser des iminosucres originaux comme inhibiteurs potentiels et/ou sondes mécanistiques des enzymes mises en jeu : l'UDP-Galp mutase (UGM) et les Galf transférases (GlfT). Pour cela nous avons développé deux approches stéréodivergentes conduisant à des imino-C-galactosides originaux.<br>Nous avons mis au point une mét

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Sultan, Nisrine. "Preparations selectives de derives du 7-oxanorborna-2,5-diene : utilisation comme formes masquées de composés acetyleniques." Thesis, Paris 11, 2011. http://www.theses.fr/2011PA112132.

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Abstract:

En vue d’effectuer des préparations sélectives de composés hétérocycliques, une étude de la synthèse et de la réactivité de 7-oxanorborna-2,5-diènes portant des groupes électroattracteurs différents sur les positions 2 et 3 a été réalisée. Ces composés sont des formes masquées de composés acétyléniques dissymétriques.Dans un premier temps, nous avons optimisé une nouvelle méthode de synthèse sélective d’acétylènedicarboxylates dissymétriques par mono-transestérification d’acétylènedicarboxylates de dialkyle symétriques avec des alcools en présence de la lipase de Candida rugosa. Cette méthode

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Goyard, David. "Synthèse par cycloaddition 1,3-dipolaire d'hétérocycles et spiro-hétérocycles glycosylés comme inhibiteurs de la glycogène phosphorylase et agents anti-hyperglycémiants : évaluation et tests biologiques." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2011. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00957789.

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Abstract:

A la suite des nombreux travaux sur l'inhibition de la glycogène phosphorylase (GP) menés au laboratoire et au travers de diverses collaborations, cette thèse décrit en cinq chapitres suivis d'une partie expérimentale détaillée, les dernières avancées en termes de synthèse et d'évaluation biologique des inhibiteurs du site catalytique de la GP. La chapitre I de ce manuscrit est consacrée à la présentation des diabètes et plus particulièrement du diabète de type II dont le traitement, motivation première de ce projet, repose sur la connaissance des mécanismes complexes régulant la glycémie. Les

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Shpak-Kraievskyi, Pavlo. "Nouvelles méthodologies pour la synthèse asymétrique de peptides aldéhydiques β3-C-terminaux et de dérivés d'acides aminés disubstitués via hétérocycloaddition". Phd thesis, Université du Maine, 2013. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00793512.

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Abstract:

Les peptides aldéhydes sont connus comme inhibiteurs de protéases et précurseurs de différentes classes de composés biologiquement actifs. Les méthodes pour leur synthèse impliquent classiquement la transformation d'un précurseur (amide de Weinreb, ester, alcool, acétal) en aldéhyde en étape finale pour éviter l'épimérisation du stéréocentre en position α de l'aldéhyde. En revanche, les β-peptides aldéhydes, plus stables à l'épimérisation, ont été relativement peu explorés. Ils sont généralement obtenus par homologation de l'acide aminé correspondant malgré les faibles rendements, les problème

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Belaissaoui, Abdelhak. "ETUDE DE LA REACTIVITE DE LA N-ETHOXYCARBONYL-N-(2,2,2-TRICHLOROETHYLIDENE)AMINE AVEC QUELQUES DIPOLES-1,3." Phd thesis, Université de Franche-Comté, 1995. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00923089.

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Abstract:

La presence simultanee sur le substrat n-ethoxycarbonyl-n-(2,2,2-trichloroethylidene)amine des groupes carboxylate d'ethyle sur l'atome d'azote et trichloromethyle sur l'atome de carbone confere au motif iminique des proprietes particulieres qui ont ete mises en evidence au cours de ce travail. Les reactions de cycloaddition des diarylnitrilimines permettent d'acceder avec de bons rendements a des derives du 1,3-diphenyl-5-trichloromethyl-#2-1,2,4-triazoline-4-carboxylate d'ethyle. Ces composes peuvent etre aisement transformes en 1,3-diaryl-1,2,4-triazoles. Les reactions des precurseurs des a

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Richter, Sebastian. "Neue binäre CN-Verbindungen sowie Vorläufersubstanzen von monomerem C3N4." Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Chemnitz, 2014. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:ch1-qucosa-155547.

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Abstract:

Gegenstand dieser Arbeit sind Versuche zur Synthese neuer binärer Kohlenstoffnitride im Allgemeinen und von C3N4-Vorläuferverbindungen im Speziellen. Hierbei werden v. a. die Herstellung und die Eigenschaften organischer Polyazide beschrieben, die aufgrund ihrer Gefährlichkeit durch zahlreiche Folgereaktionen in weniger brisante Moleküle überführt werden mussten. Als Derivatisierungsreaktionen kamen hierbei beispielsweise die 1,3-dipolare Cycloaddition mit Norbornen und Cyclooctin, die STAUDINGER-Reaktion mit verschiedenen Phosphinen sowie die Aza-WITTIG-Reaktion zum Einsatz. Es konnten dabei

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Oukessou, Mohamed. "Synthèse, dérivation et évaluation de pharmacophores hybrides Alcynyl-TriAzolyCarbinols N-glycosylés." Toulouse 3, 2014. http://thesesups.ups-tlse.fr/2387/.

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Abstract:

La fonction alcényl-alcynylcarbinol (AAC) est un pharmacophore clé rencontré dans des produits naturels extraits d'éponges marines, les pétrosiacétylènes, aux propriétés biologiques multiples, en particulier une cytotoxicité remarquable sur les cellules tumorales. Le noyau 1H-1,2,3-triazole (TA) est par ailleurs un motif peptido-mimétique bien identifié dans des inhibiteurs enzymatiques, par exemple dans le Tazobacatam(r) vis-à-vis de bêtalactamases. La " fusion " -ou hybridation intime-et la glyco-conjugaison de ces deux pharmacophores est envisagée dans des structures inédites de type bis(1H

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Perreault, Christian. "Cycloaddition dipolaire [3+2] à partir d'hétérocycles aromatiques N-aminés." Thèse, 2008. http://hdl.handle.net/1866/7834.

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Kang, Jun Yong. "Synthesis of 5-Substituted Isoxazolidines by [3 plus 2] Cycloaddition of Nitrones Generated in an Unusual Way from Nitrosobenzene and Styrene." 2008. http://hdl.handle.net/1969.1/ETD-TAMU-2008-12-82.

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Abstract:

A new synthetic method toward 5-substituted isoxazolidines by [3 plus 2] cycloaddition of nitrones generated from nitrosobenzene and styrene was discovered. The formation of nitrones from nitrosobenzene and mono-substituted aromatic styrenes was demonstrated. The cycloaddition reactions between styrenes and nitrosobenzenes work well when a moderate excess of styrenes was employed. The labeling studies support that cleavage of the styrene double bond occurred and accounted for all the carbons in the starting materials and products. A [3 plus 2] dipolar cycloaddition is implicated by the availab

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Yu, Sheng-Chieh, and 余聖潔. "Application of 1, 3-Dipolar Cycloadditionin Drug Discovery and Sugar Microarray." Thesis, 2005. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/46377489584776578715.

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Abstract:

碩士<br>國立中央大學<br>化學研究所<br>93<br>In this thesis, new application of 1,3-dipolar cycloaddition in the synthesis of nucleotides analogue and preparation of biomolecule microarray were developed. In the first section, a nucleotides library with 60 members were created as inhibitors of SARS coronaviruses or another viruses. By using 1, 3-dipolar cycloaddition, different terminal alkynes reacted with ribofuranosyl azide to give the nucleotides library. In the second section , a new methodology was developed to immobilize small organic molecules on glass slide. The azido compounds were implanted on ch

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CHU, WEI-ZHANG, and 朱煒章. "The study of 1, 3-dipolar cycloaddition reaction of 3-arylsydnone-4-carbonitrile oxides and their properties." Thesis, 1987. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/53347898816217429334.

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林孟嬌. "1,3-Dipolar Cycloaddition of 5-Methoxy-1-methy1-3-oxidopyridinium Synthesis of Phenyl Tropone." Thesis, 1994. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/50274909882126174641.

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Abstract:

碩士<br>高雄醫學大學<br>藥學研究所<br>82<br>1,3-Dipolar cycloaddition of l-methyl-3-oxidopyridinium (8) has been the subject of much synthetical interest. However, the application is quite limited because of insufficient 1,3-dipolar reactivity of the betaine (8), the reaction succeeds with olefinic dipolarophiles containing a strongly electron-withdrawing group, but fails with other olefins. In order to increase the reactivity of the betaine several attempts has been made, and replacement of the methyl group on the nitrogen of (8) by electronwithdrawing substituent as in the betaine (10) was reported

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Takahito, Kasahara. "The development of a 1,3-dipolar cycloaddition reaction with 1,5-dimethyl-3-phenyl-6-oxoverdazyl radical." 2007. http://link.library.utoronto.ca/eir/EIRdetail.cfm?Resources__ID=788897&T=F.

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Ze-PeiDong and 董澤霈. "Studies of electronic structure of sydnones and their reaction via [3+2] dipolar cycloaddition by molecular orbital calculation." Thesis, 2011. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/43550157922650478632.

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Caratão, Cátia Castanheira. "Síntese de Novos Compostos Espiro-Lactâmicos." Master's thesis, 2017. http://hdl.handle.net/10316/81750.

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Abstract:

Dissertação de Mestrado em Química Medicinal apresentada à Faculdade de Ciências e Tecnologia<br>O estudo da síntese de espiro-β-lactamas desenvolvido pelo Grupo de Química Orgânica da Universidade de Coimbra, levou à descoberta de compostos líder com propriedades anti-HIV e anti-Plasmodium berghei muito interessantes. Desta forma, o trabalho de investigação apresentado nesta tese de mestrado teve como principal objetivo a síntese de novos compostos espirocíclicos quirais partindo de compostos γ- e β-lactâmicos, na expectativa de atingir resultados igualmente promissores. Este propósito foi al

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Simard, Daniel. "Développement d'une nouvelle méthodologie de synthèse de tétrazoles oxabicycliques." Thèse, 2005. http://hdl.handle.net/1866/16761.

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Berndt, Christian. "Bildungstendenz und Reaktionen von α-Azidoalkoholen". Doctoral thesis, 2012. https://monarch.qucosa.de/id/qucosa%3A19875.

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Abstract:

Gegenstand der vorliegenden Arbeit ist die Synthese von α-Azidoalkoholen durch die Reaktion von aliphatischen sowie aromatischen Aldehyden mit Stickstoffwasserstoffsäure. Dabei stellt sich ein Gleichgewicht ein, dessen Lage durch die Ermittlung der Gleichgewichtskonstanten quantitativ bestimmt wird. In jedem Fall besteht die Möglichkeit, den α-Azidoalkohol in der Gleichgewichtsmischung zu charakterisieren und teilweise gelingt die Isolierung der reinen α-Azidoalkohole bei tiefen Temperaturen sowie deren Charakterisierung mittels Tieftemperatur-NMR-Spektroskopie. Die Ausgangsaldehyde für die Sy

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