Academic literature on the topic 'Ibuprofeno - Farmacocinética'

El mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) consiste en reducir la producción de prostaglandinas (PG) a través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX). Los pacientes más propensos a los efectos secundarios son aquellos de edad avanzada, debido a la reducción de su metabolismo y la excreción del fármaco. Se recomienda no administrar AINEs en pacientes hipovolémicos, deshidratados o hipotensos, y de especial cuidado en pacientes con disfunción cardíaca, renal, hepática, gastrointestinal y hemostática. Los AINEs han sido ampliamente utilizados en el tratamiento del dolor a largo plazo. La eficacia de carprofeno ha sido respaldada por la mayor cantidad de estudios, seguido por meloxicam y firocoxib. Sin embargo, estos pueden causar ulceraciones gástricas, perforaciones y hemorragias entre otros efectos adversos de tipo gastrointestinal, renal y hepático. Existe una marcada diferencia farmacocinética y farmacodinámica entre caninos y felinos que corresponden a diferencias en el metabolismo. La administración de ibuprofeno por lo general no se recomienda en perros, existe el riesgo de ocasionar efectos adversos como ulceraciones gástricas y perforaciones cuando se utiliza terapéuticamente, y posiblemente por muchos AINEs. El objetivo de esta revisión es describir los principales efectos adversos relacionados al uso de AINEs en felinos y caninos, lograr identificar y seleccionar los que aún hoy en día se pueda administrar como analgésico y antiinflamatorio no esteroideo con fines terapéuticos, en el manejo de inflamación, dolor y fiebre en el manejo de osteoartritis (OA) en estas especies en el control y cuidado en los intervalos de dosificación.

Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas
O ibuprofeno é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) da família dos derivados arilpropiónicos usado no tratamento sintomático de artrite reumatoide, osteoartrite, tendinite e bursite aguda principalmente em pacientes com intolerância gastrointestinal a outros AINE. A intensidade dos processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção varia com o tempo; por esta razão, a quantidade de fármaco no organismo, também varia ao longo do tempo. O ibuprofeno apresenta um tempo de semivida relativamente curto e que é diferente para os seus dois isómeros e uma cinética de absorção linear. É rapidamente e extensamente absorvido no trato gastrointestinal apresentando uma percentagem de ligação às proteínas plasmáticas superior a 98% com um volume de distribuição até 0,2 L/kg. Acumula-se em quantidades apreciáveis nos tecidos inflamados onde haja necessidade de atividade anti-inflamatória/analgésica; e é excretado em 70 a 80% com a urina e fezes. Os estudos farmacocinéticos da variação da concentração de um fármaco e dos seus metabolitos ao longo do tempo e local permitem construir modelos apropriados para interpretar a cinética de um fármaco bem como a sua eficácia e toxicidade. No caso específico do ibuprofeno esses estudos permitiram concluir que a farmacocinética do ibuprofeno é bem descrita por um modelo bicompartimental que considere a conversão do R-ibuprofeno em S-ibuprofeno e um compartimento efeito para ter em conta o desfasamento entre a concentração plasmática no sangue e a resposta. Nos estudos mais recentes, a farmacocinética do ibuprofeno tem vindo a ser modelada usando modelos de base fisiológica que permitem quantificar a concentração da molécula em órgãos alvo específicos.
Ibuprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that belongs to the family of arylpropionic derivatives used in the symptomatic treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, acute tendonitis and bursitis in patients with gastrointestinal intolerance to other NSAIDs. The intensity of the absorption, distribution, metabolism and excretion varies with time; for this reason, the amount of drug molecule in the body also varies over time. Ibuprofen has a relatively short half-life and that is different for the two isomers and a linear absorption kinetics. It is rapidly and extensively absorbed in the gastrointestinal tract and 98% of the molecules bind to serum proteins. It has a distribution volume up to 0.2 L / kg and accumulates in significant quantities in the inflamed tissues where there is need for anti-inflammatory/analgesic activity; it is excreted in 70 to 80% with urine and feces. The analysis of the variation of the concentration of a drug and its metabolites over time and local allow building appropriate models to interpret the kinetics of a drug its efficacy and toxicity. In the specific case of ibuprofen these studies showed that the pharmacokinetics of ibuprofen is well described by a two-compartment model that considers the conversion of R-ibuprofen into S-ibuprofen and includes an effect compartment to take into account the time lag between plasma concentration in the blood and the response. In more recent studies, the pharmacokinetics of ibuprofen has been modeled using physiologically based models, these allow to quantify the concentration of the molecule in specific target organs.

Objetivos: Comparar la eficacia antipirética de ibuprofeno oral (10 mg/kg), metamizol oral (15 mg/kg) y metamizol intramuscular (15 mg/kg) en pacientes pediátricos a las dos horas de seguimiento; comparando además el tiempo de remisión de fiebre, el tiempo de remisión de síntomas asociados a fiebre y los efectos indeseables inmediatos. Diseño: Ensayo clínico randomizado, ciego simple, realizado en el Servicio de Emergencia del HONADOMANI “San Bartolomé”-Lima. Participantes: 75 niños con edades de 6 meses a 6 años de edad, con temperatura rectal mayor o igual a 38,3ºC y menor a 39,8ºC, que cumplan con los criterios de inclusión y exclusión; fueron asignados de manera randomizada a cualquiera de los tres grupos de estudio. Resultados: Se incluyeron 25 pacientes para recibir ibuprofeno oral, 24 para metamizol oral y 26 para metamizol intramuscular. La reducción de temperatura fue similar en los tres grupos de estudio, la gradiente de caída de temperatura fue similar, excepto en la medición los 30 minutos, en laque el grupo de ibuprofeno oral tuvo una mayor disminución de temperatura (p=0,033). No se encontró diferencia en cuanto a la disminución de síntomas asociados a fiebre. Solo un paciente presentó efectos indeseables inmediatos, urticaria leve, del grupo ibuprofeno. PALABRAS CLAVE: fiebre, metamizol, ibuprofeno, pediatría.
-- The most frequent antipyretics used in Perú are acetaminophen, ibuprofen and metamizol; however, there are a few studies which compare the antipyretic efficacy between metamizol and acetaminophen or metamizol and ibuprofen. Objectives: the aim of this study was to compare the antipyretic efficacy of oral ibuprofen (10mg/kg), oral metamizol (15 mg/kg) and intramuscular metamizol (15 mg/kg) in pediatric patients at two hours-follow up; it was also to compare time of fever remission, time of symptoms associate to fever remission and immediate undesirable effects. Design: it was performed a randomized clinical trial, simple blinded, at the emergency department of HONADOMANI “San Bartolomé”- Lima. Participants: this study was conducted among 75 children aged 6 months to 6 years presenting with rectal temperature >= 38.3 °C and < 39 °C, who fulfilled inclusion and exclusion criterions; they were random assigned in one of the three groups of study. Results: the 75 patients had similar demographics characteristics. 25 patients received oral ibuprofen, 24 patients received oral metamizol and 26 patients received intramuscular metamizol. Temperature remission was similar in the three groups of study, the gradient of temperature fall was similar too, except at 30 minutes follow-up. At that time, the oral ibuprofen group had a mayor diminishing of temperature (p =,03). There were no difference in diminishing of fever associated symptoms. Only one patient of the ibuprofen group had a slight urticaria as an immediate undesirable effect. Key words: fever, children, ibuprofen, dipyrone.
Tesis de segunda especialidad