Relevant bibliographies by topics / Carboline

Contents

  1. Journal articles
  2. Dissertations / Theses
  3. Books
  4. Book chapters
  5. Conference papers
  6. Reports

Academic literature on the topic 'Carboline'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 25 January 2023

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Journal articles on the topic "Carboline"

1

Ferretti, Valeria, Paola Gilli, and Pier Andrea Borea. "Structural features controlling the binding of β-carbolines to the benzodiazepine receptor." Acta Crystallographica Section B Structural Science 60, no. 4 (July 19, 2004): 481–89. http://dx.doi.org/10.1107/s0108768104013564.

Full text
Abstract:
β-Carbolines are a class of drug which can interact with a high affinity with the benzodiazepine (BDZ) binding site of the GABAA receptor. The present paper, aimed at obtaining a deeper insight into the structure–properties relationships of this class of molecules, reports the crystal structures of four β-carbolines: ZK93423 (3-carboethoxy-4-methoxymethyl-6-benzyloxy-β-carboline), ZK91296 (3-carboethoxy-4-methoxymethyl-5-benzyloxy-β-carboline), FG7142 (N-methyl-3-carbamoyl-β-carboline) and the low-affinity ligand harmine hydrochloride (1-methyl-7-methoxy-β-carboline). This set of structural data is completed by the X-ray structures of other carbolines of known biological activity retrieved from the Cambridge Crystallographic Database and by the structures of β-CCE (3-carboethoxy-β-carboline), 6-PBC (3-carboethoxy-4-methoxymethyl-6-isopropoxy-β-carboline), PRCC (3-isopropoxy-β-carboline) and ZK93426 (3-carboethoxy-4-methyl-5-isopropoxy-β-carboline), which have been obtained by molecular-mechanics simulations. The structural features of all these molecules have been compared according to the stereochemical model we proposed in 1987. The structural comparison is integrated by the Free–Wilson analysis on 32 β-carbolines of known binding affinity data.
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2

Singh, Dharmender, Vipin Kumar, and Virender Singh. "Et3N/DMSO-supported one-pot synthesis of highly fluorescent β-carboline-linked benzothiophenones via sulfur insertion and estimation of the photophysical properties." Beilstein Journal of Organic Chemistry 16 (July 20, 2020): 1740–53. http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.16.146.

Full text
Abstract:
A robust transition-metal-free strategy is presented to access novel β-carboline-tethered benzothiophenone derivatives from 1(3)-formyl-β-carbolines using elemental sulfur activated by Et3N/DMSO. This expeditious catalyst-free reaction proceeds through the formation of β-carboline-based 2-nitrochalcones followed by an incorporation of sulfur to generate multifunctional β-carboline-linked benzothiophenones in good to excellent yields. The synthetic strategy could also be extended towards the synthesis of β-carboline-linked benzothiophenes. Moreover, the afforded products emerged as promising fluorophores and displayed excellent light-emitting properties with quantum yields (ΦF) up to 47%.
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3

Ribeiro, João L. P., Joana B. Loureiro, Susana M. M. Lopes, Lucília Saraiva, and Teresa M. V. D. Pinho e Melo. "3-(1,2,3-Triazol-4-yl)-β-Carbolines and 3-(1H-Tetrazol-5-yl)-β-Carbolines: Synthesis and Evaluation as Anticancer Agents." Pharmaceuticals 15, no. 12 (December 3, 2022): 1510. http://dx.doi.org/10.3390/ph15121510.

Full text
Abstract:
Herein, the synthesis and anticancer activity evaluation of a series of novel β-carbolines is reported. The reactivity of nitrosoalkenes towards indole was explored for the synthesis of novel tryptophan analogs where the carboxylic acid was replaced by a triazole moiety. This tryptamine was used in the synthesis of 3-(1,2,3-triazol-4-yl)-β-carbolines via Pictet–Spengler condensation followed by an oxidative step. A library of compounds, including the novel 3-(1,2,3-triazol-4-yl)-β-carbolines as well as methyl β-carboline-3-carboxylate and 3-tetrazolyl-β-carboline derivatives, was evaluated for their antiproliferative activity against colorectal cancer cell lines. The 3-(1H-tetrazol-5-yl)-β-carbolines stood out as the most active compounds, with values of half-maximal inhibitory concentration (IC50) ranging from 3.3 µM to 9.6 µM against colorectal adenocarcinoma HCT116 and HT29 cell lines. The results also revealed a mechanism of action independent of the p53 pathway. Further studies with the 3-tetrazolyl-β-carboline derivative, which showed high selectivity for cancer cells, revealed IC50 values below 8 μM against pancreatic adenocarcinoma PANC-1, melanoma A375, hepatocarcinoma HEPG2, and breast adenocarcinoma MCF-7 cell lines. Collectively, this work discloses the 3-tetrazolyl-β-carboline derivative as a promising anticancer agent worthy of being further explored in future works.
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4

Meruva, Suresh Babu, Akula Raghunadh, Raghavendra Rao Kamaraju, U. K. Syam Kumar, and P. K. Dubey. "An oxidative amidation and heterocyclization approach for the synthesis of β-carbolines and dihydroeudistomin Y." Beilstein Journal of Organic Chemistry 10 (February 25, 2014): 471–80. http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.10.45.

Full text
Abstract:
A novel synthetic methodology has been developed for the synthesis of dihydro-β-carboline derivatives employing oxidative amidation–Bischler–Napieralski reaction conditions using tryptamine and 2,2-dibromo-1-phenylethanone as key starting materials. A number of dihydro-β-carboline derivatives have been synthesized in moderate to good yields using this methodology. Attempts were made towards the conversion of these dihydro-β-carbolines to naturally occurring eudistomin alkaloids.
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Cai, Rui, Li Zhu, Pengfei Wang, and Yu Zhao. "Bimetallic Catalyzed N-arylation Used in Synthesis of Novel β-carbolines Derivatives." Letters in Drug Design & Discovery 17, no. 5 (May 18, 2020): 520–25. http://dx.doi.org/10.2174/1570180815666181025124615.

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Abstract:
Background: Natural occurring β-Carbolines alkaloids are abundant in the plant kingdom or other organisms, and they were found to possess good antitumor activity through multiple mechanisms. Based on previous summarized SARs of β-carboline derivatives, the modification on pyridine ring would have a great impact on their antitumor activities. Therefore, we plan to synthesized arylated β-carboline-3-amides to find more valuable β-Carbolines derivatives. Methods: A novel bimetallic Pd(OAc)2/AgOAc catalyst system was developed for the amidation of aryl iodides under acid condition. A series of N-arylated β-carbolines derivatives were synthesized using this method. The structures of these compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRMS, and their in vitro antiproliferative activity was investigated against HepG2 and Hela tumor cell lines by MTT assay. Results: Eleven N-arylated β-carboline-3-amides were synthesized using this bimetallic catalyzed method in 58-98% yields. These synthesized N-arylated compounds showed no antiproliferative activity at 20 μM. Conclusion: We have discovered an efficient and bimetallic catalytic system allowing the Narylation of secondary acyclic amides. This is the first report that N-arylation of aliphatic secondary acyclic amides under acid condition.
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6

Berlin, J., I. N. Kuzovkina, C. Rügenhagen, L. Fecker, U. Commandeur, and V. Wray. "Hairy Root Cultures of Peganum harmala II. Characterization of Cell Lines and Effect of Culture Conditions on the Accumulation of ß-Carboline Alkaloids and Serotonin." Zeitschrift für Naturforschung C 47, no. 3-4 (April 1, 1992): 222–30. http://dx.doi.org/10.1515/znc-1992-3-410.

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Abstract:
Abstract Hairy root cultures of Peganum harmala established by genetic transformation with Agrobacterium rhizogenes wild type strains A4, 15834 or carrying the binary vector pLTCgus 1, respectively, were analyzed with respect to their tryptophan-derived metabolites. Beside the previously detected β-carboline alkaloids harmine, harmol, harmaline and harmalol all hairy root cultures were found to contain the β-carboline glucoside ruine and serotonin. The appearance of the root cultures and the levels of β-carboline alkaloids were greatly affected by the nitrogen source of the medium. In the presence of higher levels of ammonium ions (as in MS medium) the roots were short and thick, while in B50 medium (low ammonium) they were thin and long. Ammonium ions had a negative effect on the levels of β-carbolines. The best root cultures accumulated on B50 1.5-2% β-carbolines on a dry mass basis and in the presence of 6% sucrose ca. 10 mg β-carbolines/L x d were formed. In the presence of phytohorm ones root cultures were converted into low producing suspension cultures, from which the highly productive roots were reinduced on phytohormone-free medium.
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Kamal, Ahmed, Manda Sathish, A. V. G. Prasanthi, Jadala Chetna, Yellaiah Tangella, Vunnam Srinivasulu, Nagula Shankaraiah, and Abdullah Alarifi. "An efficient one-pot decarboxylative aromatization of tetrahydro-β-carbolines by using N-chlorosuccinimide: total synthesis of norharmane, harmane and eudistomins." RSC Advances 5, no. 109 (2015): 90121–26. http://dx.doi.org/10.1039/c5ra16221a.

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Devi, Nisha, and Virender Singh. "Morita–Baylis–Hillman reaction of 3-formyl-9H-pyrido[3,4-b]indoles and fluorescence studies of the products." Beilstein Journal of Organic Chemistry 18 (July 26, 2022): 926–34. http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.18.92.

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Abstract:
β-Carboline is a privileged class of the alkaloid family and is associated with a broad spectrum of biological properties. 3-Formyl-9H-pyrido[3,4-b]indole is a such potent precursor belonging to this family which can be tailored for installing diversity at various positions of β-carboline to generate unique molecular hybrids of biological importance. The present work is a step towards this and assimilates the results related to the exploration of 3-formyl-9H-β-carbolines for the synthesis of β-carboline C-3 substituted MBH adducts followed by evaluation of their fluorescent characteristic. The effect of contact time, solvent system, concentration and substituents was also studied during investigation of fluorescence properties of these derivatives.
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9

Kolle, Shivalinga, and Sanjay Batra. "β-Carboline-directed decarboxylative acylation of ortho-C(sp2)–H of the aryl ring of aryl(β-carbolin-1-yl)methanones with α-ketoacids under palladium catalysis." RSC Advances 6, no. 56 (2016): 50658–65. http://dx.doi.org/10.1039/c6ra11811a.

Full text
Abstract:
A Pd-catalysed β-carboline assisted decarboxylative acylation of ortho-C(sp2)–H of aryl ring of aryl(β-carbolin-1-yl)methanones using α-oxocarboxylic acid as the acyl ion source to form (2-aroylaryl)(β-carbolin-2-yl)methanones is demonstrated.
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10

Paula, Jéssica C., Nilma S. Fernandes, Thaysa K. Karam, Paula Baréa, Maria H. Sarragiotto, Tania Ueda-Nakamura, Sueli O. Silva, and Celso V. Nakamura. "β-carbolines RCC and C5 induce the death of Leishmania amazonensis intracellular amastigotes." Future Microbiology 17, no. 2 (January 2022): 99–110. http://dx.doi.org/10.2217/fmb-2020-0263.

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Abstract:
Background: Cutaneous leishmaniasis is caused by Leishmania spp., and its treatment is limited. The β-carbolines have shown activity against kinetoplastids. Aim: To evaluate the activity and effects of the β-carbolines, N-{2-[(4,6-bis(isopropylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino]ethyl}-1-(4-methoxyphenyl)-β-carboline-3-carboxamide (RCC) and N-benzyl-1-(4-methoxy)phenyl-9H-beta-carboline-3-carboxamide (C5), against L. amazonensis intracellular amastigotes and to suggest their mechanism of action. Methods: We analyzed the activity and cytotoxicity of β-carbolines and the morphological alterations by electron microscopy. Mitochondrial membrane potential, production nitric oxide, reactive oxygen species, lipidic bodies, autophagic vacuoles and ATP were also evaluated. Results & conclusion: The results showed that RCC and C5 are active against intracellular amastigotes and were able to induce oxidative stress and ultrastructural alterations such as accumulation of lipid bodies and autophagic vacuoles, leading to parasite death.
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More sources

Dissertations / Theses on the topic "Carboline"

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Wollein, Uwe. "Synthese und Testung auf biologische Aktivität von neuartigen Pyrido[4,3-b]indol-3-onen." München Verl. Dr. Hut, 2008. http://d-nb.info/99216351X/04.

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2

Rafipoor, Fereshteh. "Synthesis of oxindole quinones and carboline quinones." Thesis, Brunel University, 1991. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.292445.

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3

Papavergou, Ekaterini J. "Tetrahydro-beta-carboline-3-carboxylic acids in smoked foods." Thesis, University of Surrey, 1990. http://epubs.surrey.ac.uk/843834/.

Full text
Abstract:
beta-Carbolines are tricyclic compounds deriving from the condensation of indoleamines or tryptophan with fairly electrophilic carbonylic compounds to form a fused benzene-pyrrole-pyridine ring system (Pictet-Spengler reaction). Previous investigation carried out with model systems proved the facile formation of various tetrahydro-beta-carboline-3-carboxylic acids (beta-CCA) from tryptophan and reactive carbonyls present in wood smoke, under conditions simulating those of foods during their smoking process. The present work has been undertaken to investigate and confirm the actual occurence of such compounds in real smoked foodstuffs of animal origin. Five representative beta-CCA were selected taking into account the high content of their precursor aldehydes in smoke (formaldehyde, acetaldehyde, glycolaldehyde) and/or the facility of their formation during the model system experiments (benzaldehyde and salicylaldehyde derivatives). They were synthesized following methods based on the Pictet-Spengler reaction as they were described in the literature, or by slightly modifying and altering them. The structure of the synthesised products was confirmed using spot tests, melting points, elemental analysis and spectrometric methods such as fluorescence, UV, 1HNMR, MS and 13CNMR spectroscopy. A method was developed for the isolation of these compounds from smoked solid foods. The samples were extracted with an aqueous acidic medium containing semicarbazide to prevent artifactual formation of beta-CCA. The extract was purified on an XAD-4 resin containing, clean-up column. The eluate was concentrated, further purified by extraction with CHaCla and analysed by high performance liquid chromatography on a Spherisorb ODS1 reversed phase column with gradient elution and fluorescence detection. The quantitation was based on calculating the ratio of the peek area of each compound to the peak area of the internal standard (serotonin creatinine sulphate). The mean recovery of the method was about 76% for the more hydrophilic derivatives of formaldehyde, acetaldehyde and glycol aldehyde and 11% for the more hydrophobic derivatives of benzaldehyde and salicylaldehyde. Higher concentrations of analytes in the samples led to decreased recoveries. The detection limit was lower than 25 mug/kg for the more hydrophilic and 2 mg/kg for the more hydrophobic group of compounds. Thirty four samples of miscellaneous smoked food products such as dry salamis, heat processed comminuted meat products, cured meats (heat processed or not), raw or heat processed fish, hard cheese, were analysed. The beta-CCA concentration in them was variable depending on many factors such as pH value, heavy or light smoking and maturation time. Dry, fermented comminuted meat products contained the higher concentrations. Tetrahydro-beta-carboline-3-carboxylic acid prevailed in all samples examined and was detected at a level of 0.86 up to 22.63 mg/kg in dry salamis, whereas in other samples it ranged from 16 to 680 mug/kg. The levels of 1-methyl- and 1- hydroxymethyl-tetrahydro-beta-carboline-3-carboxylic acids were much lower (0-881 mug/kg and 0-444 mug/kg respectively). The occurence of benzaldehyde and salicylaldehyde derivatives was not definitely proved. The synthesised beta-CCA were tried for mutagenicity using the Ames test. None of them was mutagenic to Salmonella typhimurium TA-100, TA-98, TA-97 strains with and without metabolic activation, end without preincubation. At concentrations higher than 100 mug/plate, 1-hydroxymethyl- and unsubstituted tetrahydro-beta-carboline-3-carboxylic acids were toxic to strains TA-98 and TA-100. B-Carbolines are biologically active compounds and their detection in smoked foods might help to prevent potential implications to the consumers' health.
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4

Rodrigues, Junior Manoel Trindade. "Sintese e atividade citotoxica, leishmanicida e sobre o sistema nervoso central de compostos beta-carbolinicos." [s.n.], 2009. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249272.

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Abstract:
Orientador: Ronaldo Aloise Pilli
Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica
Made available in DSpace on 2018-08-15T02:38:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1 RodriguesJunior_ManoelTrindade_D.pdf: 6880388 bytes, checksum: 75844f02fc6611249ca702661e63582a (MD5) Previous issue date: 2009
Resumo: O núcleo b-carbolina encontra-se amplamente distribuído entre os produtos naturais, incluindo alcalóides ioimbina (ioimbina e aloioimbina), corinanteidina (corinanteidina), rauwolfia (reserpina) e vinca (vincamina). Além disso, essas substâncias também têm demonstrado um amplo espectro de propriedades farmacológicas, incluindo atividade antitumoral, ansiolítica, hipnótica, anticonvulsivante, antiviral, antiparasitária e antimicrobiana. Sínteses totais eficientes da (+)-tripargina (59), em 6 etapas e 46% de rendimento global (-)-tripargina (59), em 6 etapas e 38% de rendimento global, (+)-deplancheina (60), em 11 etapas e 47% de rendimento global, (+)-debromoarborescidina A (61), em 5 etapas e 73% de rendimento global, (+)-harmicina (62), em 5 etapas e 56% de rendimento global (-)-harmicina (62), em 5 etapas e 52% de rendimento global, catin-6-ona (64), em 8 etapas e 45% de rendimento global e 20-metoxi-cantin-6-ona (65), em 8 etapas e 35% de rendimento global, foram realizadas com base na construção do sistema b-carbolínico via reação de Bischler-Napieralski e redução enantiosseletiva do intermediário diidro-b-carbolínico via reação de transferência de hidrogênio assimétrica usando o protocolo de Noyori. Estes compostos foram avaliados como agentes antiproliferativos contra um painel de células cancerígenas. Apenas cantin-6-ona (64) mostrou atividade contra a linhagem de célula 786-0 (célula de câncer renal). Estes compostos foram avaliados em bioensaios in vitro contra Leishmania brasiliensis, Leishmania amazonesis e Leishmania major e novamente apenas a cantin-6-ona (64) apresentou atividade contra Leishmania major (IC50=16,9 mM) e um índice de segurança altamente promissor (Si=94,7).Testes preliminares de toxidade in vivo mostraram que a harmicina (62) e a tripargina (59) são substâncias com potencial efeito sobre o sistema nervoso central.
Abstract: The b-carboline skeleton is widely distributed among natural products incluiding yohimbine (yohimbine and alloyohimbine), corynantheidine (corynantheidine), rauwolfia (reserpine) and vinca (vincamine) alkaloids. Furthermore, these coumpounds have also demonstrated a broad spectrum of pharmacological properties including ansiolytic, hypnotic, anticonvulsant, antitumor, antiviral, antiparasitic as well as antimicrobial activities. Concise and efficient total syntheses of (+)-trypargine (59), in 6 steps and 46% overall yield, (-)- trypargine (59), in 6 steps and 38% overall yield, (+)-deplancheine (60), in 11 steps and 47% overall yield, (+)-debromoarborescidine A (61), in 5 steps and 73% overall yield, (+)-harmicine (62), in 5 steps and 56% overall yield, (-)-harmicine (62), in 5 steps and 52% overall yield, canthin-6-one (64), in 8 steps and 45% overall yield and 10-methoxy-canthin-6-one (65), in 8 steps and 35% overall yield, were developed based on the construction of the b-carboline moiety via Bischler- Napieralski reaction and the enantioselective reduction of the dihydro-b-carboline intermediate via an asymmetric transfer hydrogenation reaction using Noyori's protocol. These compounds were evaluated as antiproliferative agents against a panel of cancer cell lines. Only canthin-6-one (64) has shown promising activity against cell line 786-0 (renal cell carcinoma). These compounds were evaluated in vitro bioassays against Leishmania major, Leishmania brasiliensis and Leishmania amazonesis and again canthin-6-one (64) displayed promising activity against Leishmania major (IC50=16,9 mM) and a highly promising safety index (Si=94,7). Preliminary tests of in vivo toxicity showed that harmicine (62) and trypargine (59) are substances with potential effect on the central nervous system.
Doutorado
Quimica Organica
Doutor em Ciências
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Rauh, Juliane. "Neurodegeneration und Neuroprotektion bei der Parkinson-Krankheit: Untersuchungen von β-Carbolinen und dem Dopaminagonisten Lisurid in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur des Mausstammes C57Bl/6." Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2008. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-ds-1208226272174-93649.

Full text
Abstract:
β-Carboline sind heterozyklische Indolalkaloide, die ubiquitär in unserer Umwelt und Nahrung vorkommen, aber auch endogen aus Tryptophan gebildet werden können. Aufgrund der strukturellen Verwandtschaft bestimmter β-Carboline zu dem dopaminergen Neurotoxin MPP+ wird ein möglicher Beitrag zur Pathogenese der Parkinson-Krankheit diskutiert. MPP+ ist seit langem für seine selektive Toxizität gegenüber dopaminergen Neuronen und das Auslösen von Parkinsonsymptomen bekannt. Insbesondere 2,9-DiMe-BC wurde in erhöhter Konzentration in der lumbalen cerebrospinalen Flüssigkeit von Parkinsonpatienten detektiert, jedoch nicht in Kontrollprobanden. Eine Inhibierung von Komplex I der mitochondrialen Atmungskette und eine selektive Toxizität auf DA Neurone konnten nachgewiesen werden. Die genauen Mechanismen des Zelltodes bleiben jedoch ungeklärt. Im Rahmen dieser Arbeit wurden die Mechanismen des Zelltodes, ausgelöst durch 2,9-DiMe-BC, in dopaminergen Primärzellkulturen des Mesencephalons von C57Bl/6-Mäusen untersucht. Drei weitere BC 2-Me-BC, 9-Me-BC und 1,9-DiMe-BC standen für Untersuchungen zur Verfügung. In ersten Experimenten wies 9-Me-BC und 1,9-DiMe-BC keine Toxizität gegenüber DA Neuronen auf. Aufgrund der höheren Toxizität von 2,9-DiMe-BC verglichen mit 2-Me-BC wurden nachfolgende Experimente mit dem zweifach methylierten BC durchgeführt. Durch die Behandlung mit 2,9-DiMe-BC konnte ein höherer Verlust der DA Neurone gegenüber anderen neuralen Zellen festgestellt werden. Eine selektive Aufnahme über den Dopamintransporter und damit verbundene Schädigung der DA Neurone, wie bei MPP+, konnte nicht nachgewiesen werden. Für 2,9-DiMe-BC wurde eine LC50 der DA Neurone von 14,1 µM und für MPP+ von 4,4 µM bestimmt. 2,9-DiMe-BC verursachte in der Gesamtkultur eine erhöhte Entstehung von reaktiven Sauerstoffspezies und eine gesteigerte Laktatproduktion. In diesem Zusammenhang kann eine Hemmung von Komplex I der Atmungskette vermutet werden. Des Weiteren konnte eine Verringerung des mitochondrialen Membranpotentials und des ATP-Gehaltes gemessen werden. Eine Aktivierung des apoptotischen Zelltodes wurde mit einer erhöhten Aktivität von Caspase-3 nachgewiesen. Durch die Behandlung mit 2,9-DiMe-BC wurde in der Primärzellkultur jedoch auch in erhöhtem Maß Nekrose ausgelöst. Dabei wurde eine höhere Sensitivität von jüngeren Kulturen (8. DIV) gegenüber älteren (10. DIV) festgestellt. Genexpressionsanalysen konnten das Auslösen von oxidativem Stress und Apoptose durch 2,9-DiMe-BC bestätigen, da mehrere Gene dieser Prozesse hochreguliert wurden. Des Weiteren wurden Gene reguliert, die im Zusammenhang mit der Hitzeschock-Antwort, Entzündungsprozessen, DNA-Schädigung und Reparatur, Zellalterung und Proliferation stehen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass 2,9-DiMe-BC die Mitochondrienaktivität hemmt, sowohl nekrotische als auch apoptotische Prozesse in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur auslöst und die Entstehung von oxidativem Stress eine zentrale Rolle spielt. Der zweite Teil dieser Arbeit beschäftigte sich mit der Untersuchung von unerwarteten neuroprotektiven Effekten von 9-Me-BC in der Primärzellkultur. Durch die Behandlung mit 9-Me-BC verringerte sich die LDH-Freisetzung und reduzierte sich die Anzahl der nekrotischen Zellen um 50 %. Nach 24 h konnte eine verminderte Caspase 3-Aktivität gemessen werden, die allerdings nach 48 h im Vergleich zur Kontrolle wieder zunahm. Hier wären längerfristige Untersuchungen zur Klärung dieser Frage anzuschließen. Des Weiteren erhöhte sich der intrazelluläre ATP-Gehalt. Möglicherweise fand eine energieabhängige Verschiebung von Nekrose zu Apoptose statt. Genexpressionsanalysen zeigten, dass verschiedene Gene von inflammatorischen und apoptotischen Signaltransduktionswegen herrunterreguliert wurden. Überraschenderweise erhöhte sich nach der Behandlung mit 9-Me-BC die Anzahl DA Neurone konzentrationsabhängig um bis zu 20 %. Diese Beobachtung ist neu und wurde über noch kein anderes BC berichtet. Der Effekt wurde durch die Inhibierung des DAT aufgehoben und lässt eine DAT-abhängige Aufnahme von 9-Me-BC vermuten. Die signifikante Erhöhung der Anzahl beschränkte sich nur auf DA Neurone, während sich der Gesamtanteil der Neurone nur geringfügig erhöhte und die übrigen Zellen unbeeinflusst blieben. Zusätzlich wurden ein erhöhter intrazellulärer DA-Gehalt und eine gesteigerte Aufnahme von [3H]DA um 20 % nachgewiesen. Die [3H]DA-Aufnahme und morphologische Untersuchungen zeigten funktionale und reife DA Neurone, es wurde aber auch die Theorie der Neuentstehung durch mögliche Differenzierungsprozesse untersucht. Interessanterweise wurde die Genexpression von einem breiten Spektrum neurotropher Faktoren (Shh, Wnt1, Wnt5a) und Transkriptionsfaktoren (En1, Nurr1, Pitx3), die für die Differenzierung und Entwicklung DA Neurone entscheidend sind, durch die Behandlung mit 9-Me-BC hochreguliert. Zusätzlich erhöhte sich die Expression der DA Markergene Aldh1a1, Dat und Th. Dabei war die Hochregulierung der Genexpression bei allen Faktoren bis auf Shh und Wnt1 von der Anwesenheit des BC abhängig. Ein weiterer Aspekt, der auf eine Differenzierung hindeuten könnte, war die verringerte Anzahl mitotischer BrdU-positiver Zellen. Das Erscheinen DA Neurone könnte also auf Differenzierung und Entwicklung von undifferenzierten Zellen oder Vorläuferzellen beruhen. Jedoch wäre auch eine Induktion der TH von vorher TH-negativen Zellen denkbar. Eine weitere Erklärung könnte das Vorherrschen eines dynamischen Gleichgewichts von Absterben und Neuentstehung DA Neurone innerhalb der Primärzellkultur sein und der Absterbeprozess durch protektive Effekte von 9-Me-BC unterbunden wurde. Zukünftige Experimente sollten zu einer weiteren Aufklärung, der diesem Phänomen zu Grunde liegendenen Mechanismen beitragen. Auch durch die Behandlung mit dem Harman 1,9-DiMe-BC erhöhte sich die Anzahl der DA Neurone konzentrationsabhängig, jedoch erwies sich im Vergleich zu 9-Me-BC nur eine Konzentration von 50 µM als signifikant. Innerhalb dieser Arbeit wurden auf Genexpressionsebene mit Hilfe von Microarrays und qRT-PCR mögliche neuroprotektive Effekte des Dopaminagonisten Lisurid im gleichen Zellkulturmodell untersucht. Lisurid gehört zur Substanzklasse der Ergotalkaloide und wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt. Bei Voruntersuchungen in der DA mesencephalen Primärzellkultur wies Lisurid eine protektive Wirkung für DA Neurone gegen Glutamattoxizität auf. Durch qRT-PCR konnten nur 50 % der ausgewählten Gene der Microarraydaten validiert werden. Nach 24 h Behandlung mit Lisurid wurde die Genexpression von dem Transportprotein Transthyretin (Ttr) hochreguliert, dessen erhöhte Biosynthese und Sekretion interessanterweise mit einer Verminderung der Aggregation des Amyloid-β-Proteins assoziiert wird. Die Genexpression der Aldoketoreduktase 1c20 (Ark1c20) wurde um 50 % herrunterreguliert. Die Bedeutung dieses Ergebnisses bedarf weiterer Abklärung, da eine gewebspezifische Expression bisher nur für die Leber gefunden wurde. Das Thyroidhormonrezeptorbindende Protein 3 (Thrap3), die Mitogen aktivierte Kinase Kinase Kinase 12 (Map3k12) und der G-Protein gekoppelte Rezeptor 27 (Gpr27) waren in ihrer Genexpression hochreguliert. Ein Einfluss von Lisurid auf Signaltransduktionswege konnte somit nachgewiesen werden. Des Weiteren wurde durch Lisurid die Expression der Transkriptionsfaktoren NeuroD1 und Tcf3 hochreguliert, die in Differenzierungsprozesse involviert sind. NeuroD1 gilt dabei als proneurales Gen und ist somit möglicherweise an Vorgängen der Neuroprotektion beteiligt. Keines der validierten differentiell exprimierten Gene des 24 h Experimentes war nach einem Behandlungszeitraum von 6 h reguliert. Die Änderungen der Genexpression nach Preinkubation mit Lisurid und anschließender Glutamatbehandlung und Behandlung mit Glutamat allein überschnitten sich weitestgehend. Demnach war vor allem die Glutamatbehandlung für die differentielle Genexpression verantwortlich. Eine zusätzliche Neusynthese von radikalfangenden Proteinen durch Preinkubation mit Lisurid konnte auf Genebene nicht gefunden werden. Es ist jedoch nicht auszuschließen, da eine Regulation auf post-transkriptioneller Ebene möglich ist.
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6

Dorey, Gilbert. "Étude de l'importance de l'orientation de la fonction carbonylée de carbonyl-3 béta-carbolines sur l'affinité pour le récepteur des benzodiazépines : synthèse d'un nouvel hybride de type diazépino-béta-carboline." Paris 11, 1989. http://www.theses.fr/1989PA112416.

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Abstract:
Les travaux dont cette thèse a fait l'objet sont présentés en trois parties et ont comme base commune la chimie du noyau -carboline-3,4 disubstitué. Notre but était la synthèse de molécules actives au niveau du système nerveux central et en particulier vis-à-vis du récepteur des benzodiazépines. -Le sujet de la première partie de ce mémoire porte sur une étude de la conformation du groupement carbonyle de quelques ligands de type carbonyl-3. β-carboline. Des analogues rigides de β-carbolines carboxylate-3 d'alkyle et de N-alkyl β-carbolines carboxamide-3 ont été synthétisés et leur activité biologique in vitro et in vivo sur le récepteur des benzodiazépines a été évaluée. -La deuxième partie décrit la synthèse d'un analogue semi-rigide d'une molécule hybride qui résulte de l'accolement d'un noyau benzodiazépine et d'un noyau β-carboline. Ce travail complète l'étude des relations structure-activité de cette nouvelle famille de ligands du récepteur des benzodiazépines. -Dans la dernière partie de ce manuscrit nous décrivons les tentatives de synthèse qui nous ont permis d'obtenir un nouvel hybride de type diazépino β-carboline. Les différentes stratégies employées pour arriver à notre molécule cible ont débouché, entre autre, sur la synthèse de β-carboline tétracycliques de très haute activité biologique in vitro
In the first part of this thesis, the influence of the C-3 carbonyl group conformation of 3-carboxy- β-carbolines on their benzodiazepine receptor affinities was studied. For this purpose rigid -carboline analogues in which the carbonyl group was restrained in an s-cis position were synthesized. Evaluation of the in vitro binding affinities of these derivatives permitted confirmation of our working hypothesis that the s-cis conformation of active 3-carboxy β-carboline is preferentially recognized by the benzodiazepine receptor. In the second part, a contribution to a study of the structure-activity relationships of a new family of benzodiazepine receptor ligands was made. Finally, in the third pan of the thesis, attempts to synthesize a new family of diazepine- β-carboline hybrids are described. The various strategies used for this purpose, of which one was successful, also led to the synthesis of novel tetracyclic ­ β-carbolines displaying very high receptor affinities in vitro
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Meyer, Holger. "Pyrido[3,2-b]indol-4-yl-amine, [1]Benzofuro[3,2-b]pyridin-4-yl-amine und [1]Benzothieno[3,2-b]pyridin-4-yl-amine : Darstellung von Antimalariamitteln /." [S.l. : s.n.], 2003. http://www.gbv.de/dms/bs/toc/374105367.pdf.

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8

Venault, Patrice. "Effets comportementaux de trois ligands du complexe récepteur gaba-benzodiazépines." Paris 11, 1987. http://www.theses.fr/1987PA112004.

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Abstract:
Trois types de ligands peuvent se lier sur le site récepteur des benzodiazépines : les agonistes comme les benzodiazépines qui sont anticonvulsivants, anxiolytiques et amnésiants e ; les agonistes inverses comme la bêta-CCM, qui sont convulsivants et anxiogènes et les antagonistes comme le Rc 15-1788, dépourvus d’effets par eux-mêmes, mais capables de bloquer les actions des deux premiers types de ligands. Cette thèse montre que d’autres convulsivants agissant sur le complexe récepteur GABA-benzodiazépines comme le pentylènetétrazol ou la picrotoxine sont également anxiogènes. La strychnine, qui n’agit pas sur le complexe récepteur GABA-benzodiazépines n’est pas anxiogène. En ce qui concerne les processus mnésiques, les convulsivants anxiogènes (bêta-CCM ; pentylènetétrazo, picrotoxine) facilitent ces processus alors que la strychnine est sans effet. L’ensemble de ces résultats permet d’impliquer, chez les Mammifères, les complexe récepteur GABA-benzodiazépines dans les manifestations d’anxiété aussi bien que dans les mécanismes d’apprentissage. Cependant, nos résultats obtenus chez le Poussin suggèrent l’existence possible de différents types de récepteurs.
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9

Rauh, Juliane. "Neurodegeneration und Neuroprotektion bei der Parkinson-Krankheit: Untersuchungen von β-Carbolinen und dem Dopaminagonisten Lisurid in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur des Mausstammes C57Bl/6." Doctoral thesis, Technische Universität Dresden, 2007. https://tud.qucosa.de/id/qucosa%3A24147.

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Abstract:
β-Carboline sind heterozyklische Indolalkaloide, die ubiquitär in unserer Umwelt und Nahrung vorkommen, aber auch endogen aus Tryptophan gebildet werden können. Aufgrund der strukturellen Verwandtschaft bestimmter β-Carboline zu dem dopaminergen Neurotoxin MPP+ wird ein möglicher Beitrag zur Pathogenese der Parkinson-Krankheit diskutiert. MPP+ ist seit langem für seine selektive Toxizität gegenüber dopaminergen Neuronen und das Auslösen von Parkinsonsymptomen bekannt. Insbesondere 2,9-DiMe-BC wurde in erhöhter Konzentration in der lumbalen cerebrospinalen Flüssigkeit von Parkinsonpatienten detektiert, jedoch nicht in Kontrollprobanden. Eine Inhibierung von Komplex I der mitochondrialen Atmungskette und eine selektive Toxizität auf DA Neurone konnten nachgewiesen werden. Die genauen Mechanismen des Zelltodes bleiben jedoch ungeklärt. Im Rahmen dieser Arbeit wurden die Mechanismen des Zelltodes, ausgelöst durch 2,9-DiMe-BC, in dopaminergen Primärzellkulturen des Mesencephalons von C57Bl/6-Mäusen untersucht. Drei weitere BC 2-Me-BC, 9-Me-BC und 1,9-DiMe-BC standen für Untersuchungen zur Verfügung. In ersten Experimenten wies 9-Me-BC und 1,9-DiMe-BC keine Toxizität gegenüber DA Neuronen auf. Aufgrund der höheren Toxizität von 2,9-DiMe-BC verglichen mit 2-Me-BC wurden nachfolgende Experimente mit dem zweifach methylierten BC durchgeführt. Durch die Behandlung mit 2,9-DiMe-BC konnte ein höherer Verlust der DA Neurone gegenüber anderen neuralen Zellen festgestellt werden. Eine selektive Aufnahme über den Dopamintransporter und damit verbundene Schädigung der DA Neurone, wie bei MPP+, konnte nicht nachgewiesen werden. Für 2,9-DiMe-BC wurde eine LC50 der DA Neurone von 14,1 µM und für MPP+ von 4,4 µM bestimmt. 2,9-DiMe-BC verursachte in der Gesamtkultur eine erhöhte Entstehung von reaktiven Sauerstoffspezies und eine gesteigerte Laktatproduktion. In diesem Zusammenhang kann eine Hemmung von Komplex I der Atmungskette vermutet werden. Des Weiteren konnte eine Verringerung des mitochondrialen Membranpotentials und des ATP-Gehaltes gemessen werden. Eine Aktivierung des apoptotischen Zelltodes wurde mit einer erhöhten Aktivität von Caspase-3 nachgewiesen. Durch die Behandlung mit 2,9-DiMe-BC wurde in der Primärzellkultur jedoch auch in erhöhtem Maß Nekrose ausgelöst. Dabei wurde eine höhere Sensitivität von jüngeren Kulturen (8. DIV) gegenüber älteren (10. DIV) festgestellt. Genexpressionsanalysen konnten das Auslösen von oxidativem Stress und Apoptose durch 2,9-DiMe-BC bestätigen, da mehrere Gene dieser Prozesse hochreguliert wurden. Des Weiteren wurden Gene reguliert, die im Zusammenhang mit der Hitzeschock-Antwort, Entzündungsprozessen, DNA-Schädigung und Reparatur, Zellalterung und Proliferation stehen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass 2,9-DiMe-BC die Mitochondrienaktivität hemmt, sowohl nekrotische als auch apoptotische Prozesse in der dopaminergen mesencephalen Primärzellkultur auslöst und die Entstehung von oxidativem Stress eine zentrale Rolle spielt. Der zweite Teil dieser Arbeit beschäftigte sich mit der Untersuchung von unerwarteten neuroprotektiven Effekten von 9-Me-BC in der Primärzellkultur. Durch die Behandlung mit 9-Me-BC verringerte sich die LDH-Freisetzung und reduzierte sich die Anzahl der nekrotischen Zellen um 50 %. Nach 24 h konnte eine verminderte Caspase 3-Aktivität gemessen werden, die allerdings nach 48 h im Vergleich zur Kontrolle wieder zunahm. Hier wären längerfristige Untersuchungen zur Klärung dieser Frage anzuschließen. Des Weiteren erhöhte sich der intrazelluläre ATP-Gehalt. Möglicherweise fand eine energieabhängige Verschiebung von Nekrose zu Apoptose statt. Genexpressionsanalysen zeigten, dass verschiedene Gene von inflammatorischen und apoptotischen Signaltransduktionswegen herrunterreguliert wurden. Überraschenderweise erhöhte sich nach der Behandlung mit 9-Me-BC die Anzahl DA Neurone konzentrationsabhängig um bis zu 20 %. Diese Beobachtung ist neu und wurde über noch kein anderes BC berichtet. Der Effekt wurde durch die Inhibierung des DAT aufgehoben und lässt eine DAT-abhängige Aufnahme von 9-Me-BC vermuten. Die signifikante Erhöhung der Anzahl beschränkte sich nur auf DA Neurone, während sich der Gesamtanteil der Neurone nur geringfügig erhöhte und die übrigen Zellen unbeeinflusst blieben. Zusätzlich wurden ein erhöhter intrazellulärer DA-Gehalt und eine gesteigerte Aufnahme von [3H]DA um 20 % nachgewiesen. Die [3H]DA-Aufnahme und morphologische Untersuchungen zeigten funktionale und reife DA Neurone, es wurde aber auch die Theorie der Neuentstehung durch mögliche Differenzierungsprozesse untersucht. Interessanterweise wurde die Genexpression von einem breiten Spektrum neurotropher Faktoren (Shh, Wnt1, Wnt5a) und Transkriptionsfaktoren (En1, Nurr1, Pitx3), die für die Differenzierung und Entwicklung DA Neurone entscheidend sind, durch die Behandlung mit 9-Me-BC hochreguliert. Zusätzlich erhöhte sich die Expression der DA Markergene Aldh1a1, Dat und Th. Dabei war die Hochregulierung der Genexpression bei allen Faktoren bis auf Shh und Wnt1 von der Anwesenheit des BC abhängig. Ein weiterer Aspekt, der auf eine Differenzierung hindeuten könnte, war die verringerte Anzahl mitotischer BrdU-positiver Zellen. Das Erscheinen DA Neurone könnte also auf Differenzierung und Entwicklung von undifferenzierten Zellen oder Vorläuferzellen beruhen. Jedoch wäre auch eine Induktion der TH von vorher TH-negativen Zellen denkbar. Eine weitere Erklärung könnte das Vorherrschen eines dynamischen Gleichgewichts von Absterben und Neuentstehung DA Neurone innerhalb der Primärzellkultur sein und der Absterbeprozess durch protektive Effekte von 9-Me-BC unterbunden wurde. Zukünftige Experimente sollten zu einer weiteren Aufklärung, der diesem Phänomen zu Grunde liegendenen Mechanismen beitragen. Auch durch die Behandlung mit dem Harman 1,9-DiMe-BC erhöhte sich die Anzahl der DA Neurone konzentrationsabhängig, jedoch erwies sich im Vergleich zu 9-Me-BC nur eine Konzentration von 50 µM als signifikant. Innerhalb dieser Arbeit wurden auf Genexpressionsebene mit Hilfe von Microarrays und qRT-PCR mögliche neuroprotektive Effekte des Dopaminagonisten Lisurid im gleichen Zellkulturmodell untersucht. Lisurid gehört zur Substanzklasse der Ergotalkaloide und wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt. Bei Voruntersuchungen in der DA mesencephalen Primärzellkultur wies Lisurid eine protektive Wirkung für DA Neurone gegen Glutamattoxizität auf. Durch qRT-PCR konnten nur 50 % der ausgewählten Gene der Microarraydaten validiert werden. Nach 24 h Behandlung mit Lisurid wurde die Genexpression von dem Transportprotein Transthyretin (Ttr) hochreguliert, dessen erhöhte Biosynthese und Sekretion interessanterweise mit einer Verminderung der Aggregation des Amyloid-β-Proteins assoziiert wird. Die Genexpression der Aldoketoreduktase 1c20 (Ark1c20) wurde um 50 % herrunterreguliert. Die Bedeutung dieses Ergebnisses bedarf weiterer Abklärung, da eine gewebspezifische Expression bisher nur für die Leber gefunden wurde. Das Thyroidhormonrezeptorbindende Protein 3 (Thrap3), die Mitogen aktivierte Kinase Kinase Kinase 12 (Map3k12) und der G-Protein gekoppelte Rezeptor 27 (Gpr27) waren in ihrer Genexpression hochreguliert. Ein Einfluss von Lisurid auf Signaltransduktionswege konnte somit nachgewiesen werden. Des Weiteren wurde durch Lisurid die Expression der Transkriptionsfaktoren NeuroD1 und Tcf3 hochreguliert, die in Differenzierungsprozesse involviert sind. NeuroD1 gilt dabei als proneurales Gen und ist somit möglicherweise an Vorgängen der Neuroprotektion beteiligt. Keines der validierten differentiell exprimierten Gene des 24 h Experimentes war nach einem Behandlungszeitraum von 6 h reguliert. Die Änderungen der Genexpression nach Preinkubation mit Lisurid und anschließender Glutamatbehandlung und Behandlung mit Glutamat allein überschnitten sich weitestgehend. Demnach war vor allem die Glutamatbehandlung für die differentielle Genexpression verantwortlich. Eine zusätzliche Neusynthese von radikalfangenden Proteinen durch Preinkubation mit Lisurid konnte auf Genebene nicht gefunden werden. Es ist jedoch nicht auszuschließen, da eine Regulation auf post-transkriptioneller Ebene möglich ist.
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10

Xu, Yiting. "Identification of [beta]-carboline/isoquinoline biosynthetic enzymes from brain tissue and characterisation of mupirocin biosynthetic proteins." Thesis, University of Bristol, 2008. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.506563.

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Books on the topic "Carboline"

1

Rafipoor, Fereshteh. Synthesis of oxindole quionones and carboline quinones. Uxbridge: Brunel University, 1991.

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2

Stephens, David N., ed. Anxiolytic β-Carbolines. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1993. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-78451-4.

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3

Antkiewicz-Michaluk, Lucyna, and Hans Rommelspacher, eds. Isoquinolines And Beta-Carbolines As Neurotoxins And Neuroprotectants. Boston, MA: Springer US, 2012. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4614-1542-8.

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4

Isoquinolines and beta-carbolines as neurotoxins and neuroprotectants: New vistas in Parkinson's disease therapy. New York: Springer, 2012.

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5

IARC Working Group on the Evaluation of the Carcinogenic Risk of Chemicals to Humans. Some naturally occurring and synthetic food components, furocoumarins, and ultraviolet radiation. Lyon, France: World Health Organization, International Agency for Research on Cancer, 1986.

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6

Peerless carbolite carbolineum wood preservative (registered). [Toronto?: s.n., 1991.

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7

Nguyen, Thach-Mien Duong. Decomposition kinetics and azide trapping of ester derivative of A C, N-acetyl-N-acetoxy-2-amino- -carboline. 2002.

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8

Nguyen, Thach-Mien Duong. Decomposition kinetics and azide trapping of ester derivative of A C, N-acetyl-N-acetoxy-2-amino- -carboline. 2002.

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9

Kazerani, Shahrokh. Reactivity and selectivity of an ionizable nitrenium ion derived from the food procarcinogen and promutagen 2-amino- -carboline. 1999.

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10

Wilks, Janet. Carbolic & Leeches. Hyperion Books, 1990.

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Book chapters on the topic "Carboline"

1

Collins, Michael A., and Edward J. Neafsey. "β-Carboline Derivatives as Neurotoxins." In Pharmacology of Endogenous Neurotoxins, 129–49. Boston, MA: Birkhäuser Boston, 1998. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4612-2000-8_5.

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2

Braestrup, C., and M. Nielsen. "Discovery of β-Carboline Ligands for Benzodiazepine Receptors." In Anxiolytic β-Carbolines, 1–6. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1993. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-78451-4_1.

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3

Duka, T., W. Krause, R. Dorow, A. Rohloff, H. Ott, and B. Voet. "Abecarnil: A New ß-Carboline Anxiolytic Preliminary Clinical Pharmacology." In Anxiolytic β-Carbolines, 132–47. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1993. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-78451-4_11.

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4

Duka, T., V. Edelmann, B. Schütt, and R. Dorow. "β-Carbolines as Tools in Memory Research: Human Data with the β-Carboline ZK 93426." In Benzodiazepine Receptor Ligands, Memory and Information Processing, 246–60. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1988. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-73288-1_18.

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5

Schmiechen, R., D. Seidelmann, and A. Huth. "β-Carboline-3-Carboxylic Acid Ethyl Ester: a Lead for New Psychotropic Drugs." In Anxiolytic β-Carbolines, 7–15. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1993. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-78451-4_2.

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6

Collins, Michael A., and Edward J. Neafsey. "ß-Carboline Analogues of MPP+ as Environmental Neurotoxins." In Neurotoxic Factors in Parkinson’s Disease and Related Disorders, 115–30. Boston, MA: Springer US, 2000. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4615-1269-1_13.

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7

Devi, Nisha, Ravindra K. Rawal, and Virender Singh. "Diversity-Oriented Synthesis of Substituted and Fused β-Carbolines from 1-Formyl-9H-β-Carboline Scaffolds." In Research Methodology in Chemical Sciences, 97–136. Toronto : Apple Academic Press, 2016.: Apple Academic Press, 2017. http://dx.doi.org/10.1201/9781315366616-5.

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8

Tomas Herraiz, Tomas. "Tetrahydro-β-carboline Bioactive Alkaloids in Beverages and Foods." In ACS Symposium Series, 405–26. Washington, DC: American Chemical Society, 2003. http://dx.doi.org/10.1021/bk-2004-0871.ch029.

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9

Heim, Christine, and K. H. Sontag. "The halogenated tetrahydro-β-carboline “TaClo”: A progressively-acting neurotoxin." In Advances in Research on Neurodegeneration, 107–11. Vienna: Springer Vienna, 1997. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-7091-6842-4_11.

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10

Rommelspacher, H., L. G. Schmidt, and C. Spies. "Psychiatrische Forschung an der Freien Universität Berlin ß-Carboline als körpereigene Halluzinogene." In Universitätskolloquien zur Schizophrenie, 117–24. Heidelberg: Steinkopff, 2003. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-642-57417-7_11.

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Conference papers on the topic "Carboline"

1

Oliveira-Campos, Ana, césar Bernardo, Ana Olival, António Ribeiro, Lígia Rodrigues, and Ana Esteves. "Synthesis of B-carboline Derivatives." In The 16th International Electronic Conference on Synthetic Organic Chemistry. Basel, Switzerland: MDPI, 2012. http://dx.doi.org/10.3390/ecsoc-16-00997.

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2

Beenken, Matthew R., Christina L. Rocco, and Timothy S. Andreychek. "AP1000® Submergence Testing of Service Level I Protective Coatings." In 2016 24th International Conference on Nuclear Engineering. American Society of Mechanical Engineers, 2016. http://dx.doi.org/10.1115/icone24-60228.

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Abstract:
A portion of the Service Level (SL) I coating systems inside the AP1000®1 containment become submerged during a design basis loss-of-coolant accident (LOCA) as a result of containment flood-up. The Design Basis Accident (DBA) qualification of SL I coatings for the AP1000 did not initially include post-DBA submergence conditions. Submergence testing was performed using a standard test (Reference 2). Test articles were carbon steel coupons coated with one of two coating SL I coating systems; an untopcoated inorganic zinc system (Carboline Carbozinc® 11 HSN2) and a system consisting of inorganic zinc and an epoxy (Carboline Carboguard® 890N3) topcoat. Half of the inorganic zinc samples tested were irradiated to a total accumulated dose of approximately 1×109 rads prior to submergence testing. Autoclaves were used to simulate the post-LOCA environment inside of the AP1000 containment. The working fluid was a boric acid solution buffered with trisodium phosphate (TSP) to a pH of approximately 7.8. The pressure and fluid temperature inside of the autoclaves was regulated to begin at ambient conditions followed by a pressurization and heat up following pressure and temperature conditions calculated for a cold leg break LOCA for the AP1000 plant, plus an added 10% margin, and the slowly decrease over the 30 day test period to saturation temperature at about 20 psia, simulating a cool-down of the AP1000 plant. Coolant samples of the autoclave inventory were taken and evaluated for dissolved chemical species at specific time intervals during the test. Following exposure to the submerged test environment, each coupon was visually inspected immediately following removal from the autoclaves and was inspected again several days after completion of the test cycle for signs of blistering, rusting, lifting, peeling, discoloration, softening, etching, wrinkling, cracking, swelling, dissolving, delamination, and changes in gloss relative to their observed pre-test condition.
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3

Ahmed, Nermin, Esraa El-Halawaty, Howaida AlSeedy, Tarryn Swart, Heinrich Hoppe, and Ashraf Abadi. "Design, synthesis and biological evaluation of novel tetrahydro-β-carboline derivatives with potent anti-plasmodial activity." In 7th International Electronic Conference on Medicinal Chemistry. Basel, Switzerland: MDPI, 2021. http://dx.doi.org/10.3390/ecmc2021-11356.

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4

wang, Kaibo, Huiming Hua, and Danzhou Yang. "Abstract 3253: Targeting G-quadruplex nucleic acids: a series ofβ-carboline alkaloids with new skeletons from the seeds ofPeganum harmala." In Proceedings: AACR Annual Meeting 2017; April 1-5, 2017; Washington, DC. American Association for Cancer Research, 2017. http://dx.doi.org/10.1158/1538-7445.am2017-3253.

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5

Gámez-Montaño, Rocío, Nancy V. Alvarez-Rodríguez, and Alejandro Islas-Jácome. "Synthesis of 2-tetrazolylmethyl-tetrahydro-1H-beta-carboline methane-linked bis-heterocycles via one pot Ugi-azide / Pictet-Spengler process." In The 20th International Electronic Conference on Synthetic Organic Chemistry. Basel, Switzerland: MDPI, 2016. http://dx.doi.org/10.3390/ecsoc-20-a028.

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6

Menéndez, J., J. Sánchez, and Carmen Avendaño. "Deprotection of N-Pivaloylindoles, Carbazoles and Beta-Carbolines with a Lithium Base." In The 8th International Electronic Conference on Synthetic Organic Chemistry. Basel, Switzerland: MDPI, 2004. http://dx.doi.org/10.3390/ecsoc-8-01935.

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7

"LA AYAHUASCA COMO NUEVO HORIZONTE TERAPÉUTICO EN TRASTORNOS PSIQUIÁTRICOS." In 23° Congreso de la Sociedad Española de Patología Dual (SEPD) 2021. SEPD, 2021. http://dx.doi.org/10.17579/sepd2021p081s.

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Abstract:
- Objetivos: Ayahuasca es una bebida compuesta por Banisteriopsis caapi, rica en β-carbolinas (harmina, tetrahidroharmina y harmalina) y Psychotria viridis, rica en dimetiltriptamina (DMT). β-carbolinas funcionan como inhibidores reversibles de la enzima monoaminooxidasa A, involucrada en la inhibición del metabolismo de DMT. DMT es un agonista parcial de los receptores de serotonina con efectos alucinógenos. Su consumo se ha asociado a alucinaciones visuales o sinestesias, cambios cognitivos y modificaciones del yo y la realidad. Dado su empleo a nivel mundial, el objetivo de este trabajo es realizar una revisión bibliográfica de los estudios disponibles sobre sus beneficios en la esfera psicológica, potenciales usos terapéuticos y probables efectos adversos. - Material y métodos: Revisión no sistemática mediante búsqueda bibliográfica en las principales bases de datos. - Resultados y conclusiones: Resultados de investigaciones recientes, describen propiedades ansiolíticas y antidepresivas de la ayahuasca, presentando riesgo mínimo de potencial abuso o dependencia. Un estudio clínico de etiqueta abierta reportó beneficios terapéuticos entre pacientes con depresión mayor resistente tras la administración de una única dosis de ayahuasca. Asimismo, un estudio observacional evaluó a usuarios sin experiencia previa con ayahuasca y usuarios habituales, observando una disminución significativa de sintomatología depresiva en ambos casos, persistiendo la mejoría los 6 meses posteriores. Se obtuvieron mejores puntuaciones en las escalas de depresión entre consumidores habituales en comparación con usuarios “naive”. Por otro lado, en un estudio con voluntarios se asoció la administración de ayahuasca con una reducción en el abuso de otros tóxicos. Sin embargo, se han descrito reacciones adversas como náuseas, vómitos o ansiedad y algún caso sobre episodio psicótico inducido por ayahuasca. A pesar de los potenciales beneficios terapéuticos reportados, se precisan de investigaciones más exhaustivas para dilucidar mecanismos de acción específicos, así como potenciales beneficios y riesgos, de cara a valorar su empleo con fines terapéuticos.
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8

Barbosa, Valéria Aquilino, Camila de Menezes Kisukuri, Renata Sespede Mazia, Tania Ueda-Nakamura, Celso V. Nakamura, and Maria Helena Sarragiotto*. "Synthesis and anti-HSV-1 activity of novel β-carbolines containing a substituted thiazolidin-4-one ring at C-3." In 15th Brazilian Meeting on Organic Synthesis. São Paulo: Editora Edgard Blücher, 2013. http://dx.doi.org/10.5151/chempro-15bmos-bmos2013_2013915174811.

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Fan, Yan. "Study of High-temperature Three-zone Furnace and Realization of Uniform Temperature Field." In NCSL International Workshop & Symposium. NCSL International, 2017. http://dx.doi.org/10.51843/wsproceedings.2017.35.

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Abstract:
In this paper, a unique design using alumina insulation discs with the Carbolite tube furnace was proposed to enhance the temperature uniformity and reduce the heat loss when the furnace temperature is above 1000 °C. The assessment of the high temperature furnace characteristics including axial temperature distribution, radial temperature distribution, furnace loading effect and furnace reproducibility study, was conducted by using 2 pieces of Type B thermocouples after examining their in homogeneity and calibration results. The results showed that the heat loss of the furnace can be minimized and a practical realization of the temperature uniformity in both axial and radial directions can be achieved based on the different measurement requirements. In this study, it indicates that the minimum furnace non-uniformity is 0.9 °C in the temperature range 1000 • 1200 °C when immersion depth of the thermocouples are fixed at 550 mm, and the maximum furnace non-uniformity is 4.0 °C in the temperature range 1200 • 1300 °C at 200 mm zone (400 • 600 mm). Therefore, the minimum length requirement for the thermocouple using this furnace is 580 mm in future calibrations and best axial uniformity can be achieved when the thermocouple length is longer than 730 mm.
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Silva, Letícia Duarte, MAHARA JOANNA SENA VIANA, and FERNANDA MELO GOMES. "O potencial psicotrópico da Jurema-preta (Mimosa tenuiflora) em um contexto religioso." In II Congresso Brasileiro de Biodiversidade Virtual. Revista Multidisciplinar de Educação e meio ambiente, 2022. http://dx.doi.org/10.51189/ii-conbiv/5471.

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Abstract:
Introdução: O uso de substâncias psicotrópicas é comumente utilizado em culturas tradicionais do nordeste do país, sob a perspectiva de processos de cura espiritual e física. Nos rituais indígenas no nordeste do Brasil, entre eles o Catimbó de Jurema, o conhecimento etnobotânico se faz presente na aplicação e manuseio dos vegetais pelos indivíduos. O dimetiltriptamina (DMT) pode ser encontrado em várias espécies da fauna e da flora. Tipificada de um alcalóide de triptamina, é responsável pelo efeito alucinógeno devido à sua atividade no Sistema Nervoso Central (SNC), competindo com os receptores de serotonina. Mimosa tenuiflora, família botânica Fabaceae, também conhecida por jurema-preta. Hábito arbóreo, caule revestido de espinhos, casca de cor castanho escura e rugosa. Folhas compostas de pequenos folíolos alternos, com sete pares de pinas. Inflorescência de espigas isoladas com flores alvas, pequenas. Frutos tipo vagem. Objetivos: O presente resumo teve como objetivo explanar e promover a conservação M. tenuiflora, tal qual suas propriedades psicotrópicas e medicinais. Material e métodos: Foi realizada uma pesquisa bibliográfica a partir de uma literatura etnobotânica, utilizando como palavras-chaves: Jurema-preta, etnobotânica, DMT, catimbó. Resultados: A Mimosa tenuiflora tem alta concentração de DMT extraído de suas raízes, que preparado a partir de elementos secretos, resulta em uma bebida enteógena (vinho da Jurema-preta), sagrada na perspectiva religiosa, segundo a doutrina Catimbó de Jurema, essa bebida, ocasiona efeitos psíquicos e físicos, possibilitando a transcendência e o elo de comunicação com os ancestrais. A DMT ingerida isoladamente via oral não promove os efeitos psicotrópicos devido às Monoamina Oxidase (MAO), enzimas catalizadoras presentes no fígado que associam-se às moléculas do DMT, impedindo que passem para a circulação sanguínea e ao SNC, reprimindo o seu efeito. Existem componentes naturais encontrados em espécies vegetais, que são inibidoras da MAO, como as β-carbolinas, permitindo o efeito psicotrópico do DMT. Conclusão: O vasto conhecimento fitoquímico pelas culturas tradicionais colabora para estudos científicos sobre o dimetiltriptamina e seus efeitos psicotrópicos. Desta maneira, a compreensão em torno do uso do vegetal, preparo da bebida e a propriedade do seu princípio ativo é fundamental.
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Reports on the topic "Carboline"

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Steinberg, M., and E. Grohse. HYDROCARB-M sup SM process for conversion of coals to a carbon-methanol liquid fuel (CARBOLINE-M trademark ). Office of Scientific and Technical Information (OSTI), January 1989. http://dx.doi.org/10.2172/5344243.

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2

McCabe, D. J. Carbollide solubility and chemical compatibility summary. Office of Scientific and Technical Information (OSTI), August 1993. http://dx.doi.org/10.2172/10105577.

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