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Dissertations / Theses on the topic 'Antipaludiques – Synthèse'

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Biot, Christophe. "Molécules ferrocéniques antipaludiques : synthèse, caractérisation et activité." Lille 1, 1998. https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/1998/50376-1998-462.pdf.

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Abstract:
Le paludisme est la première endémie mondiale en raison de la difficulté de contrôle des moustiques vecteurs et du problème de chimiorésistance à Plasmodium falciparum. La modification de molécules biologiquement actives par des entités organométalliques est un thème de recherche florissant. Dès le début des années 1960, des recherches ont été menées sur la potentialité offerte par de tels composés. Les antipaludéens des principales classes chimiques des schizontocides (des amino-4-quinoléines, des amino-4-acridines, des amino-alcools, des antimétabolites, des sesquiterpènes lactones naturelle
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Cointeaux, Laure. "Peroxydes antipaludiques analogues de terpènes naturels : synthèse et évaluation." Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114833.

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Baggio, Gnoatto Simone Cristina. "Conception et synthèse de nouveaux dérivés de génines triterpéniques d'Ilex à visée antipaludique." Amiens, 2007. http://www.theses.fr/2007AMIED006.

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Abstract:
Le paludisme est une maladie endémique sérieuse qui représente une menace importante de santé publique en Afrique, en Asie, Océanie, et en Amérique latine. Suite à la recrudescence de la résistance du parasite, à l’origine du paludisme, aux molécules actuellement commercialisées, il devient primordial de disposer de nouvelles molécules antipaludiques. Ce travail de thèse avait pour but l’extraction, l’hémisynthèse d’analogues de l’acide ursolique et enfin l’évaluation de l’activité antipaludique des composés ainsi obtenus. Sept produits naturels ont été extraits et purifiés à partir d’espèces
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Peuchmaur, Marine. "Synthèse de composés polyspiranniques par oxydation phénolique -Synthèse totale des aculéatines et d'analogues antipaludiques." Phd thesis, Université Joseph Fourier (Grenoble), 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00188364.

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Abstract:
Les aculéatines sont des molécules naturelles, biologiquement actives, isolées de Amomum aculeatum, une plante utilisée en médecine traditionnelle (Papouasie Nouvelle Guinée) pour le traitement des fièvres et du paludisme. L'approche synthétique développée dans le cadre de la synthèse totale énantiosélective de ces molécules utilise comme réaction clef une étape d'oxydation phénolique associée à une spiroannélation. L'étude de la réaction d'aldolisation diastéréosélective intervenant dans cette approche nous a permis d'étendre le champ d'application des inductions 1,3 anti (PMB) aux substrats
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Pierrot, David. "Etude de nouveaux agents antipaludiques innovants : design, synthèse et bioactivité." Thesis, Aix-Marseille, 2014. http://www.theses.fr/2014AIXM4365.

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Abstract:
La spéciophylline (ou Uncarine D) est une molécule extraite d’une plante africaine endémique Mitragyna inermis qui présente une activité antipaludique contre la souche chloroquinorésistante W2 de Plasmodium falciparum, un des parasites responsables du paludisme. Son mode d’action est encore inconnu et des quantités plus importantes de produit naturel sont nécessaires pour poursuivre les études d’activité biologiques. Ces quantités ne peuvent être fournies par extraction des feuilles de Mitragyna inermis. Les objectifs de ce travail ont été d’établir une méthodologie de synthèse énantiosélectiv
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Henry, Maud. "Réversion de la résistance aux quinoléines par des molécules de synthèse chez plasmodium falciparum." Aix-Marseille 2, 2007. http://www.theses.fr/2007AIX20677.

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Abstract:
Plasmodium falciparum, le parasite responsable des formes les plus graves de paludisme chez l’homme, est capable de développer des mécanismes de résistance aux antipaludiques. Une solution pour contrer la résistance aux antipaludiques est l’utilisation de réverseurs qui restaurent la sensibilité aux antipaludiques. Deux questions se posent : Existe-t'il une molécule capable de réverser la résistance à quatre antipaludiques de la famille des quinoléines ? Quelles sont les bases moléculaires de la réversion de la résistance ? Parmi les candidats, certains sont des réverseurs efficaces de la rési
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Yapi, Ange Désiré. "Synthèse, évaluation parasitologique et relations structure-activité d'une série de diaza-analogues du phénanthrène à visée antipaludique." Montpellier 1, 2002. http://www.theses.fr/2002MON13515.

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Abstract:
Le paludisme est la première endémie parasitaire en termes d'incidence et de prévalence, dans les régions tropicales et sub-tropicales du globe. La résistance de plasmodium falciparum, l'agent pathogène le plus important de cette infection, aux antimalariques de première intention, tels que la chloroquine, s'est développée vers la fin des années 1950 en Asie du sud-est. A l'heure actuelle, toutes les zones impaludées sont concernées à des degrés divers par ce phénomène et très peu d'antipaludiques ont totalement conservé leur efficacité dans ces zones. Dans le cadre de la recherche et du dével
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Hocquette, Antoine. "Evaluation d'antipaludiques naturels et de synthèse sur plasmodium falciparum et induction de résistance à la pyriméthamine." Montpellier 1, 2005. http://www.theses.fr/2005MON13517.

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Abstract:
Ce travail porte sur plasmodium falciparum et se scinde en deux axes de recherche : nous avons d'abord évalué l'activité antipaludique de divers extrait et de molécules d'origines naturelles et de synthèse. Les extraits et les molécules naturelles proviennent de plantes africaines et vénézuéliennes utilisées par les tradipraticiens dans le traitement du paludisme. Les activités antiplasmodiales les plus intéressantes ont été trouvées avec l'acnistine L (Cl50=1,85 +- 0,55µM) pour les molécules d'origine vénézuéliennes avec l'acide ellagique (0,26 +- 0,03µM) pour les molécules d'origine africain
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Flipo, Marion. "Conception, synthèse et évaluation biologique d'inhibiteurs de protéases à visée antipaludique." Lille 2, 2006. http://www.theses.fr/2006LIL2S032.

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Abstract:
Malgré d'intenses recherches thérapeutiques, le paludisme est toujours la cause de plus d'un million de décès dans le monde chaque année. La situation est d'autant plus préoccupante que depuis plusieurs années, les parasites développent de plus en plus de résistances aux médicaments. Le travail présenté dans cette thèse porte sur la conception et la synthèse d'inhibiteurs de PfA-M1, une métalloaminopeptidase à zinc de Plasmodium falciparum isolée en 1998 par l'équipe du Professeur Schrével au Muséum d'Histoire Naturelle de Paris. Après une présentation générale du paludisme et des protéases pa
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Ruiz, Jérémy. "Synthèse d'endopéroxydes analogues des facteurs G et évaluation de leurs propriétés antipaludiques." Toulouse 3, 2013. http://www.theses.fr/2013TOU30264.

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Abstract:
Les peroxydes cycliques tels que les facteurs G présentent des activités antipaludiques contre le Plasmodium falciparum, l'espèce responsable de la majorité des cas de décès dus au paludisme. Dans l'optique de développer de nouveaux antipaludiques dérivés des facteurs G, de nouveaux peroxydes cycliques analogues cyclopropyles du facteur G3, de nouveaux peroxydes tricycliques pontés et des molécules hybrides endoperoxyde-7-chloro-4-aminoquinoléine, ont été synthétisés. Les peroxydes cycliques ont été synthétisés par autoxydation. Cette réaction s'effectue via une addition d'oxygène triplet sur
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Traore, Mariam. "Synthèses et évaluations de nouveaux composés antipaludiques et antitoxoplasmoses." Phd thesis, Université de Grenoble, 2012. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00858336.

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Abstract:
Le paludisme est la maladie parasitaire la plus meurtrière qui touche 3,3 milliards de personne (la moitié de la population mondiale). En 2010, le nombre des décès dus au paludisme a été estimé à 655 milles, dont 91% des cas concerne le continent Africain. Ce sont les femmes enceintes et les enfants de moins de 5 ans (86% des décès) qui sont les plus vulnérables. Pour les pays africains le paludisme est non seulement une maladie due à la pauvreté, mais il est également la cause de la pauvreté. Face à ce fléau qui fait beaucoup de ravage dans les pays pauvres, il est urgent de trouver de nouvea
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Helesbeux, Jean-Jacques. "Synthèse et évaluation biologique de dérivés phénoliques polyfonctionnalisés." Angers, 2002. http://www.theses.fr/2002ANGE0504.

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Abstract:
Une voie d'accès rapide et efficace au motif ortho-(2-hydroxy-3-méthylbut-3-ényl)phénol a été développée via une séquence photooxygénation-réduction appliquée au précurseur prénylé correspondant. En réalisant la photoxydation à -30°C, nous avons mis en évidence la formation de deux hydroperoxydes, secondaire et tertiaire. Ce dernier est instable et se dégrade lors du retour à température ambiante. Cette caractéristique a alors été mise à profit en réalisant la séquence photooxygénation-réduction à 15°C. Dans ces conditions, seul le dérivé alcool allylique secondaire est obtenu. Cette méthodolo
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Paunescu, Emilia. "Design, synthèse, analyse structurale et activité antipaludique des nouveaux analogues de l'amodiaquine et l'amopyroquine." Lille 2, 2007. http://www.theses.fr/2007LIL2S013.

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Abstract:
Une première direction de recherche a été centrée sur la conception, synthèse, analyse structurale et activité antipaludique de nouveaux analogues de l'amodiaquine et de l'amopyroquine. Après une introduction sur le paludisme, les mécanismes d'action des médicaments de la famille des 4-aminoquinoléiques, la structure et les propriétés thérapeutiques de ces composés, notre étude s'est focalisée sur l'amodiaquine et ses principaux dérivés. Notre approche stratégique ainsi que les produits cibles du projet sont présentés, mettant en évidence des fonctions d'intérêt, susceptibles d'apporter la div
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Monta, Sai͏̈dou. "Les antipaludiques naturels et de synthèse : utilisations et problèmes liés à la chimiorésistance." Paris 5, 1999. http://www.theses.fr/1999PA05P012.

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Abessolo, Huguette-Valérie. "Synthèse, activité antipaludique et mécanisme d'action d'analogues métallocéniques de la chloroquine." Lille 1, 2000. https://pepite-depot.univ-lille.fr/RESTREINT/Th_Num/2000/50376-2000-432.pdf.

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Abstract:
Le paludisme, cause par un protozoaire du genre plasmodium, demeure la premiere endemie tropicale. L'extension de la resistance de plasmodium falciparum aux antipaludeens existants et le manque de vaccin, rend necessaire et urgent le developpement de nouvelles molecules antimalariques de nouveaux composes metalloceniques inspires de la chloroquine, principal medicament antipaludique, ont ete synthetises par greffage d'un noyau ferrocenique. Deux d'entre eux, la 7-chloro-4-(n,n-dimethylaminomethyl)-n-ferrocenylmethylamino-quinoleine 1 (ferroquine) et la 7-chloro-4-(n-methyl-n-ethylaminomethyl)-
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Schneider, Jérémy. "Étude d'aminoarylalcools énantiomériquement purs à visée antipaludique." Thesis, Amiens, 2018. http://www.theses.fr/2018AMIE0044.

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Abstract:
Le paludisme est une maladie induite par un parasite protozoaire, le Plasmodium. Parmi les cinq espèces de Plasmodium parasitant l'Homme, P. falciparum est le parasite qui cause la forme la plus grave de la maladie. Depuis 2001, l'Organisation mondiale de la santé (OMS) recommande des combinaisons thérapeutiques à base d'artémisinine (TCA). Cependant, l'émergence de parasites multi-résistants diminue l'efficacité de ces TCA. C’est pourquoi, le développement de nouveaux composés, actifs sur des souches résistantes au Plasmodium reste d'importance. Précédemment, une synthèse asymétrique permetta
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Marmillon, Christelle. "Développement de nouveaux antipaludiques, bloqueurs du transporteur de la choline, par synthèse sur support solide et par synthèse combinatoire en phase liquide." Montpellier 1, 1999. http://www.theses.fr/1999MON13502.

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Magueur, Guillaume. "Méthodologie de synthèse de composés di- et trifluorométhylés : application à la synthèse de dérivés fluorés de l'artémisinine." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA114803.

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Abstract:
Cette thèse s'articule autour de deux parties: la synthèse de dérivés trifluorométhylés de l'artémisinine en tant que composés à activité antipaludique, et la préparation d'amines propargyliques a-trifluorométhylées. Les dérivés de l'artémisinine sont de puissants antipaludiques également actifs sur les souches poly-résistantes du Plasmodium. Cependant, le mauvais profil pharmaceutique de ces composés nécessite la conception de nouveaux dérivés. Dans ce sens, les analogues trifluorométhylés de l'artéméther et l'artésunate, deux composés utilisés en clinique, ont été préparés. L'analogue CF3 de
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Camuzat-Dedenis, Boris. "Synthèse de 1,2,4-trioxanes à activité antipaludique : relations structures/activités et mécanime d'action." Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114830.

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Rivaud, Marion. "Les Benzo[c]phénanthridines antipaludiques d'origine naturelle : synthèse d'analogues et étude de leur mode d'action." Toulouse 3, 2012. http://thesesups.ups-tlse.fr/1684/.

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Abstract:
Lors de précédents travaux au laboratoire PharmaDev, des benzo[c]phénanthridines telles que la nitidine ont été extraites de Zanthoxylum rhoifolium, plante utilisée traditionnellement contre le paludisme en guyane. Ce type de molécules possède des activités intéressantes contre le paludisme et des études au laboratoire ont montré que la nitidine pouvait avoir un mode d'action similaire à celui de la chloroquine. Le but de ce travail est de synthétiser des dérivés de benzo[c]phénanthridines comportant une chaîne aminoalkyle. Cet ajout a pour but de favoriser l'inhibition de la formation d'hémoz
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Degardin, Mélissa. "Synthèse et activités antipaludiques de bis-alkylamidines N-monosubstituées, bis-alkylguanidines et de leurs bioprécurseurs de type amidoxime et O-dérivés." Montpellier 2, 2009. http://www.theses.fr/2009MON20165.

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Abstract:
Des stratégies prodrogues amidoxime et oxadiazolone ont été appliquées à de nouvelles drogues bis-alkylamidines N-monosubstituées que nous avons synthétisées selon une nouvelle stratégie divergente basée sur l'utilisation de la bis-alkyloxadiazolone N-substituée comme intermédiaire de synthèse. Des dérivés N-alkylsulfonyles de bis-alkylamidoximes ont été développés dans le but d'obtenir des structures stables in vitro tout en conservant de fortes activités orales. Enfin, de nouvelles drogues bis-alkylguanidines ont été synthétisées ainsi que leurs bioprécurseurs N-hydroxyguanidines, aminooxadi
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Najjar, Fadia. "Synthèse et propriétés redox de composés à visée antipaludique : analogues d'endopéroxydes naturels bicycliques." Toulouse 3, 2004. http://www.theses.fr/2004TOU30179.

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Abstract:
L'apparition dans la littérature de familles d'endoperoxydes possédant une activité antipaludique nous a incité à reprendre la synthèse des facteurs G endoperoxydes naturels et de composés apparentés, à rechercher le mécanisme de leur formation et à étudier leurs propriétés redox en relation avec leurs propriétés antipaludiques. Dans le premier chapitre, sont succinctement rappelées les grandes lignes de l'évolution des recherches dans le domaine antipaludique. Dans le deuxième chapitre sont exposés : la synthèse des précurseurs et des endoperoxydes apparentés au facteur G3, les études relativ
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Ibrahim, Nehal. "Application des nanotechnologies à l'amélioration des propriétés antipaludiques de substances naturelles et de composés de synthèse." Toulouse 3, 2012. http://www.theses.fr/2012TOU30194.

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Abstract:
La faible solubilité aqueuse de nombreux hits est un problème récurrent dans le processus de découverte de nouveaux médicaments. On estime que 60 % des nouvelles entités chimiques provenant directement de la synthèse font face à des problèmes de solubilité. Il en est de même de l'efficacité de certaines molécules à activités antipaludiques compromise par leur faible solubilité. Bien que l'antipaludique d'origine naturelle, l'artémisinine, ait été considéré comme le plus grand espoir mondial contre le paludisme par l'OMS en 2001, aucune formulation intraveineuse n'a été développée jusqu'à prése
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Alibert, Sandrine. "Synthèse de nouveaux dérivés 9,10-dihydro-9,10-éthano et éthénoanthracéniques : étude de leurs effets sur la résistance à la chloroquine chez Plasmodium falciparum." Aix-Marseille 2, 2002. http://theses.univ-amu.fr.lama.univ-amu.fr/2002AIX22952.pdf.

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Bernat, Virginie. "Synthèse, via une réaction d'autoxydation, d'endoperoxydes à visée antipaludique apparentes aux facteurs G." Toulouse 3, 2008. http://thesesups.ups-tlse.fr/379/.

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Abstract:
Dans le cadre de la recherche de nouveaux composés antipaludiques, notre équipe synthétise des analogues des facteurs G, endoperoxydes naturels, via une réaction de type Knoevenagel entre l'acide syncarpique et un aldéhyde suivie d'une réaction d'autoxydation spontanée. L'utilisation d'un hydroxy-aldéhyde protégé à cinq atomes de carbone a permis d'allonger la chaîne latérale. La déprotection du groupement silylé a conduit à une différence de réactivité entre les deux diastéréoisomères : l'un donnant des endoperoxydes pouvant être fonctionnalisés par des amines tandis que l'autre se réarrange
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Chorki, Fatima. "Dérivés fluorés de l'artémisinine : vers des composés solubles." Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114803.

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Chavain, Natascha. "Conception, synthèse, analyse structurale et activité antipaludique de dérivés de la ferroquine : investigation des mécanismes d'action." Thesis, Lille 1, 2008. http://www.theses.fr/2008LIL10050/document.

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Abstract:
La chimie bioorganométallique constitue une alternative intéressante pour faire face aux problèmes de chimiorésistance chez P. falciparum, agent principal du paludisme. Ce travail de recherche est centré sur la conception, la synthèse, l'analyse structurale et l'activité antipaludique de nouveaux dérivés de la ferroquine. A partir du squelette de la ferroquine, nous avons établi un programme de synthèse d'un grand nombre de dérivés à des fins de pharmacomodulation. L'analyse structurale conformationelle des dérivés obtenus est décrite. Les résultats des études biologiques d'inhibition de la cr
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Sall, Cheikh. "Synthèse et étude de relation structure activité d'analogues structuraux à mobilité restreinte de la primaquine." Dijon, 2008. http://www.theses.fr/2008DIJOPE01.

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Abstract:
Plus de la moitié des cas du paludisme mondial se produit en Afrique au sud du Sahara, qui par son climat et son écologie tropicale crée les conditions favorables pour le développement des moustiques vecteurs intermédiaires du paludisme. La recrudescence de la pharmacorésistance du Plasmodium ssp et des moustiques, nous conduit à la recherche de nouvelles alternatives au niveau médicamenteux notamment à la mise au point d’un nouveau support original d’antipaludiques, en l’occurrence le motif 1,10-phénanthroline avec des activités pharmacologiques intéressantes. L’amélioration des activités bio
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Grellepois, Fabienne. "Fonctionnalisation de l'artémisinine : nouveaux dérivés fluorés (monomères, dimères, chimères) à visée antipaludique et antitumorale. Contribution à l'étude du mode d'action." Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114820.

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Maether, Marie-Pierre. "Colorants streptocyanines : synthèse et évaluation des propriétés antiplasmodiales." Toulouse 3, 2011. http://www.theses.fr/2011TOU30003.

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Abstract:
Le paludisme tue environ 1 million de personnes par an et pour palier la résistance des parasites aux traitements existants, il est urgent de trouver de nouvelles classes d'antipaludiques. Dans ce but, des colorants polyméthines cationiques délocalisés de type streptocyanine ont été synthétisés par réaction de nucléophiles azotés variés sur des sels de carboxonium à longueur de chaîne polyméthine ajustable (5C, 7C, 9C). Des molécules hybrides streptocyanine/4-aminoquinoléine et streptocyanine/peroxyde cyclique ont également été conçues. Des activités in vitro submicromolaires ont été obtenues
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Garavito, Giovanny. "Etude pharmacologique expérimentale de l'activité antipaludique d'un composé de synthèse : le chlorure de methylthioninium." Phd thesis, Université Paul Sabatier - Toulouse III, 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00639025.

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Abstract:
Nous nous sommes intéressés à l'activité antipaludique du bleu de méthylène (BM), qui fut la première molécule de synthèse utilisée dans le traitement des accès palustres. Nous avons montré que le BM est actif sur des souches cultivées de Plasmodium falciparum d'origines géographiques et de chloroquino-sensibilités différentes (CI50<10nM). Il est aussi actif sur le cycle sanguin de Plasmodium murin (DE50<15mg/Kg), mais pas sur la phase hépatique. Les stades érythrocytaires les plus sensibles sont les stades jeunes. Les associations avec les traitements classiques sont de type : antagoniste ave
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Abel, Sébastien. "Synthèse et études physico-chimiques de nouveaux calix[4]arènes à potentialité complexante." Aix-Marseille 3, 2005. http://www.theses.fr/2005AIX30044.

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Abstract:
Le présent mémoire décrit la conception et la synthèse de dérivés de calix[4]arènes, à potentialité complexante, pour l’élimination des radioéléments provenant du retraitement des déchets radioactifs. Les calix[4]arènes éther-couronne et benzo-couronne en conformation 1,3-alternée offrent simultanément la sélectivité des dérivés couronnes et la préorganisation des calixarènes dans une conformation plus ou moins rigide. Les conditions réactionnelles de pontage intramoléculaire ou de O-alkylation, qui s’appuient sur le processus d’isomérisme conformationnel, conduisent à des structures originale
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Carrique, Loic. "Études des relations structure-fonctionactivité d’enzymes de Plasmodium falciparum pour la conception et la synthèse de nouvelles molécules antipaludiques." Thesis, Lyon, 2017. http://www.theses.fr/2017LYSE1109.

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Abstract:
Plasmodium falciparum est responsable de la forme la plus grave de paludisme avec plus de 600 000 décès par an. L'absence de vaccin efficace, combinée à l'émergence de résistances aux traitements récurrents, exige le développement de nouvelles molécules. Afin de limiter ces résistances, il est nécessaire de cibler de nouvelles voies métaboliques indispensables à la survie du parasite. Ce travail de thèse repose sur l'étude de deux voies métaboliques essentielles au parasite que sont la voie de recyclage des bases puriques et la voie de biosynthèse des ancres glycosylphosphatidylinositol (GPI).
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Fach, Joëlle. "Traitement des poussées périphériques des spondylarthropathies psoriasiques par les antipaludéens de synthèse : étude rétrospective d'une population de 30 patients." Bordeaux 2, 1996. http://www.theses.fr/1996BOR23080.

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Selmi, Samia. "Synthèse, étude pharmacologique et relations structures activités (3D QSAR) des nouveaux dérivés du benzothiazole anti-HIV et anti Plasmodium falciparum." Aix-Marseille 3, 2007. http://www.theses.fr/2007AIX30049.

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Abstract:
Au cours de ce travail, nous avons réalisé une étude complète sur des composés benzothiazoles et ses dérivés. Nous avons mis au point et optimisée une stratégie de synthèse pour obtenir des nouveaux benzothiazoles substitués en position 2. Tous ces composés ont, par la suite, été testés au niveau de Plasmodium falciparum et du HIV. Les résultats des tests biologiques ont été validés par une étude de relation structure activité (3D QSAR), certains résultats sont encourageants et nous ont permis de proposer la synthèse des nouveaux benzothiazoles avec des activités pharmacologiques exacerbées<br
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Mwande-Maguene, Gabin. "Conception, synthèse et activité antiplasmodiale de nouveaux composés ferrocéniques." Thesis, Lille 1, 2011. http://www.theses.fr/2011LIL10055/document.

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Abstract:
La pharmacomodulation des molécules biologiquement actives par l’introduction d’une entité organométallique telle que le ferrocène constitue une alternative très intéressante pour pallier aux problèmes de recrudescence des résistances aux antipaludiques. Ce travail de thèse est centré sur la conception, la synthèse et l’activité antiplasmodiale de nouveaux composés ferrocéniques. Quatre familles de molécules ont été modifiées structuralement par l’introduction d’un motif ferrocénique. Ainsi, les aminohydroxynaphtoquinones (analogues de l’atovaquone), les hydrazones quinoléiques et acridiniques
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Pham, Van Cuong. "Acylphénols de Myristica maingayi et M. Gigantea (Myristicaceae) : Alcaloïdes de Myrioneuron nutans (Rubiaceae) : Structure - Synthèse - Bioactivité." Paris, Muséum national d'histoire naturelle, 2003. http://www.theses.fr/2003MNHN0010.

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Abstract:
Ce travail a porté sur la recherche de substances cytotoxiques et/ou antipaludiques produites par trois plantes du Sud-Est asiatique, Myristica maingayi, M. Gigantea (Myristicaceae) et Myrioneuron nutans (Rubiaceae) sélectionnées pour l'activité cytotoxique de leurs extraits vis-à-vis de cellules tumorales KB et leur action antipaludique. Les structures des produits isolés ont été établies par les méthodes spectrométriques (IR, UV, MS et RMN 2D) et confirmées par synthèse. Onze acyl- et alkylphénols dont huit nouveaux ont été isolés de M. Maingayi et M. Gigantea,. La gigantéone B et les malaba
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Michel, Benoît Y. "Synthèses totales d'analogues de la puromycine à conformation bloquée nord ou sud." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00554201.

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Abstract:
Isolée d'une bactérie, Streptomyces alboniger, la puromycine est un nucléoside antibiotique naturel présentant une analogie structurale avec l'adénosine terminale de l'extrémité 3' de l'ARNt aminoacylé. Cette similarité confère à cette molécule la faculté de pouvoir s'insérer dans le site A (actif) du ribosome et d'inhiber la synthèse des protéines. Cependant, du fait de la formation d'un produit toxique lors de sa métabolisation, la puromycine n'a jamais été employée à des fins thérapeutiques chez l'homme. Néanmoins, utilisée en tant qu'outil synthétique, elle a largement contribué à une meil
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Cordina, Gérard. "Synthèse de composés à activité antipaludéenne agissant par perturbation du métabolisme phospholipidique. Relations structure-activité." Montpellier 2, 1991. http://www.theses.fr/1991MON20182.

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Abstract:
Le paludisme, maladie parasitaire majeure, est en pleine recrudescence par suite de la resistance croissante du protozoaire aux principes actifs actuellement utilises. Une nouvelle strategie therapeutique a ete mise au point par l'equipe du cnrs ura 530. H. Vial et m. L. Ancelin ont montre que toute interference avec l'incorporation des tetes polaires de phospholipides, choline ou ethanolamine, dans l'erythrocyte est letale pour le parasite. Quatre-vingts composes ont ete synthetises et testes sur plasmodium falciparum. Nous avons ainsi obtenu des composes extremement efficaces (ic#5#0 plasmod
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Gutierrez, Rivas Joyce Elena. "Synthèse d'analogues de 7-chloroquinoléinyl-4-alkylidènes et benzoates avec une potentielle activité cytotoxique-antitumorale et antimalarique." Thesis, Bordeaux, 2017. http://www.theses.fr/2017BORD0956/document.

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Abstract:
Ces travaux de thèse décrivent la synthèse d'une série de dérivés du noyau 7-chloroquinoléine substitués en position 4. Ces nouveaux composés résultent de l’introduction de motifs thio- et amino-alcool, suivie d’une réaction de couplage avec des acides benzoïques ou des indanones diversement substitués. Les composés soufrés ont également fait l’objet d’oxydation en sulfones. Cent sept (107) dérivés de la 7-chloroquinoléine ont ainsi été synthétisés, puis soigneusement purifiés et complètement caractérisés en vue de leur évaluation biologique en tant qu’agents cytotoxiques-antitumoraux et antim
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Rodriguez, Peña Miguel Angel. "Synthèse et évaluation biologique de dérivés de sulfanyl et sulfonyl chalcones, et du métronidazole, avec une possible activité antimalarique et leishmanicide." Thesis, Bordeaux, 2017. http://www.theses.fr/2017BORD0962/document.

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Abstract:
Ces travaux de thèse décrivent la synthèse de trente-quatre nouveauxdérivés de sulfanyl et de sulfonyl chalcones et de trente-quatre nouveaux dérivés dumétronidazole, ainsi que leurs évaluations biologiques en tant que possibles agentsantipaludiques et leishmanicides. L'évaluation antimalarique in vitro sur la formationde la β-hématine a montré que douze de ces dérivés possèdent une activitéinhibitrice supérieure à 80%. In vivo, deux composés ont conduit à une diminution dela parasitémie au quatrième jour après infection et à une augmentation significativedu temps de survie chez la souris. Dan
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Misbahi, Houriya. "Synthèse de nouveaux dérivés de la benzo[b]-1,8-naphthyridine-5-one : étude de l'activité de réversion de la résistance aux anticancéreux et à la chloroquine." Aix-Marseille 2, 2003. http://www.theses.fr/2003AIX22952.

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Zinglé, Catherine. "Biosynthèse des isoprénoïdes : Synthèse d'inhibiteurs de la 1-désoxyxylulose 5-phosphate réducto-isomérase, une nouvelle piste pour l'élaboration de nouveaux antimicrobiens." Strasbourg, 2010. http://www.theses.fr/2010STRA6262.

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Abstract:
L’objectif de ce travail est de concevoir de nouveaux inhibiteurs de la DXR. Pour ce faire nous avons soit modifié le point d’ancrage (groupement phosphonate), soit la pince chélatante (fonction hydroxamate). La première partie de ce travail concerne la synthèse et l’étude des propriétés biochimiques d’analogues monofluorés en α du groupement phosphonate des acides hydroxamiques. D’autre part, nous nous sommes intéressés à la modification du point d’ancrage en remplaçant l’acide phosphonique par un acide sulfonique dont la géométrie pyramidale autour de l’atome central est analogue à celle du
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Nkolo, Paulin. "Synthèse et étude physico-chimique de nouvelles alcoxyamines activables pour la lutte contre le paludisme." Thesis, Aix-Marseille, 2017. http://www.theses.fr/2017AIXM0264/document.

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Abstract:
Ce travail présente une nouvelle application des alcoxyamines en chimie thérapeutique et notamment pour lutter contre le parasite plasmodium falciparum, responsable du paludisme.Cette idée repose sur l'utilisation de la chimie radicalaire. A ce jour un traitement de choix met en œuvre l'artémisinine. Le mode d'action est la destruction du parasite par la formation de radicaux libres. L'artémisinine est activée par le Fe(II) de l'hème libéré lors de la digestion de hémoglobine par le parasite. L'activation conduit à la production de radicaux alkyles qui déclenchent l'apparition d'un stress oxyd
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Chaillou, Bérénice. "Conception, synthèse et évaluation biologique d’inhibiteurs de PfA-M17, potentielle cible antipaludéenne." Thesis, Mulhouse, 2015. http://www.theses.fr/2015MULH8176/document.

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Abstract:
Le paludisme, maladie infectieuse due à des parasites du genre Plasmodium, reste mortel et préoccupant dans les régions intertropicales d’Afrique, d’Asie et d’Amérique. Les phénomènes de résistance des parasites aux différentes générations de traitements représentent un problème majeur, auxquels s’ajoutent le coût des traitements et donc l’accès aux soins pour les populations les plus défavorisées. Il est ainsi urgent de trouver de nouvelles cibles et de développer de nouveaux agents antipaludiques agissant via des mécanismes originaux. La cible étudiée lors de ces travaux de thèse est la leuc
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Traore, Mohamed Dit Mady. "Synthèse et études de modélisation moléculaire dans l'optimisation de la sélectivité de nouveaux agents antiparasitaires inspirés de produits naturels." Thesis, Université Grenoble Alpes (ComUE), 2016. http://www.theses.fr/2016GREAV027/document.

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Abstract:
Les aculéatines et FR235222 sont deux familles de molécules d’origine naturelle qui agissent de façons très efficaces sur les parasites intracellulaires de la famille des apicomplexes, responsables notamment du paludisme ou de la toxoplasmose. Dans la première partie de ces travaux, nous avons développé une nouvelle réaction cascade d’oxydation phénolique en « un pot » utilisant un réactif à base d’iode hypervalent en quantité catalytique. Cette stratégie de synthèse flexible et hautement modulable en peu d’étapes, permettra d’accroître l’accessibilité vers de nouveaux analogues aculéatines bi
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Grayfer, Tatyana. "Synthèse totale de la mallotojaponine C et bromofonctionnalisations de polyprénoïdes initiées par l'iode(III) hypervalent." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2017. http://www.theses.fr/2017SACLS349/document.

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Abstract:
Le paludisme est une maladie parasitaire qui présente une problématique de santé majeure, touchant actuellement plus de 200 millions de personnes dans le monde. Le développement de nouveaux médicaments est nécessaire pour succéder aux traitements existants qui perdent progressivement leur efficacité suite à l’émergence des résistances. Les produits naturels constituent une source d’inspiration inépuisable pour la recherche de nouveaux médicaments. Dans le cadre de cette thèse, nous nous sommes intéressés à deux familles de produits à propriétés antipaludiques : les mallotojaponines et les brom
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Rubi, Eric. "Synthèse de composés à activité antipaludique : relations structure-activité." Montpellier 2, 1995. http://www.theses.fr/1995MON20095.

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Bousejra-El, Garah Fatima. "Role of metals in the mechanism of action of antimalarial peroxides." Toulouse 3, 2010. http://thesesups.ups-tlse.fr/824/.

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Abstract:
Le cycle 1,2,4-trioxane de l'artémisinine est essentiel pour son activité antipaludique. Le fer(II) peut catalyser la réaction de réduction de la liaison peroxyde de l'artémisinine et conduire à la formation de radicaux. Ces radicaux alkylent l'hème libéré lors de la dégradation de l'hémoglobine par Plasmodium pour former des produits de couplage appelés adduits hème-artémisinine. Ce processus d'alkylation pourrait être directement ou indirectement responsable de la mort du parasite. La connaissance du mécanisme d'action de l'artémisinine est le point de départ de ce projet de thèse qui se div
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Delarue, Sandrine. "Conception, synthese et etude de l'activite antipaludique de derives 4-anilinoquinoleine." Lille 2, 2001. http://www.theses.fr/2001LIL2P256.

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