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Dissertations / Theses on the topic 'Couplage de Suzuki-Miyaura'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 25 May 2024

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Yalcouye, Boubacar. "Synthèse atropo-sélective de la partie biarylique de la (-)-stéganacine via le couplage croisé de Suzuki-Miyaura et le couplage ARYNE." Thesis, Strasbourg, 2014. http://www.theses.fr/2014STRAF059.

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Abstract:
Les propriétés biologiques intéressantes des biaryles à chiralité axiale ainsi que le défi lié à la construction de la liaison Csp2-Csp2 du motif biarylique ont suscité un vif intérêt des chimistes organiciens de synthèse. Les biaryles à chiralité axiale sont des structures privilégiées en chimie médicinale ainsi qu’en catalyse asymétrique. L’objectif de notre recherche était le contrôle de la chiralité axiale de la (-)-stéganacine en utilisant deux approches atropo-sélectives distinctes: couplage croisé de Suzuki-Miyaura (en présence de métaux de transition), couplage ARYNE (sans métaux de tr
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Minard, Corinne. "Doubles couplages de Suzuki-Miyaura sélectifs sur des dérivés dihalogénés symétriques - Application à la synthèse de la ningaline B et de ses analogues." Phd thesis, Université Paris Sud - Paris XI, 2013. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00919884.

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Abstract:
La recherche de nouvelles molécules à visée thérapeutique est un enjeu majeur pour la communauté scientifique et actuellement, 60% des médicaments utilisés cliniquement sont des produits naturels ou leurs analogues. Dans ce contexte, afin d'être capable de générer rapidement une bibliothèque de composés, le développement d'outils de synthèse efficaces est fondamental et c'est dans cette optique que s'inscrit le travail mené au cours de cette thèse. Les produits d'origine marine sont une source d'inspiration considérable dans le domaine de la création de nouveaux médicaments. Lors de ce travail
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Bonin-Dubarle, Hélène. "Variations autour de la réaction de Suzuki-Miyaura : nouveaux partenaires et nouveaux ligands." Toulouse 3, 2009. http://thesesups.ups-tlse.fr/1545/.

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Abstract:
"Les réactions de couplage carbone-carbone sont des réactions essentielles en chimie organique. Parmi les différentes approches métallo-catalysées, la réaction de Suzuki-Miyaura est celle qui a connu un développement industriel et académique parmi les plus importants, car elle présente de nombreux avantages par rapport aux autres réactions de couplage existantes. Cependant, les acides boroniques utilisés classiquement dans cette réaction présentent des problèmes de stabilité. C'est pourquoi d'autres partenaires de couplage ont été élaborés et utilisés avec succès à la place de ces acides. Parm
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Lobrégat, Virginie. "Immobilisation d'organobores sur resines ioniques et reaction multi-composants pour la synthese de macrocycles par couplage de suzuki-miyaura." Rennes 1, 2000. http://www.theses.fr/2000REN10063.

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Abstract:
Ce memoire traite de l'immobilisation d'organobores sur des resines ioniques et de l'utilisation de reactions multi-composants pour la synthese de macrocycles par couplage de suzuki-miyaura decrochant. Dans un premier temps, des acides aryl et vinylboroniques ont ete quaternarises et immobilises sur des resines ioniques de type dowex a contre ion hydroxyle, sous la forme de borates effectuant l'etape de transmetallation dans le couplage de suzuki-miyaura. Le greffage peut etre controle par rmn 1 1b et 1 3c dans des conditions standard. Les supports reactifs ont ete engages dans des couplages d
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Zink, Laura. "Synthèse de dérivés 5-nitroimidazoles à potentialités anti-infectieuses." Thesis, Aix-Marseille, 2012. http://www.theses.fr/2012AIXM5506/document.

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Abstract:
L'objectif de ce travail consiste en la synthèse de nouveaux 5-nitroimidazoles fonctionnalisés à visée thérapeutique. Dans un premier temps, l'étude de la réactivité du 4-bromo-1,2-diméthyl-5-nitro-1H-imidazole vis-à-vis du couplage de Suzuki-Miyaura sous irradiation micro-ondes a permis la synthèse de nouveaux produits substitués en position 4 par différents groupements aryle ou styryle. Dans un second temps, la réactivité LD-SRN1 a été étudiée entre le 4-[4-(chlorométhyl)phényl]-1,2-diméthyl-5-nitro-1H-imidazole et différents nucléophiles centrés sur l'atome de carbone ou de soufre. Cette ét
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Billaud, Célia. "Approche synthétique de la norbadione A : nouvelle préparation d'alcools à partir de sulfones et de dérivés borés." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA112222.

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Abstract:
L'approche synthétique de la norbadione A, pigment fongique apparenté aux acides pulviniques, a été étudiée. Ce composé a la propriété de complexer le césium et a révélé de remarquables propriétés antioxydantes. La première stratégie basée sur un double couplage de Suzuki-Miyaura entre une naphtolactone possédant deux fonctions borées et deux motifs pulviniques portant une fonction triflate, s'est avérée infructueuse et a montré le caractère désactivant de la lactone. Des modifications visant à inhiber le caractère électro-attracteur de celle-ci ont permis d'obtenir un produit bis(couplé) avec
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7

Bochicchio, Antonella. "Towards the atropo-stereoselective total synthesis of myricanol." Thesis, Strasbourg, 2016. http://www.theses.fr/2016STRAF004/document.

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Abstract:
Le myricanol est un [7,0]-métacyclophane naturel qui appartient à la famille des diarylheptanoïdes cycliques et qui possède des propriétés structurales et biologiques intéressantes (activité anti-Alzheimer ou anticancéreuse). L’objectif de ce travail de thèse est la préparation ambitieuse en voie racémique puis atropostéréosélective du myricanol, rendue délicate de part la tension de cycle existante. Pour se faire, deux nouvelles approches rétrosynthétiques ont été considérées. Une première route racémique a été envisagée et a permis de préparer le macrocycle par le biais d’une réaction de mét
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Lakmini, Hakim. "Etudes mécanistiques de réactions catalysées par des complexes de palladium mettant en jeu des réactifs organoborés : homocouplage et couplage croisé." Paris 6, 2006. http://www.theses.fr/2006PA066498.

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Lassalas, Pierrik. "Étude de nouvelles méthodologies d’arylation directe en séries azole et pyridine : Application à la synthèse de coeurs de thiopeptides antibiotiques de la série d." Thesis, Rouen, INSA, 2012. http://www.theses.fr/2012ISAM0024/document.

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Abstract:
Face à l’apparition grandissante de souches bactériennes multi-résistantes à l’arsenal d’antibiotiques actuels, les thiopeptides antibiotiques, bien que connus depuis plus de 60 ans, suscitent actuellement un fort regain d’intérêt. En effet, cette classe de molécules présente une forte activité antibiotique contre des souches bactériennes résistantes et multirésistantes, et met en œuvre deux modes d’inhibition originaux de la synthèse protéique encore inexploités en thérapie antibiotique humaine. Leur développement pharmacologique est en particulier freiné par la difficulté de préparation de c
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Desage-El, Murr Marine. "Norbadione A : approche synthétique et étude de complexation du césium." Paris 11, 2003. http://www.theses.fr/2003PA112182.

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Abstract:
Ce travail de thèse a été consacré à l'étude de la norbadione A, pigment issu d'un champignon et possédant la propriété de complexer le césium radioactif. Une voie d'accès au squelette de la norbadione A, basée sur un double couplage de type Suzuki-Miyaura, a été mise au point. Cette stratégie a été appliquée avec de bons rendements à la synthèse d'analogues simplifiés de la norbadione A ainsi qu'à la synthèse d'acides pulviniques. L'accès aux synthons fonctionnalisés précurseurs de la norbadione A a été réalisé et une dernière étape de couplage reste à mettre au point. Par ailleurs, une étude
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Zink, Laura. "Synthèse de dérivés 5-nitroimidazoles à potentialités anti-infectieuses." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2012. http://www.theses.fr/2012AIXM5506.

Full text
Abstract:
L'objectif de ce travail consiste en la synthèse de nouveaux 5-nitroimidazoles fonctionnalisés à visée thérapeutique. Dans un premier temps, l'étude de la réactivité du 4-bromo-1,2-diméthyl-5-nitro-1H-imidazole vis-à-vis du couplage de Suzuki-Miyaura sous irradiation micro-ondes a permis la synthèse de nouveaux produits substitués en position 4 par différents groupements aryle ou styryle. Dans un second temps, la réactivité LD-SRN1 a été étudiée entre le 4-[4-(chlorométhyl)phényl]-1,2-diméthyl-5-nitro-1H-imidazole et différents nucléophiles centrés sur l'atome de carbone ou de soufre. Cette ét
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Aroua, Rahma. "Etudes de complexes organométalliques formés par des calixarènes fonctionnalisés par des carbènes N-hétérocycliques." Thesis, Strasbourg, 2018. http://www.theses.fr/2018STRAF062/document.

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Abstract:
Une série de calixarènes portant une unité imidazolium ou deux, en conformation cône ont été synthétisés et caractérisés par différentes méthodes. Ces sels chargés positivement constituaient des précurseurs de carbènes N-hétérocycliques pour la synthèse de complexes de nickel correspondants. Les complexes Ni-NHC-calix[4]arènes obtenus ont été testés dans la catalyse de la réaction de couplage croisé de Suzuki-Miyaura. Des moyennes à bonnes conversions ont été obtenues selon l’espacement du centre métallique de la cavité calixarénique, ainsi que le nombre de centre métallique présents sur la mê
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Jean-Baptiste, dit Dominique François. "Synthèse et caractérisations physico-chimiques de complexes métalliques comportant des ligands multidentes bis(carbène N-hétérocyclique) fonctionalisés : évaluation catalytique en couplage de Suzuki-Miyaura." Toulouse 3, 2008. http://thesesups.ups-tlse.fr/347/.

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Abstract:
La découverte de complexes métalliques de carbènes N-hétérocycliques (CNH) et de CNHs stables et isolables, a soulevé un intérêt grandissant en chimie de coordination et en catalyse. Pour notre part, nous avons développé de nouveaux ligands bis-CNH fonctionalisés (amide ou alcool) multidentes. Les proligands (sels de bis(imidazolium) à pont flexible ou rigide) sont obtenus par des voies synthétiques courtes et modulables. Des complexes d'AuI, PdII et NiII ont été obtenus, par transmétallation de précurseurs d'AgI, ou par complexation directe des proligands en présence d'une base. L'oxydation c
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Nadal, Brice. "Synthèse et Evaluation de nouveau agents de protection contre les rayonnements ionisants." Phd thesis, Université Paris Sud - Paris XI, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00447089.

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Abstract:
Ce travail de thèse est consacré à la synthèse de nouveaux dérivés d'acides pulviniques et à l'évaluation de leurs propriétés antioxydante et radioprotectrice. Cette étude a été réalisée dans le but de développer de nouveaux agents de protection contre les rayonnements ionisants. Une nouvelle voie d'accès à des dérivés d'acides pulviniques a été mise au point en partant du L-tartrate de diméthyle. Elle est basée notamment sur une étape de cyclisation de Dieckmann, une déshydratation et un couplage de Suzuki-Miyaura. Elle permet une préparation efficace et concise de différents dérivés d'acides
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Payard, Pierre-Adrien. "Mechanistic studies of metal-catalyzed reactions : predicting tools for reaction optimization." Thesis, Paris Sciences et Lettres (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019PSLEE009/document.

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Abstract:
Cette thèse est consacrée à l’étude de mécanismes de réactions catalysées par des métaux ainsi qu’au développement de nouveaux outils pour la rationalisation et la prévision du comportement catalytique. L’étape de transmétallation entre le bore et le nickel a été étudiée en détail à l’aide de méthodes expérimentales variées (electrochimie, RMN, cinétiques) et par DFT, permettant d’expliquer certaines limitations rencontrées par les experimentateurs. La seconde partie de cette thèse est dédiée à la rationalisation du comportement d’une famille d’acides de Lewis : les sels de triflate et de trif
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Prieur, Vanessa. "Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines : conception, synthèse, fonctionnalisation." Thesis, Orléans, 2015. http://www.theses.fr/2015ORLE2072/document.

Full text
Abstract:
Les pyrrolo[2,3-d]pyrimidines, également connues sous le nom de 7-déazapurines, sont une classe importante d’hétérocycliques aromatiques, de par leurs potentiels biologiques (antitumoral, antiinflammatoire, antibactérien, etc.). C’est pourquoi ce squelette a été une source d’intérêt pour les chimistes organiciens. Outre leurs atouts biologiques, ces molécules présentent également de remarquables propriétés physico-chimiques (fluorescence UV), ce qui permet de nouvelles applications en électronique. Bien que ces dernières années, un bon nombre de recherche ont été mises en oeuvre en vue de synt
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Colombel, Virginie. "Synthèse et étude de l’activité biologique de nouveaux analogues du N-acétylcolchinol." Thesis, Lyon 1, 2009. http://www.theses.fr/2009LYO10294/document.

Full text
Abstract:
Le N-acétylcolchinol est un composé hémi-synthétique connu pour inhiber la polymérisation de la tubuline en microtubules. Il a montré une activité prometteuse en tant qu’agent ciblant la vascularisation tumorale, cependant, sa cardiotoxicité a conduit à l’arrêt des essais cliniques en phase I. Cette thèse porte sur la synthèse et l'évaluation biologique de nouveaux allocolchicinoïdes, composés analogues du N-acétylcolchinol. Dans un premier temps, une nouvelle voie de synthèse permettant l’accès, de façon racémique, au squelette dibenzoxépine de ces molécules a été mise au point. Elle comprend
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Omar-Amrani, Rafik. "Arylaminations Intra et Intermoléculaires Catalysées par le Nickel (0) ou le Palladium (0) Ligandés par des Carbènes N-Hétérocycliques. Nouveaux Catalyseurs Hybrides Organique/Inorganique. Application au Couplage de Suzuki-Miyaura." Nancy 1, 2006. http://docnum.univ-lorraine.fr/public/SCD_T_2006_0181_OMAR_AMRANI.pdf.

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Abstract:
Les travaux de ce manuscrit décrivent la mise au point de catalyseurs au nickel et au palladium ligandés des carbènes N-hétérocycliques ou par la 2,2’-bypiridine pour la création de liaison carbone-azote par voie intra- et intermoléculaire. La seconde partie de ce mémoire rapporte la mise au point de catalyseurs hybrides organique/inorganique au palladium utilisables dans la réaction de Suzuki-Miyaura. Les catalyseurs Ni(0)/2,2’-bypiridine (bpy) et Ni(0)/N,N’-bis(2,6-diisopropylphényl)dihydroimidazol-2-ylidène (SIPr), associé à t-BuONa, ont tout d’abord été utilisés pour la synthèse par aminat
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Omar-Amrani, Rafik Fort Yves. "Arylaminations Intra et Intermoléculaires Catalysées par le Nickel (0) ou le Palladium (0) Ligandés par des Carbènes N-Hétérocycliques. Nouveaux Catalyseurs Hybrides Organique/Inorganique. Application au Couplage de Suzuki-Miyaura." [S.l.] : [s.n.], 2006. http://www.scd.uhp-nancy.fr/docnum/SCD_T_2006_0181_OMAR-AMRANI.pdf.

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Girard-Le, Bleis Pascale. "Nouvelles voies d'accès à des alcaloi͏̈des de type pyrroloimidazolique. Synthèse et réactivité de 2-hydroxymorpholines en série optiquement active." Rennes 1, 2001. http://www.theses.fr/2001REN10104.

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Chamas, Zein El Abidine. "Chromophores pentacycliques azotés fluorescents : nouvelle cascade diastéréosélective pallado-catalysée et exploration de leurs propriétés biologiques." Thesis, Université de Lorraine, 2012. http://www.theses.fr/2012LORR0079/document.

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Abstract:
L'objet de ce travail de thèse concerne la synthèse par réaction cascade pallado-catalysé d'une nouvelle famille de chromophores pentacycliques azotés dont les propriétés de fluorescence peuvent être modulées en fonction des groupements fonctionnels présents dans la molécule. Ces chromophores sont obtenus par réaction one-pot entre des acides 2-formyl boroniques et des 2,5-dihalopyridines. Le processus cascade est initié par un couplage de Suzuki suivi par deux cyclisations successives. La première se fait sur l'azote de la pyridine et la seconde se produit de façon régio-sélective sur le carb
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Cohen, Potier de Courcy Anita. "Synthèse et évaluation antiparasitaire de nouveaux dérivés du thiazole et apparentés." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2012. http://www.theses.fr/2012AIXM5503.

Full text
Abstract:
L'objectif de ce travail consiste en la synthèse et l'évaluation antiparasitaire in vitro de nouveaux dérivés du thiazole et apparentés. Plusieurs stratégies de synthèse visant à une pharmacomodulation en séries mono- et polycycliques ont été étudiées : en série 2-méthyl-5-nitrothiazole, la pharmacomodulation anti-Trichomonas de la position 4 par stratégie SRN1 n'a pas permis d'améliorer l'activité déjà démontrée en série 2-méthyl-5-nitroimidazole, mais a conduit à des dérivés à activité antiproliférative in vitro, spécifique de la lignée HepG2. En série 4-arylsulfonylméthyl-2-méthylthiazole,
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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Thesis, Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951/document.

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Abstract:
Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes
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Donati, Ludovic. "L' unité ortho-bromobenzamide : étude de la réactivité en couplage organopalladié et application à la synthèse de pyridopyrroloisoquinolones et de phénanthridinones à potentialité thérapeutique." Paris 5, 2010. http://www.theses.fr/2010PA05P636.

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Abstract:
Ce projet se place dans le cadre de la préparation de nouveaux composés antitumoraux, analogues de la fagaronine et de la nitidine, alcaloïdes naturels inhibiteurs de la topoisomérase I. Les nouvelles structures envisagées sont de type pyridopyrroloisoquinolones et pyridopyrroloquinolones. Les stratégies de synthèse mises en oeuvre ont conduit à la formation de nouveaux produits possédant une structure tétracyclique ou tricyclique inattendues. Afin de comprendre la réactivité du motif orthobromobenzamide en pallado-catalyse, la formation des dérivés tricycliques a fait l'objet d'une étude méca
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Colombel, Virginie. "Synthèse et étude de l'activité biologique de nouveaux analogues du N-acétylcolchinol." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00654345.

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Abstract:
Le N-acétylcolchinol est un composé hémi-synthétique connu pour inhiber la polymérisation de la tubuline en microtubules. Il a montré une activité prometteuse en tant qu'agent ciblant la vascularisation tumorale, cependant, sa cardiotoxicité a conduit à l'arrêt des essais cliniques en phase I. Cette thèse porte sur la synthèse et l'évaluation biologique de nouveaux allocolchicinoïdes, composés analogues du N-acétylcolchinol. Dans un premier temps, une nouvelle voie de synthèse permettant l'accès, de façon racémique, au squelette dibenzoxépine de ces molécules a été mise au point. Elle comprend
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Cohen, Potier de Courcy Anita. "Synthèse et évaluation antiparasitaire de nouveaux dérivés du thiazole et apparentés." Thesis, Aix-Marseille, 2012. http://www.theses.fr/2012AIXM5503.

Full text
Abstract:
L'objectif de ce travail consiste en la synthèse et l'évaluation antiparasitaire in vitro de nouveaux dérivés du thiazole et apparentés. Plusieurs stratégies de synthèse visant à une pharmacomodulation en séries mono- et polycycliques ont été étudiées : en série 2-méthyl-5-nitrothiazole, la pharmacomodulation anti-Trichomonas de la position 4 par stratégie SRN1 n'a pas permis d'améliorer l'activité déjà démontrée en série 2-méthyl-5-nitroimidazole, mais a conduit à des dérivés à activité antiproliférative in vitro, spécifique de la lignée HepG2. En série 4-arylsulfonylméthyl-2-méthylthiazole,
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Le, Thanh Dung. "Les ligands amidines N-phosphorées : synthèse, structure, réactivité, coordination et catalyse." Toulouse 3, 2008. http://thesesups.ups-tlse.fr/811/.

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Abstract:
Ce travail de thèse concerne la préparation, la réactivité, la chimie de coordination et l'utilisation de ligands amidines N-phosphorées en catalyse de Suzuki-Miyaura. Dans un premier temps, nous avons développé la synthèse d'une nouvelle famille de ligands monodentes et bidentes N-phosphino formamidines (R' = H) et N-phosphino amidines (R' =/ H) R"2N-C(R')=N-PR2. Nous avons ensuite mené la première étude systématique de la réactivité de ces composés vis-à-vis d'acides de Brönsted et de Lewis. Des calculs théoriques ont permis de rationaliser nos résultats expérimentaux. Enfin, nous avons étud
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Beaumont, Stéphane. "Synthèse d'indolobenzazépinones par des réactions de couplages catalysées au palladium et des réactions multicomposants : pharmacomodulation, propriétés antimitotiques et antitumorales. Aminohydroxylation d'indoles catalysée par des complexes de rhodium." Paris 11, 2008. http://www.theses.fr/2008PA112364.

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Abstract:
Cette thèse décrit la synthèse d'indolobenzazépinones, l'étude de leur propriétés cytotoxiques et antimitotiques et le développement d'une réaction de 2,3-aminohydroxylation d'indoles catalysée par des complexes de rhodium. La première partie de ce manuscrit s'articule autour de la préparation d'indolobenzazépinones par deux réactions de couplages catalysés au palladium. La première réaction mise en jeu a été un couplage intermoléculaire de Suzuki-Miyaura entre un indole iodé en position C-3 et un acide o-boronique dérivé des N-Boc-α-alkylbenzylamines. La seconde méthode a impliqué une réactio
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Horhant, David. "Borylation pallado-catalysée et couplages de Suzuki-Miyaura boro-sélectifs." Rennes 1, 2005. http://www.theses.fr/2005REN1S079.

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Abstract:
Ce mémoire traite de l'utilisation d'une réaction pallado-catalysée de borylation pour l'obtention d'organoboranes et leur implication dans la synthèse de molécules à haute valeur ajoutée ou d'intérêt synthétique. Cette réaction utilise un pourvoyeur de bore original, le (N,N-diisopropylamino)borane, dérivé de la famille des aminoboranes monomères. Dans un premier temps, la synthèse d'amino-oxazoles, précurseurs de biarylcyclopeptides, a été réalisée via une réaction multi-composants entre un aldéhyde à terminaison acide arylboronique et divers isocyanoacétamides. Les biaryles sont obtenus par
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Adidou, Ouissam. "Ligands dérivés de saccharides et, ou supportés par un bras poly(éthylène) glycol : synthèse et applications en catalyse organométallique." Thesis, Lyon 1, 2009. http://www.theses.fr/2009LYO10171.

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Abstract:
La synthèse de deux familles de ligands a été envisagée. La première famille de ligands concerne la préparation de nouveaux ligands dérivés de la D-glucosamine ou du D-glucose qui seront engagés dans la réaction de substitution allylique de type Tsuji-Trost en phase homogène. La deuxième famillede ligands concerne la préparation de ligand supportés par un bras poly(éthylène) glycol et dérivés dela D-glucosamine ou de la di-(2-pyridyl)méthylamine. Ces ligands hydrosolubles ont été engagés dans deux réactions pallado-catalysées en phase aqueuse à savoir la substitution allylique de type Tsuji-Tr
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Lassalas, Pierrik. "Étude de nouvelles méthodologies d'arylation directe en séries azole et pyridine : Application à la synthèse de coeurs de thiopeptides antibiotiques de la série d." Phd thesis, INSA de Rouen, 2012. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00857574.

Full text
Abstract:
Face à l'apparition grandissante de souches bactériennes multi-résistantes à l'arsenal d'antibiotiques actuels, les thiopeptides antibiotiques, bien que connus depuis plus de 60 ans, suscitent actuellement un fort regain d'intérêt. En effet, cette classe de molécules présente une forte activité antibiotique contre des souches bactériennes résistantes et multirésistantes, et met en œuvre deux modes d'inhibition originaux de la synthèse protéique encore inexploités en thérapie antibiotique humaine. Leur développement pharmacologique est en particulier freiné par la difficulté de préparation de c
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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951.

Full text
Abstract:
Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes
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TICHKOWSKY, ISABELLE. "Syntheses totales de la monocilline et du radicicol via des couplages de miyaura-suzuki." Paris 6, 1996. http://www.theses.fr/1996PA066412.

Full text
Abstract:
Ce travail decrit une nouvelle voie d'acces a la monocilline et au radicicol (monordene), macrolides resorcyliques possedant de nombreuses proprietes pharmacologiques (activites fongistatiques, inhibition specifique de la tyrosine kinase p60src, inhibition specifique de l'expression de la cyclooxygenase 2). Des couplages de miyaura-suzuki entre une isocoumarine halogenee en position allylique et des dialkylvinylboranes ou vinylboronates, catalyses par des complexes du palladium, permettent d'acceder avec de bons rendements aux precurseurs du macrolide. Les vinylboranes et boronates sont obtenu
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Kuleshova, Olena. "2-azahetaryl-3-enaminonitriles cycliques pour la synthèse d'azahétérocycles fonctionnalisés, la complexation de métaux et la conception de sondes optiques." Thesis, Toulouse 3, 2018. http://www.theses.fr/2018TOU30127/document.

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Abstract:
Les recherches effectuées au cours de ce travail de thèse sont centrées sur les dérivés cycliques de type 2-azahetaryl-3-énaminonitrile qui représentent une structure d'intérêt du fait de son nombre élevé de sites réactifs potentiels. La fonctionnalisation régiosélective de chaque site donne en effet accès à des une grande diversité structurelle de composés azoté et substitué par un azahétérocycle. Un atout majeur des 2-azahetaryl-2-(1-R-pyrrolidin-2-ylidene)acétonitriles est leur grande accessibilité à partir de matières premières simples et bon marché. Nous avons pu étudier leur emploi dans
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Danton, Fanny. "Élaboration de N,S-acétals cycliques et leur transposition en 1,4-thiazines selon des processus en cascade : Nouveaux inhibiteurs de la farnésyltransférase." Thesis, Normandie, 2019. http://www.theses.fr/2019NORMLH31.

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Abstract:
La chimie des hétérocycles est un élément central des sciences chimiques qui contribue fortement à la conception de médicaments ainsi qu’à de nouveaux matériaux de propriétés inédites. Si les hétérocycles azotés de sources naturelles et synthétiques sont les plus largement représentés, les composés aza-soufrés restent relativement peu explorés et par conséquent, ils constituent encore une source d’innovation pour l’exploration d’un nouvel espace chimique.Ce projet de thèse est focalisé en particulier sur les thiazolidines fusionnées ou non porteuses généralement d’un substituant en position ac
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Desforges, Alexandre. "Nucléation et croissance de nanoparticules métalliques dans une matrice organique poreuse : application à la catalyse." Phd thesis, Université Sciences et Technologies - Bordeaux I, 2004. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00813982.

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Abstract:
Les nanoparticules supportées sur un support solide permettent de catalyser un grand nombre de réactions. Dans ce travail, nous nous sommes intéressé à la préparation du matériau, puis à son utilisation dans une réaction de catalyse. Le support utilisé est un polymère poreux insoluble de structure microcellulaire appelé polyHIPE, obtenu par la polymérisation d'une émulsion inverse concentrée. La partie réactive est apportée par la génération in situ de nanoparticules de palladium. Nous avons synthétisé une large gamme de matériaux hybrides palladium/polyHIPEs, puis nous les avons caractérisé p
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Amaral, Patrícia de Aguiar. "Síntese de δ-valerolactones e avaliação biológica : citotóxica, analgésica e antiinflamatória". reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2008. http://hdl.handle.net/10183/14883.

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Abstract:
Le travail présenté dans ce manuscrit est consacré à la synthèse et à l'évaluation pharmacologique de quelques δ-valérolactones. Une première séquence réactionnelle a permis d'accéder aux analogues synthétiques des kavalactones avec de bons rendements en développant notamment des réactions de couplage par activation aux micro-ondes. Diverses modulations ont ensuite été réalisées par des couplages de type Heck, Suzuki et Sonogashira. Parallèlement une deuxième séquence réactionnelle a été mise au point au départ d'alcools allyliques en utilisant une réaction tandem isomérisation-aldolisation av
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Beaumard, Floriane. "Synthèse de nouveaux ligands du récepteur sensible au calcium : développement et application des couplages de Suzuki-Miyaura "one-pot" simultanés à la synthèse d'alcaloïdes pyrroliques." Paris 11, 2009. http://www.theses.fr/2009PA112356.

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Abstract:
Les travaux décrits dans cette thèse sont consacrés à la synthèse de nouveaux ligands du Récepteur Sensible au Calcium et au développement d'un double couplage de Suzuki-M iyaura «one-pot » simultané appliqué à la synthèse d’analogues non symétriques d'alcaloïdes pyrroliques. Le Calindol, calcimimétique synthétisé précédemment au laboratoire, présente une activité in vitro comparable à celle du Cinacalcet mais une faible biodisponibilité in vivo. Ainsi, dans la première partie de cet exposé, une étude des relations structure-activité sur le Calindol a été réalisée et a conduit à la découverte
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Ren, Hui. "Synthèses, caractérisation et étude structurale de complexes de type carbènes N-hétérocycliques basés sur des Calix[4]arènes." Thesis, Lyon 1, 2014. http://www.theses.fr/2014LYO10315.

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Abstract:
Cette thèse apporte une contribution au développement de complexes carbènes N-hétérocycliques-palladium basés sur des calix[4]arènes: leur synthèse, leur caractérisation ainsi que l'évaluation de leur activité catalytique est presenté. Pour cela, un calix[4]arène mono-substitué a été préparé conformément aux procédures classiques, puis les précurseurs de nouveaux ligands NHC ont été obtenus. Subissant l'alkylation avec du n-butylbromide et puis une métallation subséquente avec du palladium et de la pyridine, quatorze nouveaux complexes ont été obtenus. Après les caractérisations complètes en s
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Kukkadapu, Krishna Kishore. "Gamma-Borylated allylic acetates as 3 carbons functionalized units : synthesis and applications." Thesis, Rennes 1, 2013. http://www.theses.fr/2013REN1S040/document.

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Abstract:
Les boranes vinyliques,les acides boroniques vinyliques et les boronates vinyliques sont des organoboranes où la différence d'électronégativité entre le carbone et le bore est très faible[C (2. 55)-B (2. 04)] et la liaison entre ces deux atomes est donc peu polaire. Les propriétés caractéristiques du bore permettent de réaliser une grande variété de réactions dans différentes conditions. Beaucoup de groupes de recherche ont exploré les applications synthétiques des organoboranes en synthèse organique. Par exemple les boranes vinyliques peuvent être transformés en les alcènes correspondants par
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Le, Meur Mikaël. "Identification de nouveaux inhibiteurs de l’agrégation de la protéine Tau." Thesis, Orléans, 2014. http://www.theses.fr/2014ORLE2046.

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Abstract:
Parmi la vingtaine de pathologies neurodégénératives recensées à ce jour, il a été retrouvé des caractéristiques communes telles que des lésions neuronales. Dans le cas de la Maladie d’Alzheimer, une dégénérescence neurofibrillaire a notamment été mise en évidence, ce qui se traduit par l’agrégation de protéines Tau anormalement modifiées. Bien que les mécanismes moléculaires impliqués demeurent encore mal compris, nous nous sommes intéressés, au cours de cette thèse, à la synthèse puis à l’évaluation biologique de nouveaux inhibiteurs de l’agrégation de la protéine TAU impliquée dans la Malad
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Fortun, Solène. "Étude de ligands de type biguanide dans le couplage de Suzuki-Miyaura dans l'eau." Thèse, 2018. http://hdl.handle.net/1866/22630.

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Kairouz, Vanessa. "Design, synthèse et application en catalyse verte d’un ligand alkyl imidazolium β-cyclodextrine". Thèse, 2014. http://hdl.handle.net/1866/11464.

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Abstract:
Le 21e siècle est le berceau d’une conscientisation grandissante sur les impacts environnementaux des processus utilisés pour synthétiser des molécules cibles. Parmi les avancées qui ont marqué ces dernières décennies, il est également question de réduction de déchets, de conservation de l’énergie et de durabilité des innovations. Ces aspects constituent les lignes directrices de la chimie verte. De ce fait, il est impératif de développer des stratégies de synthèse dont les impacts environnementaux sont bénins. Dans ce mémoire nous présentons la synthèse, la caractérisation et l’étude des
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Charbonneau, Mathieu. "Utilisation du motif imidazole en transport d'anions et en catalyse organométallique." Thèse, 2014. http://hdl.handle.net/1866/11459.

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Abstract:
Le motif imidazole, un hétérocycle à 5 atomes contenant 2 atomes d’azote et trois atomes de carbone, présente des propriétés physico-chimiques intéressantes qui en font un composé de choix pour plusieurs applications. Parmi ces propriétés, la fonctionnalisation simple des deux atomes d’azote pour former un sel d’imidazolium est très intéressante. Ces sels sont d’excellents précurseurs de carbènes N-hétérocycliques (NHC) et sont couramment utilisés pour synthétiser des ligands en vue d’une utilisation en catalyse organométallique. D’autre part, cette famille de composés possède des propriétés a
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