Relevant bibliographies by topics / Inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5

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  1. Journal articles
  2. Dissertations / Theses
  3. Book chapters

Academic literature on the topic 'Inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 16 February 2022

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Journal articles on the topic "Inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5"

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De waard, A., M. Scafi, D. Bagneres, T. Bouquet, D. Ferrieux, A. Poulet, and P. Rossi. "Infarctus splénique sous inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5 : à propos de deux cas." La Revue de Médecine Interne 40 (June 2019): A194. http://dx.doi.org/10.1016/j.revmed.2019.03.271.

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2

Caremel, R., E. Laccarier, and L. Sibert. "Les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 : une révolution dans le traitement des symptômes du bas appareil urinaire?" Basic and Clinical Andrology 22, no. 2 (May 17, 2012): 80–91. http://dx.doi.org/10.1007/s12610-012-0172-5.

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3

Mazzola, C., A. Müller, R. Tal, and J. Mulhall. "Les injections intracaverneuses peuvent-elles sauver les échecs des traitements oraux par inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 ?" Progrès en Urologie 25, no. 13 (November 2015): 814. http://dx.doi.org/10.1016/j.purol.2015.08.196.

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4

Giuliano, F., M. Rouprêt, G. Doridot, and A. de la Taille. "Effets des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 sur les symptômes du bas appareil urinaire associés à une hypertrophie bénigne de la prostate." Progrès en Urologie 23, no. 5 (April 2013): 283–95. http://dx.doi.org/10.1016/j.purol.2012.11.009.

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5

Allanore, Yannick. "Intérêt thérapeutique d’un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 et d’un antagoniste sélectif des récepteurs de l’endothéline A." La Revue de Médecine Interne 31, no. 1 (June 2010): 6–7. http://dx.doi.org/10.1016/s0248-8663(10)70003-5.

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6

Margelidon-Cozzolino, V., S. Hodin, X. Delavenne, and L. Bertoletti. "Étude des interactions médicamenteuses entre anticoagulants oraux directs et inhibiteurs de la phosphodiestérase de type-5 : y-a-t-il un risque pour les patients atteints d’hypertension artérielle pulmonaire ?" Revue des Maladies Respiratoires 35 (January 2018): A148—A149. http://dx.doi.org/10.1016/j.rmr.2017.10.326.

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7

Caremel, R., S. Oger-Roussel, D. Behr-Roussel, P. Grise, and F. Giuliano. "Traitement des troubles du bas appareil urinaire liés à une hyperplasie bénigne de prostate par inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5." Progrès en Urologie 20, no. 9 (October 2010): 616–26. http://dx.doi.org/10.1016/j.purol.2010.07.015.

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8

Faure, Sébastien. "Inhibiteurs de la phosphodiestérase 5." Actualités Pharmaceutiques 52, no. 530 (November 2013): 51–54. http://dx.doi.org/10.1016/j.actpha.2013.09.012.

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9

Tostain, J. "Inhibiteurs de la 5-phosphodiestérase et risque cardiovasculaire." Progrès en Urologie 18, no. 13 (December 2008): 1091–92. http://dx.doi.org/10.1016/j.purol.2008.09.060.

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10

Calvet, Cyril, Karin Martin, Grégoire Robert, Nicholas Moore, Pirayeh Eftekhari, Houssam Farghal, Mathieu Molimard, and Philippe Ballanger. "Traitement de la dysfonction érectile par les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et troubles oculaires par neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN)." Progrès en Urologie 17, no. 5 (September 2007): 920–27. http://dx.doi.org/10.1016/s1166-7087(07)92389-1.

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More sources

Dissertations / Theses on the topic "Inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5"

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Forcellini, Elsa. "Conception, synthèse et évaluation de l'activité biologique d'inhibiteurs d'une ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase de type 1 (NPP1)." Doctoral thesis, Université Laval, 2016. http://hdl.handle.net/20.500.11794/27356.

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Abstract:
La calcification de la valve aortique (CVA) est l’un des plus importants types de maladies cardiovasculaires dans les pays industrialisés. Il s’agit notamment de la condition la plus fréquente de valvulopathie cardiaque aux États-Unis et en Europe de l’Ouest. À ce jour, il n’existe aucun agent thérapeutique pour guérir ou prévenir la progression de la maladie et le remplacement chirurgical de la valve aortique est réalisé uniquement pour les patients ayant atteint un stade sévère de la maladie. Un facteur clé dans le processus de calcification est le pyrophosphate inorganique extracellulaire (PPi) qui agit en tant qu’inhibiteur de calcification. Il est donc nécessaire de maintenir les niveaux de PPi à une certaine concentration pour contrôler les dépôts de calcium dans les tissus afin d’éviter la minéralisation pathologique. Des études récentes, réalisées dans le laboratoire du Dr Patrick Mathieu (Faculté de médecine, U. Laval), ont montré qu’une enzyme régulant les niveaux de PPi était impliquée dans la maladie. En effet, une augmentation de l'expression et de l'activité d'une ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase de type 1 (NPP1) favorise le processus de minéralisation dans la valve aortique. L’inhibition de cette enzyme représente donc un enjeu majeur dans le développement de médicaments, d’où la naissance de mon projet dans le design et la synthèse d’inhibiteurs de NPP1. Dans la présente thèse, une librairie de molécules a été développée. Dans un premier temps, la littérature nous a guidés quant au choix d’une structure phare d’inhibiteur. Par la suite, des modifications structurales de cette dernière appuyées par la modélisation moléculaire et les résultats biologiques ont permis d’établir des relations structure-activité pour l’inhibition de NPP1. Enfin, parmi les nombreux inhibiteurs synthétisés, il sera possible de réaliser une étude in vivo pour l’un des composés afin de mieux évaluer le potentiel thérapeutique de ce dernier.
Calcific aortic valve disease (CAVD) is one of the most important types of cardiovascular diseases in industrialized countries. In particular, CAVD is the most common heart valve disorder in the United States and Western Europe. So far, there are no therapeutic agents available to cure or prevent progression of aortic valve mineralization and valve replacements are performed only when the disease stage is advanced. Extracellular inorganic pyrophosphate (PPi) acting as an inhibitor of calcification is a key factor in the calcification process. Therefore, PPi levels must be maintained at certain concentration which control calcium deposits in tissues in order to avoid pathological mineralization. Recent studies from Mathieu group (Faculty of medicine, U. Laval) have shown that an enzyme which regulates PPi levels was involved in CAVD. Indeed, an increase of the ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (NPP1) enzymatic activity promotes mineralization process in the aortic valve. Therefore, NPP1 inhibition represents a major challenge in drug development, hence the origin of my research project for the design and the synthesis of NPP1 inhibitors. In this thesis, a library of compounds has been developed. First, literature was very helpful for choosing a lead compound. Then, structure diversification of this compound supported by molecular modelling and biological results allowed us to establish a structure-activity relationship for NPP1 inhibition. Among the synthesized inhibitors, it will be possible to realize an in vivo study for one of them in order to evaluate its therapeutic potential.
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Lefebvre, Carole-Anne. "Design et synthèse d'inhibiteurs d'une ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase de type 1 (ENPP1) et leur activité anticancéreuse." Master's thesis, Université Laval, 2016. http://hdl.handle.net/20.500.11794/27228.

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Abstract:
La calcification de la valve aortique (CVA) est une maladie cardiovasculaire de plus en plus répandue, particulièrement en Amérique du Nord. Elle cause le rétrécissement de la valve aortique et le seul traitement actuellement disponible est le remplacement chirurgical. Des études menées par le Dr Patrick Mathieu (Institut de Cardiologie et de Pneumologie de Québec) ont montré qu’une surexpression d’une ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase de type 1 (ENPP1) est à l’origine de cette sténose. Une solution à cette maladie serait donc de trouver un inhibiteur d’ENPP1. Inspirées des travaux du groupe de Pfizer visant ENPP1 pour le traitement de la chondrocalcinose articulaire et l’ostéoarthrite, quelques familles d’inhibiteurs de type quinazoline-4-pipéridine sulfamides (QPS) ont été synthétisés et testées in vitro. Une étude en modélisation moléculaire sur le site potentiel de liaison des inhibiteurs sur ENPP1 est en cours, en collaboration avec le Pr Patrick Lagüe (Université Laval, Département de biochimie, microbiologie et bio-informatique) et son équipe pour optimiser le design de la structure des composés. Les composés d’une des familles, les QPS-pyrimidine, ont été testés in vitro sur quelques lignées cellulaires cancéreuses (HT-1080, HT-29, M21 et MCF-7) pour mesurer leur activité antiproliférative. Ces composés ont une inhibition de croissance médiane (IC50) de l’ordre du micromolaire et représentent donc un point de départ intéressant pour la mise au point de nouveaux traitements anticancéreux.
The calcification of the aortic valve (CAV) is a cardiovascular disease increasingly widespread, particularly in North America. It causes narrowing of the aortic valve and currently available only treatment is surgical replacement. Studies by Dr. Patrick Mathieu (Institute of Cardiology and Pneumology of Quebec) showed that overexpression of an ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase type 1 (ENPP1) is the origin of the stenosis. A solution to this disease would be to find an inhibitor of ENPP1. Inspired by Pfizer’s group works on ENPP1 for the treatment of osteoarthritis and chondrocalcinosis, some members of the quinazoline-4-piperidine sulfonamides (QPS) inhibitor family were synthesized and tested in vitro. A study in molecular modelling on the potential binding site inhibitor on ENPP1 is underway in collaboration with Prof. Patrick Lagüe (Université Laval, Department of biochemistry, microbiology and bioinformatics) and his team to optimize the design of compounds structure. The compounds of one family, the QPS-pyrimidine, were tested in vitro on some cancer cell lines (HT-1080, HT-29, M21 and MCF-7) to measure their antiproliferative activity. These compounds have a median growth inhibition (GI50) in the micromolar range and thus represent an interesting starting point for the development of new cancer treatments.
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Jacob, Claire. "Régulation du stress oxydant par les phosphodiestérases de type 4 : implication des MAP kinases." Rennes 1, 2003. http://www.theses.fr/2003REN1B069.

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Abstract:
Nous avons montré : 1/ dans les neutrophiles de rat que les phosphodiestérases de type 4 (PDE4) inhibaient ERK1/2 par une interaction directe et que les inhibiteurs PDE4 inhibaient le production d'O2[Anion superoxyde] induite par le fMLP par une activation de ERK1/2 indépendante de l'AMPc. 2/ chez le patient atteint de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) que les inhibiteurs PDE4 étaient plus efficaces dans les cellules mononuclées que dans les neutrophiles pour inhiber la production d'O2 induite par le fMLP et que cette inhibition se faisait par une voie dépendante de l'AMPc et par une inhibition directe de ERK1/2. Cette étude nous a permis d'en déduire une application au traitement des BCPO : l'association d'un inhibiteur PDE4 avec un activateur de PKA ou avec un inhibiteur de MEK1/2 pourrait augmenter l'efficacité du traitement sur la production d'O2 qui entretient l'état inflammatoire du tissu pulmonaire.
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Maltais, René. "Synthèse de dérivés de l'estrone comme inhibiteurs de la stéryl sulfatase et de la 17ß-hydroxystéroïde déshydrogénase type 5." Thesis, National Library of Canada = Bibliothèque nationale du Canada, 1997. http://www.collectionscanada.ca/obj/s4/f2/dsk3/ftp04/mq33708.pdf.

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Vezzosi, Delphine. "Altérations de la voie de l'AMPc dans la tumorigénèse cortico-surrénalienne : étude des phosphodiestérases PDE11A et PDE8B." Thesis, Paris 5, 2012. http://www.theses.fr/2012PA05T052/document.

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Abstract:
La voie de l’AMPc est une voie impliquée dans la physiopathologie de nombreuses tumeurs endocrines. Les phosphodiestérases sont des enzymes clés de la voie de l’AMPc dans la mesure où elles permettent de réguler finement les niveaux intra-cellulaires d’AMPc en hydrolysant l’AMPc en son catabolite inactif, le 5’AMP. L’hyperplasie macronodulaire bilatérale des surrénales est une étiologie rare de syndrome de Cushing ACTH-indépendant responsable d’un syndrome de Cushing souvent modéré contrastant avec la taille des nodules surrénaliens. Sa physiopathologie est mal connue.Nous avons tout d’abord pu montrer dans ce travail que les variants faux sens de la phosphodiestérase 11A pouvaient participer au développement des tumeurs corticosurrénales bilatérales sécrétrices de cortisol. Ces variants sont, en effet, non seulement retrouvés de façon plus fréquente chez les patients porteurs d’une hyperplasie nodulaire comparés à des sujets contrôles, mais ils ont également des conséquences fonctionnelles in vitro.Nous avons, dans une seconde partie, montré grâce à une étude de transcriptome ayant porté sur un groupe d’adénomes cortisoliques comparés à un groupe d’adénomes non-sécrétant que plusieurs gènes codant pour la voie de l’AMPc étaient impliqués dans la sécrétion cortisolique et que la phosphodiestérase 8 B semblait avoir un rôle prépondérant. Ces résultats ont ensuite été confirmés au niveau protéique
Pas de résumé en anglais
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Mariano, Sandrine. "Recherche de l'activité d-allose-6-phosphate isomérase chez les ribose-5-phosphate isomérases de type B : synthèse et évaluations enzymatiques de nouveaux inhibiteurs et études cristallographiques." Paris 11, 2008. http://www.theses.fr/2008PA112268.

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Abstract:
Les ribose-5-phosphate isomérases (Rpi) sont des enzymes de la classe des aldose-cétose isomérases existant sous deux types connus. Les Rpi de type A (RpiA), auxquelles appartient la Rpi humaine, présentent une activité unique ribose-5-phosphate isomérase. Les Rpi de type B (RpiB), présentes notamment chez E. Coli (Ec) et M. Tuberculosis (Mt), possèderaient une activité de type allose-6-phosphate isomérase (Allpi) en plus de leur activité Rpi. Cette particularité des RpiB en fait des cibles thérapeutiques potentiellement intéressantes notamment dans le cadre de la mise au point de nouveaux antibiotiques dirigés contre la tuberculose. Des études préliminaires d’inhibition spécifique ciblée sur cette deuxième activité des RpiB se sont avérées encourageantes. Ce travail est réalisé en étroite collaboration avec le Pr. Mowbray et le Dr. Roos qui produisent les RpiB et réalisent leur étude structurale en présence de nos molécules. Les structures cristallines ainsi obtenues par diffraction des rayons X sont en accord avec les propriétés cinétiques observées
Ribose-5-phosphate isomerase (Rpi, EC 5. 3. 1. 6), an aldose-ketose isomerase involved in the pentose phosphate pathway, catalyzes the reversible isomerization reaction between D-ribose 5-phosphate (R5P) and D-ribulose 5-phosphate (Ru5P). The reaction is thought to proceed through a proton transfer mechanism and to involve a 1,2-cis-enediolate high-energy intermediate. Two unrelated types of enzyme are known to catalyse the isomerization. The most common one, RpiA, is present in almost all organisms like humans and spinach. The second type, RpiB, is found in many bacterial species, like Mycobacterium tuberculosis and Escherichia coli, and is expected to have an allose-6-phosphate isomerase activity (Allpi) in addition to the Rpi activity. The Allpi activity catalyzes the reversible isomerization reaction between D-allose 6-phosphate (All6P) and D-allulose 6-phosphate (Allu6P). This postulated particularity of RpiBs makes them potentially interesting therapeutic targets, particularly for the development of new antibiotics against tuberculosis. Preliminary inhibition assays targeting this second specific activity of RpiBs have proved encouraging
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Burgos, Emmanuel. "Synthèse et évaluations enzymatiques de nouveaux inhibiteurs des ribose-5-phosphate isomérases de type A et B : étude cristallographique de complexes enzyme-inhibiteur chez Mycobacterium tuberculosis et implications mécanistiques." Paris 11, 2004. http://www.theses.fr/2004PA112088.

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Abstract:
Les ribose-5-phosphate isomerases (rpi a et b) sont des enzymes catalysant l'isomérisation réversible entre le ribose 5-phosphate et le ribulose 5-phosphate. Elles sont impliquées dans différentes voies métaboliques telles que la voie des pentoses phosphates ou le cycle de calvin. . . La réaction est supposée impliquer un intermédiaire de haute énergie (ihe) de type 1,2-cis-ènediol(ate). La synthése de nouveaux inhibiteurs compétitifs des rpi a été réalisée par des stratégies de protections / déprotections faisant intervenir le d-arabinose comme produit de départ. Les propriétés inhibitrices des produits synthétisés ont été évaluées sur la rpia d'épinard, la rpib de mycobacterium tuberculosis et la rpib de trypanosoma cruzi. L'acide 4-deoxy-4-phospho-d-érythronohydroxamique (4peh) apparâit comme un inhibiteur aussi puissant que le 4-deoxy-4-phospho-d-érythronate (4pea) chez les rpia et comme le plus puissant inhibiteur de rpib rapporté a ce jour. Le 4-deoxy-4-phosphonomethyl-d-érythronate (4pmea) est le premier analogue isostère stable du 4pea ayan un pouvoir d'inhibition important sur les rpia et b. L'ensemble des résultats obtenus confortent l'idée que le mécanisme enzymatique procède via un ihe de type 1,2-cis-ènediolate. Les structures 3d résolues a 2. 1 et 2. 2 a de la rpib de mycobacterium tuberculosis complexée respectivement au 4peh et 4pea sont decrites. Celles-ci permettent de tirer des conclusions sur les détails du mécanisme catalytique: le glu75 semble être la base catalytique impliquée dans le transfert de proton entre les atomes de carbone c1 et c2, de meme que la ser71 est disposée pour assurer le transfert de proton entre les atomes d'oxygène o1 et o2
RIBOSE-5-PHOSPHATE ISOMERASES (RPI A AND B) ARE ENZYMES CATALYSING THE REVERSIBLE CONVERSION BETWEEN RIBOSE 5-PHOSPHATE AND RIBULOSE 5-PHOSPHATE. THEY ARE INVOLVED IN DIFFERENT METABOLIC PATHWAYS SUCH AS PENTOSE PHOSPHATE WAY OR CALVIN CYCLE. . . THE SUPPOSED REACTION MECHANISM IS THOUGHT TO INVOLVED A HIGH ENERGY INTERMEDIATE (HEl) OF 1 ,2-CIS-ENEDIOL(ATE) TYPE. THE SYNTHESIS OF NEW COMPETITIVE INHIBITORS OF RPI HAVE BEEN REALISED USING PROTECTION/DEPROTECTION STRATEGIES STARTING FROM D-ARABINOSE. THE EFFECTS OF THESE COMPOUNDS ON SPINACH RPIA, IN COMPARISON WITH MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS AND TRYPANOSOMA CRUZI RPIB, WERE CARRIED OUT. 4-DEOXY-4-PHOSPHO-D-ÉRYTHRONOHYDROXAMIC ACID (4PEH) APPEARS TO BE AS POTENT AS 4-DEOXY-4-PHOSPHO-D-ÉRYTHRONIC ACID (4PEA) ON RPIA AND AS THE MOST POTENT INHIBITOR EVER EVALUATED ON RPIB. 4-DEOXY-4-PHOSPHONOMETHYL-D-ÉRYTHRONIC ACID (4PMEA) IS THE FIRST HYDROLYTICALLY STABLE AND POTENT INHIBITOR EVER DESCRIBED FOR RPI. THE RESULTS OBTAINED STRONGLY SUPPORT THE IDEA THAT THE ENZYME MECHANISM INVQLVES AN ANIONIC HEI: 1,2-CIS-ENEDIOLATE. THE 3-D STRUCTURES RESOLVED AT 2. 1 AND 2. 2 A OF RPIB FROM MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS COMPLEXED RESPECTIVELY WITH 4PEH ET 4PEA ARE DESCRIBED. THESE PERMIT TO DRAW CONCLUSIONS ABOUT DETAILS OF THE CATALYTIC MECHANISM : GLU75 SEEMS TO BE THE CATALYTIC BASE INVOLVED IN PROTON TRANSFERT BETWEEN CARBON ATOMS C1 AND C2, AND SER71 IS WELL LOCATED TO ENSURE PROTON TRANSFERT BETWEEN OXYGEN ATOMES O1 AND O2
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Moniot, Aurélie. "Etude des effets anti-inflammatoires et anti-cancéreux de nouvelles molécules agrosourcées à motif pyridazinone Synthesis and biological evaluation of pyridazinone derivatives as potential antiinflammatory agents Osteoinductive Material to Fine-Tune Paracrine Crosstalk of Mesenchymal Stem Cells With Endothelial Cells and Osteoblasts." Thesis, Reims, 2020. http://www.theses.fr/2020REIMS022.

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Abstract:
L’ostéosarcome est un cancer primitif rare de l’os dont les approches thérapeutiques actuelles sont encore malheureusement insuffisantes pour espérer une totale guérison, et pour lequel la recherche de nouvelles molécules efficaces est constante. De plus, après exérèse de la tumeur, le défaut généré peut nécessiter de recourir à des matériaux aidant la reconstruction osseuse. Or le potentiel inflammatoire de ces matériaux est bien documenté. Les inhibiteurs de phosphodiestérase de type 4, parmi lesquels des molécules à motif pyridazinone, ont d’ores et déjà fait leurs preuves en tant qu’agents anti-cancéreux et anti-inflammatoires dans un certain nombre de modèles cellulaires. L’objectif de ce travail a été d’évaluer les effets anti-cancéreux et anti-inflammatoires de nouvelles molécules à motif pyridazinone dérivant de précurseurs agrosourcées. Les effets anti-inflammatoires ont été validés sur la production cytokinique, le potentiel migratoire et le maintien des capacités phagocytaires des neutrophiles primaires humains in vitro et dans un modèle murin d’inflammation in vivo. Ces molécules ont également montré leur potentiel thérapeutique dans des modèles d’ostéosarcomes in vitro où elles sont en capacité de bloquer la prolifération et la migration cellulaire tout en induisant l’apoptose des cellules cancéreuses. In vivo ces molécules sont capables de ralentir la progression tumorale et de maintenir la qualité minérale osseuse. Les résultats obtenus indiquent que ces nouvelles molécules à motif pyridazinone pourraient s’intégrer dans des polythérapies pour leurs potentiels thérapeutiques à la fois anti-cancéreux et anti-inflammatoire
Osteosarcoma is a rare primary bone cancer for which current therapeutic approaches are unfortunately insufficient to provide a total cure. So the need for new molecules development is constant. In addition, after tumor excision, bone defect may require materials to fill and support bone rebuilding. The inflammatory potential of such materials is well documented. Phosphodiesterase type 4 inhibitors, including pyridazinone-scaffold based molecules, have already proven themselves as anti-cancer and anti-inflammatory agents in a number of in vitro models. The goal of this work was to assess the anti-cancer and anti-inflammatory effects of new pyridazinone-scaffold based molecules derived from agrosourced precursors. Anti-inflammatory effects have been assessed on cytokine production, migratory potential and the phagocytic abilities of human primary neutrophils in vitro and in an in vivo model of inflammation in mice. These molecules have also shown their therapeutic potential in in vitro osteosarcoma models where they decreased cell proliferation and migration while inducing apoptosis in cancer cells. In vivo, these molecules were able to decrease tumor growth and maintain mineral bone quality. These results indicated that new pyridazinone scaffold-based molecules might be integrated into a multi-therapy, both for their anti-cancer and anti-inflammatory therapeutic potential
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Guiard, Bruno. "Rôle de la substance P et du brain-derived neurotrophic factor dans le mécanisme d'action des antidepresseurs sérotoninergiques." Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA114814.

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Abstract:
La SP et le BDNF participeraient au mécanisme d'action des antidépresseurs de type IRSS. A partir de la technique de microdialyse intracérébrale chez la Souris, nous avons évalué leurs effets sur les [5-HT]ext centrales. L'activation des récepteurs NK1 par la SP, réduit les [5-HT]ext corticales en stimulant un rétrocontrôle inhibiteur exercé par les autorécepteurs 5-HT1A. Au contraire, les antagonistes des récepteurs NK1, potentialisent les effets neurochimiques des IRSS, en prévenant l'activation de ces autorécepteurs. La diminution constitutive des concentrations de BDNF, réduit la densité de transporteur de la 5-HT dans l'hippocampe, en rapport avec une augmentation locale des [5-HT]ext et une diminution de l'efficacité neurochimique des IRSS. Même s'il reste à déterminer dans quelles mesures un excès de SP et/ou une carence en BDNF, limite l'efficacité thérapeutique des IRSS, notre étude confirme l'intérêt d'une polythérapie dans le traitement des épisodes dépressifs chez l'Homme
SP and BDNF would be involved in the mechanism of action of the antidepressants: SSRI. By using intracerebral microdialysis in mice, we evaluated their effects on [5-HT]ext. Thus, the activation of NK1 receptors by exogenous SP, decreased cortical [5-HT]ext through the stimulation of an inhibitory feedback exerted by 5-HT1A autoreceptors. Interestingly, NK1 receptor antagonists enhanced the effects of SSRI on cortical [5-HT]ext by preventing this negative control on 5-HT neurons. The genetic inactivation of BDNF levels in BDNF +/- mice, reduced the density of 5-HT transporter in the hippocampus which concured to increase local [5-HT]ext. Moreover, the partial loss of BDNF inhibited the neuochemical activity of SSRI. Although is it still unclear whether or not an excess of SP and/or a reduction and BDNF, limits the therapeutic activity of SSRI, our experimental data highlighted the interest to act on various pharmacological targets in the treatment of mood disorders in Human
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Lebel, Philippe. "Développement de méthodes de dépistage des médicaments de contrefaçon et des produits adultérés par LC-MS/MS." Thèse, 2014. http://hdl.handle.net/1866/11910.

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Abstract:
Ce projet de maitrise implique le développement et l’optimisation de deux méthodes utilisant la chromatographie liquide à haute performance couplée à la spectrométrie de masse en tandem (HPLC-MS/MS). L'objectif du premier projet était de séparer le plus rapidement possible, simultanément, 71 médicaments traitant la dysfonction érectile (ED) et 11 ingrédients naturels parfois retrouvés avec ces médicaments dans les échantillons suspectés d’être adultérés ou contrefaits. L'objectif du deuxième projet était de développer une méthode de dépistage permettant l'analyse rapide simultanée de 24 cannabinoïdes synthétiques et naturels pour une grande variété d'échantillons tels que les mélanges à base de plantes, des bâtons d'encens, de sérums et de cannabis. Dans les deux projets, la séparation a été réalisée en moins de 10 min et cela en utilisant une colonne C18 à noyau solide 100 x 2,1 mm avec des particules de 2,6 µm de diamètre couplée à un système MS avec trappe ionique orbitale fonctionnant en électronébulisation positive. En raison du nombre élevé de composés dans les deux méthodes et de l’émergence de nouveaux analogues sur le marché qui pourraient être présents dans les échantillons futurs, une méthode de dépistage LC-MS/MS ciblée/non-ciblée a été développée. Pour les deux projets, les limites de détection étaient sous les ng/mL et la variation de la précision et de l’exactitude étaient inférieures de 10,5%. Le taux de recouvrement à partir des échantillons réels variait entre 92 à 111%. L’innovation des méthodes LC-MS/MS développées au cours des projets est que le spectre de masse obtenu en mode balayage lors de l'acquisition, fournit une masse exacte pour tous les composés détectés et permet l'identification des composés initialement non-ciblés, comme des nouveaux analogues. Cette innovation amène une dimension supplémentaire aux méthodes traditionnellement utilisées, en permettant une analyse à haute résolution sur la masse de composés non-ciblés.
This master’s project involved the development and optimization of two rapid liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) methods. The objective of the first project was to simultaneously separate, as rapidly as possible, 71 erectile dysfunction (ED) treatment drugs and 11 natural ingredients sometimes found alongside ED drugs present in suspected adulterated or counterfeit samples. The objective of the second project was to develop a screening method allowing rapid, simultaneous analysis of 24 synthetic and natural cannabinoids for a wide variety of samples such as herbal smoking mixtures, incense sticks, serums and Cannabis plant material. In both projects, the separations were achieved in ≤ 10 min using 2.6 µm fused-core C18 particles packed into a 100 x 2.1 mm column coupled to an LTQ Orbitrap XL mass spectrometer operated in positive electrospray mode. Because of the very high number of compounds in both methods and the knowledge that future analogues are always immerging on the market that could thus be present in samples, a targeted/untargeted LC-MS/MS screening method was developed. For both projects, detection limits were in the sub ng/mL range and intra- and inter-assay precisions were below 10.5%. Recovery from real samples ranged from 92 to 111%. The innovation of the developed LC-MS/MS methods is that the full scan event in the MS acquisition provides accurate masses for all detected species and thus allows post-analysis identification of initially untargeted compounds, i.e., the immerging analogues. This innovation adds an additional dimension to traditional MS/MS methods, allowing high mass resolution of untargeted compounds.
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Book chapters on the topic "Inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5"

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Alexandre, J., A. Balian, L. Bensoussan, A. Chaïb, G. Gridel, K. Kinugawa, F. Lamazou, et al. "Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)." In Le tout en un révisions IFSI, 1809. Elsevier, 2009. http://dx.doi.org/10.1016/b978-2-294-70633-2.50647-8.

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"Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)." In Méga Guide STAGES IFSI, 2004. Elsevier, 2015. http://dx.doi.org/10.1016/b978-2-294-74529-4.00671-6.

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