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Dissertations / Theses on the topic 'Imidazo'

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Oudot, Romain. "Synthèse de dérivés imidazo[1,2-a] pyridines et imidazo[1,2-b] pyridazines tricycliques." Thesis, Tours, 2009. http://www.theses.fr/2009TOUR3804.

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Abstract:
Les motifs imidazo[1,2-a]pyridines et imidazo[1,2-b]pyridazines sont des noyaux très étudiés par la communauté scientifique, notamment dans le domaine thérapeutique. Ceci s’explique en partie par les progrès récents réalisés dans le domaine de la métallocatalyse qui ont permis une fonctionnalisation plus simple de ces molécules. Cependant, les dérivés tricycliques de ces structures sont restés assez peu étudiés malgré le fait que certains de leurs isostères présentent des propriétés biologiques intéressantes. Les travaux de cette thèse ont porté sur deux projets distincts : -La synthèse d’imid
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Grosse, Sandrine. "Imidazo[1, 2-b]pyrazoles, imidazo[1, 2-a]imidazoles : synthèse, fonctionnalisation et évaluation biologique." Thesis, Orléans, 2013. http://www.theses.fr/2013ORLE2056.

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Abstract:
Les imidazo[1,2-b]pyrazoles tout comme les imidazo[1,2-a]imidazoles sont des entités présentant diverses applications intéressantes notamment dans le domaine pharmacologique. Cependant, malgré ce potentiel, ces structures hétérobicycliques ont été, jusqu’à ce jour, relativement peu étudiées tant au niveau de leur préparation que de leur fonctionnalisation. De ce fait, ces travaux de thèse ont pour objet la mise au point de nouvelles voies d’accès à ces systèmes bicycliques et ce, au départ de substrats facilement accessibles. Des stratégies de fonctionnalisation de ces charpentes moléculaires
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Hervet, Maud. "Réactions d'arylation et d'hétéroarylation métallo-catalysées en séries imidazo[1,2-α]pyridine et imidazo[1,2-β]pyridazine". Tours, 2002. http://www.theses.fr/2002TOUR3803.

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Abstract:
Dans le cadre de la thématique de recherche sur les hétérocycles à azote jonctionnel développée dans le laboratoire de chimie thérapeutique, nos travaux ont été orientés vers les réactions de couplage métallo-catalysées qui constituent l'outil le plus performant pour former des liaisons C(sp²)-C(sp²). Ces réactions mettent en jeu un réactif halogéné et un réactif organometallique en présence d'un complexe métallique. Nous avons choisi d'étudier quatre types de couplage largement utilisés en synthèse organique : Suzuki, Kumada, Negishi et Stille. Pour chacune de ces réactions, les deux possibil
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Loubidi, Mohammed. "Synthèse et réactivité de bicycles imidazo[1,2-a]imidazoles et imidazo[1,5- a]imidazoles à visée thérapeutique." Thesis, Orléans, 2017. http://www.theses.fr/2017ORLE2037.

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Abstract:
Les bicycles imidazo-imidazoles constituent une classe de composés hétérocycliques intéressants tant sur le plan chimique que pharmaceutique. Ils jouent un rôle très important dans la synthèse et la fonctionnalisation des composés à visé thérapeutique. Dans le cadre de la recherche de nouveaux candidats inhibiteurs de kinases, nous avons développé une voie de synthèse des imidazo[1,2-a]imidazoles mono- et bifonctionnalisés. Par la suite, nous avons mis au point une stratégie de synthèse rapide et efficace de bicycles imidazo[1,5-a]imidazolin-2-one et imidazo[1,5-a]imidazole. En outre, nous avo
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El, Akkaoui Ahmed. "Synthèse et réactivité d'imidazo[1,2-x]azines : obtention de composés polycycliques." Phd thesis, Université d'Orléans, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00497002.

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Abstract:
L'accès à de nouveaux composés hétérocycliques originaux, biologiquement actifs, nécessite la mise au point de nouvelles méthodes de synthèse rapides et efficaces. Dans ce contexte, nous nous sommes intéressés à la réactivité des imidazo[1,2-x]azines. Dans la première partie, nous avons étudié la sélectivité des couplages de type Suzuki et Sonogashira au départ de 3,6-dihalogénoimidazo[1,2-a]pyridines. Par la suite, cette méthodologie a été appliquée aux imidazo[1,2-b]pyridazines pour l'obtention de divers composés di- et trisubstitués. Afin de réduire le nombre d'étapes, nous avons étudié les
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Lüthge, Thomas. "Synthese und Fluoreszenzeigenschaften von substituierten Imidazo[4,5-c]carbazolen." [S.l. : s.n.], 2000. http://deposit.ddb.de/cgi-bin/dokserv?idn=961145889.

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Mason, Richard J. Jr. "A novel and efficient synthesis of imidazo[1,5-a]Pyridines." DigitalCommons@Robert W. Woodruff Library, Atlanta University Center, 2007. http://digitalcommons.auctr.edu/dissertations/2361.

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Abstract:
A one-pot and straightforward synthesis, which results in the formation of imidazo[l,5-a]pyridines, has been intensely investigated. This methodology has been applied to 2,2'-pyridil, a- pyridoin and 2-benzoylpyridne ketone systems respectively.Treatment of 2,2'-pyridiI, a -pyridoin or 2-benzoylpyridine with aromatic aldehydes, and ammonium acetate in the presence of hot acetic acid has been shown to give l-(2-Pyridoyl)-3-phenylimidazolesand l,3-di-phenylimidazo[l,5-a]pyridines in good to excellent yields. These reactions were carried out without the use of metal catalysts, which is a commonly
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Mason, Richard J. Jr. "A novel and efficient synthesis of imidazo[1,5-a]pyradines." DigitalCommons@Robert W. Woodruff Library, Atlanta University Center, 2007. http://digitalcommons.auctr.edu/dissertations/3047.

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Abstract:
A one-pot and straightforward synthesis, which results in the formation of imidazo[1,5-a]pyridines, has been intensely investigated. This methodology has been applied to 2,2'-pyridil, α- pyridoin and 2-benzoylpyridne ketone systems respectively. Treatment of 2,2'-pyridiI, α -pyridoin or 2-benzoylpyridine with aromatic aldehydes, and ammonium acetate in the presence of hot acetic acid has been shown to give 1-(2-Pyridoyl)-3-phenylimidazolesand 1,3-di-phenylimidazo[1,5-a]pyridines in good to excellent yields. These reactions were carried out without the use of metal catalysts, which is a commonl
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Gueiffier, Alain. "Hétérocyclisation en série imidazo [1,2-a] pyridinique : synthèse, structure, pharmacologie." Montpellier 1, 1989. http://www.theses.fr/1989MON13505.

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Ezzili, Cyrine. "Voies d'accès aux imidazo[1,2-b]pyridazines par synthèse parallèle." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA112371.

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Abstract:
Mon projet de thèse porte sur la découverte de nouvelles voies d’accès aux imidazo[1,2-b]pyridazines. Ce travail a été réalisé dans le cadre d’une convention de type CIFRE entre les laboratoires Fournier et le CEA. Le but qui m’a été fixé limite mon projet à l’utilisation de voies de synthèse adaptées à la chimie combinatoire permettant de produire une chimiothèque de quelques centaines de composés. Nous avons étudié trois stratégies de synthèse. La première stratégie se base sur la cyclisation de Tschitschibabin. Cette réaction consiste en la condensation d’une aminopyridazine et d’un dérivé
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Weaver, George William. "Investigations of new synthetic routes to imidazo[4,5-b]pyridinone derivatives." Thesis, University of Edinburgh, 1990. http://hdl.handle.net/1842/12144.

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Abstract:
This thesis is concerned with the development of three new synthetic routes to highly functionaliscd imidazo[4,5-b]pyridinone derivatives of biological interest as purine antagonists. The first synthetic route developed was based on the construction of 5-nitro-6-methylthiopyridine derivatives by annulation of readily available l-amino-l-methylthio-2-nitroethenes with 1,3-bis-clectrophiles (e.g. mal-onyl dichloride). Although this new type of ring formation was successful, the yields of the new pyridine derivatives obtained were disappointingly low and studies to improve the efficiency of the c
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Guthrie, Kevin Mark. "Biophysical analysis of interaction of dihydro-imidazo-phenanthridinium based compounds with DNA." Thesis, University of Glasgow, 2007. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.486740.

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Abstract:
The interaction of small molecules with DNA is an area ofresearch which is important to several fields, for example in anti-cancer and anti-viral drug design. However, the physical processes behind such molecular associations and their resultant biological activity are unclear. A thorough understanding ofthe underlying thermodynamics which govern such binding processes will aid in the design ofnew DNA binding ligands with enhanced properties. In this thesis the DNA binding properties ofa new class ofpotential intercalating agents, the dihydro-imidazo-phenathridinium (DIP) ligands, are discusse
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Rydzkowski, Richard. "Synthèse et réactivité de nouveaux phénols : hydroxy-8 imidazo (1,2-a) pyridine." Lille 1, 1985. http://www.theses.fr/1985LIL10022.

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Abstract:
Synthèse de l'imidazo (1,2-a) pyridinol-8 (a) et de ses éthers d'alkyle par condensation d'amino-2 hydroxy-3- et -alcoxy-3 pyridines avec le chloroacétaldéhyde. Étude de la régiosélectivité des substitutions électrophiles de a et de son éther benzylique (bromation, nitration, nitrosation, formylation, réaction de Mannich et réaction avec l'acrylate d'éthyle) ; interprétation des différences de régiosélectivité par la méthode MNDO.
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Nguyen, Thê Hùng. "Pyrazino-, Imidazo- et Triazolo-pyranoacridones à potentialités antitumorales : synthèse et évaluation biologique." Paris 5, 2008. http://www.theses.fr/2008PA05P649.

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Abstract:
Le diacétate du diol de la benzo[b]acronycine (S23906-1) a montré in vivo une activité antitumorale marquée et a fait l’objet d’essais cliniques de phase I durant lesquels une toxicité plaquettaire est apparue. Pour obtenir des composés aussi actifs mais présentant un profile pharmacocinétique modifié, nous avons choisi de préparer des composés de seconde génération comportant un cycle A azoté. L’accès à ces composés sera optimisé par l’obtention d’un intermédiaire commun, la 9,10-diaminoacronycine. Une trentaine de dérivés appartenant aux trois séries pyrazino[2,3-b], imidazo[4,5-b] et triazo
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Tber, Zahira. "L'imidazo[1,2-a]pyridine : fonctionnalisation et synthèse des nouveaux polyhétérocycles." Thesis, Orléans, 2016. http://www.theses.fr/2016ORLE2021.

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Abstract:
Les préparations de composés comportant un noyau imidazo[1,2-a]pyridinique constituent un thème de recherche important en synthèse organique, compte tenu des nombreuses activités biologiques qu’ils peuvent présenter. Dans la première partie, nous nous sommes concentrés sur le développement de nouvelles stratégies rapides et efficaces basées sur l’utilisation de cuivre et de fer pour fonctionnaliser la position 6 du cycle imidazo[1,2-a]pyridine avec diverses amines et divers thiols. Ensuite, nous avons appliqué avec succès cette procédure pour la préparation de thioéthers symétriques et dissymé
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Juškėnas, Robertas. "Synthesis of tricyclic heterosystems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine framework. Study of intramolecular reaction of pyrimidine nitrogen atom with O,O-acetals." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154044-28576.

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Abstract:
The development of heterocyclic chemistry is important for various science areas and for the industry. The main task of this branch of chemistry is the search for the new, more effective synthetic methods for obtaining heterocyclic derivatives. That covers not only the formation of heterocycles, but also their functionalization, which leads to the creation of compounds having various chemical and physical properties. The accomplishments of this area are applied in biochemistry, pharmacochemistry, photophysics and other branches of science and industry. The creation of effective heterocycles sy
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Juškėnas, Robertas. "Triciklių heterosistemų, turinčių pirazolo[3,4-d]pirimidino fragmentą, sintezė. Intramolekulinės pirimidino azoto atomo reakcijos su O,O-acetaliais tyrimas." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154058-49723.

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Abstract:
Heterociklų chemijos vystymasis turi didelę reikšmę įvairioms mokslo sritims ir pramonės raidai. Pagrindinis šios chemijos srities uždavinys – kurti naujus heterociklinių junginių sintezės metodus, leidžiančius paprasčiau, efektyviau gauti norimos struktūros junginius. Tai apima ne tik heterociklų formavimo būdus, bet ir jų funkcionalizavimą, leidžiantį sukurti įvairiomis cheminėmis ir fizikinėmis savybėmis pasižyminčių junginių įvairovę. Šios mokslo srities pasiekimai pritaikomi biochemijoje, farmacijoje, fotofizikoje ir kitose mokslo ir pramonės šakose. Šiame darbe buvo siekiama sukurti efek
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Smith, Louise Victoria. "Dihydro-Imidazo Phenanthridinium (DIP)-based DNA Binding Agents with Tuneable Structures and Biological Activity." Thesis, University of Glasgow, 2006. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.484912.

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Abstract:
A new class ofphenanthridinium derivative (DIP) has been isolated from the reaction of 2-bromoethyl-phenanthridinium bromide with a range of primary amines in excellent yields. The reaction has been used to create a large library of compounds which have been tested for DNA affinity by Isothermal Titration Calorimetry (ITe), and cytotoxicity on ovari8J.J. cancer cell line A2780 using a tetrazolium dye-based microtitration (MTT) assay. The framework was found to intercalate with DNA in the range of 104 M'l, and to have varying toxicity dependent upon the functionality, in particular the hydropho
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Marhadour, Sophie. "Synthèse et évaluation biologique d'imidazo[1,2-a]pyridines et imidazo[1,2-a]pyrazines substituées." Nantes, 2012. https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show/show?id=4e0f80d9-0044-48fd-8bbb-b95ca715891a.

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Abstract:
Les molécules basées sur les systèmes hétérocyliques imidazo[1,2-a]pyridine et imidazo[1,2-a]pyrazine ont montré une large variété d'applications thérapeutiques. Ainsi, la conception de nouveaux dérivés d'imidazo[1,2-a]pyridine, substitués en position 2 et 3, mais également d'imidazo[1,2-a]pyrazine, fonctionnalisés en position 6, a été envisagée afin d'élargir le profil d'activité pharmacologique. En particulier, les infections fongiques (Candida albicans, Aspergillus fumigatus) et les maladies parasitaires (Leishmania) représentent un problème majeur de santé publique. Plusieurs classes de co
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Mongeot, Alexandre. "Synthèse, réactivité et intérêts pharmacologiques de nouvelles imidazo[-x]azines et de nouveaux imidazoles." Strasbourg 1, 2006. http://www.theses.fr/2006STR13254.

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Tisseur, Lhana. "Conception, synthèse et évaluation des propriétés antiparasitaires de dérivés imidazo[1,2-a]pyrazines ciblant la caséine kinase 1 de Leishmania spp." Electronic Thesis or Diss., Nantes Université, 2024. http://www.theses.fr/2024NANU1035.

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Abstract:
Ce travail de thèse visait à développer des inhibiteurs de la caséine kinase 1 de Leishmania (L-CK1.2), une sérine/thréonine kinase jouant un rôle crucial dans la biologie du parasite et la subversion des mécanismes cellulaires de l'hôte. Grâce à cette dualité fonctionnelle, L-CK1.2 pourrait influencer la virulence du parasite et contribuer à surmonter les résistances parasitaires, un défi majeur pour les traitements actuels, faisant de cette enzyme une cible stratégique pour la lutte contre la leishmaniose. Des études préliminaires ont identifié le composé CTN1122, un inhibiteur de L-CK1.2 av
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Bénézech, Véronique. "Approche de la réceptologie des (alkylamino)imidazo[1,2-a]pyrazidines : Synthèse et évaluation d'un outil pharmacologique." Montpellier 1, 1997. http://www.theses.fr/1997MON13512.

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Elhakmaoui, Ahmed. "Synthèse, étude structurale et passage membranaire de C-nucléosides acycliques en séries imidazo[1,2-a]azines." Montpellier 1, 1992. http://www.theses.fr/1992MON13515.

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Vitse, Olivier. "Etude pharmacochimique en série imidazo[1,2-a]pyrazine : Synthèse, réactivité (substitution électrophile, métallation) et activité bronchodilatatrice." Montpellier 1, 1997. http://www.theses.fr/1997MON13519.

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Delest, Bruno. "Synthèse de nouveaux tétracycles à structure imidazo[4,5-c]pyrrolo[3,2-g]quinoléine, à potentialités antitumorales." Nantes, 2002. http://www.theses.fr/2002NANT22VS.

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Abstract:
L'intérêt antitumoral en particulier comme inhibiteurs de topoisomérases II de molécules planes aromatiques polycycliques telles que les ellipticines, les grossularines et l'amiloride a justifié l'accès à des structures tétracycliques du type imidazo[4,5-c]pyrrolo[3,2-g]quinoléine. Deux voies de synthèse ont été envisagées pour accéder à ces composés, par condensation de guanidines substituées sur des quinoline-2,3,4-triones correctement fonctionnalisées ou par annélation palladocatalysée de N-aryl-2-imidazolylcarboxamides. L'activité cytotoxique et l'effet sur le cycle cellulaire de ces compo
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N'Guessan, Déto. "Conception, synthèse et évaluation des activités anthelminthiques de nouvelles molécules à support imidazo (1,2-a) pyridine." Thesis, Tours, 2017. http://www.theses.fr/2017TOUR3802.

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Abstract:
Les strongyloses vétérinaires constituent l’une des principales causes de gastroentérites et d’anémie des ovins et caprins à l’origine de lourdes pertes économiques. Cependant, leurs prise en charge par les anthelminthiques existants, est confrontée à la prolifération d’une pharmacorésistance des nématodes incriminés. La première partie de ce travail de thèse présente l’ampleur du problème que pose la résistance des helminthes impliqués dans les strongyloses des petits ruminants. Elle révèle également le profil novateur des imidazo[1,2-a]pyridinyl-phénylacrylonitriles qui est proposé pour pare
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Laurent, Florence. "Etude des mécanismes d'action et des propriétés pharmacologiques d'une nouvelle série de dérivés imidazo[1,2-a]pyraziniques." Montpellier 1, 1993. http://www.theses.fr/1993MON13516.

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Middleton, David Andrew. "The interaction of substituted imidazo[1,2-a]pyridines with model membranes and with the gastric H/K-ATPase." Thesis, University of Oxford, 1993. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.335768.

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Herzog-Weber, Svenja [Verfasser], Rainer [Gutachter] Beckert, and Dieter [Gutachter] Weiß. "4H-Imidazo[4,5-b]chinoxaline : eine neue Klasse redoxaktiver Flourophore / Svenja Herzog-Weber ; Gutachter: Rainer Beckert; Weiß, Dieter." Jena : Friedrich-Schiller-Universität Jena, 2016. http://d-nb.info/1177613778/34.

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Salles, Helena Domingues de. "Preparação estudo e aplicação do compósito Cu/SiO2 como catalisador na síntese multicomponente de imidazo[1,2-a]piridinas." reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2013. http://hdl.handle.net/10183/98152.

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Abstract:
Neste trabalho foi explorado o emprego de um catalisador heterogêneo à base de cobre na reação multicomponente para a obtenção de heterociclos imidazo[1,2-a]piridinas substituídos, que são moléculas com potencial aplicação farmacológica. O catalisador Cu/SiO2 foi sintetizado através do processo sol-gel, com a adição de cloreto de cobre (II) na hidrólise e policondensação do precursor alcóxisilano em meio ácido. A reprodutibilidade na síntese do material foi estudada através de variações de parâmetros de reação do sol-gel. Foram realizadas análises de microscopia eletrônica de varredura acoplad
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Hanoun, Jean-Pierre. "Synthèse et physico-chimie de pentacycles et de bétai͏̈nes imidazo et thiazolo acridinoniques : étude de l'équilibre azide/tétrazole." Aix-Marseille 3, 1996. http://www.theses.fr/1996AIX30102.

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Abstract:
Les acridines sont des molecules polycycliques planes qui peuvent s'inserer dans la structure helicoidale du dna. Elles sont reconnues comme etant des agents mutagenes. Parmi leurs derives, les acridinones possedent une activite contre de nombreuses formes de cancers. A partir de tetracycles imidazo et thiazolo acridinoniques, l'association du triazole ou du tetrazole permet d'acceder a de nouveaux pentacycles. Dans le cas de la 7-butyltetrazolo1',5':1,5thiazolo5,4-aacridin-12-one, la molecule presente un equilibre azide/tetrazole, lequel varie en fonction de la polarite du solvant. La synthes
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ABARGHAZ, MUSTAPHA. "Nouveaux derives des imidazo(1,2-c) quinazolinones : synthese et etude de la liaison aux recepteurs aux benzodiazepines peripheriques." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 1992. http://www.theses.fr/1992STR13074.

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Abstract:
Dans le cadre general des recherches effectuees au laboratoire autour des amidines heterocycliques, le travail presente dans ce memoire porte essentiellement sur la synthese et l'etude d'une serie d'imidazo(1,2-c) quinazolinones diversement substituees. Une reaction de tschitschibabin a partir d'amino-4-quinazolinone-2 constitue l'etape-cle de ces syntheses. Avec la bromo-3 phenyl propanedione-1,2, un second produit de reaction a pu etre identifie. C'est pourquoi nous avons porte un interet particulier a la phenomenologie de cette reaction en precisant l'influence de la nature de l'amidine het
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Arama, Patomo Dominique. "Conception et synthèse de nouveaux inhibiteurs de la kallicréine 7." Thesis, Montpellier, 2015. http://www.theses.fr/2015MONT3503/document.

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Abstract:
Les kallikréines (KLKs) tissulaires humaines sont des protéases à sérine « (chymo)trypsine-like » impliquées dans divers processus physiologiques. Parmi les 15 isoformes connues dans la littérature, la kallikréine 7 (KLK7) est particulièrement impliquée dans les processus de desquamation. La dérégulation de cette enzyme est associée à diverses atteintes dermatologiques, telles que le psoriasis ou la maladie de Netherton. Il est également admis que cette enzyme participe à l'invasion tumorale et à la progression du cancer de la prostate, des ovaires et du pancréas. L'utilisation d'inhibiteurs d
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Figueiredo, Renata Marcia de. "Synthèse de nouveaux composés conçus pour mimer l'état de transition de la protéine farnésyltransférase." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA112060.

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Abstract:
La proteine farnesyltransferase catalyse l’addition d’un groupement farnesyle (unite isoprenyle a 15-carbones) sur des proteines essentielles au processus de transduction des signaux comme les proteines ras. Apres la decouverte de proteines ras mutees dans des cancers humains, l’inhibition de cette enzyme est apparue comme une nouvelle alternative aux therapies traditionnelles existantes. Nous nous sommes donc interesses a la recherche de nouveaux inhibiteurs capables de mimer son etat de transition. Differents composes, dont les structures ont ete basees sur la fonctionnalisation du noyau imi
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Bou, Karroum Nour. "Synthèse et développement de nouvelles molécules hétérocycliques tricycliques : étude de leurs propriétés immunomodulatrices." Thesis, Montpellier, 2018. http://www.theses.fr/2018MONTT014/document.

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Abstract:
Les récepteurs Toll-like 7 et 8 jouent un rôle important dans l’activation de la réponse immunitaire innée et adaptative. Leur stimulation conduit à la production des cytokines pro-inflammatoires et d’interférons de type I. L’imiquimod et son dérivé le résiquimod sont les premières molécules de faible poids moléculaire décrites comme agonistes du TLR7 et TLR8. Ces deux molécules ont montré des activités anticancéreuses et adjuvantes très importantes. Récemment, les TLR 7 et 8 ont fait l’objet de plusieurs publications visant à développer de nouveaux agonistes TLR7 et/ou TLR8 dans la perspectiv
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Pellegatti, Laurent. "Méthodologie en chimie hétérocyclique et application à la synthèse d'inhibiteurs de kinases." Thesis, Orléans, 2010. http://www.theses.fr/2010ORLE2046.

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Abstract:
Le cancer constitue l’une des principales causes de mortalité, et représente, de ce fait aujourd’hui un problème de santé publique majeur. Depuis quelques années, les alcaloïdes marins représentent une source d’inspiration importante pour les chimistes en vue d’obtenir de nouveaux médicaments anticancéreux. Dans cette optique, des recherches effectuées au sein de notre laboratoire ont fait état de la synthèse d’analogues de ces alcaloïdes possédant une structure tris aromatique. Nous avons développé des molécules originale analogues de ces alcaloïdes disposant d’un hétérocycle central (1,2,4-t
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Abu-Shakra, A. M. "Studies on the formation and mutagenic activity of some amino-imidazo azaarenes in foods subjected to high-temperature cooking." Thesis, University of Surrey, 1986. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.374077.

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Sayer, J. R. "The synthesis of imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of the VirB11 ATPase and their incorporation into bivalent compounds." Thesis, University College London (University of London), 2013. http://discovery.ucl.ac.uk/1398301/.

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Abstract:
Helicobacter pylori are gram negative bacteria that colonise in the human stomach causing illnesses such as peptide ulcers and various cancers. Through targeting a component of their secretion apparatus, it is envisaged that translocation of toxic molecules will be inhibited and therefore virulence would be reduced. Virtual high throughput screening of the Helicobacter pylori VirB11 ATPase, HP0525, identified imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as potential ATP mimics and ATPase inhibitors. Synthesis of these target compounds was carried out, with two routes established to deliver 2- and 3- aryl
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Raihane, Mohamed. "Reactions d'annelation en serie imidazo(1,2-a)pyridine : acces aux systemes pyridoimidazo(iso)quinoleiniques et imidazopyridodiazepiniques isosteres de tibo." Clermont-Ferrand 1, 1996. http://www.theses.fr/1996CLF1PP01.

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Benaissa, Idir. "Ligands imidazo[1,5-a]pyridin-3-ylidènes fonctionnalisés : synthèse, chimie de coordination et applications en catalyse à l'or(I)." Thesis, Toulouse 3, 2019. http://www.theses.fr/2019TOU30194.

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Abstract:
Ce travail s'inscrit dans le cadre de la chimie des carbènes N-hétérocycliques (NHCs) et a pour objectif principal le développement de nouveaux ligands NHCs basés sur la plateforme imidazo[1,5-a]pyridin-3-ylidène (IPy) dont la position 5 est fonctionnalisée par un hétérocycle barbiturique anionique ou neutre, et potentiellement chiral. L'intérêt majeur de cette structure bicyclique rigide réside dans la géométrie "en L" des ligands générés, qui est particulièrement bien adaptée à la catalyse à l'or(I). Dans un premier temps, notre attention s'est portée sur une version achirale de cette famill
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Santos, Deise Maria Pereira de Oliveira. "Síntese e estudo das prorpriedades térmicas de derivados dos heterocíclos 1,3,4-tiadiazol, tiazol e imidazo[2,1-B][1,3,4]tiadiazol." Florianópolis, SC, 2011. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/95962.

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Abstract:
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2011<br>Made available in DSpace on 2012-10-26T07:32:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0<br>No presente é reportada a sintese de três novas series baseadas em heterociclos derivados de enxofre, são eles: are imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol, tiazol e 1,3,4-tiadiazol. O heterociclo fusionado imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol é preparado com bons rendimentos (54-71%), através da ciclodesidratação entre derivados do 2-amino-1,3,4-tiadiazol e a-bromoarilc
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Fersing, Cyril. "Synthèse et étude des relations structure-activité de nouvelles 3-nitroimidazo (1,2-a) pyridines anti-kinétoplastidés." Thesis, Aix-Marseille, 2018. http://www.theses.fr/2018AIXM0275/document.

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Abstract:
Les maladies tropicales négligées causées par les protozoaires kinétoplastidés du genre Leishmania et Trypanosoma représentent une menace pour près d’un demi-milliard de personnes en zone intertropicale, entrainant jusqu’à 50 000 décès par an. Parmi les molécules en développement clinique pour traiter ces pathologies, le fexinidazole est une prodrogue appartenant à la famille des 5-nitroimidazoles et qui exerce son action anti-infectieuse via une étape de bioactivation catalysée par des nitroréductases (NTR) parasitaires, enzymes dont le co-facteur est une flavine. Afin d’identifier de nouveau
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Albrecht, Georg [Verfasser]. "Imidazo[1,5-a]chinoline und Metall bis(bis(8-chinolinyl)amid) Komplexe als neue Komponenten für organische Halbleiterbauteile / Georg Albrecht." Gießen : Universitätsbibliothek, 2019. http://d-nb.info/1193422884/34.

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Parenty, Alexis Didier Christian. "A new methodology for the synthesis of dihydro-1H-imidazo-[1,2-f]-phenanthridinium (DIP) cations as potential anti-cancer therapeutics." Thesis, University of Glasgow, 2004. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.479102.

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Arico, Joseph William. "3-Substituted Purines: Methodology, Synthesis, and Studies of DNA Hydration in the Minor Groove." Thesis, Boston College, 2010. http://hdl.handle.net/2345/1824.

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Abstract:
Thesis advisor: Mary F. Roberts<br>As the central repository of biological information and ultimate mediator of all processes underlying the activities of living organisms, nucleic acids are the sine qua non for life as we know it. Biological research over the past century and more has revealed much of the structure and function of nucleic acids, revealing in turn how life begins, changes, reproduces, and ends. We glimpse how life has become what it is and perhaps what it may become. This work seeks to understand the ramifications of altering a single nitrogen of the purine nucleoside componen
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Dyers, Leon Jr. "The synthesis of new 3d-4f acylic salen metallic complexes and the rapid microwave-assisted synthesis of imidazo[1,5-ɑ]pyridines". DigitalCommons@Robert W. Woodruff Library, Atlanta University Center, 2007. http://digitalcommons.auctr.edu/dissertations/2700.

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Abstract:
The first portion of this dissertation entails the development of new transition-metal salen complexes, which are used to chelate lanthanides in their compartmental units (both cis and 3,3'-methoxy oxygens). The resulting complexes possess the ability to be used as sensitizers for near-infrared emission and MRI contrasting agents. The second part details the rapid synthesis of imidazo[1,5-ɑ]pyridine scaffold was further examined as a ligand chelated with RuII, FeIII, and VOIV salts.
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Baladi, Tom. "Autour du noyau imidazo[4,5-b]pyridine : inhibiteurs potentiels de la protéine kinase Tyro3 et fonctionnalisation directe de liaisons C – H." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2016. http://www.theses.fr/2016SACLS386/document.

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Abstract:
Etant au quatrième rang des cancers les plus fréquents chez l'homme, le cancer de la vessie représente un enjeu médical important. Pourtant, à ce jour, seuls des traitements chirurgicaux handicapants et/ou chimiothérapiques non spécifiques peuvent être envisagés. Le projet de thèse s'inscrit dans le cadre de la recherche de thérapies ciblées du cancer de la vessie en ayant pour objectif le blocage, au niveau moléculaire et de manière sélective, des voies de signalisation mises en œuvre par la tyrosine kinase Tyro3 au sein des cellules cancéreuses. La mise en évidence de la surexpression de ce
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Bendjeddou, Lyamin. "Synthèse et évaluation biologique de nouveaux inhibiteurs de kinases : identification d‘inhibiteurs de kinases parasitaires." Thesis, Paris 5, 2014. http://www.theses.fr/2014PA05P615.

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Abstract:
La phosphorylation des protéines par les kinases est l’une plus importantes modification post-traductionnelle dans les processus cellulaires tels que la division, la différenciation, la prolifération et l’apoptose. Due à leur rôle clef, un dérèglement des protéines kinases peut entrainer de nombreuses pathologies proliférative telles que le cancer et non prolifératives telles que les maladies neurodégénératives. Le travail de thèse s’est construit autour de 2 séries d’inhibiteurs de protéine kinases comportant les noyaux imidazo[1,2-b]pyridazine et imidazo[4,5-b]pyridine. L’objectif est d’inhi
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Dembele, Ousmane. "Design, synthèse et étude biologique de dérivés à structure imidazo[4,5-c]-1,6-naphtyridin-2(1H)-one et analogues structuraux à visée antiproliférative." Thesis, Nantes, 2018. http://www.theses.fr/2018NANT4004.

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Abstract:
La protéine kinase constitue une cible prometteuse pour le traitement de nombreuses pathologies cancéreuses. Enzymes réalisant la phosphorylation des protéines en transférant un groupement phosphate de l’ATP vers une protéine substrat. Cette dernière effectue alors un changement conformationnel qui lui confère de nouvelles fonctions. Si leur action s’effectue sur un acide aminé phénolique, on parlera de tyrosine kinase (TK) mais si elle s’effectue sur un acide aminé alcoolique non-aromatique, on parlera de sérine/thréonine kinase (STK). L’inhibition de son activité représente un enjeu importan
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Elie, Jonathan. "Développement de médicaments radiopharmaceutiques fluorés pour l'exploration en imagerie moléculaire TEP de la neuroinflammation." Thesis, Tours, 2016. http://www.theses.fr/2016TOUR3302.

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Abstract:
Les maladies du système nerveux central (SNC) comme la sclérose en plaques, les accidents vasculaires cérébraux et les maladies neurodégénératives (Alzheimer et Parkinson) entraînent une réponse inflammatoire au niveau cérébrale appelée neuroinflammation. Ce phénomène peut avoir pour conséquence la limitation de la propagation de la maladie mais aussi la réparation et la régénération des tissus touchés. La microglie, principale défense du SNC, passe à un stade activé lors de phénomènes neuroinflammatoires et va libérer de nombreux facteurs neuroprotecteurs mais aussi pro-inflammatoires. Cette
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