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Dissertations / Theses on the topic 'Cycloaddition 1,3-dipolaire (CuAAC)'

Author: Grafiati

Published: 9 October 2021

Last updated: 30 July 2025

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1

Nguyen, Thanh Binh. "Nouveaux Développements Méthodologiques pour la Cycloaddition 1,3-Dipolaire de Nitrones." Phd thesis, Université du Maine, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00382503.

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Abstract:

Lors de ces travaux de thèse, nous nous sommes intéressés à de nouveaux développements méthodologiques en cycloaddition 1,3-dipolaire de nitrones suivant deux axes principaux :<br />• l'étude de la réactivité des N-alcényloxazolidin-2-ones en tant que nouveaux dipolarophiles aza-substitués en cycloaddition 1,3-dipolaire à demande inverse vis-à-vis de nitrones.<br />• la mise en jeu de nitrones aspartiques originales en cycloaddition vis-à-vis de différents alcènes pour fournir des précurseurs d'aspartates α-substitués par une chaîne fonctionnelle.<br />Dans un premier temps, nous avons mis au

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2

Lery, François-Xavier. "Synthèse de pyrrolidines fonctionnalisées par cycloaddition 1,3-dipolaire d'ylures d'azométhine préparés à partir de benzoxazines." Paris 5, 1999. http://www.theses.fr/1999PA05P603.

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Abstract:

La cycloaddition 1,3-dipolaire d'ylures d'azométhine sur le N-phényl- et le N-benzylmaléimide constitue une méthode efficace qui permet d'accéder en une seule étape à des pyrrolidines plurifonctionnalisées. Une méthode de préparation des ylures par déprotonation d'iminiums obtenus à partir de 1,3-benzoxazines et 3, 1-benzoxazines a été mise au point. La réalisation de cycloaddition à partir de 1,3-benzoxazines a nécessité des conditions drastiques limitant les possibilités de substitution de la pyrrolidine obtenue. La cycloaddition a lieu avec une assez bonne stéréosélectivité endo, mais avec

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3

Schmitt, Gérard. "Réactions de l'hydrofluoroborate d'un composé de Reissert sur divers alcenes : Compétition entre cycloaddition dipolaire-1,3 et cycloaddition de Diels-Alder." Besançon, 1987. http://www.theses.fr/1987BESA2041.

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4

Cosson, Fanny. "Synthèse d’analogues carbonés de la Ribavirine pour leurs activités antivirales." Thesis, Cergy-Pontoise, 2014. http://www.theses.fr/2014CERG0687/document.

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Abstract:

La Ribavirine est un analogue nucléosidique de la guanosine constitué d'un ribose et d'un noyau triazole. Cet antiviral, synthétisé en 1970, possède une activité contre différents virus comme le virus respiratoire syncytial chez les enfants en détresse respiratoire, les virus des hépatites B et E, ainsi que contre certains cancers et leucémies. Elle est surtout connue pour son utilisation dans le traitement de l'hépatite C, en combinaison avec l'Interféron. Cependant, l'efficacité de cette thérapie est limitée à certains génotypes du virus et les effets secondaires résultants sont nombreux. C'

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5

Compain-Batissou, Cudel Muriel. "SYNTHESE DE NOUVELLES QUINONES HETEROCYCLIQUES PAR APPLICATION DES REACTIONS DE CYCLOADDITIONS DE DIELS-ALDER ET 1,3-DIPOLAIRE. EVALUATION IN VITRO DE LEUR ACTIVITE SUR TOXOPLASMA GONDII." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00281991.

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Abstract:

La toxoplasmose est une anthropozoonose ubiquitaire causée par Toxoplasma gondii. Malgré de nombreuses recherches, l'arsenal thérapeutique reste très restreint. L'objectif des travaux présentés dans ce mémoire est la synthèse de carbazolequinones et l'évaluation de leur efficacité sur T. gondii. Les carbazolequinones naturelles comme les calothrixines ont des propriétés antiparasitaires et cytotoxiques. La synthèse de para- et ortho-quinones de type benzo-, isoxazolo- et triazolo-carbazolequinones a été réalisée par application des réactions de cycloaddition [4+2] ou 1,3-dipolaires régiosélect

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6

Hamid, Abdulkareem. "Synthèse des analogues hétérocycliques des alcaloïdes, Camptothécine, Rutaecarpine, et Luotonine : agents à fort potentiel cytotoxique." Le Havre, 2006. http://www.theses.fr/2006LEHA0010.

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Abstract:

Dans le cadre d'une nouvelle thématique de recherche dans notre laboratoire, nous avons investi la synthèse des analogues d'alcaloïdes Camptothécine, Rutaecarpine et Luotonine reconnus pour leur fort potentiel cytotoxique. Dans la première partie de ce travail, consacrée à la synthèse d’analogues de la Camptothécine, nous avons exposé une nouvelle stratégie pour la construction des squelettes quinoléinopyrrolo-isoquinoléine, contenant l'enchaînement cyclique A→B→C→D→E de la Camptothécine et la 22-hydroxyacuminatine. Celle-ci est basée sur l'utilisation de la chimie des ions N-acyliminiums en a

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7

Goyard, David. "Synthèse par cycloaddition 1,3-dipolaire d'hétérocycles et spiro-hétérocycles glycosylés comme inhibiteurs de la glycogène phosphorylase et agents anti-hyperglycémiants : évaluation et tests biologiques." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2011. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00957789.

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Abstract:

A la suite des nombreux travaux sur l'inhibition de la glycogène phosphorylase (GP) menés au laboratoire et au travers de diverses collaborations, cette thèse décrit en cinq chapitres suivis d'une partie expérimentale détaillée, les dernières avancées en termes de synthèse et d'évaluation biologique des inhibiteurs du site catalytique de la GP. La chapitre I de ce manuscrit est consacrée à la présentation des diabètes et plus particulièrement du diabète de type II dont le traitement, motivation première de ce projet, repose sur la connaissance des mécanismes complexes régulant la glycémie. Les

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8

Delaunay, Thierry. "Synthèses concises de pyrazoles et pyridones diversement fonctionnalisées dans le but d'effectuer des réactions de couplages croisés sélectifs." Phd thesis, Université Claude Bernard - Lyon I, 2010. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00878928.

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Abstract:

Ce mémoire est subdivise en deux parties. La première partie concerne la synthèse de pyrazoles présentant un intérêt sur le plan agrochimique. En effet, le noyau pyrazole est présent dans de nombreux composes ayant des activités biologiques diverses et en particulier antifongique. Au cours de ce travail, nous avons développé diverses approches convergentes de pyrazoles diversement substitués au moyen de réactions de couplages croisés pallado-catalyses sélectifs et séquentiels à partir de pyrazoles possédant différents points d'encrages. Dans la deuxième partie, nous nous sommes intéressés à la

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9

Joubert, Nicolas. "Synthèse et évaluation de nouveaux nucléosides ciblant l'hépatite C dans un système réplicon." Phd thesis, Université d'Orléans, 2006. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00250329.

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Abstract:

Le virus de l'hépatite C est un problème de santé publique majeur, puisque 180 millions de personnes sont chroniquement infectées dans le monde, et sont susceptibles de présenter une cirrhose ou un cancer du foie. Un seul traitement a été approuvé, à base de Ribavirine et d'interféron alpha, mais il permet de traiter moins de 50 % des personnes infectées, et présente de nombreux effets secondaires. Devant ce constat, il parait urgent d'aboutir à une polythérapie plus adaptée. En dépit du succès des nucléosides en chimie antivirale, visant plusieurs enzymes clefs intervenant dans la réplication

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10

Cosson, Fanny. "Synthèse d'analogues carbonés de la Ribavirine pour leurs activités antivirales." Phd thesis, Université de Cergy Pontoise, 2014. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-01024035.

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Abstract:

La Ribavirine est un analogue nucléosidique de la guanosine constitué d'un ribose et d'un noyau triazole. Cet antiviral, synthétisé en 1970, possède une activité contre différents virus comme le virus respiratoire syncytial chez les enfants en détresse respiratoire, les virus des hépatites B et E, ainsi que contre certains cancers et leucémies. Elle est surtout connue pour son utilisation dans le traitement de l'hépatite C, en combinaison avec l'Interféron. Cependant, l'efficacité de cette thérapie est limitée à certains génotypes du virus et les effets secondaires résultants sont nombreux. C'

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11

Liautard, Virginie. "Conception et synthèse d'imino-C-galactofuranosides comme inhibiteurs de la biosynthèse des galactanes mycobactériens." Phd thesis, Université d'Orléans, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00418214.

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Abstract:

Dans le contexte de la recherche de molécules actives agissant spécifiquement sur des microorganismes pathogènes tels que les mycobactéries, la biosynthèse du galactofuranose (Galf) constitue une cible chimiothérapeutique intéressante. Notre approche consiste à concevoir et synthétiser des iminosucres originaux comme inhibiteurs potentiels et/ou sondes mécanistiques des enzymes mises en jeu : l'UDP-Galp mutase (UGM) et les Galf transférases (GlfT). Pour cela nous avons développé deux approches stéréodivergentes conduisant à des imino-C-galactosides originaux.<br>Nous avons mis au point une mét

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12

Shpak-Kraievskyi, Pavlo. "Nouvelles méthodologies pour la synthèse asymétrique de peptides aldéhydiques β3-C-terminaux et de dérivés d'acides aminés disubstitués via hétérocycloaddition". Phd thesis, Université du Maine, 2013. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00793512.

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Abstract:

Les peptides aldéhydes sont connus comme inhibiteurs de protéases et précurseurs de différentes classes de composés biologiquement actifs. Les méthodes pour leur synthèse impliquent classiquement la transformation d'un précurseur (amide de Weinreb, ester, alcool, acétal) en aldéhyde en étape finale pour éviter l'épimérisation du stéréocentre en position α de l'aldéhyde. En revanche, les β-peptides aldéhydes, plus stables à l'épimérisation, ont été relativement peu explorés. Ils sont généralement obtenus par homologation de l'acide aminé correspondant malgré les faibles rendements, les problème

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Belaissaoui, Abdelhak. "ETUDE DE LA REACTIVITE DE LA N-ETHOXYCARBONYL-N-(2,2,2-TRICHLOROETHYLIDENE)AMINE AVEC QUELQUES DIPOLES-1,3." Phd thesis, Université de Franche-Comté, 1995. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00923089.

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Abstract:

La presence simultanee sur le substrat n-ethoxycarbonyl-n-(2,2,2-trichloroethylidene)amine des groupes carboxylate d'ethyle sur l'atome d'azote et trichloromethyle sur l'atome de carbone confere au motif iminique des proprietes particulieres qui ont ete mises en evidence au cours de ce travail. Les reactions de cycloaddition des diarylnitrilimines permettent d'acceder avec de bons rendements a des derives du 1,3-diphenyl-5-trichloromethyl-#2-1,2,4-triazoline-4-carboxylate d'ethyle. Ces composes peuvent etre aisement transformes en 1,3-diaryl-1,2,4-triazoles. Les reactions des precurseurs des a

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Prince, Ashleigh Lauren. "Homogeneous and Heterogeneous Approaches to 1,2,4-Triazine-Accelerated Copper-Catalyzed Azide-Alkyne Cycloadditions." 2011. http://trace.tennessee.edu/utk_graddiss/1117.

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Abstract:

Over the last decade, the domain of click chemistry has grown exponentially and has significantly impacted the fields of organic synthesis, medicinal chemistry, molecular biology, and materials science. The ideal model of a click reaction has become the copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Inherent limitations of CuAAC, including high temperatures, long reaction times, and difficult purifications, have been minimized by the development of nitrogen-based ligands. Herein, we present a novel application of 1,2,4-triazines by investigating their use as accelerants for CuAAC. A d

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15

Simard, Daniel. "Développement d'une nouvelle méthodologie de synthèse de tétrazoles oxabicycliques." Thèse, 2005. http://hdl.handle.net/1866/16761.

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