Academic literature on the topic 'Excipiente'
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Journal articles on the topic "Excipiente"
1
DO NASCIMENTO, MARINA, BRUNA GALDORFINI CHIARI ANDRÉO, and THALITA PEDRONI FORMARIZ PILON. "Padronização de excipientes para cápsulas gelatinosas duras contendo o extrato seco de Valeriana officinalis." Revista Brasileira Multidisciplinar 18, no. 2 (July 10, 2015): 167. http://dx.doi.org/10.25061/2527-2675/rebram/2015.v18i2.334.
Full textAbstract:
Neste artigo foi realizada a avaliação de quatro diferentes excipientes para encapsulação do extrato seco de Valeriana officinalis¸ sendo para isto empregadas diferentes misturas de componentes convencionalmente empregados para esta finalidade. Os principais fatores que influenciam as propriedades dos pós e consequente enchimento de cápsulas gelatinosas duras são: o fluxo, a ausência de adesão e a coesividade. A determinação da densidade aparente tem como importância a escolha do tamanho adequado da cápsula. O controle de qualidade das cápsulas contendo quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis foi realizado através do peso médio e do tempo de desintegração do fármaco em três tipos de meios de dissolução (água, suco de laranja e leite). Os resultados de peso médio das cápsulas contendo quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis estão dentro dos limites de variação. Além disso, o tempo de desintegração das cápsulas contendo os quatro diferentes tipos de excipiente e o extrato seco de Valeriana officinalis também estão dentro dos limites aceitáveis de dissolução (30 minutos) nos três meios de issolução. Dessa forma, o extrato seco de Valeriana officinalis, pode ser ingerido com água, suco e leite e também manipulado com os quatro diferentes tipos de excipientes de diferentes polaridades.
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Ortega Inclán, M. N., P. Hernanz Hernanz, T. Sainza Rúa, and P. Seguido Aliaga. "Reacción alérgica al excipiente de un genérico." Atención Primaria 28, no. 3 (2001): 212–13. http://dx.doi.org/10.1016/s0212-6567(01)78935-4.
Full text
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Roth Damas, Patricia, Mara Sempere Manuel, Cristina Vivas Maiques, and Vicente Palop Larrea. "Hipersensibilidad al aroma de melocotón como excipiente." Atención Primaria 46, no. 1 (January 2014): 50–51. http://dx.doi.org/10.1016/j.aprim.2013.04.012.
Full text
4
Amaral, Pedro Augusto, Maiara Rodrigues Federeci, and Jéssica Laira Ulian Candido Sant'ana. "ANÁLISE DE EXCIPIENTES UTILIZADOS EM CÁPSULAS PREPARADAS EM FARMÁCIAS MAGISTRAIS." Revista Brasileira Multidisciplinar 19, no. 1 (January 18, 2016): 24. http://dx.doi.org/10.25061/2527-2675/rebram/2016.v19i1.365.
Full textAbstract:
Atualmente os excipientes farmacotécnicos estão sendo vistos não só como componentes da forma farmacêutica, mas também como substâncias capazes de influenciar na biodisponibilidade e, consequentemente, no efeito terapêutico dos fármacos, considerando que a utilização adequada destes é um ponto crucial para o sucesso de uma formulação. Baseado neste fato, o objetivo do estudo foi avaliar o uso de excipientes em cápsulas de fármacos previamente elencados e, com isso, verificar a qualidade destas formulações, bem como a perícia dos profissionais responsáveis por estas manipulações. A coleta de dados se deu por meio de um formulário a ser preenchido pelo farmacêutico de cada estabelecimento pesquisado, selecionando os excipientes utilizados pela farmácia para o preparo de cada fármaco. Para avaliação e consolidação dos resultados foram definidas pontuações para cada formulação, considerando se o uso dos excipientes estava adequado, aceitável ou inadequado. Os dados foram expostos percentualmente em gráficos. A média geral de acerto das farmácias voluntárias foi de 40,1%. Dentre os medicamentos, a Bupropiona aparece em destaque por apresentar 100% de erro na utilização de excipientes. A Ranitidina apresentou menor índice de erro 31,3%. O excipiente mais utilizado com 72,2% foi o amido. Concluiu-se que se faz necessário um melhor preparo das farmácias magistrais bem como de seus profissionais, pois apresentaram de forma geral, e também, na avaliação individual de cada fármaco, um baixo índice de acerto na escolha dos excipientes, comprometendo a qualidade, eficácia e segurança do medicamento.
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Callero, Ariel, and Lidon Martin-Fernandez. "Sospecha de alergia a benzodiazepinas: ¿excipiente o principio activo?" Atención Primaria 48, no. 6 (June 2016): 423–24. http://dx.doi.org/10.1016/j.aprim.2015.10.002.
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6
Barrientos, Marcia Otto, Fernanda Cristina Figueira Teixeira, and Roberto Paulo Correia de Araújo. "Presença de lactose em medicamentos isentos de prescrição." Revista de Ciências Médicas e Biológicas 17, no. 3 (December 18, 2018): 337. http://dx.doi.org/10.9771/cmbio.v17i3.28671.
Full textAbstract:
<p><strong>Introdução: </strong>A polifarmácia e a automedicação estão presentes na população brasileira, sendo frequente sua ocorrência com medicamentos isentos de prescrição. Ademais, a lactose é utilizada como excipiente em formas farmacêuticas sólidas. <strong>Objetivo:</strong> O presente estudo constitui uma pesquisa sobre lactose, na condição de excipiente, em medicamentos isentos de prescrição (MIPs). <strong>Metodologia: </strong>Em 391 MIPs presentes em cinco formas farmacêuticas sólidas e analisadas por classes, categorias e marcas, foram coletadas, nos meses de abril e maio de 2018, informações quanto à presença de lactose em bulas disponíveis nos sites da Agência Nacional de Vigilância Sanitária e da indústria farmacêutica no Brasil. <strong>Resultados: </strong>Constatou-se que a lactose está presente em 43,48% dos MIPs, sendo mais frequente nos comprimidos e comprimidos revestidos, nas proporções de 42,94% e 36,47%, respectivamente. Ela foi encontrada, predominantemente, em medicamentos similares, principalmente antialérgicos, analgésicos não opioides e anti-inflamatórios não esteroides, bem como na totalidade dos antidiarreicos e laxantes. Das 88 marcas analisadas, 30 apresentaram mais de 50% dos produtos com lactose. Identificou-se um percentual expressivo de medicamentos utilizados no controle dos sintomas de intolerância à lactose que continham esse carboidrato como excipiente. <strong>Conclusão:</strong> Nas formas farmacêuticas analisadas, a presença de lactose nos MIPs é superior a 40%. A lactose presente pode ser agravante de sintomas gastrintestinais. Portanto, é essencial incluir, na embalagem dos medicamentos, a frase de alerta sobre a presença desse açúcar, visando à sua ampla divulgação, particularmente dirigida aos indivíduos com restrição de uso dessa substância.</p>
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Reyes Balaguer, Javier, Amparo Melchor Penella, and M. Ángeles Guzmán Roa. "Consideraciones a la hipersensibilidad al aroma de melocotón como excipiente." Atención Primaria 47, no. 7 (August 2015): 471–72. http://dx.doi.org/10.1016/j.aprim.2015.02.004.
Full text
8
Pagnano, Leonardo de Oliveira, Silvana Martinez Baraldi-Artoni, Maria Rita Pacheco, Edanir dos Santos, Daniela Oliveira, and Jeffrey Frederico Lui. "Morfometria de fibroblastos e fibrócitos durante o processo cicatricial na pele de coelhos da raça Nova Zelândia Branco tratados com calêndula." Ciência Rural 38, no. 6 (September 2008): 1662–66. http://dx.doi.org/10.1590/s0103-84782008000600026.
Full textAbstract:
O objetivo deste estudo foi avaliar a capacidade cicatrizante da calêndula (Calendula officinalis L.) sobre feridas cutâneas experimentais, em 15 coelhos, distribuídos em três grupos denominados: excipiente, calêndula e controle. Cada animal foi submetido à uma incisão cirúrgica de 6cm de comprimento, lateral à coluna vertebral e suturada no padrão U. Os produtos avaliados foram colocados sobre as incisões durante sete dias na quantidade de 0,1ml (loção cremosa não-iônica - grupo excipiente; tintura de calêndula a 5% - grupo calêndula) e nos animais do grupo controle não se utilizou nenhum produto. A biópsia de pele foi realizada no 1°, 3°, 5° e 7° dia após a incisão cirúrgica para avaliação morfométrica do processo cicatricial, analisando-se o número de fibroblastos e fibrócitos. A morfometria foi realizada por meio de microscópio óptico adaptado a um sistema computadorizado de análise de imagens. De acordo com os resultados, a calêndula propiciou obtenção dos maiores valores médios das células envolvidas no processo cicatricial, os fibroblastos, deduzindo que a mesma, inferiu uma resposta mais satisfatória na cicatrização em relação aos demais tratamentos.
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Bin, Liew Kai, Anand Gaurav, and Uttam Kumar Mandal. "A REVIEW ON CO-PROCESSED EXCIPIENTS: CURRENT AND FUTURE TREND OF EXCIPIENT TECHNOLOGY." International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences 11, no. 1 (January 1, 2019): 1. http://dx.doi.org/10.22159/ijpps.2019v11i1.29265.
Full textAbstract:
There is no single-component excipient fulfills all the requisite performance to allow an active pharmaceutical ingredient to be formulated into a specific dosage form. Co-processed excipient has received much more attention in the formulation development of various dosage forms, specially for tablet preparation by direct compression method. The objective of this review is to discuss the emergence of co-processed excipients as a current and future trend of excipient technology in pharmaceutical manufacturing. Co-processing is a novel concept of combining two or more excipients that possess specific advantages that cannot be achieved using a physical admixture of the same combination of excipients. This review article discusses the advantages of co-processing, the need of co-processed excipient, general steps in developing co-processed excipient, limitation of co-processed excipient, technologies used in developing co-processing excipients, co-processed excipients in the literature, marketed products and future trends. With advantages offered by the upcoming newer combination of excipients and newer methods of co-processing, co-processed excipients are for sure going to gain attraction both from academia and pharmaceutical industry. Furthermore, it opens the opportunity for development and use of single multifunctional excipient rather than multiple excipients in the formulation.
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Silveira, Alexsander Augusto da, Amanda Evely Teixeira Pereira, Ikaro Silva de Oliveira, Flávio Silva de Carvalho, Adibe Georges Khouri, and Álvaro Paulo Silva Souza. "Polimorfismo de fármacos no controle de qualidade de medicamentos: uma revisão bibliográfica." Revista Eletrônica Acervo Saúde, no. 29 (August 9, 2019): e791. http://dx.doi.org/10.25248/reas.e791.2019.
Full textAbstract:
Objetivo: Revisar na literatura sobre os testes de identificação do polimorfismo de fármacos, a importância desse fenômeno no desenvolvimento de fármacos para a indústria farmacêutica e demonstrar os estudos mais recentes e atuais de fármacos que possuem estruturas polimórficas. Método: O artigo foi realizado a partir da análise de artigos científicos, com a seleção de artigos diretamente ligado ao tema. Resultado: O polimorfismo, dependendo das aplicações e alterações físico –químicas impacta diretamente na produção de fármacos no estado sólido, com alterações na biodisponibilidade, pode apresentar efeito placebo e efeito tóxico. Dependendo do fármaco, das condições de produção, como pH e temperatura e do excipiente utilizado no desenvolvimento da forma farmacêutica, diferentes formas de polimorfos do mesmo fármaco podem ser observadas. Considerações Finais: O Brasil tem a sua produção farmacêutica baseada na produção de medicamentos genéricos e similares, desta forma, formulações, excipientes e o processamento são adaptados para uma nova demanda. Dependendo das condições de obtenção e produção novas estruturas no estado sólido podem ser observadas, o que exige um melhor monitoramento pelo controle de qualidade de medicamentos nas indústrias farmacêuticas. Novos princípios ativos e otimizações de fármacos podem ser explorados por este processo. Trabalhos nessa área são escassos, novos estudos e descrições são imprescindíveis.
Dissertations / Theses on the topic "Excipiente"
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Pinto, Mônia Aparecida Lemos. "Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas." Universidade de São Paulo, 2012. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-01112012-144158/.
Full textAbstract:
A carbamazepina (5H-dibenz[b, f]azepina-5-carboxamida) é um anticonvulsivante frequentemente utilizado no Brasil e em vários países. Ela apresenta quatro formas polimórficas e um di-hidratado, sendo ativa a Forma III. Entretanto, essa forma é altamente higroscópica podendo converter-se ao di-hidratado, menos ativo biologicamente. Nesse trabalho propõem-se avaliar o comportamento térmico da forma hidratada, visando à recuperação da forma ativa, por aquecimento. Para tanto, foi feito um estudo do comportamento térmico por TG/DTG-DTA e DSC em atmosfera dinâmica de ar e nitrogênio que evidenciou uma hidratação espontânea, não estequiométrica da Forma III, gerando um hidrato contendo 1,5 moléculas de água fracamente ligadas. Essa forma sofre desidratação seguida de fusão e conversão para a Forma I. Segue-se a decomposição em uma única etapa na qual ocorre liberação do ácido isociânico, conforme análise de gases desprendidos, por termogravimetria acoplada ao infravermelho (TG-FTIR). Estudos por calorimetria exploratória diferencial mostraram que a Forma III se funde e se cristaliza imediatamente, na Forma I, durante o aquecimento. A Forma I também se funde e ciclos de aquecimento/resfriamento posteriores evidenciaram que a substância se cristaliza apenas na Forma I por resfriamento. Estudos cinéticos da decomposição, em estado sólido, mostraram que não há alteração na substância pela eliminação da água por aquecimento, sendo determinados valores de energia de ativação da ordem de 98 ± 2 e 93 ± 2 kJ mol-1, respectivamente, para a amostra hidratada e submetida à secagem, assim como perfis semelhantes nas curvas de energia de ativação em função do fator de conversão. Estudos de interação fármaco-excipiente mostraram que há interação do fármaco hidratado com metilparabeno, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e polivinilpirrolidona (PVP). Não se observou interação com o amido, celulose microcristalina, sílica coloidal, sacarina, carboximetilcelulose (CMC) e estearato de magnésio.Carbamazepine (5H-dibenz[b, f]azepina-5-carboxamida) is a anticonvulsivant frequently used in Brazil and many other countries. It presents four polymorphic forms and one di-hydrate, which is pharmacologically less active. In the present work a study of the possibility of recovering the hydrated form by heating is presented. Thus a thermal analytical investigation of the thermal behavior of the spontaneously hydrated carbamazepine sample was performed by TG/DTG-DTA and DSC in dynamic atmospheres of air and nitrogen, which evidenced the spontaneous hydration of the pharmaceutical leads to a non-stoichiometric Form III 1,5 hydrate. These water molecules seems to be weakly bonded to the solid. After dehydration the anhydrous form III converts to the Form I, that melts and decomposes in a single event, releasing isocyanic acid, according to the Evolved Gas Analysis, by thermogravimetry coupled to FTIR. Differential Scanning Calorimetry data reveled that the Form III melts and crystallizes in Form I, and subsequent cooling-heating cycles only present the Form I, during crystallization. Kinetic studies of solid state decomposition showed that there is any change in the substance by the water elimination by heating up to 120 °C. Activation energies of 98 ± 2 e 93 ± 2 kJ mol-1, respectively were found for the hydrated and heated samples, as well as similar activation energy vs. conversion factor profiles could be observed for these samples. Investigation on the drug-excipient interactions for the hydrated carbamazepine with methylparaben, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) and polyvinylpirrolidone (PVP), reveled interactions by changes in the polymorphic behavior of the pharmaceutical. Any interactions were noticed with starch, microcrystalline cellulose, colloidal silica, saccharine, carboxymethylcellulose (CMC) and magnesium stearate.
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Sarrate, Arjona Rocío. "Obtención por atomización y evaluación de agregados esféricos. Un nuevo excipiente co-procesado para compresión directa." Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2017. http://hdl.handle.net/10803/404879.
Full textAbstract:
La aparición de los excipientes co-procesados se debe principalmente a la creciente apreciación del rol que desempeñan los excipientes en los comprimidos y a la mayor tendencia a su fabricación, especialmente por compresión directa, por las ventajas que aporta, tanto económicas como de proceso. Los excipientes co-procesados son combinaciones de dos o más excipientes establecidos que, a nivel particular son diseñados para modificar físicamente alguna de sus propiedades de una forma inalcanzable por la mezcla física simple, sin realizar cambio químico significativo.
En este estudio se ha desarrollado y evaluado un prototipo de excipiente co-procesado para compresión directa compuesto por maltosa tipo II (75 %) y almidón de maíz (25 %), utilizando como técnica para su obtención la atomización por nebulización neumática de doble fluido y comparándolo finalmente con la mezcla física simple entre los excipientes que lo componen. La selección de los excipientes iniciales se ha realizado en base a su interés como diluyentes/aglutinantes en la formulación de comprimidos y se han agrupado en función de su solubilidad en agua (solubles, parcialmente solubles y prácticamente insolubles). Mediante la evaluación de las partículas después de la atomización de estos excipientes individualmente, se han establecido una serie de combinaciones binarias entre ellos.
La co-atomización de los 40 ensayos resultantes de las combinaciones binarias establecidas, se ha realizado determinando las propiedades y características de las suspensiones y ajustando las condiciones de co-atomización. Como respuestas de proceso se ha estudiado la temperatura de salida, el tiempo de proceso, el rendimiento, la velocidad de atomización, la eficiencia de secado y el contenido en agua. La evaluación de las propiedades de las partículas ha consistido en la determinación del tamaño y distribución del tamaño de partícula y la observación de la morfología de las partículas para conocer el grado de integración de éstas (particle engineering), además de estudiar la compactación de las muestras obtenidas. Tras establecer la composición final del prototipo de excipiente co-procesado (75 % de maltosa tipo II y 25 % de almidón de maíz) se ha evaluado la robustez del proceso para su obtención.
En primer lugar, el estudio comparativo entre el prototipo de excipiente co-procesado y la mezcla física simple ha consistido en realizar una caracterización estructural, utilizando las técnicas de microscopía electrónica de barrido, calorimetría diferencial de barrido, difracción de rayos X, espectroscopia de infrarrojos, resonancia magnética nuclear de protón, picnometría de helio y difracción láser. Y en segundo lugar se ha efectuado un estudio físico-mecánico, realizando el diagrama SeDeM para conocer la viabilidad de las muestras para compresión directa, analizando los parámetros farmacotécnicos de los comprimidos, caracterizando las propiedades de compactación y evaluando la compactación mediante la aplicación del modelo de Heckel.With the advancement of tablet manufacturing process, the demand of excipients with improved functionalities, mainly in terms of flow and compression properties, has increased. Moreover, due to the growing appreciation of the role of the excipients in tablets and the greater tendency to manufacture them, especially by direct compression, due to the advantages it brings, both in economic and process terms. Coprocessed excipients are a mixture of two or more existing excipients at subparticle level, that offer substantial benefits of the incorporated excipients and minimize their drawbacks. They are designed to physically modify some of their properties in a manner unattainable by simple physical mixing without significant chemical change. The objective of this study was to prepare and evaluate a novel spray dried co-processed excipient using a mixture of maltose and maize starch to be used as a directly compressible excipient. To achieve this purpose, the selection of the starting materials has been made according to their ability as filler/binder in tableting and according to their solubility in water. After the study of the modification of the morphology and particle size of the starting pharmaceutical excipients by spray drying, 40 binary powder mixtures were prepared by co-spray drying according to the obtained results. In terms of particle level, particles were evaluated for particle size, particle size distribution and morphology, to analyze the incorporation of one excipient into the particle structure of the other. And in terms of bulk level, it was evaluated the compaction ability of the powders. With these results, the final composition was established: 75 % of maltose type II and 25 % of maize starch. With an experimental design of the process of co-spray drying, it was evaluated the significant factors with the studied responses. The prototype of the co-processed excipient was compared with the physical mixture of both starting materials. Relevant analytical methods, such X ray diffraction, IR spectroscopy, DSC and H1 NMR among others, showed the absence of chemical change. Moreover, the study of the rheological and compaction properties proved that the prototype of the co-processed excipient was able to improve the desired properties for a direct compression excipient, resulting in performance enhancement about this.
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Viscasillas, Clerch Anna. "Aportación al diseño de un nuevo excipiente tipo "coprocessed products" para compresión directa." Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2008. http://hdl.handle.net/10803/1616.
Full textAbstract:
El objetivo del presente trabajo es el diseño de un excipiente tecnoprocesado para compresión directa exento de lactosa en razón del handicap que supone, actualmente, su presencia en la mayoría de formulaciones de comprimidos. Excipiente que además presente una disgregación rápida que permita la vehiculación de fármacos tipo antiinflamatorios, analgésicos y antihipertensivos que requieren una rápida liberación con objeto de que esta fase del LADME no constituya una limitación para la consecución de una rápida acción terapéutica a nivel sistémico.La tecnología de la compresión directa presenta, entre otras ventajas, una simplificación de las fases operativas y en consecuencia ventajas económicas, cuando se aplica a nivel industrial. La elección de los diluyentes por compresión directa considera las características intrínsecas de los polvos (tamaño de partícula, forma, densidad aparente, y solubilidad) como las características necesarias para la elaboración de formas compactas. Una de las líneas de investigación actuales en este campo, se dirige hacia el desarrollo de excipientes tecnoprocesados, referenciados en la bibliografía anglosajona como "multipurpose excipients", o "co-processed excipients". Técnicamente, estos productos son granulados constituidos por mezclas de distintos componentes obtenidos por diferentes técnicas de granulación.
La primera etapa en el diseño de un nuevo excipiente tecnoprocesado es la de determinar la composición cuali y quantitativa de sus componentes. Se propone la utilización de asociaciones fosfatodicálcico dihidratado/celulosa microcristalina ya que permiten compensar las deficiencias de compresibilidad del fosfato y las de capacidad de flujo de la celulosa y constituir composiciones "sinérgicas" que permitan conseguir las especificaciones requeridas y exigibles a un buen excipiente para compresión directa. En este sentido, se estudian en una primera fase, el comportamiento de diferentes mezclas físicas se caracterizan en cada caso determinando: ángulo de reposo, velocidad de deslizamiento e índices de Hausner y de Compresibilitat como parámetros reológicos. Se comprimen las diferentes mezclas, se estudia el ciclo de Heckel para cada una de ellas y por último se determinan los parámetros farmacotécnicos de los comprimidos obtenidos con las mismas. En paralelo se estudian las mezclas físicas anteriormente descritas sometidas a un proceso de granulación por vía húmeda con el objetivo de mejorar las características de las mismas. Estos granulados constituyen los primeros prototipos del proyecto.
Este estudio preliminar permite seleccionar una serie de granulados con características reológicas adecuadas (elevada resistencia a la rotura, rápida disgregación y baja friabilidad) y que muestran su aptitud para la compresión en un amplio intervalo de fuerzas.
En el proceso de obtención del prototipo de excipiente tecnoprocesado, a través de granulación húmeda, se involucran diferentes variables La utilización de métodos estadísticos de diseño experimental permiten optimizar el proceso.
A partir de estos resultados se escogen las variables para el diseño estadístico de experiencias. Se optimizan los granulados elaborados en los estudios preliminares y obtenemos una primera propuesta de excipiente tecnoprocesado.
Una vez determinadas las condiciones óptimas para el proceso de elaboración del excipiente tecnoprocesado, se escogen los dos lotes que se acercan más a las mismas con objeto estudiar el comportamiento del mismo cuando se le incorpora un trazador, en este caso se escoge la hidroclorotiazida como modelo de principio activo poco soluble en agua.
The aim of this study is the design of a coprocessed excipient for direct compression, free of lactose, because of the handicap that lactose supposes with its presence in most tablet formulations.
This excipient must have furthermore, a fast disintegration for tablets containing antiinflammatory, analgesic and antihypertensives drugs that require a fast liberation so that this phase of the LADME does not constitute a limitation for the attainment of a rapid therapeutic action at systemic level.
The potential advantages of tablet production by direct compaction are well known. The most striking feature of direct compaction is its apparent simplicity.
The main aim of co-processing is to obtain a product with added value related to the functionality/price ratio. Development of co-processed directly compressible adjuvant starts with the selection of the excipients to be combined, their targeted proportion, and selection of preparation method to get an optimized product with desired physico-chemical parameters.
The used excipients are dicalciumphosphate and microcrystalline cellulose in a proportion of 75-25% respectively. In the process of obtaining the coprocessed excipient prototype, through wet granulation, involves different variables. The use of statistical methods for experimental design allows the optimization of the process.
Once determined the optimal conditions for the elaboration process of the coprocessed excipient, two lots are chosen, both with the best object of study behaviours. Then, the drug is added, in this case, the hydrochlorothiazide as a model of a poorly hydrosoluble water drug.
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Recife, Ana Cristina Diniz [UNESP]. "Amido retrogradado como excipiente de comprimidos para liberação controlada de fármacos: obtenção e caracterização." Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2007. http://hdl.handle.net/11449/122089.
Full textAbstract:
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000819760.pdf: 806612 bytes, checksum: f7007519ecbe89b8e5fa6a29ef981076 (MD5)As matrizes hidrofílicas destacam-se como sistemas sólidos para a liberação controlada de fármacos destinados à via oral de administração de medicamentos, devido à relativa facilidade de processamento, possibilidade de incorporação de elevadas doses de fármaco e obtenção de perfis de liberação reprodutíveis. O amido resistente tipo 3 (AR3) e a pectina (P) são polímeros resistentes à ação das enzimas digestivas, sendo seletivamente degradados pela microbiota colônica, o que os tornam potenciais candidatos para a obtenção de sistemas de liberação controlada de fármacos. Nesse trabalho, o AR3 foi obtido através da retrogradação do amido por dois métodos diferentes: Método 1 (M1) – armazenamento sob resfriamento, por 8 dias (4°C) e Método 2 (M2) – armazenamento por 16 dias em ciclos alternados de temperatura (4°C e 30°C, 2 dias em cada temperatura). As propriedades físico-químicas dos materiais retrogradados (cristalinidade, comportamento térmico, intumescimento e porosidade) foram avaliadas e o conjunto de resultados evidenciou modificações estruturais promovidas pelo processo de retrogradação. As propriedades micromeríticas desses materiais (distribuição de tamanho, forma, densidade e fluxo) foram também avaliadas e mostraram-se favoráveis ao processo de compressão. O desempenho dos materiais como excipiente de comprimidos destinados à liberação controlada de fármacos foi avaliado através do ensaio de liberação in vitro do diclofenaco de sódio, em meios com diferentes valores de pH (1,2 e 7,4). A influência da incorporação da pectina aos sistemas no controle das taxas de liberação do fármaco foi avaliada. Os perfis de liberação obtidos demonstraram um efetivo controle das taxas de liberação do fármaco em meio ácido, visto que, em 120 min, os comprimidos obtidos por M1 ou M2 (20 e 40%) liberaram de 42% a 49,49% do fármaco, enquanto os comprimidos obtidos com APR e APM liberaram..
Hydrophilic matrices represent important solid systems for controlled drug delivery intended to oral administration of drugs, because of the relative ease of processing, possibility of incorporating large amounts of drug, and obtaining reproducible release profiles. Resistant starch type 3 (AR3) and pectin (P) are polymers resistant to the action of digestive enzymes and are selectively degraded by colonic microbiota, making them potential candidates for drug delivery systems. In this work, retrograded starch (AR3) was prepared by starch retrogradation by two different methods: Method 1 (M1) - cooling for 8 days at 4° C and Method 2 (M2) - storage for 16 days in alternating temperature cycles (4° C and 30° C, 2 days at each temperature). The physico-chemical properties of the retrograded materials (crystallinity, thermal behavior, swelling and porosity) were evaluated and the results showed structural changes caused by the retrogradation process. Micromeritic properties of these materials (size distribution, shape, density and flow) were also evaluated and showed to be suitable to the compression process. The performance of the materials as tablet excipient intended for controlled drug release was evaluated through the in vitro release of sodium diclofenac in media with different pH values (1.2 and 7.4). The influence of the incorporation of pectin to the systems in controlling the drug release rates was evaluated. The release profiles of all obtained tablets demonstrated effective control of drug release in acid media since tablets prepared with M1 or M2 released from 42 to 49% of drug. Tablets prepared with APR and APM released about 34.5% and 22.8%, respectively. In enteric media, the tablets obtained by M1 or M2 (20 and 40%) showed an increased rate of drug release, so that the t80% occurred at approximately 60 min, while for the tablets obtained with AA this time was of approximately 120 min. The tablets obtained with APR and APM ...
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Recife, Ana Cristina Diniz. "Amido retrogradado como excipiente de comprimidos para liberação controlada de fármacos: obtenção e caracterização /." Araraquara, 2007. http://hdl.handle.net/11449/122089.
Full textAbstract:
Orientador: Raul Cesar EvangelistaCoorientador: Beatriz Stringhetti Ferreira Cury
Banca: Marco Vinícius Chaud
Banca: Ana Dóris de Castro
Resumo: As matrizes hidrofílicas destacam-se como sistemas sólidos para a liberação controlada de fármacos destinados à via oral de administração de medicamentos, devido à relativa facilidade de processamento, possibilidade de incorporação de elevadas doses de fármaco e obtenção de perfis de liberação reprodutíveis. O amido resistente tipo 3 (AR3) e a pectina (P) são polímeros resistentes à ação das enzimas digestivas, sendo seletivamente degradados pela microbiota colônica, o que os tornam potenciais candidatos para a obtenção de sistemas de liberação controlada de fármacos. Nesse trabalho, o AR3 foi obtido através da retrogradação do amido por dois métodos diferentes: Método 1 (M1) - armazenamento sob resfriamento, por 8 dias (4°C) e Método 2 (M2) - armazenamento por 16 dias em ciclos alternados de temperatura (4°C e 30°C, 2 dias em cada temperatura). As propriedades físico-químicas dos materiais retrogradados (cristalinidade, comportamento térmico, intumescimento e porosidade) foram avaliadas e o conjunto de resultados evidenciou modificações estruturais promovidas pelo processo de retrogradação. As propriedades micromeríticas desses materiais (distribuição de tamanho, forma, densidade e fluxo) foram também avaliadas e mostraram-se favoráveis ao processo de compressão. O desempenho dos materiais como excipiente de comprimidos destinados à liberação controlada de fármacos foi avaliado através do ensaio de liberação in vitro do diclofenaco de sódio, em meios com diferentes valores de pH (1,2 e 7,4). A influência da incorporação da pectina aos sistemas no controle das taxas de liberação do fármaco foi avaliada. Os perfis de liberação obtidos demonstraram um efetivo controle das taxas de liberação do fármaco em meio ácido, visto que, em 120 min, os comprimidos obtidos por M1 ou M2 (20 e 40%) liberaram de 42% a 49,49% do fármaco, enquanto os comprimidos obtidos com APR e APM liberaram..
Abstract: Hydrophilic matrices represent important solid systems for controlled drug delivery intended to oral administration of drugs, because of the relative ease of processing, possibility of incorporating large amounts of drug, and obtaining reproducible release profiles. Resistant starch type 3 (AR3) and pectin (P) are polymers resistant to the action of digestive enzymes and are selectively degraded by colonic microbiota, making them potential candidates for drug delivery systems. In this work, retrograded starch (AR3) was prepared by starch retrogradation by two different methods: Method 1 (M1) - cooling for 8 days at 4° C and Method 2 (M2) - storage for 16 days in alternating temperature cycles (4° C and 30° C, 2 days at each temperature). The physico-chemical properties of the retrograded materials (crystallinity, thermal behavior, swelling and porosity) were evaluated and the results showed structural changes caused by the retrogradation process. Micromeritic properties of these materials (size distribution, shape, density and flow) were also evaluated and showed to be suitable to the compression process. The performance of the materials as tablet excipient intended for controlled drug release was evaluated through the in vitro release of sodium diclofenac in media with different pH values (1.2 and 7.4). The influence of the incorporation of pectin to the systems in controlling the drug release rates was evaluated. The release profiles of all obtained tablets demonstrated effective control of drug release in acid media since tablets prepared with M1 or M2 released from 42 to 49% of drug. Tablets prepared with APR and APM released about 34.5% and 22.8%, respectively. In enteric media, the tablets obtained by M1 or M2 (20 and 40%) showed an increased rate of drug release, so that the t80% occurred at approximately 60 min, while for the tablets obtained with AA this time was of approximately 120 min. The tablets obtained with APR and APM ...
Mestre
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Daudt, Renata Moschini. "Estudo das propriedades do amido de pinhão visando a sua utilização como excipiente farmacêutico." reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2012. http://hdl.handle.net/10183/56595.
Full textAbstract:
O amido é um dos polímeros naturais mais aplicados na indústria farmacêutica por sua versatilidade, disponibilidade e por ser um produto renovável. O pinhão é a semente da Araucaria angustifolia, a espécie de conífera nativa do Brasil mais importante economicamente, e é uma boa fonte de amido (aproximadamente 36 % em base úmida). A criação de novos usos para o amido de pinhão pode contribuir na preservação desta espécie pela utilização de um produto que geralmente sobra ao final da safra e, muitas vezes, é utilizado para alimentação animal. O presente trabalho teve por objetivo caracterizar uma fonte de amido alternativa a partir do pinhão para uso como excipiente farmacêutico. Para isso, foi avaliada a metodologia de extração do amido de pinhão a partir do pinhão nativo (in natura) e do pinhão cozido em autoclave a 120 °C por 15 minutos. Os produtos obtidos foram caracterizados considerando as características de fluxo, através da determinação do ângulo de repouso, densidade bruta e de compactação, Índice de Carr e Fator de Hausner, conteúdo de umidade, pH, solubilidade em água fria, tamanho e distribuição de tamanho de partícula, morfologia através da microscopia ótica com luz normal e polarizada e microscopia eletrônica de varredura (MEV), presença de compostos fenólicos, avaliação colorimétrica, difração de raios-X e avaliação das propriedades térmicas através da temperatura de gelatinização e entalpia de gelatinização. Para fins de comparação, os mesmo parâmetros foram avaliados em uma amostra de amido de milho farmacêutico comercial. Os resultados mostraram que a extração do amido de pinhão nativo (APN) foi eficiente, uma vez que o percentual de amido em base seca (b.s.) encontrado foi de 94,53 ± 0,13 %. O amido de pinhão cozido (APC) apresentou rendimento de extração muito mais baixo que APN e menor conteúdo de amido, demonstrando menor eficiência de extração. Em relação à caracterização, os produtos obtidos apresentaram diferenças principalmente quanto ao tamanho de partícula, cor, presença de fenólicos, cristalinidade, morfologia e solubilidade. A amostra APC apresentou maior tamanho de partícula, com uma distribuição de tamanhos mais larga, deixando o pó menos homogêneo que APN e AMF, que se mostraram semelhantes. O formato do grânulo de APN é mais arredondado que AMF, enquanto que APC, com grânulos maiores, apresentou formato muito irregular. A temperatura de gelatinização e a entalpia de gelatinização de APN foram mais baixas que de AMF, provavelmente em função de seu menor conteúdo de amilose. APN e AMF apresentaram características de semicristalinidade através dos diagramas de difração de raios-X e APC demonstrou ser um produto amorfo, como se espera de amidos prégelatinizados, apresentando cor mais escura em função da presença de compostos fenólicos. As propriedades de fluxo dos pós apresentaram-se semelhantes, sendo que quando avaliada através do ângulo de repouso, as amostras APN e APC foram classificadas como fluxo aceitável enquanto que AMF foi classificada como fluxo pobre. Por outro lado, quando avaliado o fluxo de acordo com Índice de Carr e Fator de Hausner, APC e AMF foram classificadas como fluxo aceitável e APN como fluxo pobre. APC apresentou uma melhora significativa na solubilidade, onde foi classificado como ligeiramente solúvel enquanto que APN e AMF foram classificados como muito pouco solúveis. O pH de APN é mais próximo da neutralidade enquanto que APC e AMF são considerados como fracamente ácidos. O conteúdo de umidade dos amidos extraídos a partir do pinhão foi menor que do amido de milho comercial. Apesar das diferenças apresentadas, os amidos de pinhão nativo e de milho se assemelham, fazendo com que o amido de pinhão nativo possa ser utilizado como excipiente farmacêutico.Starch is a natural polymer widely used in the pharmaceutical industry for its versatility and availability, and also because it is a renewable product. Pinhão is the seed of Araucaria angustifolia, the more economically important conifer species native in Brazil, and is a good source of starch (about 36 %). Some new uses of pinhão starch can contribute to preserve this specie by using a product that very often left at the end of season and, in general, is simply used as animal feed. The purpose of this study was characterizing an alternative source of starch from pinhão to use as pharmaceutical excipient. Starch extraction method was evaluated using native and cooked pinhão in autoclave at 120 ºC for 15 minutes. The products obtained were characterized considering flow properties, by determining the angle of repose, bulk and tapped density, Carr index and Hausner ratio, moisture content, pH, solubility in cold water, particle size and size distribution, morphological characteristics by optical microscopy with and without polarized light and scanning electron microscopy (SEM), phenolic compounds, colorimetric evaluation, X-ray diffraction and thermal properties through gelatinization temperature and enthalpy. For comparison, the same parameters were evaluated in a sample of pharmacist commercial corn starch. Results showed that native pinhão starch (NPS) was effective, since the starch content found was 94,53 ± 0.13 % on dry basis (d.b.). Cooked pinhão starch (CPS) showed values of yield extraction and starch content much lower than NPS indicating lower extraction efficiency. The different starches differ of particle size, color, phenolic presence, crystallinity, morphology and solubility. CPS sample showed a higher particle size with a wider size distribution and, consequently, granules size less homogeneous than NPS and PCS, which were similar. NPS granule shape is more rounded than PCS, whereas CPS, with larger granules, showed very irregular shape. NPS gelatinization temperature and enthalpy are lower than PCS, probably due its lower amylose content. NPS and PCS showed a semicrystalline structure through X-ray diffraction patters and CPS had amorphous characteristics, as expected for a pre-gelatinized starch. In addition, CPS had a darker color due the presence of phenolics compounds which migrates from coat to seed during cooking. Flow properties of powders were similar, whereas when evaluated through angle of repose, NPS and CPS samples were classified as acceptable flow and PCS had a poor flow. Moreover, when evaluated according to Carr index and Hausner ratio PCS and CPS were classified as acceptable and NPS as poor flow. CPS showed an improvement in solubility, which was classified as slightly soluble while NPS and PCS were classified as very low soluble. NPS pH was close to neutrality while PCS and CPS were considered as weakly acid and the moisture content from pinhão starches (NPS and CPS) were smaller than commercial corn starch. Despite the differences observed, native pinhão starch is similar of corn starch and could be used as pharmaceutical excipient.
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Cano, Casas Francesc. "Aportaciones al desarrollo preclínico de un medicamento oncológico infantil con excipiente o soporte textil." Doctoral thesis, TDX (Tesis Doctorals en Xarxa), 2020. http://hdl.handle.net/10803/671788.
Full textAbstract:
The world of technical textiles is present every day in more sectors. In the work presented, a new facet of textile materials has been shown, textiles as a drug excipient and functional matrix.
It is known that electro-spinning technology has opened up a range of possibilities in the field of medical textiles. However, the environment and the requirements of the pharmaceutical sector make the implementation of any new product a long and expensive job.
This work is part of a project to develop a new medicine for both adult and paediatric cancer use. The drug that is developed uses as excipient and support matrix a non-woven formed with nanofibers made by the electro-spinning technique. During the nonwoven formation process, the active ingredient (API) is integrated into the structure. In this way, a very effective drug is produced for its intended use.
The present work focuses on finding solutions that help the development of this drug by adapting the textile production of nanofibers to the level of quality required for the production of a drug intended to be implanted inside a person. For this reason, a search has been made on the current state of the art of nanofiber production technologies. This has been done in order to ensure the production and scaling process in a future implementation in the development of the product at the commercial level.
From a development point of view, the mode of deposition of the nanofiber beam in the collector has been analysed. Theoretical concepts of a textile nature have been developed such as fibre count, deposition rate, total draw and polymer adapted to the electro-spinning technique. With these developments, new studies may be carried out that include these variables to gain an in-depth understanding of their influence on the structure of fibres and their properties, as is the case with fibres produced by conventional textile filament extrusion techniques.
Moreover, an analysis was carried out with its corresponding validation, using finite element modelling (FEM) of the electrostatic field in the electrospinning process. Thanks to this analysis, the nature of the sources of disturbance of the electrospinning beam that affect the homogeneity and therefore the quality of the generated non-tissue has been known.
As a result of the knowledge acquired with the FEM analysis, an element has been developed that guarantees the homogeneity of the fibres throughout the entire non-woven production width, thus allowing to maximize quality and production area.El mundo de los textiles de técnicos está presente cada día en más sectores. En el trabajo presentado se ha mostrado una nueva faceta de los materiales textiles: los textiles como excipiente de medicamento. Es conocido que la tecnología de electrohilatura ha abierto un abanico de posibilidades en el sector de los textiles de uso médico. Sin embargo, el entorno y los requisitos del sector farmacéutico hacen que la implementación de cualquier nuevo producto sea un trabajo largo y costoso. Este trabajo se enmarca dentro de un proyecto de desarrollo de un nuevo medicamento de uso oncológico tanto adulto como pediátrico. El fármaco que se desarrolla usa como excipiente un no tejido formado con nanofibras elaboradas por la técnica de electrohilatura. Durante el proceso de formación del no tejido se integra el principio activo (API) en la estructura. De este modo, se produce un fármaco muy eficaz para el uso al que va destinado. El presente trabajo se centra en buscar soluciones que ayuden al desarrollo de este fármaco mediante la adecuación de la producción textil de nanofibras al nivel de calidad requerido para la producción de un fármaco destinado a ser implantado dentro de una persona. Por este motivo, se ha realizado una búsqueda en el estado actual de la técnica de las tecnologías de producción de nanofibras, con objeto de asegurar el proceso de producción y escalado en una futura implementación en el desarrollo del producto a nivel de comercial. Bajo un punto de vista de desarrollo, se ha analizado el modo de deposición del haz de nanofibras en el colector. En este apartado se han desarrollado conceptos teóricos de naturaleza textil como son: título de fibra, velocidad de deposición, estiraje total y de polímero adaptados a la técnica de electrohilatura. Con estos desarrollos se podrán realizar nuevos estudios que incluyan estas variables para conocer en profundidad la influencia de estos en la estructura de las fibras y sus propiedades, tal y como sucede con las fibras producidas por las técnicas convencionales de extrusión de filamentos textiles. Paralelamente, se ha realizado un análisis con su correspondiente validación mediante modelización por elementos finitos (FEM) del campo electroestático en el proceso de electrohilatura. Gracias a este análisis, se ha conocido la naturaleza de las fuentes de perturbación del haz de electrohilatura que afectan la homogeneidad y por tanto la calidad del no tejido generado. Fruto de los conocimientos adquiridos con el análisis FEM, se ha desarrollado un elemento que permite garantizar la homogeneidad de las fibras en todo el ancho de producción del no tejido, permitiendo de este modo maximizar la calidad y la superficie de producción.
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Guimarães, Thiago Frances. "High shear melt granulation como alternativa de processo para granulação de artesunato." Universidade de São Paulo, 2016. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-13122016-093419/.
Full textAbstract:
A modernização dos equipamentos de granulação por via úmida permitiu o desenvolvimento de diversas técnicas a partir do método tradicional. Dentre as técnicas desenvolvidas, a granulação por solidificação de materiais fundidos (GSMF) elimina o uso de solventes e diminui o tempo de processo. O presente trabalho teve por objetivo estudar o processo de granulação por solidificação de materiais fundidos usando um misturador/granulador do tipo high-shear (HSMG) e avaliar a influência das variáveis do processo nas características farmacotécnicas dos granulados e comprimidos obtidos. O artesunato foi escolhido para realização do estudo de granulação devido ao seu alto grau de cristalinidade e instabilidade química. Foi realizado um estudo de compatibilidade fármaco-excipiente usando técnicas de DSC, FTIR associada a técnicas estatísticas multivariadas (PCA e HCA) e cromatografia líquida de alta eficiência. Os parâmetros de HSMG estudados foram o tipo de diluente, a quantidade de PEG 6000 adicionada, o tempo de massificação, a velocidade do misturador e a velocidade do chopper, usando um planejamento experimental fatorial fracionário 25-1. Os granulados obtidos foram avaliados quanto a densidade, propriedades de fluxo e distribuição granulométrica. Os granulados de manitol apresentaram teor de umidade <1% e span de 1,690. Aqueles com lactose apresentaram teor de umidade > 2% e span de 2,814. A velocidade do misturador e do chopper não apresentaram efeitos significativos nas características dos granulados. O manitol foi escolhido como diluente para o artesunato que foi granulado com misturador a 100 rpm e chopper em 1000 rpm seguindo planejamento experimental fatorial completo 32 em duplicata para estudar variáveis de formulação: a razão artesunato/manitol e a quantidade de PEG 6000 adicionada. A quantidade PEG 6000 adicionada aos granulados contribuiu para o aumento da densidade (aparente e compactada) e do tamanho de partícula, e também para a diminuição da friabilidade, da formação de finos e do span. O perfil compressional dos granulados foi determinado graficamente através das curvas força-tempo e força-deslocamento. O tempo de desintegração dos comprimidos obtidos aumentou com a quantidade de artesunato na formulação enquanto a dureza diminuiu. O PEG 6000 aumentou a resistência mecânica e diminuiu o tempo de desintegração. Foram adicionados 2% de croscarmelose às amostras duplicadas e foi observado uma diminuição do tempo de desintegração dos comprimidos obtidos em 70% e o processo de compressão ficou mais uniforme sem alterar outras características do comprimido como resistência mecânica, trabalho útil, trabalho elástico e plasticidade da formulação.The modernization of the equipment for wet granulation has enabled the development of different techniques from the traditional method. Among the techniques developed, hot - melt granulation eliminates the use of solvents and reduces the process time. The present work aimed to study the process of granulation by solidification of molten materials using a high-shear mixer/granulator (HSMG) and evaluate the influence of process parameters on particle size distribution, flowability and tableting characteristics of material produced. The artesunate was chosen to carry out the granulation study due to its high degree of crystallinity and chemical instability. A drug-excipient compatibility study was performed by DSC, FTIR combined with multivariate statistical techniques (PCA and HCA) and high performance liquid chromatography. The HSMG parameters investigated were the type of diluent, the amount of PEG 6000 added, massification time, the mixer speed and chopper speed, using a fractional factorial experimental design 25-1. Density, flow properties and particle size distribution of the granules were evaluated. The granular mannitol showed moisture content < 1% and span of 1.690. Granular lactose showed moisture content > 2% and span of 2.814. The mixer and chopper speed did not show significant effects on granule characteristics. Mannitol was chosen as more suitable diluent for artesunate. HSMG was carried out with the mixer speed 100 rpm and chopper speed 1000 rpm according to a full factorial experimental design 32 in duplicate to study formulation variables: artesunate/mannitol proportion and the amount of PEG 6000 added. The amount of PEG 6000 added contributed to increase the granules density (bulk and tapped), mean particle size and also to reduce friability, formation of fine particles and span. The granules compressional profile was determined graphically through force-time and force-displacement plots showing differences in work of compaction, compression and elastic recovery. The disintegration time of tablets obtained increased with the amount of artesunate in formulation while the tensile strength decreased. The amount of PEG 6000 increased hardness and decreased disintegration time. To the duplicate samples were added 2% of croscarmellose and a decrease of 70% in disintegration time of tablets was noted and also compression process become more uniform without changing other tablet features as mechanical resistance, compaction, elastic recovery and formulation plasticity.
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Silva, Paulo César Dantas da. "Estudo termoanalítico de compatibilidade fármaco-excipiente e de estabilidade entre ácido lipóico e adjuvantes tecnológicos." Universidade Estadual da Paraíba, 2014. http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2371.
Full textAbstract:
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Lipoic acid (LA) is an endogenous and exogenous-occurring antioxidant that acts as an essent ial cofactor in four mult ienzymat ic complexes: α-ketoglutarate dehydrogenase, pyruvate dehydrogenase, α-ketoacid dehydrogenase and the glycine decarboxylase complex. Four therapeutic properties of this molecule have been widely studied: the ability to chelate metal ions such as Cd2+, Fe3+, Cu2+ and Zn2+, retain reactive oxygen species (ROS), regenerate endogenous antioxidants such as glutathione, besides participation in the repair of other antioxidant systems. The literature reports that LA showed promising results both in preclinical and clinical trials for the treatment of diseases such as arteriosclerosis, heavy metal poisoning, diabetes, among other neurodegenerative diseases. Thus, based on the therapeutic potential, our aim was to perform a physicochemical characterization and develop a study of drug-excipient compatibility, aiming at the rational development of a pharmaceutical product. The thermal behavior of lipoic acid was evaluated by differential scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetry (TG), and its characterization was performed by scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD) and FTIR spectroscopy. Initially a characterization study of physico-chemical properties of commercial batches of raw material was performed with various analytical techniques such as thermal analysis, scanning electron microscopy, FTIR spectroscopy and X-ray diffraction. A pre-formulation study was conducted to evaluate the compatibility of lipoic acid with pharmaceutical excipients, and a prototype formulation for a solid dosage form of lipoic acid has been proposed. Based on the results obtained, it was possible to characterize LA as a crystalline solid with uneven shapes and sizes and low melting point. The compatibility study showed that LA is incompatible with the following excipients: lactose, magnesium stearate and polyvinyl pyrrolidone (PVPK30). A formulation with compatible excipients was prepared and then its stability was evaluated and compared to the drug by isothermal kinetic methods. The results of the stability study were quite promising, in which the developed formulation preserved the physicochemical characteristics and increased the stability of LA. Considering these results, we can conclude that the knowledge of the physico-chemical properties of lipoic acid in different commercial batches allow the rational use of this drug during the development of new products, in order to ensure a new formulation with the quality control and stabilit y parameters well-defined, and thus complement drug therapies for various diseases for which is indicated.
O ácido lipóico (AL) é um antioxidante de ocorrência endógena e exógena que atua como um cofator essencial em complexos multienzimáticos como: α-cetoglutarato desidrogenase, piruvato desidrogenase, complexo α-cetoácido desidrogenase e o complexo glicina descarboxilase. Quatro propriedades terapêuticas desta molécula já foram bastante estudadas: capacidade de quelar íons metálicos como: Cd 2+ , Fe 3+ , Cu 2+ e Zn 2+ , reter espécies reativas ao oxigênio (ERO), regenerar antioxidantes endógenos, como a glutationa, além da participação no reparo de outros sistemas antioxidantes. A literatura relata que o AL apresentou resultados promissores, tanto em ensaios pré-clínicos como clínicos para o tratamento de patologias como arteriosclerose, intoxicação por metais pesados, diabetes, doenças neurodegerativas dentre outras. Assim, com base no potencial terapêutico, o nosso objetivo foi realizar uma caracterização físico-química e desenvolver um estudo de compatibilidade fármacoexcipiente, visando ao desenvolvimento racional de um produto farmacêutico. Foi avaliado o comportamento térmico do ácido lipóico, através de métodos térmicos e não-térmicos. Inicialmente, foi realizado um estudo de caracterização das propriedades físico-química de lotes comerciais da matéria-prima, através de diversas técnicas analíticas como análise térmica, microscopia eletrônica de varredura (MEV), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e difração de raios-x (DRX). Um estudo de pré-formulação foi realizado para avaliar a compatibilidade do ácido lipóico com excipientes farmacêuticos e, posteriormente, o fármaco foi utilizado em uma formulação protótipo para uma forma farmacêutica sólida. Com base nos resultados obtidos, foi possível caracterizar o AL como um sólido de cristais de tamanhos e formas desiguais, de baixo ponto de fusão. Já o estudo de compatibilidade mostrou que o AL foi incompatível com os seguintes excipientes: lactose, estearato de magnésio e polivinilpirrolidona (PVP-K30). No entanto, com lactose, amido, celulose, dióxido de silício coloidal e talco foi elaborada uma formulação e em seguida avaliada a sua estabilidade e comparada a do fármaco por métodos cinéticos isotérmicos. Os resultados do estudo de estabilidade foram bastante promissores, de forma que a formulação desenvolvida preservou as características físico-químicas e aumentou a estabilidade do AL. Considerando os resultados obtidos, pode-se concluir que o conhecimento das propriedades físico-químicas de fármacos em diferentes lotes comerciais nos permite a utilização racional do ativo durante o desenvolvimento de novos produtos, de modo a garantir uma nova formulação com os parâmetros de controle de qualidade e estabilidade bem definidos e assim, complementar terapias medicamentosas para as diversas patologias.
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Soares, Daiane dos Santos. "Avalia??o da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmac?utico em formas s?lidas." Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2013. http://repositorio.ufrn.br:8080/jspui/handle/123456789/13492.
Full textAbstract:
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Previous issue date: 2013-05-22Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic properties as well as a large surface area, which could contribute to the dissolution of drugs. Thus, the present study aims to evaluate the use of palygorskite clay, from Piaui (Northeast region of Brazil), as a pharmaceutical excipient for solid dosage forms, using rifampicin and isoniazid as the model drugs. The former is a poorly soluble drug often associated with isoniazid for tuberculosis treatment. Palygorskite was characterized by X-ray diffraction (XRD), X-ray fluorescence (XRF), particle size, transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM) and specific surface area (BET). The rheological and technological properties of palygorskite were determined and compared to those of talc, magnesium stearate and Aersosil 200. Mixtures between drugs and palygorskite were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with thermal analysis (DTA) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), where the results were compared with those of the individual compounds. In addition, dissolution studies of solid dispersions and capsules containing the drugs, mixed with either palygorskite or a mixture of talc and magnesium stearate, were performed. The results showed that palygorskite has small particles with a high surface area. Its rheological characteristics were better than those of others commonly used glidants and lubricants. There was no interaction between palygorskite and the drugs (rifampicin and isoniazid). Among the dispersions studied, the mixture with palygorskite (5%) showed the highest drug dissolution when compared to other excipients. The dissolution of the rifampicin capsules containing palygosrkite was faster in higher concentrations. However, these differences were statistically different only in the first minutes of the dissolution experiment. The dissolution profile of isoniazid was also statistically different on the initial part of the experiment. The formulations prepared with isoniazid and palygorskite showed higher drug dissolution, but it was in descending order of concentration. According to these results, the palygorskite clay used in this study has great potential for application as an excipient for solid dosage forms
Argilas s?o materiais naturais, com baixa toxicidade e com potencial para atuar como excipiente. A atapulgita ? uma argila com caracter?stica hidrof?lica e grande ?rea superficial. Assim, este trabalho tem por objetivo avaliar o uso da atapulgita como excipiente farmac?utico em formas s?lidas, utilizando a rifampicina e a isoniazida como f?rmacos-modelo. A atapulgita ? proveniente do Estado do Piau?, Nordeste, Brasil. A rifampicina ? um f?rmaco de baixa solubilidade frequentemente associado ? isoniazida para o tratamento da tuberculose. Inicialmente a atapulgita foi caracterizada por difra??o de raios-X (DRX), fluoresc?ncia de raios-X (FRX), an?lise granulom?trica, microscopia eletr?nica de transmiss?o (MET) e varredura (MEV) e determina??o da ?rea de superf?cie espec?fica (BET). As propriedades reol?gicas e tecnol?gicas da argila foram determinadas e comparadas ao talco, estearato de magn?sio e Aerosil 200. Misturas entre os f?rmacos e a argila (1:1, 1:2 e 1:1:1), bem como os materiais isolados, foram avaliadas por calorimetria explorat?ria diferencial (DSC), an?lise termogravim?trica (TG) combinada ? an?lise t?rmica diferencial (DTA) e espectroscopia na regi?o do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR). Estudos de dissolu??o de dispers?es s?lidas e de c?psulas contendo os f?rmacos e a atapulgita foram realizados e comparados ao emprego de talco e estearato de magn?sio. Os resultados mostraram que a atapulgita apresenta part?culas pequenas, com grande ?rea de superf?cie. Apresentou boas caracter?sticas reol?gicas quando comparada ao demais reguladores de fluxo. N?o foi evidenciada intera??o com os f?rmacos testados. Entre as dispers?es, as misturas com atapulgita (5%) mostraram maior dissolu??o dos f?rmacos em rela??o a outros excipientes . O perfil de dissolu??o da rifampicina foi superior na formula??o de c?psula contendo atapulgita em maior concentra??o, sendo estatisticamente diferente nos primeiros minutos. O perfil de dissolu??o da isoniazida tamb?m se mostrou estatisticamente diferente nos primeiros minutos, sendo as formula??es com atapulgita as que apresentaram maior dissolu??o do f?rmaco, por?m em ordem decrescente de concentra??o. A argila atapulgita apresenta, portanto, potencial para aplica??o como excipiente em formas farmac?uticas s?lidas
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Koo, Otilia M. Y., ed. Pharmaceutical Excipients. Hoboken, NJ, USA: John Wiley & Sons, Inc., 2016. http://dx.doi.org/10.1002/9781118992432.
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Rowe, Raymond C. Handbook of pharmaceutical excipients: Edited by Raymond C. Rowe, Paul J. Sheskey, Marian E. Quinn. 6th ed. London: APhA/Pharmaceutical Press, 2009.
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Formulate '94 Symposium (1994 Manchester, England). Excipients and delivery systems for pharmaceutical formulations. Cambridge: The Royal Society of Chemistry, 1995.
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Hir, A. Le. Abrégé de pharmacie galénique: Formes pharmaceutiques. 5th ed. Paris: Masson, 1986.
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Full textConference papers on the topic "Excipiente"
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