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Dissertations / Theses on the topic 'Captopril'
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Coelho, Marcelle Castro. "Estudo do impacto do descarte dos comprimidos de captopril no meio ambiente." Universidade do Estado do Rio de Janeiro, 2014. http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=6745.
Full textAbstract:
O Captopril é um dos medicamentos anti-hipertensivos mais consumidos no Brasil. Constitui-se em um pó cristalino, branco ou levemente amarelado, com leve odor característico de sulfeto, facilmente solúvel em água, etanol, clorofórmio e metanol. Em soluções aquosas, o captopril sofre reação de oxidação, formando em quantidade crescente como produto de degradação o dímero dissulfeto de captopril. Além disso, no período de 24 horas, mais de 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, sendo 40 a 50% na forma inalterada, e o restante na forma do dímero dissulfeto de captopril e de outros metabólitos, os quais são encaminhados para o esgoto, podendo assim atingir os corpos dágua. O presente trabalho foi planejado de maneira a estudar o impacto e o comportamento do medicamento e do seu produto de degradação em águas ambientais. Para isso, foi feita a validação do método analítico escolhido, cromatografia líquida de alta eficiência, que foi a ferramenta adequada para garantir a confiabilidade dos dados analíticos do método. Foi monitorada também a estabilidade do fármaco na forma de comprimidos e em solução aquosa, ao longo de 144 dias. Os resultados mostraram que quando os comprimidos de captopril são armazenados em sua embalagem original, nesse caso blister, a uma temperatura controlada igual a 40o C e umidade controlada igual a 75 %, eles permaneceram estáveis. A concentração de captopril apresentou uma média igual a 97,4 %. Por outro lado, quando diluído e armazenado nas mesmas condições de temperatura e umidade citadas anteriormente para a obtenção de uma solução aquosa na concentração igual a 1 mg/mL, a substância captopril chegou a variar de 95,7% a 68,5%. Já o seu produto de degradação, dissulfeto de captopril, atingiu um aumento na concentração de 1,7 para 31,1%, ambos em 144 diasCaptopril is one of the widely used anti-hypertension remedies used in Brazil. It is a crystalline white or slightly yellow powder, with a typical sulfide odor, easily soluble in water, ethanol, chloroform and methanol. In aqueous solutions, captopril tends to oxidize, producing growing concentrations of its degradation product, the dimmer captopril disulfide. Beyond this, in the period of 24 hours, more than 95% of the absorbed dose is excreted in the urine, 40 to 50% of the component in its original form, and the remaining in the form of captopril disulfide and other metabolites, which are discharged in the domestic waterstreams, reaching other waterbodies. Thus, the present work was planned to study the impact and the behavior of this remedy and its degradation product in environmental waters. To reach this goal, initially the validation of the analytical method selected to quantify its degradation was performed, high efficiency liquid chromatography, a suitable tool to guarantee reliability to analytical data. The stability of the pharmaceutical product, in the form of tablets, as well as in aqueous solutions, during 144 days. The results indicated that captropril tablets when stored in its original package, blister, to a controlled temperature of 40o C and 75% relative humidity, were kept stable. The average captopril concentration was equal to 97.4%. On the other hand, when diluted and stored in the temperature and relative humidity mentioned before, for a 1 mg/mL concentration, the substance captopril ranged from 95.7 to 68.5%. Its degradation product, captopril disulfide, increased from 1.7 to 31.1%, in around 144 days
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Park, Sean, Basil Wong, and David Lee. "Stability of Extemporaneously Prepared Captopril Solution." The University of Arizona, 2012. http://hdl.handle.net/10150/614512.
Full textAbstract:
Class of 2012 AbstractSpecific Aims: Assess the stability and sterility of various extemporaneously compounded captopril solution in different storage conditions. Methods: Extemporaneously prepared captopril standards and solutions tested in a high performance liquid chromatography instrument collected data on stability. In addition, physical appearance, bacterial growth and pH data were also collected. Main Results: Stability data was assessed with extemporaneously prepared captopril solutions prepared with standardized captopril powder, captopril tablets and captopril tablets with ascorbic acid included. Stability was defined as retention of at least 90% of the initial captopril concentration. Overall, all preparations were stable when stored at 4°C but only the tablet preparation was stable when stored at 25°C and 40°C. No bacterial growth was observed with any of the captopril solutions. Conclusions: Extemporaneously prepared captopril solution appears to have a shelf-life of at least 28 days when stored at 4°C.
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LUNEAU, MARIE-BENEDICTE, and HENRI CARRERE. "La lithiase cystinique : role therapeutique du captopril." Lille 2, 1993. http://www.theses.fr/1993LIL2M108.
Full text
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Hunsinger, Chantal. "L'association furosémide - captopril chez les insuffisants cardiaques hyponatrémiques." Strasbourg 1, 1988. http://www.theses.fr/1988STR15073.
Full text
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Porche, Mya. "Spectrophotometric Determination of Nitrite by Derivatization with Captopril." Miami University / OhioLINK, 2014. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=miami1399075201.
Full text
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Mhaka, Farai Arthur. "Development and manufacture of sustained release captopril beads." Thesis, Rhodes University, 2015. http://hdl.handle.net/10962/54712.
Full textAbstract:
Hypertension has a high mortality rate in developing countries such as South Africa. Although the prevention and control of hypertension is a health priority, efforts to decrease the global burden of hypertension and improve control over the condition are inadequate. The use of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors such as captopril (CPT) have been effective for the management of hypertension when used as first line therapy alone or in combination. Commercially available immediate release dosage forms containing 12.5, 25 and 50 mg of CPT are administered two or three times a day to treat hypertension. CPT degrades in aqueous media with the sulfhydryl functional moiety responsible for adverse effects such as hypersensitivity, taste disturbances and/or presenting with a dry hacking cough. CPT has a short elimination half-life of between 1.6 and 1.9 hours, which means that the compound is a suitable candidate for inclusion in sustained release (SR) dosage forms. Manufacturing a SR dosage form of coated beads for twice daily dosing may reduce the incidence and intensity of undesirable adverse effects, improve the stability of CPT and improve patient adherence. A stability indicating reversed-phase high performance liquid chromatographic (RP-HPLC) method was developed and optimised using a central composite design approach. As part of this approach the interactive effects of input factors, viz. pH, methanol (MeOH) content and column temperature on retention time, were investigated to achieve a separation with well-resolved and symmetrical peaks for CPT and salicylic acid. The method was validated using ICH guidelines and was found to be simple, linear, precise, accurate, selective and rapid for the in vitro quantitation of CPT. The method was successfully applied for the analysis of both commercially available and test formulations. Preformulation studies were undertaken to establish the physical and chemical properties of CPT, excipients and dosage forms to ensure the production of stabile and bioavailable products. Powder blends were assessed for flow properties using angle of repose (AOR), and bulk and tapped density, which were subsequently used to calculate Carr’s Index (CI) and the Hausner ratio (HR). The addition of talc resulted in the most powder blends with AOR, CI and HR that were within a range indicative of satisfactory to good flow properties. The use of talc was necessary to ensure that blending prior to wet granulation and extrusion-spheronisation would produce homogenous powders. Thermogravimetric analysis (TGA), differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR) were used for the identification and purity of CPT alone and 1:1 binary mixtures with excipients in an effort to establish if CPT was likely to undergo physical and/or chemical modification during production. The DSC thermograms for all CPT-excipient mixtures revealed the presence of a melting endotherm that was wider, occurring at 110.93 °C (Tpeak for pure CPT). The characteristic peaks for specific functional groups were present in the FT-IR spectra for powder mixtures, indicating the absence of incompatibilities. Dialysis studies were used to investigate if the ammonium oleate present in Surelease® E-7-19010 interacted with CPT. The results suggests that an interaction between CPT and Surelease® E-7-19010 during processing of CPT beads was unlikely to occur. Preliminary investigations reveal that Methocel® K100M, Methocel® E4M, Avicel® PH102, Eudragit® RS PO, Surelease® E-7-19010 and talc are compatible with CPT and could be used for the manufacture of SR CPT beads. CPT beads were manufactured using extrusion-spheronisation and coated using a fluidised bed drier fitted with a Wurster insert. The amount of granulating fluid, coating levels, curing time and formulation composition were varied to achieve CPT release with specific criteria to develop a preliminary formulation. The coated beads met all desired quality attributes in respect of micromeritic and flow properties, content uniformity and friability. Response Surface Methodology was used to further optimise the SR CPT formulation. The Plackett-Burman design was used for this process to produce an SR dosage form with desirable quality attributes achieved by altering formulation composition, extrusion-spheronisation variables and coating parameters. ANOVA data revealed significant responses for yield, aspect ratio, sphericity, coating efficiency and cumulative percent CPT released at 2 and 12 hours. Formulations in which the high molecular weight HPMC were used in increased concentrations resulted in the formation of a sticky wet mass and extrudate, resulting in a decrease in yield. The application of a permeable, but insoluble Surelease® coat onto the surface of the beads formed a barrier that complements the activity of the hydrophilic matrix in preventing rapid dissolution and retarding the release of CPT from the beads. The amount of CPT released over 12 hours revealed that increasing the Methocel® K100M content entrapped CPT and retained it more efficiently in the hydrated matrix, resulting in a slow rate of CPT release. In vitro release data were fitted to a number of models in an attempt to elucidate mechanistic aspects of transport processes specific to CPT from the coated bead formulations. The results of fitting data from optimised batches revealed that the goodness of fit based on the adjusted correlation coefficient ranged between 0.953 and 0.976 for the Higuchi model, indicating that diffusion is a predominant factor that controls CPT release from the coated beads. The results of fitting data to the Korsmeyer-Peppas model suggest that the mechanism of CPT release includes transport of the dissolution medium from the vessel reservoir into the core of the bead due to osmotic potential, dissolution of CPT, mass transfer of the dissolved CPT within the core, partitioning between the solution and polymeric film, mass transfer of dissolved CPT through the film to ultimately reach the bulk dissolution fluid. A SR CPT bead formulation that has potential for further development and optimisation for scaled-up production using RSM approaches and Design of Experiments such as CCD or Box-Behnken has been successfully developed and manufactured using extrusion, spheronisation and coating processes. Assessment of all batches of beads manufactured exhibited satisfactory to good flow properties and demonstrated SR profiles over 12 hours that met USP criteria for SR dosage forms.
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Dalton, Geoffrey Richard. "The effect of regression of left ventricular hypertrophy on gene expression, cellular properties of isolated cardiac myocytes and cardiac arrhythmias." Thesis, University of Bristol, 1997. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.389034.
Full text
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CHUPIN, ROGER PHILIPPE. "Etude comparative de la prise sublinguale et de la prise orale pour le test au captopril dans l'exploration de l'hypertension arterielle." Angers, 1988. http://www.theses.fr/1988ANGE1115.
Full text
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Yim, Cynthia. "Effects of ovokinin on isolated aortas of guinea pigs, normotensive and spontaneously hypertensive rats." Thesis, Virginia Tech, 1998. http://hdl.handle.net/10919/36796.
Full textAbstract:
Ovokinin, a peptide recently isolated from an enzymatic digest of ovalbumin, has been shown to mediate vasorelaxation of the canine mesenteric artery through bradykinin B1 receptors. Bradykinin can mediate both vasorelaxation and vasocontraction depending upon the tissue or species investigated. The aim of this study was to characterize ovokinin further by determining whether the effects of this peptide, like bradykinin, vary when using different species and tissue preparations as well as different contracting agents. Isolated aortic rings from guinea pigs, normotensive rats, and spontaneously hypertensive rats were exposed to phenylephrine, prostaglandin F2a, potassium chloride, or bradykinin. Bradykinin contracted guinea pig and spontaneously hypertensive rat aortas, however, it had no effect on normotensive rat aortas. In this study, ovokinin did not exhibit activity in any of the preparations except in guinea pigs, where it potentiated the contraction elicited by bradykinin only. This potentiation was blocked when rings were pretreated with captopril, a kininase II inhibitor. Ovokinin may also exhibit slight vasorelaxing activity in spontaneously hypertensive rat aortas precontracted with prostaglandin F2a. These findings suggest that, like bradykinin, the effects of ovokinin are species- and tissue-dependent. The action of ovokinin on the guinea pig aorta may involve kininase II, which is partly responsible for the degradation of bradykinin and other kinins.
Master of Science
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Saurí, Duran Jaume. "Desenvolupament i caracterització de comprimits matricials hidròfils de captopril." Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2015. http://hdl.handle.net/10803/316030.
Full textAbstract:
L’objectiu de la tesi doctoral ha estat el desenvolupament i la caracterització de comprimits matricials hidròfils de captopril. Actualment no existeix una forma farmacèutica d’alliberació modificada de captopril en el mercat, ja que el captopril és inestable al pH bàsic intestinal. La inestabilitat en l’intestí, juntament amb l’elevada solubilitat en aigua que presenta, fa que el captopril sigui un principi actiu molt difícil de formular en sistemes d’alliberació modificada. Com a conseqüència de la recerca bibliogràfica realitzada, en aquesta tesi doctoral s’han elaborat uns sistemes matricials per compressió directa que es retinguin a l’estómac per tal d’assegurar una òptima estabilitat durant l’alliberació del captopril.
La recerca del treball ha consistit en l’elaboració de formulacions amb diferents perfils de dissolució aplicant la metodologia Quality by Design (QbD), i la seva caracterització mitjançant el diagrama SeDeM i tècniques microscòpiques, les quals han estat utilitzades per primer cop en la caracterització de matrius hidròfiles.
La metodologia utilitzada ha estat la combinació d’una recerca bibliogràfica molt exhaustiva, que juntament amb l´ús de tècniques microscòpiques avançades (Microscòpia de Força Atòmica, Microscòpia Electrònica de Rastreig, Angle de Contacte, i Microscòpia Confocal), s’han relacionat els paràmetres fisicoquímics de les matrius hidròfiles amb els paràmetres microscòpics.
Els resultats de la recerca han estat l’obtenció d’unes metodologies que suposen un avenç científic en la caracterització de matrius hidròfiles.
Els resultats obtinguts en aquesta tesi doctoral poden donar lloc a un ampli ventall d’estudis en el camp de la Tecnologia Farmacèutica, ja que els conceptes adquirits són potencialment aplicables en altres sistemes d’alliberació de fàrmacThe aim of the thesis has been the development and characterization of hydrophilic matrix tablets of captopril. Currently, there is no any modified release dosage form of captopril in the market, since captopril is unstable under basic intestinal pH conditions. The instability in the intestine, combined with a high water solubility, makes very difficult to formulate modified release systems of captopril. As the result of the bibliographic research carried out in this thesis, controlled release matrix tablets of captopril have been developed by direct compression with the aim to retain the dosage form in the stomach in order to ensure an optimal stability during the release of captopril. The research of this work has consisted in the preparation of formulations with different dissolution profiles applying the methodology Quality by Design (QbD) and their characterization using the SeDeM diagram, and microscopic techniques that have been used for the first time in the characterization of hydrophilic matrix tablets. The methodology used has been the combination of a very comprehensive bibliographic search and with the use of advanced microscopic techniques (Atomic Force Microscopy, Scanning Electron Microscopy, Contact angle, and Confocal Microscopy), it has been obtained a relationship between the physicochemical parameters of the hydrophilic matrices with the microscopic parameters. The results obtained in this thesis have been the obtaining of methodologies that represent a scientific breakthrough in the characterization of hydrophilic matrices. The results from this research can lead to a wide range of studies in the field of Pharmaceutical Technology, since the concepts acquired are potentially applicable to other drug delivery systems.
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Chikukwa, Mellisa Tafadzwa Ruramai. "Preparation and evaluation of captopril - ion exchange resin complexes." Thesis, Rhodes University, 2017. http://hdl.handle.net/10962/59146.
Full text
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Al, Nabulsi Jawda Jawdad. "A model of the captopril response in the transplanted kidney." Thesis, University of London, 2003. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.406222.
Full text
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Torri, Eliane, Vanderlei Gageiro Machado, and Universidade Regional de Blumenau Programa de Pós-Graduação em Química. "Desenvolvimento de estratégias supramoleculares para a detecção do fármaco captopril /." reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações FURB, 2010. http://www.bc.furb.br/docs/DS/2010/350069_1_1.PDF.
Full text
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Lobão, Paulo Alexandre Lourenço. "Desenvolvimento e caracterização de comprimidos de libertação prolongada de captopril." Doctoral thesis, Porto : [Edição do Autor], 2004. http://hdl.handle.net/10216/64007.
Full text
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Oridota, Omoyosola Omolola. "Development and assessment of gastroretentive sustained release captopril micro-balloons." Thesis, Rhodes University, 2018. http://hdl.handle.net/10962/63491.
Full text
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Bazzo, Giovana Carolina. "Desenvolvimento, estabilidade e avaliação termoanalítica de comprimidos revestidos contendo captopril." Florianópolis, SC, 2003. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/85117.
Full textAbstract:
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia.Made available in DSpace on 2012-10-20T15:30:58Z (GMT). No. of bitstreams: 0
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Lobão, Paulo Alexandre Lourenço. "Desenvolvimento e caracterização de comprimidos de libertação prolongada de captopril." Tese, Porto : [Edição do Autor], 2004. http://catalogo.up.pt/F?func=find-b&local_base=UPB01&find_code=SYS&request=000096002.
Full text
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Brandão, Ricardo Andrade. "O sistema renina-angiotensina como potencial alvo terapêutico na hidrocefalia experimental. Estudo comportamental, histológico e imunoistoquímico." Universidade de São Paulo, 2018. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/17/17137/tde-27082018-105235/.
Full textAbstract:
Introdução: as alterações fisiológicas e estruturais causadas pela hidrocefalia podem reduzir o fluxo sanguíneo cerebral e aumentar a atividade glial como consequência dos efeitos nocivos da isquemia e têm sido amplamente associadas a deficiência no desenvolvimento motor e a problemas cognitivos. Objetivos: avaliamos pela primeira vez os efeitos de captopril e da losartana potássica na hidrocefalia experimental e mensuramos possíveis efeitos neuroprotetores através de análise comportamental, histológica e imunoistoquímica. Materiais e métodos: ratos Wistar de 7 dias de vida (n=40) foram selecionados para compor os grupos controle (n=10); hidrocefálicos tratados com salina (n=10); hidrocefálicos tratado com captopril (n=10) e hidrocefálicos tratados com losartana potássica (n=10). Os dados foram colhidos através de testes comportamentais (teste de campo aberto, labirinto aquático de Morris e avaliação da atividade espontânea), histoquímica (coloração por hematoxilina-eosina e solocromo-cianina) e testes imunoistoquímicos (imunomarcação para GFAP e para Caspase-3) a fim de mensurar os efeitos de drogas. Resultados: os animais hidrocefálicos tratados com captopril apresentaram maior ganho de peso comparado aos outros animais hidrocefálicos, maior desempenho em atividades motoras espontâneas e melhor desempenho no labirinto aquático de Morris, enquanto os animais hidrocefálicos tratados com losartana potássica apresentaram melhores resultados na avaliação morfológica, reduzindo a densidade de astrócitos reativos na substância branca periventricular. Conclusão: o sistema renina-angiotensina apresentou um grande potencial de ação farmacológica para reduzir o dano neurológico na hidrocefalia experimental e possui grandes possibilidades de se tornar uma via de tratamento adjuvante para hidrocefalia.Introduction: physiological and structural changes induced by hydrocephalus can reduce cerebral blood flow and increase glial activity as a consequence of the harmful effects of ischemia and have been extensively associated with motor developmental impairment and cognitive problems. Aim: we evaluated for the first time the effects of captopril and losartan in experimental hydrocephalus and measured possible neuroprotective effects through behavioral, histological and immunohistochemical analysis. Methods: Wistar rats of 7 days of life (n = 40) were selected to compose the control groups (n = 10); hydrocephalic treated with saline (n = 10); hydrocephalic treated with captopril (n = 10) and hydrocephalic treated with losartan (n = 10). The data were collected through behavioral tests (open field test, Morris aquatic labyrinth, and evaluation of spontaneous activity), histochemistry (hematoxylin-eosin staining and solochrome-cyanine) and immunohistochemical tests (immunostaining for GFAP and Caspase-3) in order to measure the effects of drugs. Results: hydrocephalic animals treated with captopril presented greater weight gain compared to other hydrocephalic animals, higher performance in spontaneous motor activities and better performance in the Morris water labyrinth, while hydrocephalic animals treated with losartan potassium showed better results in the morphological evaluation, reducing the density of reactive astrocytes in the periventricular white matter. Conclusion: the renin-angiotensin system presented a great potential for pharmacological action to reduce neurological damage in experimental hydrocephalus and has great possibilities of becoming an adjuvant treatment route for hydrocephalus.
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Morgânia, Farias da Nóbrega Ítala. "Desenvolvimento farmacotécnico e estudo de estabilidade de comprimidos à base de captopril." Universidade Federal de Pernambuco, 2006. https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3618.
Full textAbstract:
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:32:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2
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Previous issue date: 2006A hipertensão é um problema de saúde pública considerada pela Organização Mundial de Saúde (OMS) como a terceira causa de morte no mundo, ultrapassada apenas por sexo inseguro e desnutrição. No mundo são 600 milhões de hipertensos. Desses, 500 milhões precisam de intervenção médica imediata. No Brasil são cerca de 30 milhões de portadores da doença, que chega atingir mais de 50 % dos idosos. A OMS prevê que até o ano de 2010 as doenças cardiovasculares serão as principais causas de morte nos países em desenvolvimento. O captopril foi o primeiro fármaco inibidor da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA), servindo como uma ferramenta útil no tratamento da hipertensão arterial e insuficiência cardíaca congestiva, devido ao seu efeito de reduzir a produção de Angiotensina II. É uma substância muito sensível que submetida a alterações pela exposição à umidade sofrer degradação oxidativa a captopril dissulfeto e favorece a diminuição do princípio ativo, a elevação da impureza dissulfeto de captopril acima do índice permitido e forte odor. Os estudos sobre o captopril avançaram nas últimas décadas, porém a pesquisa científica deixa uma lacuna no conhecimento em relação ao produto de degradação dissulfeto de captopril. O assunto ainda não está esclarecido em todos os seus aspectos, levando a adicionar o raciocínio científico a realidade que se apresenta como um campo muito promissor para o presente estudo, possibilitando um conhecimento mais completo de todos os fatores relacionados ao dissulfeto de captopril. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência dos excipientes (lubrificante e diluente) em quatro diferentes formulações de comprimidos do ativo e acondicionados em embalagens blister com os filmes moldáveis de policloreto de vinila (PVC) cristal e o cloreto de poliviniledeno (PVDC) revestido de PVC nas cores cristal e vermelho. Realizou-se um estudo de estabilidade seguindo os requisitos preconizados pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) (Resolução n° 1, de 29 de julho de 2005). As amostras foram submetidas aos testes definidos em compêndios oficiais. Verificou-se que as formulações F-2 e F-4, cujo lubrificante utilizado foi o ácido esteárico, atenderam às especificações da Farmacopéia Brasileira 4°ed. apresentando a concentração de dissulfeto de captopril menor que 3%. Demonstrou-se a pouca influência dos diluentes (lactose anidra e lactose spray-dried) estudados. Obtiveram-se os melhores resultados com os comprimidos acondicionados em embalagem de PVC-PVDC-vermelho, constituindo-se numa barreira adequada para a umidade e para gases em geral. Fatores diversos como umidade, embalagem, armazenamento, transporte favorecem a degradação do captopril resultando no aumento do teor de dissulfeto de captopril, sendo necessário a avaliação destes durante o desenvolvimento farmacotécnico para preparações com o ativo captopril
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Reid, Janet Louise. "The mechanism of action of captopril in human renal cell carcinoma /." [St. Lucia, Qld.], 2003. http://www.library.uq.edu.au/pdfserve.php?image=thesisabs/absthe17182.pdf.
Full text
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Kok, Robbert Jan. "Targeting of captopril to the kidney: towards selective renal ACE inhibition." [S.l. : [Groningen : s.n.] ; University of Groningen] [Host], 2008. http://irs.ub.rug.nl/ppn/.
Full text
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Souza, Gabriela Pereira de. "Efeitos do captopril sobre a doença periodontal induzida experimentalmente em ratos." Universidade de São Paulo, 2014. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/25/25149/tde-14042015-101126/.
Full textAbstract:
A doença periodontal corresponde a um grupo de doenças inflamatórias que resultam na destruição das estruturas de suporte dental. São doenças infecciosas e possuem etiologia relacionada a microrganismos gram-negativos podendo manifestar-se de inúmeras maneiras. Estes possuem uma variedade de fatores que permitem o aumento de sua virulência e capacidade de se multiplicarem e persistirem no periodonto. Experimentos recentes de nosso laboratório mostraram que no tecido gengival de rato existe a expressão de RNAm para todos os componentes do Sistema Renina-Angiotensina (SRA), presença da renina e atividade da Enzima Conversora de Angiotensina I (ECA) em tecido gengival de ratos, sugerindo, assim, possível correlação entre o SRA e a doença periodontal (DP). Portanto, o objetivo do presente trabalho foi investigar se o captopril, um inibidor da ECA, altera a progressão da DP induzida experimentalmente em ratos. Para tanto, foi utilizado o modelo de indução da DP por colocação de ligadura ao redor do primeiro molar inferior de ratos divididos em grupos com 10 animais cada, que foram tratados com captopril (via gavagem, 30 mg/kg/dia) ou água (veículo). Foi realizado pré-tratamento com esta droga por 7 ou 14 dias previamente à indução da DP e após este período, o captopril foi administrado por 14 e 21 dias. Além disso, foi realizada cirurgia fictícia para indução da DP (grupo SHAM). As técnicas utilizadas neste trabalho foram: indução da DP em ratos, extração de RNA total, transcrição reversa seguida de reação em cadeia da polimerase quantitativa (RT-qPCR) e análise de perda óssea alveolar. Os dados foram analisados por meio de gráficos. Todos os resultados foram submetidos à análise unidirecional de variância (ANOVA) e representaram médias e respectivos desvios-padrão. Diferenças entre os grupos foram consideradas estatisticamente significativas quando p < 0,05. Com base nos resultados obtidos neste trabalho, foi possível concluir que o captopril não foi capaz de diminuir a perda óssea na doença periodontal induzida experimentalmente em ratos, apesar desta droga ter alterado a expressão de RNAm para um alvo do RAS (AT1a) e alguns mediadores do processo inflamatório no tecido periodontal, tais como COX-2, ECA-2, IL-6, RANKL, VEGF-R1 e VEGF-R2.Periodontal disease (PD) consists of a group of inflammatory diseases which result in the destruction of tooth supporting structures. They are of infectious nature, with etiological factors related to gram-negative microorganisms, and may have manifestations in several ways. These comprise a variety of factors that allow the increase in its virulence and ability to multiply and persist in the periodontal tissue. Recent findings form our laboratory showed that mRNA expression exists in rat gingival tissue for all components of the Renin-Angiotensin System (RAS), the presence of renin as well as Angiotensin Converting Enzyme I (ACE) activity in rat gingival tissue, thus suggesting a possible correlation between the RAS and periodontal disease. Therefore, the aim of this study was to investigate whether captopril, an ACE inhibitor, alters the progression of experimentally-induced PD in rats. Thus, the model of PD induction by ligature placement around rat lower first molar was used. Animals were divided groups of 10 animals each, which were treated with captopril (via gavage, 30 mg/kg/day) or water (vehicle). Pre-treatment with this drug during 7 or 14 days was performed previously to PD induction, and after this period captopril was administered during 14 or 21 days. In addition, fictitious operation (SHAM group) was performed to induce PD. The techniques used in this study were: PD induction in rats, total RNA extraction, reverse transcriptionquantitative polymerase chain reaction (RT-qPCR) and alveolar bone loss. Data were analyzed by means of graphs. All the results were subjected to one-way analysis of variance (ANOVA) and represented means and respective standard errors. Differences between groups were considered statistically significant when p <0.05. Based on the results obtained in this study, it was concluded that captopril was not able to decrease bone loss in experimentally-induced PD in rats, although this drug altered the expression of mRNA for one RAS target (AT1a) and some mediators of inflammation in periodontal tissue such as, COX-2, ACE-2, IL-6, RANKL, VEGF-R1 and VEGF-R2.
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Khamanga, Sandile Maswazi Malungelo. "Formulation and evaluation of captopril loaded polymethacrylate and hydroxypropyl methycellulose microcapsules." Thesis, Rhodes University, 2010. http://hdl.handle.net/10962/d1013443.
Full textAbstract:
Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors are some of the most commonly prescribed medications for hypertension. They are cited in many papers as the treatment most often recommended by guidelines and favoured over other antihypertensive drugs as first-line agents especially when other high-risk conditions are present, such as diabetic nephropathy. The development of captopril (CPT) was amongst the earliest successes of the revolutionary concept of structure-based drug design. Due to its relatively poor pharmacokinetic profile or short half-life of about 1 hour, the formulation of sustained-release microcapsule dosage form is useful to improve patient compliance and to achieve predictable and optimized therapeutic plasma concentrations. Currently, CPT is mainly administered in tablet form. One of the difficulties of CPT formulation has been reported to be its instability in aqueous solutions. CPT is characterized by a lack of a strong chromophore and, therefore, not able to absorb at the more useful UV–Vis region of the spectrum. For this reason, an accurate, simple, reproducible, and sensitive HPLC-ECD method was developed and validated for the determination of CPT in dosage forms. The method was successfully applied for the determination of CPT in commercial and developed formulations. Possible drug-excipient and excipient-excipient interactions were investigated prior to formulating CPT microcapsules because successful formulation of a stable and effective solid dosage form depends on careful selection of excipients. Nuclear magnetic resonance spectroscopy, Fourier transform infra-red spectroscopy (FT-IR), differential scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetric analysis (TGA) were used for the identification and purity testing of CPT and excipients. The studies revealed no thermal changes during stress testing of binary and whole mixtures which indicate absence of solid state interactions. There were no shifts, appearance and disappearance in the endothermic or exothermic peaks and on the change of other associated enthalpy values on thermal curves obtained with DSC method. Characteristic peaks for common functional groups in the FT-IR were present in all the mixtures indicating the absence of incompatibility. The techniques used in this study can be said to have been efficient in the characterization and evaluation of the drug and excipients. The technique of microencapsulation by oil-in-oil was used to prepare CPT microcapsules. The effects of polymer molecular weight, homogenizing speed on the particle size, flow properties, morphology, surface properties and release characteristics of the prepared CPT microcapsules were examined. In order to decrease the complexity of the analysis and reduce cost response surface methodology using best polynomial equations was successfully used to quantify the effect of the formulation variables and develop an optimized formulation thereby minimizing the number of experimental trials. There was a burst effect during the first stage of dissolution. Scanning electron microscopy (SEM) results indicated that the initial burst effect observed in drug release could be attributed to dissolution of CPT crystals present at the surface or embedded in the superficial layer of the matrix. During the preparation of microcapsules, the drug might have been trapped near the surface of the microcapsules and or might have diffused quickly through the porous surface. The release kinetics of CPT from most formulations followed Fickian diffusion mechanism. SEM photographs showed that diffusion took place through pores at the surface of the microcapsules. The Kopcha model diffusion and erosion terms showed predominance of diffusion relative to swelling or erosion throughout the entire test period. Drug release mechanism was also confirmed by Makoid-Banakar and Korsmeyer-Peppas models exponents which further support diffusion release mechanism in most formulations. The models postulate that the total of drug release is a summation of a couple of mechanisms; burst release, relaxation induced controlled-release and diffusional release. Inspection of the 2D contour and 3D response surfaces allowed the determination of the geometrical nature of the surfaces and further providing results about the interaction of the different variables used in central composite design (CCD). The wide variation indicated that the factor combinations resulted in different drug release rates. Lagrange, canonical and mathematical modelling were used to determine the nature of the stationery point of the models. This represented the optimal variables or stationery points where there is interaction in the experimental space. It is difficult to understand the shape of a fitted response by mere inspection of the algebraic polynomial when there are many independent variables in the model. Canonical and Lagrange analyses facilitated the interpretation of the surface plots after a mathematical transformation of the original variables into new variables. In conclusion, these results suggest the potential application of Eudragit® / Methocel® microcapsules as suitable sustained-release drug delivery system for CPT.
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MICHAU, CHRISTOPHE. "Nephrite interstitielle aigue par hypersensibilite medicamenteuse et captopril : a propos d'un cas." Nantes, 1989. http://www.theses.fr/1989NANT078M.
Full text
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Schreij, Gerrit. "Diagnostic aspects of renovascular hypertension." Maastricht : Maastricht : Universitaire Pers Maastricht ; University Library, Maastricht University [Host], 1995. http://arno.unimaas.nl/show.cgi?fid=8355.
Full text
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Dambrink, Jan Hendrik Everwijn. "Left ventricular dilatation and neurohumoral activation as arrhythmogenic factors in myocardial infarction results from the Captopril And Thrombolysis Study /." [S.l. : [Groningen] : s.n.] ; [University Library Groningen] [Host], 1995. http://irs.ub.rug.nl/ppn/149828195.
Full text
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MOREAU, GHISLAINE. "Scintigraphie renale sensibilisee au lopril et h. T. A. Renovasculaire : a propos de 24 observations." Angers, 1991. http://www.theses.fr/1991ANGE1087.
Full text
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GOSSELIN, PATRICK. "Insuffisance renale aigue survenant au cours de l'administration des inhibiteurs de l'enzyme de conversion : a propos de 12 observations en l'absence de stenose significative des arteres renales." Lille 2, 1988. http://www.theses.fr/1988LIL2M195.
Full text
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Newkirk, Alicia. "A Comparison of Content and Quality of Atenolol and Captopril Manufactured in Mexico and the United States." The University of Arizona, 2005. http://hdl.handle.net/10150/624764.
Full textAbstract:
Class of 2005 AbstractObjectives: To determine whether the quantity of active ingredient and content uniformity of atenolol and captopril manufactured in Mexico are comparable with those manufactured in the United States. Methods: An adapted United States Pharmacopoeia-National Formulary (USP-NF) guideline was utilized for a high-performance liquid chromatography (HPLC) assay to quantify the active ingredient of each medication. The US products were considered to contain 100% of the active ingredient, with acceptable variance range of 90-110%. Atenolol 50 milligrams (mg) and captopril 50 mg tablets, manufactured from either Mexico or US, were tested in this comparative study. Results: Quantification of active ingredient in Mexican captopril 50 mg tablets were within the acceptable range of the USP-NF guidelines at 94.2%. The content uniformity was also within the acceptable range of the USP-NF guidelines at 99.0%. The quantity of active ingredient in the Mexican atenolol 50 mg tablets, as well as content uniformity, was also within the acceptable range of the USP-NF guidelines at 110.0% and 95.0%, respectively. Implications: The results of this study showed that captopril and atenolol manufactured in Mexico were comparable to those manufactured in the US with no significant differences regarding amount of active ingredient and content uniformity.
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SOUZA, Julia Aparecida Lourenço de. "Desenvolvimento de uma metodologia baseada na espectroscopia no infravermelho próximo para determinação do produto de degradação do captopril em comprimidos." Universidade Federal de Pernambuco, 2011. https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3332.
Full textAbstract:
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Previous issue date: 2011Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
O captopril ingrediente ativo farmacêutico apresenta considerável estabilidade. No entanto, é fortemente susceptível à degradação oxidativa causada por elevadas temperaturas e umidade, ou ainda pela mistura a excipientes higroscópicos. A degradação do captopril leva à formação do dissulfeto de captopril (DSC). O aumento da quantidade do produto de degradação e a consequente diminuição do princípio ativo, leva à perda da eficácia e segurança do medicamento, pois não apresentará a dose terapêutica adequada ao tratamento dos pacientes. Além disso, uma quantidade de DSC acima do valor máximo permitido que, segundo a 4ª edição da Farmacopeia Brasileira é 3%, pode causar o aparecimento dos efeitos indesejáveis no organismo. Deste modo, é de extrema importância a quantificação do DSC em comprimidos. O presente trabalho propõe uma nova metodologia para a determinação deste produto de degradação, baseada na espectroscopia na região do infravermelho próximo e métodos quimiométricos. Para a realização deste estudo foram utilizados 52 blisteres (520 comprimidos) de um mesmo lote recém-produzido, coletados da linha de produção do LAFEPE. Destes, 12 blisteres (120 comprimidos) foram utilizados para os ensaios de qualidade no tempo 0. Os 40 blisteres restantes foram submetidos à degradação forçada por 6 meses, utilizando uma câmara climática de estabilidade acelerada. A faixa de concentração de DSC utilizada para a construção dos modelos de calibração foi de 0,1125 a 1,2100 mg (0,45 a 4,84%). Os espectros NIR de refletância difusa de todos os lotes foram registrados na região de 14000 a 3800 cm-1, com resolução de 8 cm-1 e 32 varreduras. Os mesmos lotes também foram analisados pelo método de referência (Cromatografia Líquida de Alta Eficiência - CLAE). Vários pré-tratamentos espectrais foram testados e aquele que mostrou melhor desempenho foi a 2a derivada utilizando o algoritmo Savitzky-Golay com polinômio de segunda ordem e janela de 41 pontos. A validação interna do modelo foi feita utilizando a validação cruzada completa e o número ideal de variáveis latentes para a construção do modelo foi 5. O desempenho do modelo desenvolvido foi testado a partir da previsão da concentração de DSC em um conjunto externo contendo amostras de 20 lotes distintos (amostras de previsão) e apresentou um RMSEP de 0,0750 mg, que representa um RSD de 13,72%. O presente estudo confirma a aplicabilidade da espectroscopia NIR para a quantificação do DSC em comprimidos. De acordo com os parâmetros de validação a metodologia desenvolvida pode ser facilmente utilizada para análise de rotina, pois é uma técnica não invasiva, não destrutiva, rápida e não utiliza reagentes químicos prejudiciais ao meio ambiente
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Stulzer, Hellen Karine. "Desenvolvimento e avaliação de comprimidos de liberação prolongada de captopril a partir de grânulos revestidos com etilcelulose/metilcelulose por leito fluidizado." Florianópolis, SC, 2005. http://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/102735.
Full textAbstract:
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em FarmáciaMade available in DSpace on 2013-07-16T01:47:03Z (GMT). No. of bitstreams: 0
O captopril, que corresponde ao D-2-metil-3-mercaptopropanol-L-prolina, foi o primeiro inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) disponível comercialmente. Na terapia anti-hipertensiva é considerado o medicamento de escolha devido à eficácia terapêutica e sua reduzida toxicidade. A duração da ação anti-hipertensiva, após ingestão oral do captopril é somente de 6-8 horas. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo, desenvolver formas farmacêuticas de liberação prolongada de captopril, utilizando os polímeros etilcelulose e metilcelulose como revestimento de grânulos contendo captopril em leito fluidizado e a produção de comprimidos. O estudo de compatibilidade do fármaco com excipientes utilizados usualmente nas indústrias farmacêuticas foi analisado através das técnicas termoanalíticas DSC/TG e por difração de raios - X. Os resultados indicaram uma possível incompatibilidade entre o captopril e o estearato de magnésio. Os comprimidos desenvolvidos foram submetidos aos ensaios usuais de controle de qualidade, sendo que todas as formulações desenvolvidas atenderam às especificações oficiais. A avaliação do comportamento reológico das soluções de revestimento indicou que a solução com a etilcelulose apresentou um comportamento newtoniano e a com etilcelulose/metilcelulose um comportamento pseudoplástico. As análises por microscopia eletrônica de varredura (MEV) permitiram visualizar as características morfológicas do captopril e das formulações desenvolvidas. O perfil de dissolução dos comprimidos desenvolvidos a partir dos grânulos revestidos com etilcelulose apresentou uma liberação de 80 % da dose declarada num período de 240 minutos já a formulação desenvolvida a partir dos grânulos revestidos com a etilcelulose/metilcelulose obteve uma liberação por um período de 180 minutos. Os resultados in vivo, não apresentaram diferenças significativas entre as formulações de grânulos revestidas com etilcelulose e etilcelulose/metilcelulose os quais mantiveram o efeito hipotensor por 12 horas. Os grânulos revestidos com etilcelulose e etilcelulose/metilcelulose e os comprimidos desenvolvidos a partir desses grânulos demonstraram uma menor degradação do fármaco durante o tempo analisado nas condições que foram submetidas.
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Atkinson, Samantha Nicole. "Bioinformatic assessment of disrupted microbial communities." Diss., University of Iowa, 2019. https://ir.uiowa.edu/etd/6696.
Full textAbstract:
Bioinformatics is a unique field in that it incorporates many different disciplines, including biology, computer science, and statistics, to study biological data. There is a vast array of techniques that utilize bioinformatics, including pangenomics, RNASeq, whole genome metagenomics, and 16S sequencing.
To study bacterial interactions, we used a model system of species interactions, Myxococcus xanthus. M. xanthus is a soil bacterium that is a known predator of other bacteria. It has one of the largest repertoires of two component systems (TCS) to respond to external stresses. TCS are a pair of proteins, one that senses environmental stress (histidine kinase, HK) and another that usually acts as a transcriptional regulator (response regulators, RR). We studied a class of RRs, NtrC-like, reliant on an alternative sigma factor, sigma54. The oligomerization of NtrC-like RRs is regulated to modulate activation of the protein, which would change the bacterium’s ability to respond to its environment. We studied HsfA, a NtrC-like RR that regulates specialized metabolites. Specialized metabolites are used in bacterial interactions. In predation interactions they are used to kill prey. Our goal was to find genes that might be involved in specialized metabolite production that would aid in predation. We used prediction tools to find putative binding sites of HsfA to find potentially new metabolites. We used two motifs to attempt to predict if the oligomerization of these response regulators is positively or negatively regulated. We found that the presence of a motif in the receiver domain to be associated with negative regulation of oligomerization, but further studies are needed to experimentally confirm this finding.
One environment in which bacterial interactions occur is in the gut. The gut microbiome is the consortium of organisms and their genomic content in the gastrointestinal tract. The gut microbiome is sensitive to aspects of a person’s lifestyle, such as diet and medication. Here we studied the effect of two different diets and two drugs on the gut microbiome.
Risperidone, an antipsychotic used to treat schizophrenia and bipolar disorder, has been shown to cause obesity and diabetes. We studied the effect of diet and risperidone usage on weight gain and the microbiome using a C57Bl/6J female mouse model. Our results show that diet has a strong impact on the microbial composition of the gut in response to risperidone. As many mental health patients stop and restart their medication, we examined the effect of stopping and restarting risperidone on the microbiome. When risperidone is stopped the microbiome reverts to a state similar to the control group but diverges into a different microbial composition upon restarting treatment. Interestingly, mice did not gain significantly more weight than their control group upon the second risperidone treatment. Further studies are needed to examine the functional changes occurring with the stop and restart of risperidone to determine the mechanism of mice resisting weight gain during the second round of treatment.
Captopril is used to treat hypertension, a very common disease in the United States. Here we studied the effect of captopril on weight gain, metabolic phenotypes, and the gut microbiome. Our results showed that captopril caused an increase in resting metabolic rate (RMR) in mice. This occurred through an increase in energy expenditure. This increase in RMR had the effect of captopril-treated mice being resistant to weight gain. Our group has previously shown that the gut microbiome can directly affect RMR. Therefore, we studied the gut microbiome of captopril-treated mice. We observed a shift in their gut microbiome to organisms Akkermansia muciniphila and Lactobacillus, associated with lean body mass. Captopril therefore has the potential to be a better medication to treat patients with both hypertension and obesity. Further studies are needed to determine the effect of captopril on the microbiome in a hypertension mouse model.
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Pierce, Belinda. "The radical scavenging properties of two sulphur containing drugs - captopril and thiopurinol." Thesis, Brunel University, 1991. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.302750.
Full text
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Beaton, Nigel Alexander. "Inhibition of collagenase by the angiotensin-converting enzyme inhibitors captopril & enalapril." Thesis, University of Strathclyde, 2009. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.502348.
Full textAbstract:
Collagen scaffolds provide a biocompatible matrix within tissue engineering and have already found many clinical uses. Two key requirements are that they are biologically Stable and mechanically strong. However, once seeded with cells or implanted in vivo collagen scaffolds are constantly being degraded and rebuilt. The balance of these two processes determines the matrix integrity. Studies have found that excessive degradation leads to mechanically weak matrices. The collagenases, members of the matrix metalloproteinase (MMP) family, play a vital role in matrix degradation. Collagenase inhibition should allow collagen scaffolds to retain their desirable qualities of mechanical strength and biological compatibility. Previous research has discovered that angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, common hypertension drugs, inhibit MMP activity, MMP-9 specifically. The collagenases (MMP-1, MMP-8 and MMP-13) are members of the same family and are structurally similar to MMP-9 so these drugs may also inhibit collagenases.
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Bakhit, Dana M. "The role of the renin-angiotensin system in responsiveness to captopril treatment." Thesis, University of Brighton, 2003. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.271977.
Full text
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Queiroz, Andreia Cristiane Carrenho. "Hipotensão pós-exercício resistido em homens hipertensos: influência do uso de captopril." Universidade de São Paulo, 2013. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/39/39132/tde-22082013-091741/.
Full textAbstract:
Uma sessão de exercícios resistidos promove hipotensão pós-exercício em hipertensos (HT). Devido às alterações cardiovasculares impostas pela doença, é possível que os HT apresentem mecanismos hipotensores diferentes dos observados em normotensos (NT). Além disso, os HT utilizam medicamentos anti-hipertensivos que podem afetar as respostas fisiológicas pós-exercício. O objetivo desta tese foi avaliar, em homens HT, o efeito de uma sessão de exercício resistido sobre a pressão arterial (PA) e seus os mecanismos hemodinâmicos e autonômicos, comparando este efeito com o observado em NT e verificando o efeito do uso do captopril sobre estas respostas. Participaram do estudo, 12 HT (50±3anos) e 14 NT (44±3anos). Os hipertensos foram estudados em duas situações: após 4 semanas de placebo ou captopril (3 x 50mg/dia) administrados em formato crossover e de forma duplo-cega. Os NT foram estudados apenas 1 vez sem nenhum medicamento. Em cada grupo/situação experimental os voluntários realizaram 2 sessões experimentais conduzidas em ordem aleatória: Controle (repouso) e Exercício (6 exercícios, 3 séries até a fadiga moderada, 50% de 1RM). As variáveis foram medidas antes e em 2 momentos pós-intervenções: Pós1 (entre 30-80min) e Pós2 (após 7h). Além disso, a PA foi medida por 24h em condições ambulatoriais. No Pós1, a PA sistólica diminuiu de forma similar nos grupos/situações (NT=-8±2; HT não medicado=-13±2; HT medicado=-12±2mmHg). A PA diastólica também diminuiu, mas a queda foi maior nos HT não medicados em comparação com os NT (-9±1 vs. -4±1mmHg, respectivamente) e foi igual nos hipertensos com e sem medicamento. Em cada grupo/situação, a hipotensão pós-exercício se acompanhou de redução do débito cardíaco (DC) em parte dos voluntários e da resistência vascular periférica (RVP) na outra parte. O volume sistólico (VS) diminuiu (NT=-14±5; HT não medicado=-11±5; HT medicado=-17±5ml) e a FC aumentou (NT=+13±3; HT não medicados=+13±2; HT medicados=+13±2bpm) pós-exercício de forma similar nos grupos/situações. Também de forma similar, o balanço simpatovagal cardíaco aumentou (NT=+1,9±0,4; HT não medicados=+1,4±0,3; HT medicados=+1,8±0,3) e a sensibilidade barorreflexa diminuiu (NT=-5±1; HT não medicados=-4±2; HT medicados=+3±1mmHg/bpm) pós-exercício. No Pós2, não houve efeito do exercício sobre nenhuma variável. A PA ambulatorial foi semelhante em todos os grupos/situações. Em conclusão, uma sessão de exercício resistido promove efeito hipotensor no ambiente laboratorial em NT e HT medicados ou não, mas este efeito não se mantém em condições ambulatoriais. Nos HT, a magnitude de queda da PA diastólica é maior que nos NT. Os mecanismos hemodinâmicos e autonômicos da hipotensão pós-exercício são semelhantes em NT e HT medicados ou não. O determinante hemodinâmico (DC ou RVP) da hipotensão pós-exercício varia de um indivíduo para outro, mas a redução da PA se acompanha de redução do VS e aumento da FC, sendo este último resultante do aumento do balanço simpatovagal cardíaco e da redução da SBA session of resistance exercise promotes post-exercise hypotension in hypertensive subjects (HT). Due to the cardiovascular alterations imposed by the disease, it is possible that HT present hypotensive mechanisms different from those observed in normotensive subjects (NT). Moreover, HT frequently receive antihypertensive medications that might affect post-exercise responses. The aim of this thesis was to evaluate, in HT men, the effects of resistance exercise session on blood pressure (BP) and its hemodynamic and neural mechanisms, comparing these effects with the responses observed in NT and verifying the effect of captopril use on these responses. Twelve HT (50±3 years) and 14 NT (44±3 years) participated in the study. HT were studied in two situations, after 4 weeks of placebo and captopril (3 x 50mg/day) administered in a crossover double-blind design. NT was studied only once without any medication. At each group/situation, subjects underwent 2 experimental sessions performed in a random order: Control (rest) and Exercise (6 resistance exercises, 3 sets until moderated fatigue, 50% of 1RM). Measurements were taken before and in 2 post-intervention moments (Post1 - between 30-80min and Post2 - after 7pm). Moreover, ambulatory BP was measured after the sessions. In Post1, systolic BP decreased similarly in all groups/situations (NT=-8±2; unmedicated HT=-13±2; medicated HT=-12±2mmHg). Diastolic BP also decreased, but this decrease was greater in unmedicated HT compared with NT (-9±1 vs. -4±1mmHg, respectively), and were similar in HT with and without medication. Regardless of group/situation, exercise promoted a decrease in cardiac output (CO) in some subjects and a reduction in systemic vascular resistance (SVR) in others. Stroke volume (SV) decreased (NT=-14±5; unmedicated HT=-11±5; medicated HT=-17±5ml) and HR increased (NT=13±3; unmedicated HT=13±2; medicated HT=13±2bpm) after exercise similarly in all groups/situations. Also similarly between groups/situations, cardiac sympathovagal balance increased (NT=+1,9±0,4, unmedicated HT=+1.4±0.3, medicated HT=+1,8±0,3) and BS decreased (NT=-5±1; unmedicated HT=-4±2; medicated HT=+3±1mmHg/bpm) post-exercise. In Post2, in all groups/situations, exercise did not affect any variable. In addition, ambulatory BP was similar after the control and exercise sessions in all group/situation. In conclusion, a single bout of resistance exercise session promotes post-exercise hypotension in the laboratory in NT and HT subjects receiving or not captopril, but this hypotensive effect is not maintained under ambulatory conditions. The magnitude of BP decrease is greater in non-medicated HT than in NT, and it was not changed by captopril. Autonomic and hemodynamic mechanisms of post-exercise hypotension are similar in NT and HT receiving medication or not. The hemodynamic determinant (CO or SVR) of post-exercise hypotension varies from one subject to another. However, BP reduction is accompanied by decrease in SV and an increase in HR that results from an increase in cardiac sympathovagal balance and decrease in BS
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Vicuña, Medina Yuliana Diana. "Efecto sinérgico de atorvastatina con captopril sobre la ateroesclerosis inducida en ratas." Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2010. https://hdl.handle.net/20.500.12672/231.
Full textAbstract:
La ateroesclerosis es un proceso patológico crónico poli-etiológico, se caracteriza por la acumulación de lípidos LDL-col en las células musculares lisas y en los macrófagos provocando engrosamiento y perdida de elasticidad de las paredes vasculares. El objetivo fue determinar si existe efecto sinérgico entre el Captopril y la Atorvastatina sobre la ateroesclerosis inducida en ratas. Se trabajó con 07 grupos de 8 ratas Holtzman; 1: control negativo, 2: Hipercolesterolemia inducida (HI), 3: HI más Captopril, 4: HI más Atorvastatina y 5, 6 y 7 HI más diferentes dosis de Atorvastatina y Captopril; se midió mensualmente indicadores como evolución del peso corporal (g), y para la determinación del efecto antiateroesclerotico se tuvo en cuenta los niveles de perfil lipídico (mg/dl), marcadores de estrés oxidativo – malondialdehido (105 M-1 cm-1) y evaluación anatomopatológica del hígado riñón, cerebro y coronaria del corazón. Este modelo experimental elevó el peso corporal de las ratas en 43.31% y se presentó los valores más altos de perfil lipídico en el grupo 2; el grupo 5 que recibió Atorvastatina 2 mg/Kg y Captopril 5 mg/Kg en el tercer mes de tratamiento, se observó una disminución significativa de los valores de perfil lipídico especialmente en la concentración de LDL-col (43.44mg/dl) y disminución de los valores de malondialdehido (0.07215 x 105 M-1 cm-1), respecto a los demás grupos. Se concluye que el captopril y la atorvastatina administrados conjuntamente, tienen efecto sinérgico en el tratamiento de la Ateroesclerosis inducida en ratas.
Palabras Clave: Ateroesclerosis, Captopril, Atorvastatina, Sinergismo.Atheroesclerosis is a chronic disease process poly-bacterial, is characterized by accumulation of lipids in LDL-col smooth muscle cells and macrophages, causing thickening and loss of elasticity of vessel walls. The Objective was to determine whether there is synergy between the Captopril and Atorvastatin on atheroesclerosis induced in rats. We work with 07 groups of 8 rats Holtzman; 1: negative control, 2: Induced hypercholesterolemia (HI), 3: HI more Captopril, 4: HI more Atorvastatin and 5.6 and 7 HI more different doses of Atorvastatin and Captopril, was measured as the monthly indicators Weight (g), and for determining the effect antiatherosclerotico was evaluated Lipid profile values (mg / dl), markers of oxidative stress - malondialdehyde (105 M-1 cm-1) and pathologic evaluation of liver, kidney, brain and heart coronary artery. This experimental model increased the body weight of rats at 43.31% is presenting the highest values of lipid profile in group 2, an improvement declining values of LDL-col (43.44mg/dl) and declining values of malondialdehyde (0.07215 x 105 M-1 cm-1) in Group 5 which received Atorvastatin 2 mg / kg and Captopril 5 mg / kg in the third month of treatment, compared to other groups. Conclusion was the captopril and atorvastatin administered jointly, have synergistic effect of empowerment in the treatment of Atherosclerosis induced in rats. Key words: Atheroesclerosis, Captopril, Atorvastatin, Synergy.
Tesis
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Veerubhotla, Hari Mani Krishna. "The development of captopril pellets using the principles of quality by design." Thesis, Rhodes University, 2016. http://hdl.handle.net/10962/64769.
Full text
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Vicuña, Medina Yuliana Diana, and Medina Yuliana Diana Vicuña. "Efecto sinérgico de atorvastatina con captopril sobre la ateroesclerosis inducida en ratas." Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2010. http://cybertesis.unmsm.edu.pe/handle/cybertesis/231.
Full textAbstract:
La ateroesclerosis es un proceso patológico crónico poli-etiológico, se caracteriza por la acumulación de lípidos LDL-col en las células musculares lisas y en los macrófagos provocando engrosamiento y perdida de elasticidad de las paredes vasculares. El objetivo fue determinar si existe efecto sinérgico entre el Captopril y la Atorvastatina sobre la ateroesclerosis inducida en ratas. Se trabajó con 07 grupos de 8 ratas Holtzman; 1: control negativo, 2: Hipercolesterolemia inducida (HI), 3: HI más Captopril, 4: HI más Atorvastatina y 5, 6 y 7 HI más diferentes dosis de Atorvastatina y Captopril; se midió mensualmente indicadores como evolución del peso corporal (g), y para la determinación del efecto antiateroesclerotico se tuvo en cuenta los niveles de perfil lipídico (mg/dl), marcadores de estrés oxidativo – malondialdehido (105 M-1 cm-1) y evaluación anatomopatológica del hígado riñón, cerebro y coronaria del corazón. Este modelo experimental elevó el peso corporal de las ratas en 43.31% y se presentó los valores más altos de perfil lipídico en el grupo 2; el grupo 5 que recibió Atorvastatina 2 mg/Kg y Captopril 5 mg/Kg en el tercer mes de tratamiento, se observó una disminución significativa de los valores de perfil lipídico especialmente en la concentración de LDL-col (43.44mg/dl) y disminución de los valores de malondialdehido (0.07215 x 105 M-1 cm-1), respecto a los demás grupos. Se concluye que el captopril y la atorvastatina administrados conjuntamente, tienen efecto sinérgico en el tratamiento de la Ateroesclerosis inducida en ratas.
Palabras Clave: Ateroesclerosis, Captopril, Atorvastatina, Sinergismo.Atheroesclerosis is a chronic disease process poly-bacterial, is characterized by accumulation of lipids in LDL-col smooth muscle cells and macrophages, causing thickening and loss of elasticity of vessel walls. The Objective was to determine whether there is synergy between the Captopril and Atorvastatin on atheroesclerosis induced in rats. We work with 07 groups of 8 rats Holtzman; 1: negative control, 2: Induced hypercholesterolemia (HI), 3: HI more Captopril, 4: HI more Atorvastatin and 5.6 and 7 HI more different doses of Atorvastatin and Captopril, was measured as the monthly indicators Weight (g), and for determining the effect antiatherosclerotico was evaluated Lipid profile values (mg / dl), markers of oxidative stress - malondialdehyde (105 M-1 cm-1) and pathologic evaluation of liver, kidney, brain and heart coronary artery. This experimental model increased the body weight of rats at 43.31% is presenting the highest values of lipid profile in group 2, an improvement declining values of LDL-col (43.44mg/dl) and declining values of malondialdehyde (0.07215 x 105 M-1 cm-1) in Group 5 which received Atorvastatin 2 mg / kg and Captopril 5 mg / kg in the third month of treatment, compared to other groups. Conclusion was the captopril and atorvastatin administered jointly, have synergistic effect of empowerment in the treatment of Atherosclerosis induced in rats. Key words: Atheroesclerosis, Captopril, Atorvastatin, Synergy.
Tesis
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Pezzini, Bianca Ramos. "Estudo comparativo e caracterização físico-química de matrizes de HPMC contendo captopril." Florianópolis, SC, 2001. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/81426.
Full textAbstract:
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em FarmáciaMade available in DSpace on 2012-10-19T03:42:07Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2014-09-25T19:43:06Z : No. of bitstreams: 1 182936.pdf: 7758221 bytes, checksum: b00393eb2dcd1e076cda8c1918db11f7 (MD5)
O captopril é um inibidor da ECA, indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca e da hipertensão. Como é prescrito para doentes crônicos, uma melhor adesão ao tratamento e uma diminuição no risco de efeitos indesejáveis poderiam ser obtidas se formas farmacêuticas com liberação prolongada contendo o fármaco fossem desenvolvidas. Neste trabalho, quatro formulações de matrizes hidrofílicas de HPMC contendo captopril foram propostas, com o objetivo de prolongar a liberação do fármaco. Uma formulação com liberação imediata foi produzida para ser usada como referência comparativa nos ensaios de dissolução. Objetivou-se a caracterização dos sistemas propostos, através das metodologias de DSC, DRX, MEV e de um estudo qualitativo de intumescimento. A análise estatística dos resultados de dissolução (ANOVA) comprovou que a formulação 4 manteve a liberação do fármaco por um maior período de tempo. Os resultados de DSC revelaram uma diminuição do índice de cristalinidade do fármaco nas formulações, em comparação com a substância pura. Os difratogramas de raios-X demonstraram modificação do comportamento cristalino do captopril, quando nas formulações. As fotomicrografias obtidas permitiram a caracterização da estrutura interna das matrizes. O estudo qualitativo de intumescimento confirmou o comportamento de formação de gel na superfície das matrizes, quando expostas ao meio aquoso.
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Smolic, Smolic Christian. "Activación del receptor B1 de bradicininas en miofibroblastos cardiacos por captopril : reducción de la síntesis de colágeno." Tesis, Universidad de Chile, 2008. http://www.repositorio.uchile.cl/handle/2250/105690.
Full textAbstract:
Memoria para optar al título de Químico FarmacéuticoLos miofibroblastos cardíacos, son células diferenciadas desde fibroblastos por efecto del TGF-β1 durante 84 horas, y secretan una gran variedad de mediadores inflamatorios, citoquinas, y proteínas de la matriz extracelular (colágeno tipo I, fibronectina, etc.). Además, presentan una amplia variedad de receptores, entre ellos receptores de angiotensina y bradicinina. Se han descritos 2 subtipos de receptores de bradicininas, B2R, receptor clásico y constitutivo y B1R, receptor inducible en condiciones de exposición a citoquinas inflamatorias y daño tisular. En este trabajo se estudió la presencia de B1R en miofibroblastos, y tras su estimulación por agonistas específicos, su efecto sobre proteínas de la matriz extracelular.Nuestros resultados mostraron que el receptor B1 de bradicininas está presente en los miofibroblastos, mientras que está ausente en fibroblastos cardiacos. El receptor B1, presente en miofibroblastos, es funcional ya que DAKD y DABK agonistas selectivos B1R, activaron de forma temprana y transitoria la vía de señalización que aumenta los niveles intracelulares de Ca2+. En respuesta a la activación de B1R con DAKD se observó en forma tardía una disminución en el colágeno soluble secretado al medio de cultivo, siendo este evento independiente de la actividad de MMP-2 y de la viabilidad celular. Últimamente se ha planteado un nuevo mecanismo de acción de iECAs en la cual enalaprilato (molécula activa del enalapril) y captopril, pero no lisinopril, activan al B1R. Nuestros resultados indican que captopril activó B1R, produciendo un aumento temprano y transitorio de Ca2+ intracelular. Al igual que DAKD, captopril redujo la secreción de colágeno en miofibroblastos, independiente de la acción de MMP-2 y de la viabilidad celular. Captopril y lisinopril también redujeron el colágeno secretado en fibroblastos cardiacos, y debido a la ausencia de B1R en fibroblastos, nuestros resultados sugieren que ello se debería a la capacidad de los iECAs de bloquear la degradación de bradicininas secretadas en forma endógena, las que activarían B2R, induciendo una disminución en la secreción de colágeno soluble. Estos resultados agregan un nuevo mecanismo por el cual los fármacos iECA serían capaces de modular el remodelamiento cardiaco en pacientes hipertensos y/o con infarto cardiaco
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Zhang, Ying. "Fluorescent derivatization of glycine using o-phthalaldehyde and captopril for the indirect determination of nitrite." Miami University / OhioLINK, 2015. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=miami1438036174.
Full text
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Watson, Chantelle. "Dietary fish oil and captopril prevent renal damage in salt-loaded hypertensive rats /." Title page and abstract only, 1995. http://web4.library.adelaide.edu.au/theses/09S.B/09sbw337.pdf.
Full text
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Pastor, Bautista Lily Lorena. "Diseño, formulación y estabilidad de preparados galénicos de captopril a partir de tabletas." Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2013. https://hdl.handle.net/20.500.12672/14700.
Full textAbstract:
Publicación a texto completo no autorizada por el autorEvalúa tres preparados galénicos líquidos para captopril 0,75 mg/mL, a partir de tabletas, empleando para ello vehículos de uso común en los hospitales. Se evaluó la estabilidad en uso de los preparados galénicos en envases de vidrio ámbar, sometidos a refrigeración (2 a 8 ºC). Se utilizaron los siguientes vehículos: (1) agua estéril para inyección + solución de ascorbato de sodio al 1% y (2) solución de dextrosa al 5% + solución de ascorbato de sodio al 1%; para dos de los preparados galénicos se utilizó el vehículo (1), uno de los cuales fue filtrado antes de ser envasado. La determinación del porcentaje de captopril se realizó utilizando la metodología de la USP 35 (Farmacopea de los Estados Unidos). Finalmente, por medio del estudio comparativo de los datos obtenidos en los tiempos de estudio (1, 7 y 14 días), se estableció que inicialmente los tres preparados galénicos cumplieron con los parámetros de farmacopea; posteriormente, en el día 7 el porcentaje de captopril disminuyó en aproximadamente 10%. Se concluyó que el vehículo formado por agua estéril para inyección y solución de ascorbato de sodio al 1%, constituyen el mejor excipiente para la formulación de una solución líquida de captopril. La fecha límite de uso es de 3 días para el vehículo (1) sin filtrar, y dos días para el vehículo (1) filtrado y el vehículo (2).
Tesis
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Batista, LÃvia Aline de AraÃjo. "MonitorizaÃÃo do uso clÃnico de formulaÃÃo extemporÃnea de captopril preparada com o veÃculo "Gute"." Universidade Federal do CearÃ, 2014. http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=14699.
Full textAbstract:
FundaÃÃo Cearense de Apoio ao Desenvolvimento Cientifico e TecnolÃgicoNo Brasil, tal como em outros paÃses, crianÃas hospitalizadas recebem medicamentos que nÃo foram estudados nessa populaÃÃo nem desenvolvidos em formulaÃÃes apropriadas à idade. Essa realidade condiciona o uso off label de medicamentos e o emprego de preparaÃÃes extemporÃneas, mais freqÃentes na terapia cardiovascular. FormulaÃÃes lÃquidas de Captopril nÃo sÃo comercializadas atualmente no paÃs e, por isso, comprimidos desenvolvidos para adultos necessitam ser transformados em formulaÃÃes extemporÃneas para serem administrados a pacientes pediÃtricos. De modo geral se utiliza Ãgua como veÃculo, com o risco de perda da estabilidade e conseqÃente inefÃcÃcia terapÃutica. Um veÃculo adequado deveria respeitar as caracterÃsticas fÃsico quÃmicas dos ativos e nÃo conter excipientes de risco para a crianÃa, garantindo uma formulaÃÃo estÃvel, segura e eficaz. Neste trabalho foi avaliada a seguranÃa e eficÃcia de formulaÃÃo extemporÃnea de captopril veiculado em Gute, um veÃculo desenvolvido pelo grupo de pesquisa MeMeCri (Melhores Medicamentos para CrianÃas), da UFC, destinado ao uso infantil. Comparou-se a variaÃÃo da PressÃo Arterial MÃdia (PAM) apÃs a administraÃÃo de formulaÃÃo extemporÃnea de captopril preparada com Gute e com Ãgua, em crianÃas internadas em unidade de terapia intensiva cardiolÃgica que haviam recebido prescriÃÃo do fÃrmaco. Por questÃes Ãticas e de conveniÃncia, o grupo controle, captopril em Ãgua, foi identificado retrospectivamente atravÃs de prontuÃrios, enquanto que no grupo experimental, captopril em Gute, a avaliaÃÃo foi prospectiva. TambÃm foram registrados e comparados indicadores de eventos adversos nos dois grupos. Em ambos os grupos a reduÃÃo da PAM com captopril foi estatisticamente significante, porÃm no grupo Gute um nÃmero maior de crianÃas necessitou de ajuste de dose. Uma explicaÃÃo mais provÃvel seria o melhor controle dos procedimentos e maior fidedignidade dos dados do grupo Gute versus grupo Ãgua, dado o carÃter prospectivo do primeiro. Foram identificados episÃdios de hipotensÃo em ambos os grupos, sendo 6/43 no grupo Ãgua e 4/43 no grupo Gute. Foram detectados alguns episÃdios de diarrÃia 4/43 no grupo Gute. Considerando as limitaÃÃes do trabalho, considera-se que os resultados nÃo sÃo suficientes para garantir o uso seguro e eficaz do Gute em pacientes em condiÃÃes crÃticas, fazendo-se necessÃrio investigar a estabilidade das formulaÃÃes obtidas e padronizar melhor as condiÃÃes de uso do veÃculo.
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Valentini, Sóstenes Rosa. "Atributos da validação da metodologia analítica do Captopril num programa de garantia de qualidade." Florianópolis, SC, 2002. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/82411.
Full textAbstract:
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro Tecnológico. Programa de Pós-Graduação em Engenharia de Produção.Made available in DSpace on 2012-10-19T14:48:52Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2014-09-26T02:53:29Z : No. of bitstreams: 1 185613.pdf: 493382 bytes, checksum: 3eee9fe1d1fbdc27bf1fc7dcb2999b0b (MD5)
Atualmente quando todos os caminhos levam à busca da qualidade total, torna-se indispensável conhecer perfeitamente cada fase de um processo produtivo. Neste caso, a validação é a ferramenta adequada para garantir a confiabilidade de instalação de um processo produtivo, de equipamento novo e, inclusive, da metodologia analítica, seja do setor farmacêutico, alimentício, informática microeletrônico ou qualquer outra área onde a qualidade do produto fabricado é uma das principais razões da existência da empresa. O presente trabalho teve por objetivo analisar os principais aspectos da validação de métodos analíticos, buscando demonstrar que os resultados das análises executadas permitem uma avaliação dos parâmetros específicos da qualidade do produto, assegurando tanto a implantação do método como a confiabilidade dos resultados analíticos. A metodologia utilizada foi a revisão bibliográfica, pesquisas na Internet e desenvolvimento de uma parte experimental. A escolha de uma metodologia é de fundamental importância para o procedimento do controle de qualidade de uma substância ativa ou forma farmacêutica. Porém, ao se validar um método analítico, não significa que este possa ser aplicado sem restrições para diferentes medicamentos com o mesmo princípio ativo, uma vez que os resultados das análises são influenciados por inúmeros fatores como a estrutura química do fármaco, o nível das doses terapêuticas e as diferenças nas fórmulas de um laboratório para outro. Para cada caso há necessidade de resultados experimentais evidentes que garantam a funcionalidade do método, bem como, do tratamento analítico adequado, da avaliação estatística dos resultados e da definição dos critérios de aceitação. Para cada metodologia foram estudadas a exatidão, a precisão, a linearidade, a sensibilidade e a robustez com as devidas considerações estatísticas. Considerando os atributos da validação estudados neste trabalho, o método cromatográfico demonstrou ser o mais adequado para as análises de comprimidos de Captopril enquanto que os métodos espectrofotométrico por Folin-Ciocalteau e titulométrico por oxido-redução também demonstraram valores que satisfazem os critérios de aceitação, porém com maior variabilidade e menor sensibilidade.
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Batista, Lívia Aline de Araújo. "Monitorização do uso clínico de formulação extemporânea de captopril preparada com o veículo "Gute"." reponame:Repositório Institucional da UFC, 2014. http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/13719.
Full textAbstract:
BATISTA, Lívia Aline de Araújo. Monitorização do uso clínico de formulação extemporânea de captopril preparada com o veículo "Gute". 2014. 133 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2014.Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2015-10-23T11:30:18Z No. of bitstreams: 1 2014_dis_laabatista.pdf: 1359694 bytes, checksum: 17f6a1f22173b0f05bc928d28d9d9fc4 (MD5)
Approved for entry into archive by denise santos(denise.santos@ufc.br) on 2015-10-23T11:42:41Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_dis_laabatista.pdf: 1359694 bytes, checksum: 17f6a1f22173b0f05bc928d28d9d9fc4 (MD5)
Made available in DSpace on 2015-10-23T11:42:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_dis_laabatista.pdf: 1359694 bytes, checksum: 17f6a1f22173b0f05bc928d28d9d9fc4 (MD5) Previous issue date: 2014
ABSTRACT In Brazil, as in other countries, hospitalized children receive medications that have no t been studied in this population and neither developed in age - appropriate formulations.This situation leads to off - label use of medicines and the use of extemporaneous preparations , more frequent in cardiovascular therapy.Liquid formulations of captopril are not currently marketed in the country , so tablets developed for adults must be transformed into extemporaneous formulations for administration to pediatric patients. Generally, w ater is used as the vehicle, with the risk of loss of stability and therap eutic ineffectiveness.A suitable vehicle should respect the physical and chemical characteristics of the actives and should not contain potentially harmful excipients for the child, ensuring a stable, safe and effective formulation . In this study we assesse d the safety and efficacy of extemporaneous formulation of captopril incorporated in Gute , a vehicle developed by the research group MeMeCri ( MelhoresMedicamentos para Crianças ), from UFC, intended for pediatric use . We compared the change in Mean Arterial Pressure (MAP) after administration of captopril extemporaneous formulation prepared with Gute and water in hospitalized children to which the drug was prescribedin c ardiologyintensive care unit.For convenience and ethical issues, the captopril in water co ntrol group was identified retrospectively through medical records, while the experimental group, captopril in Gute, was evaluated prospectively. Were also recorded and compared indicators of adverse events in both groups. R eduction in MAP with captopril wa s statistically significant i n both groups, but Gute group in a larger number of children required dose adjustment.A probable explanation may be the best control of procedures and increased data reliability of Gute group versus Water group, given the prosp ective nature of the first.Hypotensive episodes were identified in both groups, with 6/43 in the water group and 4/43 in Gute group. Some episodes of diarrhea (4/43) were detected inGute group. Considering the limitations of the work, it is assumed that th e results are not sufficient to ensure the sa fe and effective use of Gute in critical patients, making it necessary to investigate the stability of the obtained formulations and better standardize the use conditions of the vehicle.
No Brasil, tal como em outros países, crianças hospitalizadas recebem medicamentos que não foram estudados nessa população nem desenvolvidos em formulações apropriadas à idade. Essa realidade condiciona o uso off label de medicamentos e o emprego de preparações extemporâneas, mais freqüentes na terapia cardiovascular. Formulações líquidas de Captopril não são comercializadas atualmente no país e, por isso, comprimidos desenvolvidos para adultos necessitam ser transformados em formulações extemporâneas para serem administrados a pacientes pediátricos. De modo geral se utiliza água como veículo, com o risco de perda da estabilidade e conseqüente inefícácia terapêutica. Um veículo adequado deveria respeitar as características físico químicas dos ativos e não conter excipientes de risco para a criança, garantindo uma formulação estável, segura e eficaz. Neste trabalho foi avaliada a segurança e eficácia de formulação extemporânea de captopril veiculado em Gute, um veículo desenvolvido pelo grupo de pesquisa MeMeCri (Melhores Medicamentos para Crianças), da UFC, destinado ao uso infantil. Comparou-se a variação da Pressão Arterial Média (PAM) após a administração de formulação extemporânea de captopril preparada com Gute e com água, em crianças internadas em unidade de terapia intensiva cardiológica que haviam recebido prescrição do fármaco. Por questões éticas e de conveniência, o grupo controle, captopril em água, foi identificado retrospectivamente através de prontuários, enquanto que no grupo experimental, captopril em Gute, a avaliação foi prospectiva. Também foram registrados e comparados indicadores de eventos adversos nos dois grupos. Em ambos os grupos a redução da PAM com captopril foi estatisticamente significante, porém no grupo Gute um número maior de crianças necessitou de ajuste de dose. Uma explicação mais provável seria o melhor controle dos procedimentos e maior fidedignidade dos dados do grupo Gute versus grupo Água, dado o caráter prospectivo do primeiro. Foram identificados episódios de hipotensão em ambos os grupos, sendo 6/43 no grupo água e 4/43 no grupo Gute. Foram detectados alguns episódios de diarréia 4/43 no grupo Gute. Considerando as limitações do trabalho, considera-se que os resultados não são suficientes para garantir o uso seguro e eficaz do Gute em pacientes em condições críticas, fazendo-se necessário investigar a estabilidade das formulações obtidas e padronizar melhor as condições de uso do veículo.
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AZEVEDO, Roberta de Cássia Pimentel. "Estudo da liberação in vitro de captopril cápsulas magistrais por cromatografia líquida de alta eficiência." Universidade Federal de Alfenas, 2007. https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/304.
Full textAbstract:
O captopril é anti-hipertensivo e vasodilatador utilizado na insuficiência cardíaca
congestiva e encontra-se disponível, no mercado brasileiro, sob a forma de
comprimidos e cápsulas magistrais. O objetivo deste estudo foi avaliar o perfil de
dissolução do captopril na forma farmacêutica cápsulas magistrais, quando
submetidas a diferentes condições de pH, aparelhagens, velocidades de agitação do
meio de dissolução e métodos para quantificação. A validação do procedimento de
dissolução e do método de análise foram alvo deste estudo. No desenvolvimento do
teste de dissolução, diversas condições foram testadas: dois meios de dissolução
HCl 0,1 M e HCl 0,01 M, aparelhagens pá e cesta e velocidade de agitação do meio
de 50 rpm e 100 rpm. Foram retiradas alíquotas nos tempos de 5, 10, 15, 20 e 45
minutos. As concentrações do fármaco no meio foram determinadas por
cromatografia líquida alta eficiência (CLAE), com fase móvel constituída de ácido
fosfórico 0,11% (V/V) e metanol (45:55), C18, vazão da fase móvel de 1 mL/minuto e
detecção a l 212 nm. Nestas condições o tempo de retenção obtido foi de 1,76
minutos. E por espectrofotometria com detecção também a l 212 nm. Os resultados
mostraram que o método cromatográfico foi o mais adequado para avaliação de
captopril na forma farmacêutica cápsulas, enquanto a técnica espectrofotométrica
(recomendado pelas Farmacopéias Brasileira e Americana) apresentou baixa
seletividade. O método cromatográfico é o único das técnicas estudadas capaz de
identificar e quantificar o produto de degradação dissulfeto de captopril presente nas
formulações de captopril. O procedimento de dissolução nas condições selecionadas
foi preciso (farmácia A DPR=4,05%, farmácia B DPR=3,60% e farmácia C
DPR=2,85%), exato (farmácia A=98,48%, farmácia B=98,80% e farmácia
C=99,04%), específico. Na faixa de concentração de 15 mg/mL a 30 mg/mL houve
linearidade (r=0,9996). Após avaliação estatística dos resultados obtidos sugerem-se
as seguintes condições selecionadas para o teste de dissolução de captopril
cápsulas meio HCl 0,01 M 900 mL, cesta, 50 rpm por 20 minutos e por CLAE, que
demonstraram melhor capacidade de liberação do fármaco. Todas as cápsulas
apresentaram resultados satisfatórios nos testes de qualidade a que foram
submetidas das farmácias magistrais participantes.Captopril is an anti-hypertensive and vasodilator agent utilized in the congestive cardiac insufficiency. Can be commercially found in Brazil in the form of tablets and compounded capsules. The aim of this study was to evaluate the dissolution profile of captopril in capsules obtained from compounded pharmacies (denominated A, B and C), when submitted to different conditions of pH, apparatus, stirring speed of dissolution media and analytical method. The validation of the dissolution procedure and the quantitation method were also evaluated. In the development of the dissolution test, several experimental conditions were tested: two dissolution media (0.1 M HCl and 0.01 M HCl, 900 ml), USP apparatus 1 and 2 and stirring speeds 50 and 100 rpm. Sample aliquots were withdrawn at 5, 10, 15, 20 and 45 minutes. The drug concentrations in dissolution medium were determined by liquid chromatography (HPLC) mobile phase mixture of phosphoric acid 0,11% (V/V) and methanol (45:55), UV detection at l 212 nm, C18 column, 5 mm, 25 ºC, at 1 ml/min flow rate and Rt around 1.76 min) and ultraviolet spectrophotometry (l 212 nm). The results showed that the chromatographic method was most suitable for captopril capsules evaluation, while the spectrophometric method (recommended by the Brazilian and the United States Pharmacopeias) presented low specificity. The chromatographic method is it possible to identify and to quantify the degradation product captopril disulfide, which may be present in captopril dosage forms. The dissolution procedure in the selected conditions was precise (pharmacy A RSD=4.05%, pharmacy B RSD=3.60% and pharmacy C RSD=2.85%), accurate (pharmacy A= 98.48%, pharmacy B= 98.80% and pharmacy C=99.04%), specific. The method was linear in the concentration range 15 mg/ml to 30 mg/ml (r=0,9996). With base in the statistical results pointed the selected conditions of dissolution test for capsules using, 900 ml of 0.01M HCl, basket apparatus, stirring speed 50 rpm, for 20 minutes showed better capacity of release drug assessed by HPLC. All capsules from participating compounding pharmacies presented satisfactory results in all tests assessed.
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Fernandez, Philippe. "Intérêt de la scintigraphie rénale au MAG3 avec test au captopril dans le diagnostic de l'hypertension rénovasculaire : étude rétrospective portant sur 86 patients." Bordeaux 2, 1996. http://www.theses.fr/1996BOR23009.
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Lee, Tak-yee. "Part 1: Computer aided dosage form design: theory and applications. Part 2: Kinetics and mechanism of captopril oxidation in aqueous solutions under controlled oxygen partial pressure /." The Ohio State University, 1986. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=osu1487266011224445.
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