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Dissertations / Theses on the topic 'Antibiotiques – Conception'

Author: Grafiati

Published: 21 April 2022

Last updated: 30 July 2025

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1

Obszynski, Julie. "Conception et synthèse d'aminoglycosides guidées par l'ARN." Thesis, Strasbourg, 2016. http://www.theses.fr/2016STRAF018.

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Abstract:

Le développement de nouveaux antibiotiques est un enjeu majeur de santé publique. Etant donné, le fort potentiel des aminoglycosides en tant qu’antibiotique, ces composés ont attisé l’intérêt de plusieurs groupes de recherche. Cependant, leur usage est encore très limité, malgré leur ancienneté, du fait de leur toxicité et du développement toujours croissant des mécanismes de résistances aux aminoglycosides. Afin de mieux appréhender les problèmes inhérents à leur utilisation, il est crucial de mieux comprendre leur action sur les différentes cibles cellulaires, et d’étudier leur interaction a

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2

Grenier, Luc. "Conception et caractérisation de nouveaux inhibiteurs antibiotiques de la glutamyl-ARNt synthétase à partir d'approches informatiques." Thesis, Université Laval, 2013. http://www.theses.ulaval.ca/2013/29832/29832.pdf.

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Abstract:

Les microorganismes ont développé une résistance accrue aux antibiotiques. Les aminoacyl-ARNt synthétases (aaRS) bactériennes sont essentielles pour la biosynthèse des protéines, car elles permettent de jumeler les acides aminés à leurs ARNt complémentaires. L’inhibition des aminoacyl-ARNt synthétases, telle que la glutamyl- ARNt synthétase (GluRS) dans cette étude, a été identifiée comme une stratégie valable dans la quête de nouveaux antibiotiques. Ainsi, afin de développer un antibiotique efficace et sans toxicité pour l’humain, l’écart évolutif entre les GluRS bactériennes et humaines orth

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3

Rosales, Hurtado Miyanou. "Approche pluridisciplinaire sur la problématique de la résistance bactérienne : conception, synthèse et évaluation de l’activité biologique de nouveaux agents antibactériens." Thesis, Nîmes, 2019. http://www.theses.fr/2019NIME0003.

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Abstract:

L’émergence récente et continuelle de souches bactériennes résistantes aux antibiotiques, classiquement utilisés en clinique, est de nos jours un grave problème de santé publique. Cela est d’autant plus accentué par la mauvaise utilisation des antibiotiques combinée au manque d'intérêt de l'industrie pharmaceutique. Il est donc urgent de trouver de nouvelles cibles antibactériennes et de nouveaux agents antibactériens pour lutter contre les bactéries multirésistantes. Afin de répondre à cette problématique, deux stratégies ont été envisagées.La première stratégie vise à concevoir et à synthéti

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4

Petek, Sylvain. "Conception, synthèse et étude biologique d'inhibiteurs de phosphoénolpyruvate lyases : vers un nouveau type d'antibiothérapie." Nancy 1, 2003. http://docnum.univ-lorraine.fr/public/SCD_T_2003_0016_PETEK.pdf.

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Abstract:

Ce manuscrit présente les travaux de conception, de synthèse et d'étude biologique de nouvelles molécules à visées antibiotiques. Les 2 cibles thérapeutiques qui ont été choisies sont des enzymes, à savoir : la KDO-8-phosphate synthétase et la DAH-7-phosphate synthétase. Ces protéines de la même famille des phosphoénolpyruvate lyases catalysent la condensation aldolique du phosphoénolpyruvate sur l'aldéhyde respectivement de l'A5P et de l'E4P. L'une intervient au niveau de la biosynthèse de la paroi bactérienne, alors que la seconde est à l'origine de la biosynthèse des acides aminés aromatiqu

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5

Tran, Thi Phuong Anh. "Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux ligands d'ARN en tant qu'inhibiteurs de la production de microARN oncogènes." Thesis, Université Côte d'Azur (ComUE), 2016. http://www.theses.fr/2016AZUR4076/document.

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Abstract:

Les microARN (miARN) constituent une classe de petits ARN non-codants qui jouent un rôle clé dans la régulation de l’expression des gènes au niveau post-transcriptionnel. De nombreuses études ont démontré que la surexpression de certains miARN est liée au développement de plusieurs types de cancer. C’est pour cette raison les miARN représentent une nouvelle classe de cibles thérapeutiques à haute potentielle. Dans ce contexte, l’objectif de mon travail de thèse était la découverte de nouveaux inhibiteurs de la production de miARN oncogène. Dans ce but, j’ai suivi deux approches, différentes ma

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6

Auberger, Nicolas. "Vers de nouveaux inhibiteurs de la transférase bactérienne MraY : Conception et synthèse de bioisostères de pyrophosphate." Paris 5, 2010. http://www.theses.fr/2010PA05S001.

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Abstract:

Afin de lutter contre l'émergence continue de résistances aux antibiotiques, le développement de nouveaux agents antibactériens et l'identification de nouvelles cibles enzymatiques s'avèrent nécessaires. La transférase bactérienne MraY, impliquée dans la biosynthèse du peptidoglycane, constitue une telle cible. Les objectifs de cette thèse ont été la conception et la synthèse d'analogues de l'UDP-Mur/VAc-pentapeptide, substrat nucléotidique naturel de MraY. La principale modification envisagée a concerné le groupement pyrophosphate, motif clé responsable de la réactivité du substrat. Deux fami

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7

Irazazabal, Luz Noemi. "Avaliação estrutural e funcional de novos peptídeos antimicrobianos obtidos a partir de desenho racional." Thesis, Paris 6, 2016. http://www.theses.fr/2016PA066418/document.

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Abstract:

Les peptides antimicrobiens sont considérés comme une nouvelle classe prometteuse d'agents anti-infectieux. Afin de développer de nouveaux agents efficaces et non toxiques, des stratégies de conception rationnelle peuvent être utilisées. Dans cette perspective, nous avons utilisé une approche computationnelle pour concevoir trois peptides synthétiques ([I5, R8] MP, EcDBS1R6 et PaDBS1R1). En déterminant la concentration minimale inhibitrice, nous avons montré que tous les peptides sont actifs contre les bactéries Gram-négatif et -positif. Seul [I5, R8] MP a montré une activité antifongique. La

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8

Benoit, Céline. "Conception d'un outil de diagnostic in vitro pour l'hypersensibilité immédiate aux bêta-lactamines." Electronic Thesis or Diss., université Paris-Saclay, 2025. http://www.theses.fr/2025UPASQ007.

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Abstract:

Le surdiagnostic des allergies aux β-lactamines entraine une sur-prescription des autres classes d'antibiotiques, contribuant indirectement à l'antibiorésistance. Les outils diagnostiques biologiques actuels, basés sur la quantification des IgEs spécifiques aux pénicillines, sont encore insuffisamment efficaces. Améliorer ces outils permettrait un diagnostic des réactions d'hypersensibilités aux β-lactamines plus sûr et beaucoup moins coûteux. Ce travail de thèse a pour objectif de développer un outil diagnostique multiparamétrique pour détecter les IgEs spécifiques aux β-lactamines les plus c

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9

Poncet-Montange, Guillaume. "Études structurales et fonctionnelles de la NAD Kinase 1 de Listeria monocytogènes : vers une conception rationnelle de ligands utilisant une approche par fragment." Montpellier 1, 2007. http://www.theses.fr/2007MON13505.

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Abstract:

Dans le contexte du séquençage rapide des génomes et de la recherche d’antibiotiques, la caractérisation de nouvelles cibles thérapeutiques doit être rationalisée et accélérée. Le travail présenté a consisté à mettre en place des outils pour la détermination rapide de structures des ligands optimaux pour une cible. Nous avons allié la cristallographie des complexes avec de la chimie combinatoire focalisée. Une application a été faite sur les NAD kinases dont le clonage est récent. Les différentes structures d’une NAD kinase Gram(+), L. Monocytogenes, ont été déterminée en présence de son subst

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10

Cohen-Gonsaud, Martin. "Etudes structurales de la protéine Maba (FabG1), une β-cétoacyl-ACP réductase de Mycobacterium tuberculosis. Une cible pour la conception de nouveaux antituberculeux". Montpellier 2, 2002. http://www.theses.fr/2002MON20059.

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11

Irazazabal, Luz Noemi. "Avaliação estrutural e funcional de novos peptídeos antimicrobianos obtidos a partir de desenho racional." Electronic Thesis or Diss., Paris 6, 2016. https://accesdistant.sorbonne-universite.fr/login?url=https://theses-intra.sorbonne-universite.fr/2016PA066418.pdf.

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Abstract:

Les peptides antimicrobiens sont considérés comme une nouvelle classe prometteuse d'agents anti-infectieux. Afin de développer de nouveaux agents efficaces et non toxiques, des stratégies de conception rationnelle peuvent être utilisées. Dans cette perspective, nous avons utilisé une approche computationnelle pour concevoir trois peptides synthétiques ([I5, R8] MP, EcDBS1R6 et PaDBS1R1). En déterminant la concentration minimale inhibitrice, nous avons montré que tous les peptides sont actifs contre les bactéries Gram-négatif et -positif. Seul [I5, R8] MP a montré une activité antifongique. La

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Boularot, Adrien. "La peptide déformylase, une cible pour de nouveaux agents antibiotiques : conception d'inhibiteurs et étude fonctionnelle des effets biologiques in vitro et in vivo." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA112239.

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Abstract:

La résistance des bactéries aux antibiotiques est devenue un problème de santé publique qui touche la quasi-totalité des agents antibactériens. Une des priorités pour traiter ce problème est la recherche d'antibiotiques innovants, agissant sur de nouvelles cibles. A ce titre, le peptide déformylase (PDF) qui est présente chez toutes les bactéries répond à ce critère de sélection. Cependant, une PDF humaine a été isolée au laboratoire récemment et démontrée comme se localisant dans la mitochondrie. Le principe de précaution impose que cette forme ne puisse en aucun cas être inhibée. Au laborato

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Revol-Tissot, Johan. "Conception et synthèse d'outils chimiques fluorescents pour le diagnostic de la résistance par efflux des bactéries à Gram-négatif afin d'améliorer l'efficacité des traitements antibiotiques." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2022. http://www.theses.fr/2022AIXM0142.

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Abstract:

Les traitements antibiotiques sont un problème de santé publique qui s'est aggravé depuis que le développement des résistances est plus rapide que celui des nouveaux antimicrobiens, devenant l’une des préoccupations les plus pressantes pour la Santé Publique. La surexpression de l'efflux est l'un des principaux déclencheurs précoces de l’apparition de phénotypes de multirésistance. L’efflux chez les bactéries à Gram-négatif donne lieu à une résistance naturelle et acquise par modification de la structure ou de la synthèse des transporteurs RND (Resistance Nodulation cell Division) induisant un

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14

Perima, Angga. "Combinatorial antibiotic screening using droplet microfluidics." Thesis, Paris 6, 2017. http://www.theses.fr/2017PA066741.

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Abstract:

De nos jours, nous vivons à l'époque où la résistance aux antibiotiques est devenue une grave menace mondiale. L'une des solutions pour découvrir de nouveaux antibiotiques est de combiner des médicaments existants qui ont été approuvés par la FDA. Cependant, cette via les méthodes conventionnelles est très coûteuse et lente. Le but de ce projet est de combiner les antibiotiques à l'aide de la microfluidique en gouttelettes pour surmonter ces limites. Tout d'abord, nous avons caractérisé la croissance bactérienne dans les gouttelettes et calibrons un dosage de croissance de fluorescence à haut

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Compain, Sandy. "Conception, synthèse et évaluation biologique d'une nouvelle série d'inhibiteurs, de type N-hydroxy Pyridine-2-one, visant la méthionine aminopeptidase d'E. coli : amélioration des activités antibactériennes via les métallodrogues." Thesis, Sorbonne Paris Cité, 2015. http://www.theses.fr/2015USPCB094.

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Abstract:

La Méthionine Aminopeptidase est une métalloenzyme présente chez tous les procaryotes et essentielle à la maturation des protéines chez les bactéries. Malgré sa présence chez les eucaryotes,c’est une cible attractive pour développer de nouveaux antibiotiques. A ce jour, de nombreux inhibiteurs visant cette cible ont été développés mais aucun n’a fait l’objet de recherche avancée car l’effet antibactérien était trop limité. Nous nous sommes intéressés à la MetAPI d’E.coli(EcMetAP) comme modèle de Gram (-). Ainsi, une nouvelle série d’inhibiteurs présentant une fonction 1-Hydroxypyridin-2-one (H

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El, Alami el Hassani Nadia. "Conception et Réalisation de Capteurs et de Biocapteurs Électrochimiques à Base de Nanomatériaux pour le Contrôle de la Qualité en Agroalimentaire et pour l'Analyse Biomédicale." Thesis, Lyon, 2018. http://www.theses.fr/2018LYSE1311/document.

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Abstract:

Au cours des dernières décennies, les capteurs et les biocapteurs électrochimiques ont connu un développement considérable en raison de leur simplicité, fiabilité, rapidité et sélectivité. Ils ont constitué les alternatives les plus séduisantes pour les méthodes analytiques classiques dans des domaines aussi variés que l'agro-alimentaire, la médecine et la biologie clinique, ou le contrôle de la qualité de l'environnement. Dans ce travail de recherche, nous nous sommes intéressés, dans un premier volet, aux développements des immunocapteurs et capteurs électrochimiques à base des polymères à e

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Brunel, Frédéric. "Synthèse, conception et élaboration de nouveaux systèmes dérivés de liquides ioniques antibactériens à base de phosphonium." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2016. http://www.theses.fr/2016AIXM4087.

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Abstract:

Un récent rapport de l’OMS met en garde les autorités de santé sur l’émergence de résistances chez les bactéries et le développement de souches bactériennes multi-résistantes aux traitements antibiotiques actuels. La progression de ces phénomènes est dû à différents facteurs. L’environnement hospitalier concentre un usage important de traitements antibiotiques et représente ainsi un terreau favorable au développement de résistances chez les bactéries. Le staphylocoque doré, ainsi que sa souche résistante (SARM), s’avèrent problématiques et entraînent un grand nombre de maladies nosocomiales. D

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Delaine, Tamara. "Conception, synthèse, étude de l'équilibre tautomérique et évaluation biologique de nouveaux analogues de l'adduit Isiniazide-NAD(H) comme inhibiteur d'InhA de Mycobacterium tuberculosis." Toulouse 3, 2007. http://thesesups.ups-tlse.fr/49/.

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Abstract:

La résurgence de la tuberculose est due entre autre à l'apparition de souches résistantes aux antituberculeux comme l'isoniazide (INH). L'INH est une prodrogue qui a besoin d'être activée par l'enzyme KatG pour former avec le cofacteur NADH les adduits INH-NAD. Ces adduits inhibent l'enzyme InhA impliquée dans la biosynthèse des acides mycoliques, constituants essentiels de l'enveloppe mycobactérienne. Il est admis que de nombreuses résistances à l'INH sont dues à des mutations de katG. L'INH ne peut plus être activé, il est inactif sur InhA. Des molécules capables d'inhiber directement InhA s

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Antraygues, Kévin. "Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux ansamacrolides dans le traitement d'infections bactériennes." Electronic Thesis or Diss., Université de Lille (2022-....), 2022. http://www.theses.fr/2022ULILS027.

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Abstract:

L'antibiorésistance est un problème de santé publique majeur à l'heure actuelle et ceci sera d'autant plus vrai dans les prochaines décennies. Parmi les bactéries impliquées dans ce phénomène alarmant, Acinetobacter baumannii et Mycobacterium abscessus ont développé toutes deux des résistantes à de nombreux antibiotiques actuellement disponibles sur le marché. La recherche et le développement de nouveaux antibiotiques est donc nécessaire afin de lutter contre ces pathogènes.La rifabutine, un macrocycle hémisynthétique de la classe des rifamycines, a récemment montré des activités intéressantes

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Hammami, Riadh. "Approches biochimiques et bioinformatiques pour l'étude de la relation structure/fonction des peptides antimicrobiens d'origine végétale." Electronic Thesis or Diss., Lille 1, 2009. http://www.theses.fr/2009LIL10044.

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Abstract:

Des approches différentes mais complémentaires de bioinformatique et de biochimie ont été utilisées lors de cette étude dans le but d’identifier, d’étudier et de caractériser de nouveaux peptides antimicrobiens d’origine végétale. Dans un premier temps, et compte tenu de la grande diversité des peptides antimicrobiens mis au jour jusqu’à présent, nous nous somme fixé comme premier objectif de développer une plateforme informatique complète comprenant un logiciel, Scientific DataBase Maker (SciDBMaker) et une base de données baptisée PhytAMP. Cette plateforme permet l'extraction, l’analyse et l

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Boibessot, Thibaut. "Approche pluridisciplinaire de la problématique de la résistance bactérienne : conception, synthèse, évaluation de l'activité biologique et de la biodégradabilité de nouveaux agents antibactériens." Thesis, Nîmes, 2016. http://www.theses.fr/2016NIME0002/document.

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Abstract:

Depuis une vingtaine d’années, l’utilisation massive des antibiotiques a provoqué l’apparition de souches bactériennes résistantes contre la plupart des familles d’antibiotiques disponibles sur le marché pharmaceutique. L’apparition de souches multirésistantes voire totorésistantes notamment dans le milieu hospitalier, pose de manière croissante des difficultés thérapeutiques et constitue un grave problème de santé publique. Lors de mon doctorat, deux approches ont été abordées.La première approche consiste à inhiber les enzymes DapF et MurE impliquées dans la voie de biosynthèse du peptidogly

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Brunel, Frédéric. "Synthèse, conception et élaboration de nouveaux systèmes dérivés de liquides ioniques antibactériens à base de phosphonium." Thesis, Aix-Marseille, 2016. http://www.theses.fr/2016AIXM4087.

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Abstract:

Un récent rapport de l’OMS met en garde les autorités de santé sur l’émergence de résistances chez les bactéries et le développement de souches bactériennes multi-résistantes aux traitements antibiotiques actuels. La progression de ces phénomènes est dû à différents facteurs. L’environnement hospitalier concentre un usage important de traitements antibiotiques et représente ainsi un terreau favorable au développement de résistances chez les bactéries. Le staphylocoque doré, ainsi que sa souche résistante (SARM), s’avèrent problématiques et entraînent un grand nombre de maladies nosocomiales. D

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Hammami, Riadh. "Approches biochimiques et bioinformatiques pour l'étude de la relation structure/fonction des peptides antimicrobiens d'origine végétale." Thesis, Lille 1, 2009. http://www.theses.fr/2009LIL10044/document.

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Abstract:

Des approches différentes mais complémentaires de bioinformatique et de biochimie ont été utilisées lors de cette étude dans le but d’identifier, d’étudier et de caractériser de nouveaux peptides antimicrobiens d’origine végétale. Dans un premier temps, et compte tenu de la grande diversité des peptides antimicrobiens mis au jour jusqu’à présent, nous nous somme fixé comme premier objectif de développer une plateforme informatique complète comprenant un logiciel, Scientific DataBase Maker (SciDBMaker) et une base de données baptisée PhytAMP. Cette plateforme permet l'extraction, l’analyse et l

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Fer, Mickaël. "Fonctionnalisation d'un squelette aminoribosyluridine : vers de nouveaux inhibiteurs et des outils moléculaires pour la caractérisation de la transférase bactérienne MraY." Thesis, Paris 5, 2014. http://www.theses.fr/2014PA05P631/document.

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Abstract:

Le phénomène de résistance aux antibiotiques est un grave problème de santé publique. Afin de lutter contre l’émergence continue de résistances, le développement de nouveaux agents antibactériens s’avère nécessaire. La translocase bactérienne MraY, enzyme transmembranaire impliquée dans la biosynthèse du peptidoglycane, est essentielle à la survie de la bactérie. Sans équivalent chez les eucaryotes, elle n’est actuellement la cible d’aucun médicament et constitue donc une cible de choix pour le développement de nouveaux antibiotiques. Des molécules naturelles de structure complexe telles que l

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Pesset, Bénédicte. "Conception, synthèse et vectorisation d'inhibiteurs potentiels de la protéine bactérienne TonB." Thesis, Strasbourg, 2012. http://www.theses.fr/2012STRAJ089/document.

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Abstract:

La multiplication des résistances aux antibiothérapies actuelles et l’utilisation potentielle de bactéries pathogènes dans le cadre d’attentats bioterroristes rendent nécessaire la recherche de nouvelles cibles biologiques et la découverte de nouvelles stratégies antibiotiques. Dans ce contexte, les mécanismes d’assimilation du fer chez les bactéries à Gram négatif sont des cibles particulièrement prometteuses. Le fer est en effet un élément essentiel à la vie, mais peu biodisponible. Les bactéries ont donc développé des mécanismes efficaces pour subvenir à leurs besoins en fer. Ces mécanismes

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Rocheleau, Sylvain. "Conception et synthèse de Mannopyrannosides comme inhibiteurs sélectifs du FimH chez les souches uropathogènes d'Escherichia coli." Mémoire, 2010. http://www.archipel.uqam.ca/3719/1/M11650.pdf.

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Abstract:

La résistance bactérienne aux antibiotiques est l'un des problèmes préoccupants auquel la médecine moderne doit faire face de nos jours. Il est certain que la découverte de nouvelles familles d'antibiotiques pourrait venir à bout des souches de bactéries multirésistantes, mais pour combien de temps? Une nouvelle approche thérapeutique prometteuse apporte une solution simple et efficace à cette question en mettant de l'avant des médicaments qui empêchent l'adhésion cellulaire. D'autant plus, il se trouve que la protéine FimH des pili d'adhésion (une adhésine), chez la grande majorité des souche

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Giguère, Alexandre. "Conception et synthèse d’aminoglycosides semi-synthétiques." Thèse, 2012. http://hdl.handle.net/1866/8442.

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Abstract:

Plusieurs aminoglycosides font partie d’une famille d’antibiotiques à large spectre d’action. Les aminoglycosides ayant une activité antibiotique viennent interférer dans la synthèse protéique effectuée par les bactéries. Les protéines mal codées entraineront la mort cellulaire. Au fil des années, de nombreux cas de résistance ont émergé après une utilisation soutenue des aminoglycosides. De nombreux aminoglycosides semi-synthétiques ont été synthétisés avec comme objectif de restaurer leur activité antimicrobienne. Parmi les modifications ayant connu du succès, notons la didésoxygénation d’un

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Tessier, Jérémie. "Conception, synthèse et applications biologiques d’inhibiteurs de biofilms à base d’imidazole et de benzimidazole." Thesis, 2020. http://hdl.handle.net/1866/24771.

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Abstract:

La résistance aux antibiotiques est l'une des menaces les plus graves pour la santé mondiale de nos jours. L'émergence de bactéries multirésistantes encourage les chercheurs à développer de nouveaux antibiotiques et stratégies pour compenser leurs différents mécanismes de résistance. L'un de ces mécanismes de défense est la formation de biofilms. Sous cette forme, les bactéries développent une matrice extracellulaire protectrice les rendant plus résistantes à divers traitements antimicrobiens. Nous avons conçu et synthétisé des composés de déstabilisation des membranes avec des caractéristique

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