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Dissertations / Theses on the topic 'Imidazole and 1'

Author: Grafiati
Published: 2 June 2025
Last updated: 31 July 2025

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Grosse, Sandrine. "Imidazo[1, 2-b]pyrazoles, imidazo[1, 2-a]imidazoles : synthèse, fonctionnalisation et évaluation biologique." Thesis, Orléans, 2013. http://www.theses.fr/2013ORLE2056.

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Abstract:
Les imidazo[1,2-b]pyrazoles tout comme les imidazo[1,2-a]imidazoles sont des entités présentant diverses applications intéressantes notamment dans le domaine pharmacologique. Cependant, malgré ce potentiel, ces structures hétérobicycliques ont été, jusqu’à ce jour, relativement peu étudiées tant au niveau de leur préparation que de leur fonctionnalisation. De ce fait, ces travaux de thèse ont pour objet la mise au point de nouvelles voies d’accès à ces systèmes bicycliques et ce, au départ de substrats facilement accessibles. Des stratégies de fonctionnalisation de ces charpentes moléculaires
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Dejneka, S. Y., V. K. Svizhak та V. O. Chornous. "Search of substances with antimicrobial properties among the derivatives of 2,4-disubstitutive 3-(1-aryl-imidazole-5-іl)propen-1-ions and propane-1-ions". Thesis, БДМУ, 2017. http://dspace.bsmu.edu.ua:8080/xmlui/handle/123456789/12364.

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Deschamps, Jérôme. "Diacétylènes à fonctionnalités imidazole ou imidazolium : nouveaux polydiacétylènes rouges analogues du poly-1, 6-bis(N,N-diphénylamino)-2, 4-hexadiyne." Montpellier 2, 2007. http://www.theses.fr/2007MON20210.

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CÃndido, Manuela Chaves Loureiro. "Study of the Reactivity of complex ions cis-[Ru (bpy)2(L) (NO)]n+ where L = imidazole, 1-metilimidazole, thiourea and sulfite." Universidade Federal do CearÃ, 2011. http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=7208.

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Abstract:
Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico<br>We carried out studies of chemical reactivity, electrochemistry and photochemistry of complexes cis-[Ru(bpy)2(L)(NO)](PF6)n, where L = imidazole, 1-methylimidazole, thiourea and sulfite. Were chosen, therefore, two ligands being &#61555; donors and two with ligands that act as &#61552;-recipient and the results indicated that the nature and strength of these ligands directly influence the strength of the back donation between the metal center and coordinated nitric oxide. The infrared spectra showed a characteristic frequency of
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Harris, Cragin K. "Synthesis and Characterization of Five New Tetrakis(N-phenylacetamidato) Dirhodium(II) Amine Complexes and One Molybdenum Cofactor Described Crystallographically." Digital Commons @ East Tennessee State University, 2015. https://dc.etsu.edu/etd/2525.

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Abstract:
Six new crystal structures were determined using a Rigaku Mercurcy 375/MCCD(XtaLab mini) diffractometer. The structure of a molybdenum cofactor was solved resulting in an R1 (R1 = Σ ||Fo| - |Fc|| / Σ |Fo|) of 3.61% despite the presence of a disordered DMSO molecule. New Tetrakis(N-phenylacetamidato) Dirhodium(II) complexes were synthesized and characterized. Two 2,2-cis-[Rh2(NPhCOCH3)4]•(C3H4N2)x where x= 1 or 2 were successfully crystallized and solved with R1 values below 5%. Additional studies were conducted via NMR to observe formation of both products. Three potential catalysts were synth
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Fransson, Rebecca. "Discovery of Small Peptides and Peptidomimetics Targeting the Substance P 1-7 Binding Site : Focus on Design, Synthesis, Structure-Activity Relationships and Drug-Like Properties." Doctoral thesis, Uppsala universitet, Institutionen för läkemedelskemi, 2011. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-149480.

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Abstract:
Biologically active peptides are important for many physiological functions in the human body and therefore serve as interesting starting points in drug discovery processes. In this work the neuropeptide substance P 1–7 (SP1–7, H-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-OH), which has been demonstrated to reduce neuropathic pain and attenuate opioid withdrawal symptoms in animal models, has been addressed in a medicinal chemistry program with the overall aim of transforming this bioactive peptide into more drug-like compounds. Specific binding sites for this neuropeptide have been detected in the brain and
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Tholé, France. "Étude d'une synthèse totale énantiosélective et convergente des liposidomycines." Paris 6, 2002. http://www.theses.fr/2002PA066352.

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Barroso, Márcia Teixeira. "Estudo da reatividade de 1-azirinas-3-carbofuncionalizadas frente a diazois e alcoois : obtenção de 2-aza-1, 3-dienos." [s.n.], 1997. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/250632.

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Abstract:
Orientador: Albert James Kascheres<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica<br>Made available in DSpace on 2018-07-22T06:19:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Barroso_MarciaTeixeira_D.pdf: 4984241 bytes, checksum: 07db4acef7ffe7538b219b41f5b3873b (MD5) Previous issue date: 1997<br>Doutorado
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Thiverny, Maryse. "1-oxy-2,3-dihydro-imidazol-4-ones : des intermédiaires et des cibles." Université Joseph Fourier (Grenoble ; 1971-2015), 2010. http://www.theses.fr/2010GRENV049.

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Abstract:
Les travaux présentés s'articulent autour de synthons nitrone de type N-oxy-imidazolidinone, pour lesquels nous avons exploré les applications possibles. Nous avons développé une nitrone achirale, CYCNO, accessible en 3 étapes depuis un ester de la glycine (66%) et une nitrone chirale, MiPNO. Celle-ci a été obtenue sous forme énantiopure par une méthode de résolution nouvelle ; chaque énantiomère est ainsi accessible avec des rendements de 15 et 17% depuis l'ester de la glycine. CYCNO a été utilisée comme modèle pour étudier la réactivité des N-oxy-imidazolidinones vis-à-vis des halogénures d'
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Thiverny, Maryse. "1-oxy-2,3-dihydro-imidazol-4-ones : des intermédiaires et des cibles." Université Joseph Fourier (Grenoble), 2010. http://www.theses.fr/2010GRE10174.

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Abstract:
Les travaux présentés s'articulent autour de synthons nitrone de type N-oxy-imidazolidinone, pour lesquels nous avons exploré les applications possibles. Nous avons développé une nitrone achirale, CYCNO, accessible en 3 étapes depuis un ester de la glycine (66%) et une nitrone chirale, MiPNO. Celle-ci a été obtenue sous forme énantiopure par une méthode de résolution nouvelle ; chaque énantiomère est ainsi accessible avec des rendements de 15 et 17% depuis l'ester de la glycine. CYCNO a été utilisée comme modèle pour étudier la réactivité des N-oxy-imidazolidinones vis-à-vis des halogénures d'
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Rodrigues, Mariele Borkowski. "Síntese de 1,3-imidazois-2,4,5-trissubstituídos derivados de calcogenofenos." Universidade Federal de Santa Maria, 2014. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/10592.

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Abstract:
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior<br>In the following work, a series of new 2,4,5 trisubstituted 1,3-imidazoles 11 and 12 were synthesized from 1-aryl-2-(chalcogenophen-2-yl)-1,2-diketones targeting the union of two classes of interesting heterocycles the imidazoles and chalcogenophenes. Using a modified Radziszewski multicomponent reaction for the synthesis of 2,4,5-trisubstituded 1,3-imidazoles 11 and 12, is reacted 1-aryl-2-(chalcogenophen-2-yl)-1,2-diketones 8a-c and 9a-c with aldehydes 10a-d (a = benzaldehyde, b = 4-methoxy-benzaldehyde, c = 4-chloro-benzaldehyde
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Juškėnas, Robertas. "Synthesis of tricyclic heterosystems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine framework. Study of intramolecular reaction of pyrimidine nitrogen atom with O,O-acetals." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154044-28576.

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Abstract:
The development of heterocyclic chemistry is important for various science areas and for the industry. The main task of this branch of chemistry is the search for the new, more effective synthetic methods for obtaining heterocyclic derivatives. That covers not only the formation of heterocycles, but also their functionalization, which leads to the creation of compounds having various chemical and physical properties. The accomplishments of this area are applied in biochemistry, pharmacochemistry, photophysics and other branches of science and industry. The creation of effective heterocycles sy
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Juškėnas, Robertas. "Triciklių heterosistemų, turinčių pirazolo[3,4-d]pirimidino fragmentą, sintezė. Intramolekulinės pirimidino azoto atomo reakcijos su O,O-acetaliais tyrimas." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154058-49723.

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Abstract:
Heterociklų chemijos vystymasis turi didelę reikšmę įvairioms mokslo sritims ir pramonės raidai. Pagrindinis šios chemijos srities uždavinys – kurti naujus heterociklinių junginių sintezės metodus, leidžiančius paprasčiau, efektyviau gauti norimos struktūros junginius. Tai apima ne tik heterociklų formavimo būdus, bet ir jų funkcionalizavimą, leidžiantį sukurti įvairiomis cheminėmis ir fizikinėmis savybėmis pasižyminčių junginių įvairovę. Šios mokslo srities pasiekimai pritaikomi biochemijoje, farmacijoje, fotofizikoje ir kitose mokslo ir pramonės šakose. Šiame darbe buvo siekiama sukurti efek
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Dlamini, Samkeliso Mpendulo Dlamini. "Synthesis and Biological Evaluation of HDAC Inhibitors with 1-(1H-imidazol-2-yl)ethan-1-one Moiety as the Metal-Binding Group." University of Toledo / OhioLINK, 2017. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=toledo1501770195684609.

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Tisseur, Lhana. "Conception, synthèse et évaluation des propriétés antiparasitaires de dérivés imidazo[1,2-a]pyrazines ciblant la caséine kinase 1 de Leishmania spp." Electronic Thesis or Diss., Nantes Université, 2024. http://www.theses.fr/2024NANU1035.

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Abstract:
Ce travail de thèse visait à développer des inhibiteurs de la caséine kinase 1 de Leishmania (L-CK1.2), une sérine/thréonine kinase jouant un rôle crucial dans la biologie du parasite et la subversion des mécanismes cellulaires de l'hôte. Grâce à cette dualité fonctionnelle, L-CK1.2 pourrait influencer la virulence du parasite et contribuer à surmonter les résistances parasitaires, un défi majeur pour les traitements actuels, faisant de cette enzyme une cible stratégique pour la lutte contre la leishmaniose. Des études préliminaires ont identifié le composé CTN1122, un inhibiteur de L-CK1.2 av
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DIAS, Júlia Scaff Moreira. "Síntese, caracterização e avaliação da atividade citotóxica de complexos de Ru(II) com cimetidina e 1-metil imidazol." Universidade Federal de Alfenas, 2016. https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1046.

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Abstract:
O presente trabalho descreve a síntese, caracterização e estudo da atividade citotóxica de complexos de rutênio(II) contendo como ligantes o fármaco cimetidina e 1-metil imidazol. Os compostos foram sintetizados sob atmosfera inerte e em condições anidras através de um sistema de secagem de gás argônio, sendo posteriormente caracterizados pelas técnicas: análise elementar (CHN), análise termogravimétrica (TG), condutividade molar, espectroscopia de absorção na região do infravermelho (IV), espectroscopia de absorção na região do ultravioleta e visível (UV-vis), difração de raios X por monocris
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Villarinho, Jardel Gomes. "POTENCIAL ANTIDEPRESSIVO E ANALGÉSICO DO 2-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-4,5-DIIDRO-1H-IMIDAZOL (2-DMPI) EM CAMUNDONGOS." Universidade Federal de Santa Maria, 2012. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/3835.

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Abstract:
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior<br>Depression and chronic pain coexist in several patients and may be modulated by the same neurotransmitter systems. In this context, various studies have demonstrated that antidepressants from the class of the inhibitors of monoamine oxidase-A (MAO-A) enzyme presented antinociceptive effect in different pain models in experimental animals, as well as analgesic action in clinic studies. Thus, in the present study were evaluated the MAO-A inhibitory properties, as well as the antidepressant and antinociceptive potential of the novel i
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MacInnes, Nicholas. "In vivo and in vitro aspects of imidazoline-2(1/2)sites within the central nervous system." Thesis, Aston University, 2000. http://publications.aston.ac.uk/10992/.

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Abstract:
The in vivo and in vitro characteristics of the I2 binding site were probed using the technique of drug discrimination and receptor autoradiography. Data presented in this thesis indicates the I2 ligand 2-BFI generates a cue in drug discrimination. Further studies indicated agmatine, a proposed endogenous imidazoline ligand, and a number of imidazoline and imidazole analogues of 2-BFI substitute significantly for 2-BFI. In addition to specific I2 ligands the administration of NRl's (noradrenaline reuptake inhibitors), the sympathomimetic d-amphetamine, the α1-adrenoceptor agonist methoxamine,
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El, Akkaoui Ahmed. "Synthèse et réactivité d'imidazo[1,2-x]azines : obtention de composés polycycliques." Phd thesis, Université d'Orléans, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00497002.

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Abstract:
L'accès à de nouveaux composés hétérocycliques originaux, biologiquement actifs, nécessite la mise au point de nouvelles méthodes de synthèse rapides et efficaces. Dans ce contexte, nous nous sommes intéressés à la réactivité des imidazo[1,2-x]azines. Dans la première partie, nous avons étudié la sélectivité des couplages de type Suzuki et Sonogashira au départ de 3,6-dihalogénoimidazo[1,2-a]pyridines. Par la suite, cette méthodologie a été appliquée aux imidazo[1,2-b]pyridazines pour l'obtention de divers composés di- et trisubstitués. Afin de réduire le nombre d'étapes, nous avons étudié les
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Cândido, Manuela Chaves Loureiro. "Estudo da Reatividade dos íons complexos cis-[Ru(bpy)2(L)(NO)]n+ onde L=imidazol, 1-metilimidazol, tioureia e sulfito." reponame:Repositório Institucional da UFC, 2011. http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/14978.

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Abstract:
CÂNDIDO, M. C. L Estudo da Reatividade dos íons complexos cis-[Ru(bpy)2(L)(NO)]n+ onde L=imidazol, 1-metilimidazol, tioureia e sulfito. 2011. 152 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2011.<br>Submitted by Daniel Eduardo Alencar da Silva (dealencar.silva@gmail.com) on 2014-11-24T21:51:51Z No. of bitstreams: 1 2011_dis_mclcandido.pdf: 1687505 bytes, checksum: 7c0fc11eb03e2db6af72e77dd6f309b6 (MD5)<br>Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa(jairo@ufc.br) on 2016-01-27T22:50:07Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_d
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Al-Khairi, Irina. "Characterization of signal transduction pathways of alpha-1 adrenergic receptors in neonatal ventral hippocampus lesion rat model." Thesis, McGill University, 2007. http://digitool.Library.McGill.CA:80/R/?func=dbin-jump-full&object_id=112374.

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Abstract:
Neonatal ventral hippocampus (nVH) lesioned animals show molecular and behavioral abnormalities analogous to those described in schizophrenia. As an extension to previous studies that showed an increase in ligand binding of cortical alpha-1 adrenergic receptors (AR) and a dysfunction in alpha-1 AR regulation of mesolimbic dopamine functions in post-pubertal nVH lesioned rats, we investigated the subcellular expression and activity of protein kinase C (PKC)---a second messenger in alpha-1 AR signaling---in the prefrontal cortex (PFC) and nucleus accumbens (NAcc) of post-pubertal nVH lesioned ra
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Copin, Chloé. "Exploration moléculaire en série imidazo[2, 1-b][1, 3, 4]thiadiazole : applications à la synthèse d'inhibiteurs de kinases impliqués dans les maladies neurodégénératives." Thesis, Orléans, 2013. http://www.theses.fr/2013ORLE2074.

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Abstract:
Depuis plus d’un siècle, la chimie hétérocyclique représente l’un des plus vastes domaines de recherche en chimie organique. En particulier, les hétérocycles bicycliques fusionnés à 5 chaînons, contenant à la fois des atomes de soufre et d’azote, présentent, de par leur rareté et leur potentiel biologique, un champ d’intérêt croissant pour les équipes de recherche et développement académiques ou des entreprises pharmaceutiques. Parmi les nombreux composés bicycliques [5-5], notre étude s’est focalisée sur le noyau imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole décrit sporadiquement dans la littérature et po
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Harrigan, Tom. "The effects of central I¦1-imidazoline and æ2-adrenergic receptors on body temperature regulation in conscious rats." Thesis, National Library of Canada = Bibliothèque nationale du Canada, 2000. http://www.collectionscanada.ca/obj/s4/f2/dsk2/ftp02/NQ53047.pdf.

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Ciccolini, Cecilia. "Synthesis of Mono and Poly-Heterocycles starting from 1,2-Diaza-1,3-Dienes (or precursors) as Building Blocks." Doctoral thesis, Urbino, 2020. http://hdl.handle.net/11576/2674162.

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Tber, Zahira. "L'imidazo[1,2-a]pyridine : fonctionnalisation et synthèse des nouveaux polyhétérocycles." Thesis, Orléans, 2016. http://www.theses.fr/2016ORLE2021.

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Abstract:
Les préparations de composés comportant un noyau imidazo[1,2-a]pyridinique constituent un thème de recherche important en synthèse organique, compte tenu des nombreuses activités biologiques qu’ils peuvent présenter. Dans la première partie, nous nous sommes concentrés sur le développement de nouvelles stratégies rapides et efficaces basées sur l’utilisation de cuivre et de fer pour fonctionnaliser la position 6 du cycle imidazo[1,2-a]pyridine avec diverses amines et divers thiols. Ensuite, nous avons appliqué avec succès cette procédure pour la préparation de thioéthers symétriques et dissymé
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Mirzaei, Nazanin. "Therapeutic effects and potential use of imidazoline receptors and TSPO ligands as PET tracers for gliosis in mouse models of AD." Thesis, Imperial College London, 2018. http://hdl.handle.net/10044/1/63881.

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Abstract:
Alzheimer’s disease (AD) pathogenesis is associated with a chronic inflammatory response, supported by the presence of activated astrocytes and microglia surrounding amyloid plaques in the brain of AD patients and animal models of the disease. Previous studies have shown increased TSPO expression in activated microglia and there is evidence suggesting the density of type-2 imidazoline receptors (I2IR) may serve as a marker for astrocytes. In addition, I2IR ligands have shown neuroprotective properties in several animal models of CNS injury. In this study, our aim was to 1) evaluate the suitabi
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Oliveira, ?ngelo Anderson Silva de. "S?ntese e caracteriza??o do l?quido i?nico tetrafluoroborato de 1-metil-3-(2,6-(S)-dimetiloct-2-eno)-imidazol como eletr?lito para produ??o de hidrog?nio via eletr?lise da ?gua." Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2013. http://repositorio.ufrn.br:8080/jspui/handle/123456789/12992.

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Abstract:
Made available in DSpace on 2014-12-17T14:08:55Z (GMT). No. of bitstreams: 1 AngeloASO_DISSERT.pdf: 1949187 bytes, checksum: e1a09a3868062ecaf1e44bef8c6c67fb (MD5) Previous issue date: 2013-11-18<br>Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior<br>Ionic liquids (ILs) are organic compounds liquid at room temperature, good electrical conductors, with the potential to form as a means for electrolyte on electrolysis of water, in which the electrodes would not be subjected to such extreme conditions demanding chemistry [1]. This paper describes the synthesis, characterization and st
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Potvin, Marie-Eve. "Évaluation d'inhibiteurs au TGF-[bêta]1 chez la lignée cellulaire gliale maligne F98." Mémoire, Université de Sherbrooke, 2007. http://savoirs.usherbrooke.ca/handle/11143/3906.

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Abstract:
La protéine du TGF-[bêta]1 est une protéine multifonctionnelle qui agit dans plusieurs types cellulaires. Son action varie selon le type de cellulaire. Bien qu'elle ait un rôle inhibiteur chez les astrocytes normaux, elle posséderait un rôle principalement activateur de nombreuses voies carcinogéniques chez les tumeurs astrocytaires primaires malignes. L'isoforme du TGF-[bêta]1 est celle qui est la plus impliquée dans ces processus. Elle joue un rôle dans l'activation des voies d'invasion tissulaire et d'angiogenèse, mais inhibe des mécanismes d'apoptose et d'immunosuppression.La présente étud
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Pereira, Fernanda Antonia. "Estudo da interação do As(III) com modelo "zinc finger" da proteína NCp7 HIV-1 e complexos de Bi(III) e Sb(III) com ligantes contendo 2-mercapto-imidazol." Universidade Federal de Minas Gerais, 2010. http://hdl.handle.net/1843/SFSA-8DFJ9Z.

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Abstract:
The ejection of zinc from its coordination site in Zn-finger protein can be promoted by other metal species through competitive binding. This is considered as a promising strategy to inactivate the Zn-finger protein and for the design of new and more efficient drugs. A study of the As(III) interaction with the CCHC zinc finger domain of the NCp7 protein of HIV-1 has been carried out using the fluorescence and circular dichroism spectroscopies. This study allowed a better understanding of the ability of As(III) to promote Zn ejection and brought new insights into the role of glutathione as a bi
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Qian, Zheng. "Analysis of DNA damage induced by 2-hydroxy amino-1-methyl-6-phenyl-imidazol [4,5-b] pyridine (N-OH-PHIP) in the mutation cluster region of the human APC gene." Available to US Hopkins community, 2002. http://wwwlib.umi.com/dissertations/dlnow/3068198.

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Anna, Gabriela da Silva Sant. "Efeito de 2-aril(heteroaril)-4,5-diidro-1h-imidazóis sobre a atividade da enzima monoamina oxidase in vitro." Universidade Federal de Santa Maria, 2008. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/11095.

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Abstract:
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior<br>Monoamine oxidase (MAO) is a flavin adenine dinucleotide (FAD)-containing enzyme attached to the mitochondrial outer membrane of neurons, glia, and other cells. Its roles include regulation of the levels of biogenic and xenobiotic amines in the brain and peripheral tissues by catalyzing their oxidative deamination. On the basis of their substrate and inhibitor specificities, two isoforms of MAO have been described (A and B). Due to their role in the metabolism of catecholamines neurotransmitters, MAO-A and MAO-B have long been of p
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Mougin, Catherine. "Synthèse et évaluation des propriétés de nouveaux agents modérateurs de la polymérisation radicalaire. Nouvelles préparations d'hétérocycles azotés." Phd thesis, Ecole Polytechnique X, 2006. http://pastel.archives-ouvertes.fr/pastel-00001979.

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Abstract:
Cette thèse se divise en trois parties. La première concerne le développement d'une nouvelle voie d'accès à des hétérocycles azotés. Cette synthèse est basée sur deux étapes: l'addition radicalaire d'un xanthate, portant une fonction 1,2-dione, sur diverses oléfines suivie de sa condensation sur une diamine. Cette étude a permis de préparer des composés présentant un intérêt biologique certain tels que des pyrazines. De plus, une nouvelle méthodologie permettant l'accès à des structures imidazoles a été mise en évidence. La seconde partie a été consacrée à la préparation d'un support soluble à
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Griffon, Du Bellay Amaury. "Synthèse de ligands du récepteu de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine. Composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine." Phd thesis, Université d'Orléans, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00418219.

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Abstract:
L'Urotensine II est un peptide vasoactif que l'on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l'espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l'activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l'Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l'insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d
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Park, Kyo Sung. "Design, synthesis and control of topology and properties of zeolitic imidazolate frameworks and metal-organic frameworks based on pyrazolate." Diss., Restricted to subscribing institutions, 2007. http://proquest.umi.com/pqdweb?did=1472138391&sid=1&Fmt=2&clientId=1564&RQT=309&VName=PQD.

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Fersing, Cyril. "Synthèse et étude des relations structure-activité de nouvelles 3-nitroimidazo (1,2-a) pyridines anti-kinétoplastidés." Thesis, Aix-Marseille, 2018. http://www.theses.fr/2018AIXM0275/document.

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Abstract:
Les maladies tropicales négligées causées par les protozoaires kinétoplastidés du genre Leishmania et Trypanosoma représentent une menace pour près d’un demi-milliard de personnes en zone intertropicale, entrainant jusqu’à 50 000 décès par an. Parmi les molécules en développement clinique pour traiter ces pathologies, le fexinidazole est une prodrogue appartenant à la famille des 5-nitroimidazoles et qui exerce son action anti-infectieuse via une étape de bioactivation catalysée par des nitroréductases (NTR) parasitaires, enzymes dont le co-facteur est une flavine. Afin d’identifier de nouveau
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RANDAZZO, Ornella. "DESIGN OF SF3B1 SUBUNIT MODULATORS OF THE SF3B SPLICEOSOME COMPLEX." Doctoral thesis, Università degli Studi di Palermo, 2022. http://hdl.handle.net/10447/533610.

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Bou, Karroum Nour. "Synthèse et développement de nouvelles molécules hétérocycliques tricycliques : étude de leurs propriétés immunomodulatrices." Thesis, Montpellier, 2018. http://www.theses.fr/2018MONTT014/document.

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Abstract:
Les récepteurs Toll-like 7 et 8 jouent un rôle important dans l’activation de la réponse immunitaire innée et adaptative. Leur stimulation conduit à la production des cytokines pro-inflammatoires et d’interférons de type I. L’imiquimod et son dérivé le résiquimod sont les premières molécules de faible poids moléculaire décrites comme agonistes du TLR7 et TLR8. Ces deux molécules ont montré des activités anticancéreuses et adjuvantes très importantes. Récemment, les TLR 7 et 8 ont fait l’objet de plusieurs publications visant à développer de nouveaux agonistes TLR7 et/ou TLR8 dans la perspectiv
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Tonello, Raquel. "AVALIAÇÃO DO POTENCIAL EFEITO ANTIDEPRESSIVO DO 2-BFI, LIGANTE IMIDAZOLÍNICO I2, EM CAMUNDONGOS." Universidade Federal de Santa Maria, 2012. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/11190.

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Abstract:
Fundação de Amparo a Pesquisa no Estado do Rio Grande do Sul<br>Depression is a complex, chronic and disabling psychiatric disease that carries a high social cost. Among the various classes of antidepressants are the monoamine oxidase A (MAO-A) inhibitors that reduce monoamine metabolism. An important site of MAO-A regulation is the imidazoline-2 binding site (I2). In fact, it was recently shown that 2-imidazoline derivatives, such as 2-(2-benzofuranyl)-2-imidazoline (2- BFI), showed good potency and selectivity in inhibiting in vitro the activity of MAO-A, but the antidepressant potenti
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Wang, Bo. "The synthesis and investigation of Zeolitic Imidazolate Frameworks for gas separation and the preliminary study of metal organic frameworks for catalysis." Diss., Restricted to subscribing institutions, 2009. http://proquest.umi.com/pqdweb?did=1835500341&sid=1&Fmt=2&clientId=1564&RQT=309&VName=PQD.

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Silva, Edson Luiz da. "Desenvolvimento de metodologias analíticas para determinação de metais traço em água e em álcool combustível por FI-FAAS, com SPE usando sílica modificada com óxido de nióbio ou 3(1-Imidazolil)Propil." Florianópolis, SC, 2004. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/86823.

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Abstract:
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química<br>Made available in DSpace on 2012-10-21T10:58:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 204060.pdf: 635634 bytes, checksum: f6f484e8d2244a2abe93ae46f86e6f36 (MD5)<br>Este trabalho descreve o desenvolvimento de metodologias analíticas para a determinação de metais traço em matrizes aquosas e amostras de álcool combustível, empregando sistemas de pré-concentração por injeção em fluxo (FI) e espectrometria de absorção atômica com chama (FAAS). Os sistemas de pré-concen
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Nordqvist, Anneli. "Hit Identification and Hit Expansion in Antituberculosis Drug Discovery : Design and Synthesis of Glutamine Synthetase and 1-Deoxy-D-Xylulose-5-Phosphate Reductoisomerase Inhibitors." Doctoral thesis, Uppsala universitet, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi, 2011. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-155428.

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Abstract:
Since the discovery of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) as the bacterial agent causing tuberculosis, the permanent eradication of this disease has proven challenging. Although a number of drugs exist for the treatment of tuberculosis, 1.7 million people still die every year from this infection. The current treatment regimen involves lengthy combination therapy with four different drugs in an effort to combat the development of resistance. However, multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains are emerging in all parts of the world. Therefore, new drugs effective in the treatment o
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Bahlaouan, Zineb. "Réactivité cupro-catalysée des systèmes mono, di et triiodés porteurs d'une fonction acide carboxylique ou dérivée : applications à la synthèse de nouveaux hétérocycles." Thesis, Tours, 2011. http://www.theses.fr/2011TOUR4035/document.

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Abstract:
Les hétérocycles oxygénés, azotés et soufrés sont des motifs présents dans de nombreux produits naturels possédant des activités biologiques intéressantes. Plusieurs publications décrivant la synthèse de ces hétérocycles en particulier oxygénés et azotés reposent sur l’utilisation des métaux de transition en tant que catalyseur.Dans notre cas, nous nous sommes intéressés dans un premier temps à la synthèse cupro-catalysée des pyrano[3’,4’:4,5]imidazo[1,2-a]pyridin-1-ones selon une réaction tandem impliquant un couplage et une hétérocyclisation, à partir des dérivés de l’acide 3-iodo-, 3,6- ou
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Slavica, Meri. "Part 1: Design, synthesis and biological activities of 2-(4'-isothiocyanatobenzyl)imidazoline analogues in rat and bovine tissues ; Part 2: Design and synthesis of selective 2-amino-3-(3'-hydroxy-5'-methylisoxazol-4'-yl)propanoic acid (AMPA) receptor... /." The Ohio State University, 1994. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=osu1487854314872018.

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Fersing, Cyril. "Synthèse et étude des relations structure-activité de nouvelles 3-nitroimidazo (1,2-a) pyridines anti-kinétoplastidés." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2018. http://www.theses.fr/2018AIXM0275.

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Abstract:
Les maladies tropicales négligées causées par les protozoaires kinétoplastidés du genre Leishmania et Trypanosoma représentent une menace pour près d’un demi-milliard de personnes en zone intertropicale, entrainant jusqu’à 50 000 décès par an. Parmi les molécules en développement clinique pour traiter ces pathologies, le fexinidazole est une prodrogue appartenant à la famille des 5-nitroimidazoles et qui exerce son action anti-infectieuse via une étape de bioactivation catalysée par des nitroréductases (NTR) parasitaires, enzymes dont le co-facteur est une flavine. Afin d’identifier de nouveau
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Moarbess, Georges. "Pharmacochimie anticancéreuse et évaluation pharmacodynamique des Imidazo/Pyrazoloquinoxalines : Étude de l’activité antitumorale in vitro et in vivo sur le mélanome humain. Élaboration du mécanisme d’action de EAPB0203 sur les leucémies et lymphomes T associés ou non au Virus HTLV-1." Montpellier 1, 2008. http://www.theses.fr/2008MON13504.

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Abstract:
L’imiquimod (Aldara®), premier médicament de type immunomodulateur, fait l’objet de nombreuses études en chimiothérapie anticancéreuse. Il exerce un effet antitumoral de deux types : direct par apoptose et indirect par stimulation du système immunitaire. Cette molécule est décrite comme efficace sur le mélanome humain, pathologie qui présente comme seul traitement de chimiothérapie l’utilisation de la fotémustine. La synthèse, la réactivité chimique et l’activité anticancéreuse de nouveaux dérivés tricycliques de type imidazoquinoxaline et pyrazoloquinoxaline, analogues de l’imiquimod, ont été
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Montgomery, David Church. "Improving the Biological Activity of Pyrrole-Imidazole Polyamides." Thesis, 2013. https://thesis.library.caltech.edu/7618/1/Cover-TOC.pdf.

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Abstract:
DNA is nature’s blueprint, holding within it the genetic code that defines the structure and function of an organism. A complex network of DNA-binding proteins called transcription factors can largely control the flow of information from DNA, so modulating the function of transcription factors is a promising approach for treating many diseases. Pyrrole-imidazole (Py-Im) polyamides are a class of DNA-binding oligomers, which can be synthetically programmed to bind a target sequence of DNA. Due to their unique shape complementarity and a series of favorable hydrogen bonding interactions that occ
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Martinez, Thomas Farid. "Investigations of Pyrrole-Imidazole Polyamide Effects on DNA Replication." Thesis, 2016. https://thesis.library.caltech.edu/9039/1/Martinez_Thomas_2016_Thesis.pdf.

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Abstract:
<p>Pyrrole–Imidazole polyamides are programmable, cell-permeable small molecules that bind in the minor groove of double-stranded DNA sequence-specifically. Polyamide binding has been shown to alter the local helical structure of DNA, disrupt protein-DNA interactions, and modulate endogenous gene expression. Py–Im polyamides targeted to the androgen receptor-DNA interface have been observed to decrease expression of androgen-regulated genes, upregulate p53, and induce apoptosis in a hormone-sensitive prostate cancer cell line. Here we report that androgen response element (ARE)-targeted polyam
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Parks, Michelle E. "Sequence-specific recognition of DNA by pyrrole-imidazole hairpin polyamides." Thesis, 1996. https://thesis.library.caltech.edu/1533/1/Parks_me_1996.pdf.

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Abstract:
Polyamides composed of pyrrole (Py) and imidazole (Im) amino acids bind as antiparallel, side-by side dimers in the minor groove of DNA to sequences containing both (A,T) and (G,C) base pairs. Initial polyamides based on the 2:1 model have demonstrated new, predictable specificities but only modest affinities. Chapter 2 describes the thermodynamic characterization of a series of covalently linked polyamides, revealing an increase in affinity (>300-fold) and specificity of the hairpin compared to the unlinked dimers. Chapter 3 reports the characterization of the corresponding cyclic polyamide,
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Llempén, Coronel Humberto. "1 - Arylo - 4 - Nitroimidazole z 1,4 - Dinitroimidazoli." Rozprawa doktorska, 1991. https://repolis.bg.polsl.pl/dlibra/docmetadata?showContent=true&id=3421.

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Llempén, Coronel Humberto. "1 - Arylo - 4 - Nitroimidazole z 1,4 - Dinitroimidazoli." Rozprawa doktorska, 1991. https://delibra.bg.polsl.pl/dlibra/docmetadata?showContent=true&id=3421.

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