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Dissertations / Theses on the topic 'Inhibiteurs peptidiques'

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Cumin, Frédéric. "Etude d'inhibiteurs peptidiques et pseudopeptidiques du système rénine-angiotensine." Paris 6, 1987. http://www.theses.fr/1987PA066125.

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Rosny, Eve de. "Nouvelles séries d'inhibiteurs peptidiques et non peptidiques de la protéase du VIH-1 : études cinétiques et mécanistiques." Marne-la-Vallée, 1997. http://www.theses.fr/1997MARN0011.

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Abstract:
Compte tenu de son role primordial dans le processus de replication virale, la protease du virus vih-1 est une cible privilegiee pour lutter contre le syndrome de l'immunodeficience acquise (sida). Avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse, les inhibiteurs de la protease du vih-1 sont les seules molecules actuellement utilisees en clinique humaine. Recemment, l'association de ces deux types d'inhibiteurs (tritherapie) a donne des resultats tres encourageants, conduisant dans certains cas a une diminution du taux de virus dans le sang en dessous du taux detectable par les techniques actu
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FRERE, GALLOIS VALERIE. "Inhibiteurs peptidiques de la topoisomerase ii issu d'une torsade d'helices de l'enzime." Paris 7, 1997. http://www.theses.fr/1997PA077214.

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Abstract:
La topoisomerase ii (topo ii) est essentielle a la vie des cellules eucaryotes. Elle presente un grand interet pharmacologique puisqu'elle constitue la cible privilegiee de nombreux agents anticancereux. Son activite necessite qu'elle soit sous forme dimerique et qu'elle puisse subir de larges changements conformationnels au cours du cycle catalytique. Au debut de ce travail, la structure cristallographique de la topo ii n'etait pas connue et nous ne connaissions du motif de dimerisation de cette enzyme qu'une localisation grossiere dans la partie c-terminale. La torsade d'helices etant un mot
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Falah, Nisrine. "Identification et caractérisation de nouveaux inhibiteurs peptidiques de la protéase 2A du rhinovirus humain." Thesis, Lyon 1, 2013. http://www.theses.fr/2013LYO10027/document.

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Abstract:
Parce qu’ils sont la première cause virale d’infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, les rhinovirus humains (RVH) constituent un problème majeur de santé publique. À ce jour, aucun vaccin ni antiviral n’est disponible pour lutter contre ces agents pathogènes. Un crible en doublehybride chez la levure nous a permis d’identifier un nouveau partenaire peptidique de la protéase virale à cystéine 2A (2Apro), l’hexapeptide LVLQTM. Ce dernier agit comme un véritable pseudosubstrat de la 2Apro et inhibe son activité. Ce peptide a été modifié chimiquement à son extrémité C-termin
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Garrouste, Patrick. "Synthèse et activité de composés peptidiques et pseudopeptidiques inhibiteurs de la protéase du V. I. H." Montpellier 2, 1995. http://www.theses.fr/1995MON20025.

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Abstract:
Ce travail est consacre a la realisation d'inhibiteurs peptidiques et pseudopeptidiques de la protease du vih. Dans un premier temps nous avons synthetise des composes hydrophobes incorporant une liaison de type carba ou un residu betahomologue. Dans cette serie, nous avons selectionne deux pseudodipeptides sur lesquels nous avons incorpore un acide quinoleine-2-carboxylique en p2 et un aminohydroxyindane en p'2. Notre deuxieme objectif etait la mise au point de peptides et pseudopeptides cycliques inhibiteurs de la protease virale. Nous avons mis en evidence qu'il etait possible d'obtenir des
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Doulut, Sylvie. "Synthèse d'analogues peptidiques et pseudopeptidiques de la neurotensine et d'inhibiteurs de sa dégradation." Montpellier 2, 1992. http://www.theses.fr/1992MON20247.

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Abstract:
Une etude sur les relations structure-activite de la neurotensine (nt) a ete developpee. Dans un premier temps, une substitution de chaque residu de l'hexapeptide c-terminal: h-arg-arg-pro-tyr-ile-leu-oh, par des aminoacides de nature differente, a ete effectuee. Ensuite, nous avons introduit sur le squelette de la neurotensine des liaisons modifiees, liaisons reduites: psi(ch#2nh), liaisons carba: psi(ch#2ch#2), liaisons methylene: psi(ch#2) ou liaisons methyleneoxy: psi(ch#2o), modification qui dans le cas de la liaison reduite a ete appliquee a l'ensemble des liaisons peptidiques de la neur
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Routhier, Sophie. "Le développement des inhibiteurs de pace4 et leurs effets sur la progression tumorale." Mémoire, Université de Sherbrooke, 2008. http://savoirs.usherbrooke.ca/handle/11143/3950.

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Abstract:
Les pro-protéines convertases (PCs), nommées PC1/3, PC2, furine, PACE4, PC5/6, PC4 et PC7, sont impliquées dans l'activation de précurseurs protéiques de par le clivage endoprotéolytique qu'elles effectuent en C-terminal des paires de résidus basiques Lys/Arg-Arg. Ces protéases à sérine occupent des fonctions dans l'initiation et le maintient [i.e. maintien] du phénotype néoplasique puisqu'elles activent, entre autres, des protéines reliées à la prolifération, l'adhésion et l'invasion cellulaire cancéreuse. Étant donné le caractère unique et redondant dans la fonctionnalité des PCs, il est imp
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Galeotti, Nathalie. "Conception et synthèse de mimes peptidiques analogues de substrats de la protéase du VIH." Montpellier 2, 1993. http://www.theses.fr/1993MON20002.

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Abstract:
L'aspartyl protease du vih a un role fondamental dans la maturation des virus et donc dans la formation de nouveaux virus infectieux. La recherche d'inhibiteurs de cette enzyme est d'un grand interet pour une lutte antivirale. Dans cette optique, ce travail est consacre a la conception et la synthese de mimes peptidiques analogues de substrats de la protease du vih. Il a ete elabore des pseudopeptides analogues de substrats de la protease dans lesquels le site d'hydrolyse a ete modifie par differents motifs. Il a ete introduit, en premier lieu, des heterocycles de types oxazolines, thiazolines
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9

Paradis-Bleau, Catherine. "Développement accéléré de nouveaux inhibiteurs contre les protéines de division cellulaire FtsZ et FtsA de Pseudomonas aeruginosa." Thesis, Université Laval, 2003. http://www.theses.ulaval.ca/2003/21334/21334.pdf.

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Abstract:
L’impact des infections bactériennes couplé à l’émergence des mécanismes de résistance aux antibiotiques suscite un besoin urgent de nouvelles classes d’agents antibactériens. D’ailleurs, la résistance du pathogène opportuniste P. aeruginosa diminue l’efficacité de traitement et met en danger la vie des personnes infectées. Dans le but d’identifier de nouveaux antimicrobiens, nous exploitons la machinerie de division cellulaire bactérienne en tant que cible. Ainsi, les protéines de division cellulaire FtsZ et FtsA de P. aeruginosa ont été utilisées afin d’identifier des inhibiteurs protéiques
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Nouet, Sandrine. "Contribution d'antagonistes non-peptidiques à l'étude cartographique du récepteur AT1 de l'angiotensine II." Montpellier 2, 1995. http://www.theses.fr/1995MON20038.

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Abstract:
Le present travail est consacre au developpement, en collaboration avec les laboratoires fournier, de sondes non-peptidiques originales tritiees et/ou photoactivables dans le cadre de l'etude cartographique du recepteur at#1 de l'angiotensine 2, plus particulierement de l'analyse topographique de son interaction avec les ligands peptidiques et non-peptidiques. La strategie suivie pour leur conception est: 1) synthese et etude des proprietes de liaison de 2 non-peptides trities: (#3h)lf7-0156 et (#3h)lf8-0129 qui ont de plus permis d'evaluer l'incidence de mutations du recepteur sur la reconnai
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Richard, de Soultrait Vaea. "L'intégrase du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 : caractérisation de partenaires cellulaires : effets d'inhibiteurs peptidiques et oligonucléotidiques." Paris 7, 2001. http://www.theses.fr/2001PA077143.

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Bastien, Dominic. "Identification d'inhibiteurs peptidiques de l'enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) et de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) dans des laits fermentés." Master's thesis, Université Laval, 2017. http://hdl.handle.net/20.500.11794/28136.

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Abstract:
L’incidence de l’hypertension et du diabète de type II (DT2) augmente à travers le monde. Les interventions diététiques sont une des voies les plus efficaces pour contrôler ou prévenir l’hypertension et le DT2. Des aliments qui fournissent non seulement tous les nutriments nécessaires au corps humain, mais aussi des inhibiteurs contre l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ACE) et la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) pourraient offrir une nouvelle alternative pour contrôler ou prévenir ces maladies. Le babeurre, le lait, les protéines de lactosérum et les protéines de blanc d’œuf sont connues
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SERVEAU, CAROLE, and Francis Gauthier. "Ciblage des proteases a cysteine par de nouveaux substrats et inhibiteurs peptidiques derives de leurs inhibiteurs naturels (cystatines). Application a la protease a cysteine majeure de trypanosoma cruzi." Tours, 1995. http://www.theses.fr/1995TOUR4011.

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Abstract:
Les cathepsines lysosomiales b, h et l de mammiferes, proteases a cysteine apparentees a la papaine, sont impliquees dans la degradation proteique intracellulaire mais aussi dans des processus pathologiques. Le protozoaire trypanosoma cruzi exprime une protease a cysteine homologue a la cathepsine l. Cette protease, ou cruzipaine, est impliquee dans la pathologie de la maladie de chagas transmise par t. Cruzi. C'est une cible potentielle pour developper de nouvelles drogues anti-parasitaires. Sa caracterisation enzymatique par comparaison aux cathepsines mammaliennes est necessaire pour defini
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Garino, Cédrik [Georges José]. "La maladie d'Alzheimer : conception, synthèse et évaluation de nouveaux inhibiteurs non peptidiques de la production des peptides bêta-amyloïdes." Aix-Marseille 2, 2006. http://www.theses.fr/2006AIX22025.

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Abstract:
Le vieillissement général de la population mondiale durant le siècle dernier a eu pour conséquence l'émergence de pathologies neurodégénératives jusqu'alors méconnues. Parmi ces dernières, la maladie d'Alzheimer, démence incurable, est caractérisée par une détérioration durable et progressive des fonctions cognitives des patients (troubles de la mémoire, du langage, de la reconnaissance des objets et des personnes). Depuis quelques années, après la mise en avant du rôle capital de la cascade amyloïde dans la maladie d'Alzheimer, de nombreuses pistes ont été explorées dans le but d'empêcher la
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Phichith, Denis. "Caractérisation fonctionnelle d'un heptapeptide cyclique inhibiteur d'activités β-lactamases et de protéines liant la pénicilline". Compiègne, 2005. http://www.theses.fr/2005COMP1575.

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Abstract:
A partir d'une enzyme, la β-Iactamase, nous avons généré un anticorps antiidiotypique à activité β-Iactamase que nous avons nommé 9G4H9. En comparant les résidus essentiels à l'activité catalytique de la β-Iactamase, nous avons proposé un modèle de site actif pour l'anticorps 9G4H9 dans lequel nous avons identifié les résidus arginine 24, sérine 26, lysine 27, sérine 28 et acide glutamique en position 98 susceptible d'être impliqués dans l'activité catalytique. Nous avons montré l'implication de tous les résidus identifiés dans l'activité catalytique hormis le résidu lysine en position 27. L'a
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Stephan-Queffeulou, Emilie. "Sélection de peptides inhibiteurs de l'activité des protéines STAT5." Compiègne, 2011. http://www.theses.fr/2011COMP1928.

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Abstract:
L'activation constitutive des protéines STAT5A et STAT5B, retrouvée dans de nombreux cas d'hémopathies malignes et de tumeurs solides, entraîne une forte transcription de gènes prolifératifs et anti-apoptotiques, contribuant au développement tumoral. Ces protéines représentent donc des cibles prometteuses pour de nouveaux traitements anticancéreux. De plus, la recherche d'inhibiteurs des protéines STAT5 est importante car les traitements actuels contre les leucémies sont peu spécifiques, entraînant des effets secondaires. Ainsi, ce projet vise à sélectionner des molécules capables d'inhiber l'
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Dive, Vincent. "Mise au point d'inhibiteurs peptidiques puissants des collagénases bactériennes : étude des interactions collagénase-inhibiteur." Paris 6, 1986. http://www.theses.fr/1986PA066395.

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Abstract:
De puissants inhibiteurs peptidiques de collagénases d'origine bactérienne (Empedobacter collagenolyticum, Clostridium histolyticum, Achromobacter iophagus) ont été mis au point et les interactions inhibiteur-enzyme ont été étudiées: relation structure-activité; méthodes de calculs semi-empirique, résonance magnétique nucléaire du proton.
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Willand, Nicolas. "Conception et synthèse de chimiothèques généralistes et focalisées : applications à plusieurs modèles biologiques et structuraux." Lille 1, 2003. https://ori-nuxeo.univ-lille1.fr/nuxeo/site/esupversions/93f99bde-0eae-4409-aa6a-870d1848acc5.

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Abstract:
Un premier travail s'est articulé autour de la synthèse et de la conception d'inhibiteurs d'une enzyme : la Dipeptidyl Peptidase IV, reconnue comme nouvelle cible thérapeutique dans le traitement du diabète de type 2. Nous avons utilisé les techniques de la synthèse en phase homogène et sur support solide afin de proposer deux nouvelles voies d'accès au NVP-DPP-728, inhibiteur de référence de l'enzyme. Nous avons appliqué les principes de la chimie combinatoire et de la synthèse parallèle pour préparer une chimiothèque focalisée de 384 composés, construits autour du motif tétrahydroisoquinoléi
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Abo-Ghalia, Mohamed Hassan. "Synthèse de dérivés peptidiques et glycopeptidiques et étude de leur effet inhibiteur sur une synthétase du peptidoglycane de Escherichia coli." Paris 11, 1987. http://www.theses.fr/1987PA112077.

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Abstract:
Le but de ce travail était l'étude de la spécificité d'un des enzymes de la biosynthèse du peptidoglycane de Escherichia coli, la synthétase de l'UDP-MurNAc-L-Ala-Y-D-Glu-meso-DAP (EC. 6. 3. 2. 13)par la recherche d'inhibiteurs :UDP-MurNAc-L-Ala-D-Glu + meso-DAP + ATP/Mg2+ enzyme. UDP-MurNAc-L-Ala-γ-D-Glu-meso-DAP + ADP/Mg2+ + Pi Dans ce sens, trente-sept dérivés dipeptidiques classés en trois catégories d'inhibiteurs éventuels, à savoir des inhibiteurs compétitifs, des analogues d'état de transition et un marqueur d'affinité, ont été conçus, synthétisés (ou obtenus) et testés pour leur pouvoi
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Baron, Alice. "Synthèse et Etude d'Analogues Peptidiques en tant qu'Inhibiteurs de Fusion du VIH." Thesis, Montpellier 2, 2010. http://www.theses.fr/2010MON20209/document.

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Abstract:
Depuis la découverte du Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH) au début des années 80, la recherche de nouvelles molécules anti-VIH demeure un challenge important pour la communauté scientifique. Les effets secondaires liés à l'usage d'inhibiteurs de la réplication virale, la découverte des récepteurs et la compréhension du mécanisme d'entrée du virus dans la cellule hôte ont encouragé la recherche sur de nouveaux inhibiteurs ciblant l'entrée virale. A ce jour, l'Enfuvirtide est le seul inhibiteur d'entrée approuvé en tant qu'inhibiteur de fusion. Bien que ce composé soit un antiviral puiss
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Desjobert, Cécile. "L'intégrase du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 : identification de ligands protéiques et peptidiques : étude de ces interactions physiques et fonctionnelles." Bordeaux 2, 2005. http://www.theses.fr/2005BOR21204.

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Abstract:
Le SIDA est un problème de santé publique mondial. L'intégrase catalyse une étape cruciale du cycle infectieux du VIH-1 : l'intégration de l'ADN viral dans le génome cellulaire. L'IN constitue donc une cible intéressante, qui n'est pas encore utilisée dans les thérapies actuelles. De plus, elle interagit avec des facteurs au sein du complexe de préintégration (CPI), qui optimisent ses activités dans le noyau. Ces partenaires ne sont pas tous identifiés et leur effet sur l'IN n'est pas compris. Nous avons étudié les interactions entre l'IN et la RT, car ces deux enzymes virales sont présentes d
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Drouot, Cyrille. "Synthèse combinatoire de pseudopeptides inhibiteurs de l'activité "Bêta" sécrétase impliquée dans la maladie d'Alzheimer. Synthèse en phase solide du peptide amyloi͏̈de 1-42 et d'analogues du peptide intestinal vasoactif." Montpellier 2, 1998. http://www.theses.fr/1998MON20142.

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Abstract:
Ce travail se situe a l'interface de la chimie et de la biologie. La chimie peptidique et pseudopeptidique a comme principal objectif la synthese d'outils pharmacologiques indispensables a la comprehension des phenomenes cellulaires complexes. Au cours de ce travail nous avons aborde, la synthese d'inhibiteurs necessaires pour la caracterisation d'une activite enzymatique, et la synthese d'analogues peptidiques afin de decrire les relations structure fonction d'un peptide et de son recepteur. Le depot amyloide de peptide a est sans doute l'evenement central qui rend compte de l'etiologie de la
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Besret, Soizic. "Ligations chimiques : synthèse d'inhibiteurs extracellulaires de la signalisation HGF/SF-MET." Phd thesis, Université du Droit et de la Santé - Lille II, 2011. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00630962.

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Abstract:
Les peptides constituent une famille de biomolécules dont l'utilisation dans différents domaines thérapeutiques (cancer, diabète, sida) s'est fortement développée ces dernières années. Le défi pour les chimistes consiste à y accéder grâce à de nouvelles méthodes fiables et efficaces. La première partie de notre travail a d'abord été orientée vers le développement deux méthodes de ligations non natives efficaces et complémentaires de celles existant. La première méthode, appelée ligation thiocarbamate, permet d'obtenir des peptides alkylthiocarbamate avec de très bons rendements, alors que la s
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KUCHARCZYK, NATHALIE. "Synthese de derives de l'acide n3-fumaroyl diaminopropionique-2, 3, inhibiteurs de la glucosamine-6-phosphate synthase : determination du mecanisme d'inactivation a l'aide de reactions modeles : etude du pouvoir antifongique de derives peptidiques." Paris 6, 1989. http://www.theses.fr/1989PA066280.

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Abstract:
La glucosamine-6-phosphate synthase, une enzyme-clef du metabolisme des microorganismes, a ete choisie comme cible potentielle d'agents antifongiques. Cette amidotransferase est inhibee de facon irreversible par l'acide n3-fumaroylcarboxamido diaminopropionique-2,3 (fcdp), compose d'origine naturellle. 17 derives synthetiques de cet aminoacide ont ete prepares puis ont ete testes sur la glucosamine synthase d'escherichia coli, permettant d'etablir des relations structure-activite. A l'aide de reactions de l'acide n3-methoxy-4 fumaroyl diaminopropionique-2,3 (fmdp) avec des thiols modeles, nous
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Pradel, Valérie. "Synthèse d'inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase IV." Paris 5, 1994. http://www.theses.fr/1994PA05P162.

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Loczechin, Aleksandra. "Les nanomatériaux en carbone : des alternatives antibactériennes et antivirales." Thesis, Lille 1, 2019. http://www.theses.fr/2019LIL1I117.

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Abstract:
La résistance croissante aux antibiotiques et les limitations dans le développement de nouveaux médicaments nécessitent la recherche de stratégies alternatives afin d’éradiquer les infections bactériennes. Des problèmes semblables apparaissent dans le développement de thérapeutiques antivirales, en raison de l’émergence constante de nouveaux virus et leur capacité à contourner les thérapies par des mutations génétiques. Ce travail de recherche examine la potentielle activité antibactérienne et/ou antivirale de nanostructures à base de carbone telles que les nanoparticules de diamant et les poi
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Sila, Assaâd. "Récupération de biomolécules d’origine aquatique en vue d’une valorisation comme ingrédients fonctionnels dans les domaines alimentaire et pharmaceutique." Thesis, Lille 1, 2015. http://www.theses.fr/2015LIL10037/document.

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Abstract:
Le présent travail s’inscrit dans le cadre général de la valorisation biotechnologique de produits et coproduits de la pêche. Il a pour principal objectif l’obtention de biomolécules à haute valeur ajoutée à usage alimentaire et nutraceutique à partir des produits et coproduits de la crevette rose du large (Parapenaeus longirostris) et du barbeau (Barbus callensis). Cette étude se divise en deux chapitres distincts : Le premier chapitre est consacré à la mise au point des procédés enzymatique et chimique pour l’obtention de caroténoïdes à partir des coproduits de crevettes. Plus particulièreme
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Adje, Estelle Yaba. "Hydrolyse ménagée de l’hémoglobine bovine par la pepsine porcine en mélanges hydroalcooliques et obtention d’une nouvelle famille de peptides antimicrobiens." Thesis, Lille 1, 2010. http://www.theses.fr/2010LIL10103/document.

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Abstract:
L’hydrolyse de l’hémoglobine bovine par la pepsine peut être considérée comme une voie importante d’obtention de peptides antimicrobiens face à l’émergence des résistances bactériennes aux divers antibiotiques. Des alcools connus comme des solvants structurants ont été utilisés afin d’aboutir à une hydrolyse ménagée de l’hémoglobine par la pepsine. Le méthanol, l’éthanol, le propanol, le butanol ou le trifluoroéthanol ont été utilisés en vue de préserver ou d’induire de nouvelles modifications structurales de l’hémoglobine. L’hydrolyse pepsique de l’hémoglobine en milieu hydroalcoolique a abou
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Moustapha, Abba Moussa Daouda. "Développement d'inhibiteurs de la dimérisation du complexe de la Reverse Transcription du VIH-1." Thesis, Montpellier 2, 2013. http://www.theses.fr/2013MON20238/document.

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Abstract:
Le virus de l'immunodéficience humain de type 1 VIH-1 est un rétrovirus responsable d'une pandémie touchant actuellement 34 millions de personnes dont près de 25 millons en sont morts. En dépit des grands progrès réalisés dans le développement de nouveaux médicaments visant à bloquer la réplication de ce virus, l'émergence rapide de souches virales mutantes résistantes imposent l'urgence et la nécessité de développer de nouvelles stratégies thérapeutiques pour combattre ce virus. La Reverse Transcriptase (RT) duVIH-1 joue un rôle majeur dans le cycle viral puisqu'elle est responsable de conver
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Cornet, Joséphine. "Conception, synthese et etude pharmacologique d'inhibiteurs non peptidiques des metalloproteases matricielles (doctorat : pharmacochimie)." Lille 2, 1990. http://www.theses.fr/1999LIL2P271.

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Dive, Vincent. "Mise au point d'inhibiteurs peptidiques puissants des collagénases bactériennes étude des interactions collégénase-inhibiteur." Grenoble 2 : ANRT, 1986. http://catalogue.bnf.fr/ark:/12148/cb37597206c.

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Hagedorn, Martin. "Caractérisation et développement des inhibiteurs peptidique[s] de l'angiogenèse provenant du facteur plaquettaire 4." Bordeaux 1, 2002. http://www.theses.fr/2002BOR12550.

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Abstract:
L'angiogenèse joue un rôle important dans les pathologies comme le cancer, la rétinopathie diabétique ou l'arthrite rhumatoi͏̈de. Elle est contrôlée par un équilibre entre des facteurs stimulants et inhibiteurs endogènes. Nous avons caractérisé dans la région C-terminale du facteur plaquettaire 4, un inhibiteur naturel, la séquence peptidique essentielle à son activité. Ce peptide montre des effets anti-angiogéniques dans de multiples tests d'angiogénèse in vitro et in vivo. Le changement d'un acide aminé dans sa séquence supprime son activité (C52S) alors que l'introduction d'un autre la pote
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Abo-Ghalia, Mohamed Hassan. "Synthèse de dérivés peptidiques et glycopeptidiques et étude de leur effet inhibiteur sur une synthétase du peptidoglycane de Escherichia coli." Grenoble 2 : ANRT, 1987. http://catalogue.bnf.fr/ark:/12148/cb376020643.

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Koumba, Yoya Georges. "Synthèse d'analogues cinnamiques : inhibiteurs potentiels contre mycobacterium tuberculosis." Toulouse 3, 2010. http://thesesups.ups-tlse.fr/906/.

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Abstract:
La tuberculose humaine, due à un agent étiologique unique : Mycobacterium tuberculosis, reste l'une des principales causes de mortalité à travers le monde. Elle est encore responsable de 2 à 3 millions de décès par an parmi le milliard de personnes infectées. L'enveloppe des mycobactéries est très complexe et de composition originale, et cette singularité fait des enzymes impliquées dans sa biogénèse, des cibles idéales pour la recherche de nouveaux antibiotiques. Elle contient notamment les acides mycoliques, éléments essentiels à la survie des bacilles et spécifiques des genres Mycabacterium
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Priem, Ghislaine. "Conception, synthèse chimique, évaluation antivirale de nouveaux inhibiteurs du VIH de structure pseudo-peptidique : Etude du greffage sur la matrice k-carraghénane des lipogélosomes." Aix-Marseille 2, 2000. http://www.theses.fr/2000AIX22099.

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Mustapha, Rami. "Evaluation of novel anti-tumoral strategies using peptide or monoclonal antibody immunotherapies." Thesis, Lille 1, 2016. http://www.theses.fr/2016LIL10198/document.

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Abstract:
Le système immunitaire reconnait les cellules tumorales mais il est régulé par plusieurs facteurs tels les cellules T Régulatrices (Tregs). La galectine (Gal)-9 est une lectine aux propriétés immunosuppressives exprimée par les cellules cancéreuses et les cellules immunitaires dont les Tregs. Nous avons cherché à confirmer le rôle fonctionnel de la Gal-9 dans les Tregs. Puis nous avons testé la capacité d’un anticorps anti-Gal-9 (GalNab1) à bloquer les fonctions suppressives de la Gal-9 ou des Tregs et son effet anti-tumorale. Nous avons prouvé que les Tregs expriment et secrètent abondamment
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Gros, Edwige. "Développement d’une stratégie peptidique interfaciale en vue d’inhiber l’Intégrase du Virus d'Immunodéficience Humaine de type I au sein du Complexe de Préintégration." Montpellier 2, 2008. http://www.theses.fr/2008MON20093.

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Héron, Antoine. "Préparation et développement de nouveaux antisérums pour l'étude de la synthèse et de la maturation de l'inter-alpha-trypsine inhibiteur humain." Rouen, 1995. http://www.theses.fr/1995ROUES034.

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Abstract:
Les protéines humaines de la famille de l'inter-alpha-trypsine inhibiteur (ITI) sont structurées à partir de trois chaînes lourdes H1, H2 et H3 et d'une chaîne légère, la bikunine. Ces chaînes maturent (H→HC) et s'associent par l'intermédiaire d'une chaîne de chondroïtine sulfate pour donner naissance aux formes protéiques pluricaténaires actuellement décrites: l'ITI (HC1+HC2+bikunine), le pré-alpha-trypsine inhibiteur (HC3+bikunine) et le complexe HC2/bikunine. Il apparaît désormais qu'en plus d'une activité antiprotéasique portée par la bikunine, les chaînes lourdes et l'inhabituelle structu
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Bost, Frédéric. "Etude de la structure du gène codant pour la chaîne lourde H1 de l'inter-alpha-trypsine inhibiteur humain et de son promoteur." Rouen, 1994. http://www.theses.fr/1994ROUES036.

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Abstract:
L'inter-α-trypsine inhibiteur (ITI) est une glycoprotéine constituée d'une chaîne légère L et de deux chaînes lourdes HC1 et HC2. Mon étude porte sur l'isolement et la caractérisation du gène ITI H1 codant pour le polypeptide HC1. Nous avons déterminé la taille et localisé les exons et les introns du gène. Deux sites d'initiation de la transcription ont été identifiés et l'expression tissulaire spécifique du gène dans le foie a été démontrée. La particularité de ce gène est l'existence d'un épissage alternatif dans l'exon 21 identifié in-vitro par RT-PCR. Une étude du promoteur du gène a été e
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Couture, Frédéric. "Étude des implications biochimiques et moléculaires sous-jacentes à la pharmacothérapie ciblée contre la proprotéine convertase PACE4 dans le cancer de la prostate." Thèse, Université de Sherbrooke, 2018. http://hdl.handle.net/11143/11782.

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Abstract:
Le cancer de la prostate est le cancer le plus fréquent chez les hommes et la capacité des tumeurs à développer une résistance face aux thérapies anti-androgéniques vient souvent compromettre le pronostic des patients. Le développement de nouvelles approches thérapeutiques afin de circonvenir à la progression de ces tumeurs représente un besoin important la gestion de ce type de cancer. Plusieurs démonstrations récentes établissent l’implication de la famille des proprotéines convertases dans la progression tumorale. Ces enzymes ont pour fonctions biologiques de cliver une variété de précurseu
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Nury, Catherine. "Développement d'une sonde de photoaffinité pour la détection sensible de formes actives de Métalloprotéases Matricielles dans des systèmes biologiques complexes." Phd thesis, Université René Descartes - Paris V, 2012. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00868790.

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Abstract:
Le développement d'une nouvelle sonde dite " activity-based probe " pour réaliser la détection de formes actives de protéases appartenant à la famille des protéases à zinc de la matrice (MMP) a été réalisé dans ce travail, en partant d'un inhibiteur phosphinique puissant des MMP dans lequel a été introduit un groupement photoactivable de type diazérine. Ce composé se révèle un inhibiteur puissant de plusieurs MMP avec des affinités nanomolaires. Ce composé incubé avec différentes MMP est par ailleurs capables de modifier de façon covalente un grand nombre de MMP au niveau de leur site actif, a
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Nury, Catherine. "Développement d’une sonde de photoaffinité pour la détection sensible de formes actives de Métalloprotéases Matricielles dans des systèmes biologiques complexes." Thesis, Paris 5, 2012. http://www.theses.fr/2012PA05P629/document.

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Abstract:
Le développement d’une nouvelle sonde dite « activity-based probe » pour réaliser la détection de formes actives de protéases appartenant à la famille des protéases à zinc de la matrice (MMP) a été réalisé dans ce travail, en partant d’un inhibiteur phosphinique puissant des MMP dans lequel a été introduit un groupement photoactivable de type diazérine. Ce composé se révèle un inhibiteur puissant de plusieurs MMP avec des affinités nanomolaires. Ce composé incubé avec différentes MMP est par ailleurs capables de modifier de façon covalente un grand nombre de MMP au niveau de leur site actif, a
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Quiniou, Christiane. "Développement de modulateurs allostériques peptidiques inhibiteurs de l’activité des récepteurs de l’interleukine 1 et de la vasopressine." Thèse, 2011. http://hdl.handle.net/1866/6097.

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Abstract:
L’approche Module X a été créée dans le but de concevoir de petits peptides modulateurs ayant des propriétés allostériques. Module X reproduit de petites parties des portions extracellulaires flexibles des récepteurs. Ces petits peptides vont interagir en s’interposant entre deux sous unités ou entre deux régions de la même sous-unité qui interagissent par des liens hydrogènes, des ponts salins ou des liens disulfure. Ces régions sont spécialement choisies à l’extérieur du domaine de liaison du ligand orthostérique et sont situées dans les régions inter domaines, la portion juxta membranaire
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Fortin, Jessica. "Caractérisation du rôle de l’amyline (IAPP) dans le diabète de type 2 : études de dérivés peptidiques et de composés inhibiteurs de la formation d’amyloïde." Thèse, 2015. http://hdl.handle.net/1866/13373.

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Abstract:
L’amyloïdose, une maladie progressive et incurable, implique une vaste panoplie de pathologies et de pathogénèses, qui est expliquée par la grande variabilité biologique et structurale des protéines responsables de la formation des dépôts d’amyloïde. L’amyline (polypeptide amyloïde des îlots pancréatiques, IAPP) est une protéine très susceptible de subir des changements de conformation impliquant les feuillets bêta et conférant aussi des propriétés physicochimiques distinctes. Cette protéine prend alors une forme fibrillaire et se dépose dans les îlots de Langerhans chez les humains atteints d
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Turcotte, Stéphane. "Les azasulfurylpeptides : synthèse, analyse conformationnelle et applications biologiques." Thèse, 2015. http://hdl.handle.net/1866/12321.

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Abstract:
Les azasulfurylpeptides sont des mimes peptidiques auxquels le carbone en position alpha et le carbonyle d’un acide aminé sont respectivement remplacés par un atome d’azote et un groupement sulfonyle (SO2). Le but premier de ce projet a été de développer une nouvelle méthode de synthèse de ces motifs, également appelés N-aminosulfamides. À cette fin, l’utilisation de sulfamidates de 4-nitrophénol s’est avérée importante dans la synthèse des azasulfuryltripeptides, permettant le couplage d’hydrazides avec l’aide d’irradiation aux micro-ondes (Chapitre 2). Par la suite, en quantité stoechiométri
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Girard, Victoria. "Étude et inhibition de l'adhésine impliquée dans l'adhérence diffuse (AIDA-I) d'escherichia coli." Thèse, 2008. http://hdl.handle.net/1866/6397.

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