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Dissertations / Theses on the topic 'Efflux des médicaments'

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Kovachka, Sandra. "Inhibition de l'activité de Patched impliquée dans la résistance aux chimiothérapies : approches biocomputationnelle, chimique et cellulaire." Electronic Thesis or Diss., Université Côte d'Azur, 2023. http://www.theses.fr/2023COAZ4052.

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Abstract:
Malgré des efforts continus dans le développement de nouveaux médicaments, la résistance aux chimiothérapies reste un défi majeur dans le traitement du cancer. L'un des principaux mécanismes responsables de la résistance aux médicaments est l'efflux des agents thérapeutiques hors des cellules cancéreuses par les transporteurs multidrogues.Le récepteur Hedgehog Patched1 (PTCH1), qui fait partie de la voie de signalisation Hedgehog, est surexprimé dans de nombreux cancers. Outre son rôle physiologique de transporteur de cholestérol, PTCH1 est aussi capable de transporter des agents anticancéreux
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Hocquet, Didier. "Résistance aux antibiotiques par efflux actif chez Pseudomonas aeruginosa." Besançon, 2003. http://www.theses.fr/2003BESAA003.

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Bassuel, Virginie. "Macrolides, streptogramines et staphylocoques : étude d'une nouvelle résistance à l'érythromycine par efflux et d'une nouvelle streptogramine, injectable, le RP 59500." Paris 5, 1993. http://www.theses.fr/1993PA05P210.

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Otrebska-Machaj, Ewa. "The search for new inhibitors of bacterial efflux pumps among amine derivates of 5-Arylidenehydantoin." Thesis, Aix-Marseille, 2015. http://www.theses.fr/2015AIXM5010.

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Abstract:
L’objet de ces recherches était de trouver de nouveaux EPIs du système d’efflux AcrAB-TolC dans les groupes de dérivés d’amine de la 5-arylidenehydantoine et de la 5-arylideneimidazolone. Dans la première étape de recherche, 32 nouveaux dérivés ont été obtenus après modification de la structure lead P2.Un screening théorique du risque toxique et la prédiction des propriétés médicamenteuses des composés ont été réalisés en utilisant le programme OSIRIS qui calcule différentes propriétés médicamenteuses pertinentes basées sur la structure planaire de la molécule.Dans l’étape suivante de la reche
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5

Ramos, Aires Julio. "IInteractions de surface et efflux actif des agents antibactériens polycationiques chez Pseudomonas aeruginosa : rôle du système MexGH dans la résistance naturelle aux aminosides." Besançon, 1999. http://www.theses.fr/1999BESA3706.

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6

Hevér, Aniko. "Inhibition of P-glycoprotein mediated efflux and modulation of MDR-1 gene expression in tumor cells by newly synthesised azaheteroyclic derivatives." Aix-Marseille 2, 1998. http://theses.univ-amu.fr.lama.univ-amu.fr/PHA_1998_1512.pdf.

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7

Simsir, Méliné. "Modélisation structurale des pompes à efflux de la famille des RND : de la résistance aux antibiotiques à la résistance à la chimiothérapie." Electronic Thesis or Diss., Université Côte d'Azur, 2020. http://www.theses.fr/2020COAZ6040.

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Abstract:
La résistance à la chimiothérapie peut-être étudiée comparativement à l’étude de la résistance chez les microorganismes. Parmi les superfamilles de protéine identifiées comme étant responsables de résistance aux drogues, il y a les RND. Ses membres sont très répandus dans les organismes bactériens, mais aussi les archaea et les eucaryotes. Ptch1, protéine transmembranaire récepteur du morphogène Hedgehog (Hh), membre des RND, a une activité d’efflux de cholestérol, mais aussi de médicaments chimiothérapeutiques qui confère aux cellules cancéreuses une résistance à la chimiothérapie. Or, une ac
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Ferhat, Mourad. "Rôle des pompes à efflux de legionella pneumophila dans la résistance aux biocides et à l’hôte." Thesis, Lyon 1, 2010. http://www.theses.fr/2010LYO10067/document.

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Abstract:
La multi-résistance aux drogues des bactéries est un problème majeur en clinique. L’un des mécanismes de résistance consiste à effluer les composés toxiques hors de la cellule grâce à des protéines de la membrane interne nommées pompes d’efflux. Ces protéines appartiennent à cinq familles (MFS, RND, MATE, SMR et ABC) et peuvent fonctionner en association avec deux autres types de protéines (protéine du périplasme et protéine de la membrane externe) pour former un canal. Dans le cadre d’une thématique de recherche basée sur l’étude des mécanismes de résistance auxdrogues de la bactérie pathogèn
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Revol-Tissot, Johan. "Conception et synthèse d'outils chimiques fluorescents pour le diagnostic de la résistance par efflux des bactéries à Gram-négatif afin d'améliorer l'efficacité des traitements antibiotiques." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2022. http://www.theses.fr/2022AIXM0142.

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Abstract:
Les traitements antibiotiques sont un problème de santé publique qui s'est aggravé depuis que le développement des résistances est plus rapide que celui des nouveaux antimicrobiens, devenant l’une des préoccupations les plus pressantes pour la Santé Publique. La surexpression de l'efflux est l'un des principaux déclencheurs précoces de l’apparition de phénotypes de multirésistance. L’efflux chez les bactéries à Gram-négatif donne lieu à une résistance naturelle et acquise par modification de la structure ou de la synthèse des transporteurs RND (Resistance Nodulation cell Division) induisant un
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Schnetterle, Marine. "Résistance acquise chez les Burkholderia pseudomallei : analyse de l'expression de l'efflux et de son inhibition." Thesis, Aix-Marseille, 2018. http://www.theses.fr/2018AIXM0710.

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Abstract:
Burkholderia pseudomallei est l’agent causal de la mélioïdose, une maladie tropicale endémique dans le Nord de l’Australie et en Asie du Sud-Est. Nous avons analysé le système d’efflux, mécanisme majoritairement impliqué la multi-résistance aux antibiotiques. Nous avons chercher à identifier des mutations dans les pompes d’efflux et des modulation de l’expression de ces dernières afin d’expliquer ces phénotypes de résistance. Les techniques de séquençage de l’ADN et de transcriptomique par RT-qPCR nous ont permis d’identifier deux mécanismes chez des souches cliniques. Un mécanisme transitoire
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Viana, Soares Ricardo. "Study of the antiepileptic drugs transport through the immature blood-brain barrier." Thesis, Sorbonne Paris Cité, 2015. http://www.theses.fr/2015USPCB087/document.

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Abstract:
La résistance aux médicaments antiépileptiques (MAEs) est un des problèmes majeurs des épilepsies infantiles, comme par exemple le syndrome de Dravet. La pharmacoresistance de l’épilepsie pourrait s’expliquer par une diminution du passage des MAEs dans le cerveau, à travers la Barrière Hémato-Encéphalique (BHE). La BHE comporte des transporteurs des familles « ATP-binding cassette » (ABC) et « SoLute Carrier » (SLC) localisés au niveau de la membrane des cellules endothéliales qui contrôlent leur passage entre le sang et le cerveau. La pharmacoresistance des épilepsies a été associée à ces tra
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Hernández, Jessica. "Design et synthèse de nouveaux inhibiteurs de la résistance bactérienne ciblant la pompe d'efflux AcrAB-ToIC chez Enterobacter aerogenes." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2016. http://www.theses.fr/2016AIXM5508.

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Abstract:
La surexpression des pompes d’efflux (PE) appartenant à la famille Resistance-Nodulation-Division (RND) est l’un des contributeurs majeurs de la multirésistance (MDR) et la pathogénicité des bactéries Gram-négatives. Ces transporteurs sont capables d'expulser à l’extérieur de la cellule bactérienne différentes classes d'antibiotiques, ce qui contribue de manière significative à l'échec thérapeutique du traitement des maladies infectieuses. Dans ce contexte, les PEs sont des cibles intéressantes pour la découverte de nouveaux antimicrobiens. Afin de combattre ce mécanisme de résistance, des inh
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Muller, Cédric. "Caractérisation de mutants surproduisant le système d'efflux actif MexXY/OprM chez pseudomonas aeruginosa." Thesis, Besançon, 2012. http://www.theses.fr/2012BESA3015.

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Abstract:
Pseudomonas aeruginosa est un pathogène opportuniste majeur de l'Homme capable de mettre en jeu tout un ensemble de mécanismes pour résister aux antibiotiques. Parmi eux, le système d'efflux actif MexXY(OprM) s'oppose, lorsqu'il est surproduit, à l'accumulation intracellulaire de différents composés dont certains, comme les aminosides et les fluoroquinolones, sont largement utilisés dans le traitement des infections à P. aeruginosa. Chez les souches cliniques, la surproduction de la pompe MexXY résulte de mutations soit dans le gène répresseur de l'opéron mexXY, mexZ (mutants agrZ) soit dans d
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Hernández, Jessica. "Design et synthèse de nouveaux inhibiteurs de la résistance bactérienne ciblant la pompe d'efflux AcrAB-ToIC chez Enterobacter aerogenes." Thesis, Aix-Marseille, 2016. http://www.theses.fr/2016AIXM5508.

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Abstract:
La surexpression des pompes d’efflux (PE) appartenant à la famille Resistance-Nodulation-Division (RND) est l’un des contributeurs majeurs de la multirésistance (MDR) et la pathogénicité des bactéries Gram-négatives. Ces transporteurs sont capables d'expulser à l’extérieur de la cellule bactérienne différentes classes d'antibiotiques, ce qui contribue de manière significative à l'échec thérapeutique du traitement des maladies infectieuses. Dans ce contexte, les PEs sont des cibles intéressantes pour la découverte de nouveaux antimicrobiens. Afin de combattre ce mécanisme de résistance, des inh
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Hasanovic, Anida. "Patched, une nouvelle cible thérapeutique pour le cancer de la corticosurrénale." Electronic Thesis or Diss., Université Côte d'Azur (ComUE), 2018. http://www.theses.fr/2018AZUR4012.

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Abstract:
Nous avons récemment démontré que le récepteur du morphogène Hedgehog, Patched, qui est exprimé dans de nombreux cancers, est un transporteur de multiples drogues qui contribue à la résistance des cellules cancéreuses à la chimiothérapie. Le criblage d'une banque de molécules nous a permis d'identifier deux molécules qui inhibent l'activité d'efflux de doxorubicine de Patched. Nous avons montré que ces molécules renforcent les effets cytotoxiques, proapoptotiques, antiprolifératifs et anticlonogéniques de la doxorubicine sur les cellules de cancer de la glande surrénale (surrénalome) qui expri
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Hasanovic, Anida. "Patched, une nouvelle cible thérapeutique pour le cancer de la corticosurrénale." Thesis, Université Côte d'Azur (ComUE), 2018. http://www.theses.fr/2018AZUR4012.

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Abstract:
Nous avons récemment démontré que le récepteur du morphogène Hedgehog, Patched, qui est exprimé dans de nombreux cancers, est un transporteur de multiples drogues qui contribue à la résistance des cellules cancéreuses à la chimiothérapie. Le criblage d'une banque de molécules nous a permis d'identifier deux molécules qui inhibent l'activité d'efflux de doxorubicine de Patched. Nous avons montré que ces molécules renforcent les effets cytotoxiques, proapoptotiques, antiprolifératifs et anticlonogéniques de la doxorubicine sur les cellules de cancer de la glande surrénale (surrénalome) qui expri
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Trépout, Sylvain. "Etude de l'assemblage du système d'efflux membranaire MexAB-OprM impliqué dans la résistance aux antibiotiques chez Pseudomonas aeruginosa : caractérisation combinée par Microbalance à cristal de quartz avec mesure de dissipation et cryo-tomographie électronique." Thesis, Bordeaux 1, 2008. http://www.theses.fr/2008BOR13710/document.

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Abstract:
Pseudomonas aeruginosa est une bactérie Gram-négative qui présente une grande résistance aux antibiotiques, lui permettant de sévir dans le milieu hospitalier en infectant plus particulièrement les patients immunodéprimés. Cette résistance est principalement due au système d’efflux membranaire MexAB-OprM, capable d’exporter les antibiotiques en dehors de la cellule. Cette pompe à efflux est composée de trois protéines, MexA, MexB et OprM, incorporées dans les membranes internes et externes de la paroi bactérienne. Les structures de MexA, OprM et AcrB -une protéine présente chez E. coli, homolo
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Compagne, Nina. "Développement d'inhibiteurs des pompes d'efflux des bactéries Gram négatives pour lutter contre la résistance aux antibiotiques." Electronic Thesis or Diss., Université de Lille (2022-....), 2023. http://www.theses.fr/2023ULILS032.

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Abstract:
La découverte de molécules antibiotiques au XXe siècle a permis de traiter plusieurs maladies infectieuses bactériennes, auparavant mortelles. Cependant, cette avancée thérapeutique s'est suivie d'une utilisation massive, répétée et inadéquate des antibiotiques, conduisant à la montée de l'antibiorésistance. Ce phénomène est alarmant puisqu'on estime à 4,95 millions le nombre de décès associés à la résistance aux antibiotiques en 2019. L'un des mécanismes de résistance mis en place par les Enterobacterales et les bactéries à Gram négatif en général est la (sur)expression des pompes d'efflux. C
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