Academic literature on the topic 'Interacción de medicamentos'

Los pacientes adultos mayores tienen tres características principales que lo diferencian de otros grupos etáreos: polipatología, polifarmacia y cambios fisiológicos relacionados con el envejecimiento que alteran la farmacocinética y farmacodinámica de los medicamentos. Estos tres factores hacen que la interacción medicamentosa (interacción fármaco-fármaco) se manifieste con mayor frecuencia y severidad en este grupo etáreo, actualmente forma parte de los problemas relacionados con medicamentos (PRM) en el adulto mayor, que necesitan ser estudiados en su epidemiología así como en las estrategias adecuadas para combatirla. El uso adecuado de los fármacos y la monitorización estrecha de éstos son esenciales en la prevención de las reacciones adversas medicamentosas producidas por las interacciones farmacológicas.

Los medicamentos son elementos que mejoran nuestra calidad de vida de diferentes maneras. Sin embargo, con el uso de los medicamentos podemos tener efectos secundarios relacionados con la interacción entre medicamento-medicamento, medicamentos-alimentos, medicamentos-suplementos, drogas-enfermedades, y por último medicamentos y el cuerpo humano. El síndrome de reacción eosinofílica medicamentosa y síntomas sistémicos es una toxicodermia grave, infrecuente y potencialmente mortal. La cronología abarca un intervalo de tiempo largo entre la toma del medicamento y la aparición de los primeros síntomas (2-8 semanas). Su fisiopatología no está totalmente dilucidada. Intervienen una respuesta inmunitaria contra el medicamento o sus metabolitos en un contexto de susceptibilidad genética (expresada por la asociación a algunos antígenos leucocíticos humanos [HLA] y/o anomalías del metabolismo del medicamento) y una reactivación de virus del grupo herpes (virus herpes humano 6 [VHH-6], VHH-7, virus de Epstein-Barr, citomegalovirus), con una respuesta inmunitaria linfocítica T dirigida contra estos virus. El diagnóstico de este síndrome se confirma con criterios diagnósticos clínicos y paraclínicos. El tratamiento no está bien estandarizado, pero se basa en la interrupción del presunto medicamento implicado y en una corticoterapia.

El 19 de noviembre de 1975, por invitación nuestra, el Dr. Kenneth L. Melmon, en ese entonces, jefe de la División de Farmacología Clínica, Departamento de Medicina, Facultad de Medicina de la Universidad de California, San Francisco (UCSF), presentó la Conferencia Inaugural del XXVI Congreso Nacional de Medicina: “Interacción de Drogas”. Fue un éxito rotundo, que generó muchas preguntas e inquietudes. El tema fue de interés general, pues abarcó a todas las especialidades. Fue uno de los primeros detonantes de alerta para los médicos nacionales. Fue el inicio de una labor intensa para orientar el buen uso de medicamentos y evitar, o por lo menos disminuir, y reconocer las reacciones adversas, debido a interacciones por drogas.

Introducción: durante el proceso de uso de los medicamentos es complejo establecer un esquema terapéutico eficaz y seguro, especialmente en los pacientes geriátricos, debido a la polimedicación. En este sentido, a medida que aumenta el número de medicamentos también aumenta la probabilidad de aparición de una interacción medicamentosa que podría tener consecuencias clínicas importantes. El objetivo de este estudio fue establecer y evaluar la relevancia clínica de las interacciones de antibióticos relacionadas con cambios en la absorción. Métodos: búsqueda en PubMed/Medline y Embase de artículos en inglés y español, acceso a texto completo, sin fecha límite, en humanos. La relevancia clínica se estableció con base a la probabilidad y la gravedad. Se identificaron 85 artículos, 46 informaron interacciones de antibióticos relacionadas con cambios en la absorción. Los resultados se orientaron en los antibióticos comercializados en Colombia, acorde con la base de datos del Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos. Resultados: se identificaron 74 parejas de interacciones medicamentosas de medicamentos comercializados en Colombia, 63 fueron clínicamente relevantes y 11 con evidencia de ausencia de interacción. Conclusiones: la absorción de los antibióticos puede modificarse por factores como el uso simultaneo de medicamentos o alimentos; igualmente, los antibióticos pueden afectar la biodisponibilidad de algunos medicamentos, principalmente por modificaciones en la microbiota y generando interacciones clínicamente relevantes. El 67 % de las interacciones identificadas son de riesgo alto.

Las interacciones entre los alimentos y los medicamentos no se detectan con tanta facilidad como las interacciones entre los medicamentos, sin embargo, presentan una gran importancia ya que los alimentos son la sustancia que más se asocia a la toma de medicamentos.
 El trabajo se centra en las interacciones alimento-medicamento, que consisten en la modificación de la respuesta farmacológica debido a la ingestión conjunta de alimentos y medicamentos o a un estado de desnutrición o malnutrición por parte del paciente.
 Tres grupos de fármacos que son susceptibles de presentar interacciones alimento-medicamentos son las estatinas, la levotiroxina y el acenocumarol.
 En este estudio se tratará de comprobar el grado de conocimiento de estas interacciones por parte de los pacientes de la oficina de farmacia, así como aconsejar a estos sobre la toma adecuada de su medicación junto con los alimentos.

El objetivo de este trabajo es desarrollar una herramienta de soporte a la decisión clínica para evaluar el resultado de la interacción de los medicamentos utilizados para tratar el SARS- CoV-2 y la coadministración de medicamentos para tratar comorbilidades.
 Se utilizan redes neuronales (RNs) para realizar la predicción de los resultados de la interacción de medicamentos. El modelo ha sido desarrollado utilizando una red neuronal artificial del tipo PNN (Red neuronal probabilística) /GRNN (Red neuronal de regresión general). Una vez que la red neuronal artificial fue entrenada, probada y validada, se obtuvo un coeficiente de determinación del 82.79%, con lo que se pueden tener predicciones buenas y rápidas para conocer el resultado de la interacción de medicamentos específicos para el SARS- CoV-2 con otros fármacos para tratar diferentes enfermedades.
 Para el entrenamiento de la RN se utilizó una base de datos, considerando nueve fármacos para tratar el SARS- CoV-2 y 10 categorías de medicamentos para tratar otros tipos de padecimientos. En la literatura existen estudios que demuestran la importancia de la correcta coadministración de medicamentos. Sin embargo, no existen, actualmente, herramientas que integren el uso de redes neuronales y el nuevo conocimiento obtenido de las respuestas ante las interacciones entre fármacos, que pueden ser utilizados de primera mano por los especialistas en el tratamiento disminuyendo con el riego de dicha interacción. Por ello, este trabajo pretende abordar esta brecha en el conocimiento. Este sistema puede ser utilizado como una herramienta de apoyo a la decisión, para evaluar y seleccionar entre el mejor tratamiento a utilizar en un paciente con SARS- CoV-2, y evitar complicaciones por la interacción negativa que puede provocar con otros medicamentos.

La interacción entre medicamentos es un tema que se encuentra bien establecido en la literatura médica; por el contrario, la interacción fármaco-alimento muchas veces se pasa por alto, pero tiene una gran relevancia debido a que una interacción no deseada puede producir un fallo terapéutico. En México existe un arraigo en la utilización de remedios caseros, plantas medicinales o herbolaria que usualmente se piensa que es inocua, esta situación está muy alejada de la realidad debido a que la combinación de ciertos alimentos con medicamentos puede afectar de manera múltiple el beneficio del fármaco. El conocimiento adecuado del tema puede evitar efectos adversos y en algunas circunstancias se puede potenciar el efecto de los fármacos, por el contrario, el desconocimiento del mismo conduce a interacciones no deseadas. El propósito de este artículo es divulgar información de la interacción fármaco-alimento para un público en general, incluyendo alguna información especializada esperando que el lector se interese en el tema y profundice, sobre todo si se encuentra bajo algún tratamiento para que evite sobre la base de la información interacciones adversas.

La interacción farmacológica es la modificación del efecto de un fármaco por la acción de otro fármaco. En México, se ha incrementado año con año el número de reacciones no deseadas de medicamentos provocadas por interacciones farmacológicas. En este artículo se realizó un análisis de los diccionarios médicos iDoctus México, PLM México y Vademécum. Con este análisis, se desarrolló un corpus con 540 interacciones farmacológicas que pueden presentarse en los medicamentos más frecuentes del Hospital Universitario de Puebla. Se generó un modelo de clasificación en la plataforma Weka utilizando un algoritmo Naïve Bayes que predice la posibilidad de una interacción farmacológica, clasificada en leve, moderada o grave. Se realizaron las pruebas con el algoritmo Naïve Bayes utilizando el método de validación cruzada con 10 pliegues. Posteriormente, las pruebas de validación, se compararon con el resultado obtenido con el algoritmo Random Forest, utilizando nuevamente el método de validación cruzada con 10 pliegues. Los resultados en el algoritmo Naïve Bayes son en precisión 79.1%, en recuerdo 75.7% y en F-measure 74.8%. En el algoritmo Random Forest son en precisión 51.7%, en recuerdo 51.7% y en F-measure 50.7%. Finalmente, los resultados obtenidos beneficiarían a la farmacovigilancia para aproximarse a predecir nuevas interacciones farmacológicas antes de la comercialización de un medicamento.

Objetivo: Determinar la prevalencia de la prescripción potencialmente inadecuada y las interacciones fármaco-enfermedad (definido por los criterios de Beers) en pacientes hospitalizados y los factores asociados a su uso. Material y Métodos: Ingresó al estudio una muestra de 500 pacientes (media edad: 75 años) hospitalizados entre junio 2002 y junio 2003. Se consideró la medicación prescrita antes (medicación habitual), durante y al alta del hospital. Resultados: La prevalencia de prescripción de al menos un medicamento inapropiado al ingreso, durante la hospitalización y al alta fue de 12,4%, 3,4% y 2,1%, respectivamente. Los medicamentos más frecuentemente implicados al ingreso hospitalario fueron diazepám, digoxina (dosis > 0,125 mg/ día), hierro (dosis superiores a 325 mg/día), clorfeniramina y amitriptilina. La interacción droga-enfermedad potencialmente adversa al ingreso, durante el internamiento y al alta fue de 13,4%, 5,4% y 4,2%, respectivamente. Las variables número de fármacos al ingreso y el número de enfermedades y el ítem dolor del puntaje COOP/WONCA fueron estadísticamente significativas. Conclusiones: El estudio revela la existencia de prescripción de medicación potencialmente inadecuada o de interacción droga-enfermedad potencialmente adversa en pacientes hospitalizados en nuestro medio. La polifarmacia, polipatología y la presencia de dolor crónico se asociaron significativamente con la prescripción potencialmente inadecuada.

En el amplio espectro de las opciones terapéuticas para el manejo de los trastornos funcionales digestivos, que se han redefinido por la Fundación Roma en los criterios Roma IV como trastornos de la interacción cerebro-intestino (TICI), algunos medicamentos con efectos antidepresivos, ansiolíticos o antipsicóticos se utilizan con mayor frecuencia. Estos medicamentos, que actúan en la disfunción neurogastroenterológica de estos trastornos, también han sido renombrados por la Fundación Roma como neuromoduladores, para que ahora puedan aprovecharse sus beneficios terapéuticos en este ámbito clínico, debido a su utilización como medicamentos psiquiátricos. Esta revisión narrativa tiene por objeto actualizar y precisar las indicaciones de los neuromoduladores en los principales TICI, y en esta primera sección se aborda la racionalidad y justificación para su utilización.

Identifica las interacciones medicamentosas y los problemas relacionados a medicamentos potenciales en la prescripción a pacientes hipertensos del Seguro Integral de Salud (SIS) atendidos en la Farmacia Central del Hospital Cayetano Heredia. Para ello, se realiza un estudio de tipo observacional, descriptivo, prospectivo y transversal en el que se analizan 517 recetas de una población de 1000 atendidas en 10 días, seleccionadas al azar durante los meses de marzo, abril y mayo del 2016, en la farmacia central procedentes de pacientes con diagnóstico de hipertensión arterial perteneciente al Seguro Integral de Salud (SIS), atendidos en los consultorios externos del Hospital Cayetano Heredia. Se determina que el 69% de las prescripciones analizadas contienen medicamentos que podrían provocar interacciones medicamentosas potenciales; observándose que el 85% de ellas son significativas y requieren un monitoreo constante del paciente; 23 (2%) interacciones son clasificadas como mayores o serias que deben ser cambiados por una alternativa y 4 (0.3%) de las interacciones son consideradas como contraindicadas. Las interacciones más frecuentes son las farmacodinámicas, 57%. Los medicamentos más involucrados en las IMP son el ácido acetilsalicílico (56%) seguido de losartán (38%) y enalapril (17%). Los problemas relacionados a medicamentos (PRM) más frecuentes son las de tipo 6 (inseguridad cuantitativa).<br>Tesis de Segunda Especialidad

Es indudable la elevada prevalencia de polifarmacia en pacientes adultos mayores y por lo tanto es probable que puedan presentar PRM. El uso inadecuado de fármacos en adultos mayores está relacionado a reacciones adversas medicamentosas, interacciones medicamentosas los cuales son factores determinantes en la falla terapéutica así como la elevación en los costos de atención de este grupo etario, para ello se elabora el presente trabajo de investigación a fin de Identificar los problemas relacionados a medicamentos en adultos mayores con polifarmacia prescritos en el policlínico San Luis – Essalud, trabajo de tipo descriptivo, transversal y retrospectivo, utilizando el seguimiento farmacoterapeutico según el método Dader través de la revisión y registro de recetas médicas. Se puede observar de los resultados obtenidos, la existencia de reacciones adversas al medicamento y de potenciales interacciones farmacoterapeuticas, con la consecuente evidencia de existencia de problemas relacionados a medicamentos tipo 6 o de seguridad con, 52,6%, seguido de PRM 3 o de inefectividad no cuantitativa con 36,8% y en menor incidencia los PRM de tipo 1 con 10,6%. Se concluye que la investigación muestra los potenciales problemas relacionados a medicamentos en adultos de la tercera edad, debido a la polifarmacia, la edad, desconocimiento del uso racional y de la respectiva adherencia al medicamento.<br>Tesis

Determina las interacciones medicamentosas potenciales en la prescripción a pacientes hipertensos del Centro de Atención Primaria III El Agustino EsSalud, enero - abril 2019. El diseño fue de tipo observacional, descriptivo, retrospectivo y transversal. Se analizaron 210 prescripciones para determinar la existencia de interacciones medicamentosas potenciales. Se obtuvo como resultado 168 son prescripciones médicas que presentan interacción medicamentosa y representan una incidencia de 80%, se observó una alta frecuencia en el sexo femenino con un 63.19 % y según la edad entre 72 a 80 años encontrados en 50 pacientes con 93 interacciones medicamentosas potenciales con un porcentaje mayor del 32.3% de los casos. Las interacciones medicamentosas potenciales fueron clasificadas según el Drugs Interactions y se las identifico por gravedad: mayor a 3 interacciones medicamentosas (1.04%), moderada 159 interacciones medicamentosas (55.21%) principalmente. Se identificó que las causas más peligrosas las asociaciones de medicamentos captopril - losartán y trimetroprim - losartán. Se concluye que en el Centro de Atención Primaria III, el 63.19% de los pacientes que acuden para su consulta son mujeres y que la edad que tiene mayor porcentaje de interacciones medicamentosas potenciales se encuentra en el intervalo de 72-80 años. Por el tipo de gravedad según Drugs Interactions se identificaron con mayor predominio las moderadas con un 55.21%, aunque no se puede de dejar de mencionar las graves que solo alcanzaron el 1.04%.<br>Trabajo académico

Identifica las interacciones medicamentosas de relevancia clínica, clasificándolas de acuerdo a su aparición, gravedad y documentación; así como identificar los fármacos que presentan mayor número de interacciones medicamentosas en el Servicio de Medicina del Hospital Regional Ayacucho de febrero a julio 2019. Para esto se revisaron las prescripciones médicas que cumplen con los criterios de inclusión. Se evaluaron por el método bibliográfico Micromedex; encontrándose que, del total de recetas atendidas en el periodo, 69 contenían polifarmacia, a las cuales 29 (42,02%) presentaron interacción medicamentosa. Esto hizo un total 86 interacciones debido a que algunas recetas presentaban hasta cinco medicamentos; 30 (34,9%). De acuerdo a la aparición fue lento en 43% de severidad moderada 51,2%; interacciones documentadas 60,5%. La asociación más frecuente que presento interacción fue prazicuantel-carbamazepina (8,1%) y omeprazol-fenitoina (4,7%). Se concluye que en el Hospital Regional Ayacucho se presentan interacciones medicamentosas con relevancia clínica como es el caso de prazicuantel-carbamazepina.<br>Trabajo académico

La present tesis doctoral, presentada com a compendi de publicacions, té com a objectiu general l’estudi de la diversitat en l’espai químic i l’establiment de relacions amb l’espai biològic mitjançant l’ús de tècniques computacionals. Per aconseguir aquest objectiu es van definir dues línies de recerca: l’estudi de noves reaccions multicomponent, i l’estudi de la interacció lligand-receptor per una diana poc comuna i la seva aplicació per al desenvolupament de fàrmacs antigripals. El capítol dedicat a la reactivitat inclou dues publicacions (Preciado S. et al. Angewandte Chemie International Edition, 2012, 51, pp 6874–6877; Llabrés S. et al. Chemistry, a European Journal, 2013, 40, pp 13355– 13361) on es racionalitza el mecanisme d’una nova reacció multicomponent anomenada Mannich Ritter Amidina (MRA). Aquesta es va descobrir mitjançant un canvi d’un reactiu de la reacció multicomponent de Povarov, que va resultar en un producte tetracíclic. Aquest nou producte té una estereoquímica inesperada ja que la unió de dos anells es produeix en syn. Es va dur a terme l’exploració química d’aquesta reacció, la qual va concloure que aquesta reacció MRA només funcionava si s’usaven alguns alquens activats determinats, com ara tipus dihidropirà i ciclohexadiè, i en canvi no en alquens tipus enamides cícliques. A més, quan s’utilitza el ciclohexadiè, la reacció MRA dóna lloc a dues reaccions que entren en competició. L’estudi computacional de explica com la conformació de l’estat de transició és un factor clau en l’estereoselectivitat de la reacció MRA. L’habilitat de deformar la conformació cadira i de bot de l’anell que té caràcter de doble enllaç explica els diferents rendiments de la reacció. El capítol dedicat al disseny d’inhibidors del canal M2 del virus de la grip A inclou dues publicacions (Rey-Carrizo M. et al. Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 57, pp 5738–5747; Rey-Carrizo M. et al. European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 96, pp 318–329) i un manuscrit (en preparació) centrats en el desenvolupament de nous compostos inhibidors del canal M2 nadiu i de la seva variant V27A. Els fàrmacs que inhibeixen aquest canal són amantadina i rimantadina, però la FDA no recomana el seu ús perquè l’aparició de soques mutants ha reduït molt la seva eficàcia. El risc d’una possible pandèmia i l’aparició de soques resistents ha promogut un esforç continuat en la recerca de nous fàrmacs antigripals. En col·laboració interdisciplinar entre diversos grups de disseny, síntesi i avaluació farmacològica, en aquest capítol s’ha estudiat el mecanisme d’acció de fàrmacs inhibidors del canal M2 nadiu i del canal mutant V27A, una mutació generada per l’ús dels fàrmacs. El treball computacional s’ha centrat en l’elucidació dels modes d’unió d’aquests compostos en ambdós canals i en les relacions estructura-activitat mitjançant tècniques de dinàmica molecular i càlculs de mecànica quàntica. Per últim, també s’ha explorat el mecanisme d’unió al lloc d’unió del canal mitjançant dinàmica molecular i tècniques de mostreig exhaustiu, com ara la metadinàmica. Aquests estudis han permès identificar dos llocs d’unió en el porus del canal, i caracteritzar el mecanisme d’unió, que afecta la rotació de l’inhibidor a l’interior del canal. Tanmateix, han permès explicar la dràstica disminució d’activitat d’amantadina pel canal mutat V27A.<br>The aim of this doctoral thesis is to use computational techniques to expand the chemical space and to explore its interaction with the biological space. To address these two goals, it has been elaborated as a compendium of publications following two main research lines. First, the rationalization of the mechanism of a novel multicomponent reaction known as Mannich Ritter Amidine (Preciado S. et al. Angew. Chemie Int. Ed., 2012, 51, pp 6874 – 6877; Llabrés S. et al. Chemistry, a Eur. J., 2013, 40, pp 13355 - 13361). Second, the development of new inhibitors of the M2 proton channel in order to obtain new antiflu drugs active against resistant strains of influenza A (Rey-Carrizo M. et al. J. Med. Chem, 2014, 57, pp 5738 – 5747; Rey-Carrizo M. et al. Eur. J. of Med. Chem, 2015, 96, pp 318-329). The novel multicomponent reaction (MRA) leads to a tetracyclic compound with syn stereoselectivity. The chemical exploration of this reaction revealed different outcomes and different yields depending on the alkene reactant. Computational calculations showed how the ability to adopt a chair-like conformation during the transition state determines the outcome and the stereochemical properties. The cyclohexadiene lead to two different products from two competing reactions, MRA and aza Diels Alder in 10:90 ratio. Computational calculations explained the outcome and the ratio in the cyclohexadiene case. The development of new M2 channel inhibitors is a multidisciplinary effort in the framework of collaborations with experimental research groups. Using several molecular modelling techniques, such as molecular dynamics simulations and enhanced sampling techniques, we postulate the existence of two distinct binding sites of amantadine in the interior of the channel and determine the mechanism for ligand binding, which involves the flip of amantadine in the pore. Moreover, the results provide a direct explanation for the drastic reduction in inhibitory potency against the V27A mutant channel. Overall, the results provide useful guidelines to design novel antiflu compounds.

Este estudio se realizó con la finalidad de determinar las potenciales interacciones medicamentosas en las prescripciones médicas en pacientes hospitalizados en los servicios de Medicina interna II y Medicina Interna III del Hospital Nacional Guillermo Almenara Irigoyen entre los meses de Junio a Agosto de 2002. Se recolectó la información revisando las prescripciones médicas de 541 pacientes hospitalizados en estos servicios de los cuales, luego de aplicar los criterios de selección se consideraron dentro del estudio 327 pacientes (3514 prescripciones) encontrándose que el 79% de estos pacientes presentó al menos 1 potencial interacción durante el tiempo de hospitalización. Sin embargo, si se consideran las potenciales interacciones por prescripciones se tiene que un 24,91% de las prescripciones revisadas presentan al menos una; también se encontró potenciales interacciones de menor significancia clínica que corresponde al 67% y las de mayor significancia clínica corresponde al 33%. Dentro de las potenciales interacciones las más frecuentes fueron: captopril – Furosemida, aspirina – Captopril y digoxina – furosemida, siendo los medicamentos más frecuentes en las potenciales interacciones: aspirina, furosemida y digoxina.<br>-- This study was realized with the objective of determine the potential drug interactions in the medical prescriptions of hospitalized patients in the Internal Medicine II and Internal Medicine III services of Guillermo Almenara Irigoyen National Hospital, between June and August 2002. The information was recollected by reviewing the medical prescriptions of 541 hospitalized patients of the services mentioned above, of which, after a selection of those that would be considered in the study, there was selected 327 (3514 prescriptions) founding that 79% of these patients presented at least one interaction during the period of hospitalization. However, if there are considered the prescription interactions it was found that 24,91% of the reviewed prescriptions presented at least one interaction; also was found potential interactions those with minor clinical significance were 67% and the major clinical significance interactions were 33%. Between the most common potential interactions we have: captopril – furosemide, aspirin – captorpril y digoxine – furosemide, and the most frequent drugs in the potential interactions were: aspirin, furosemide and digoxine.<br>Tesis

Irosustat is a first-generation, irreversible, steroid sulfatase inhibitor currently in development for hormone-dependent cancer therapy. Its structure is a tricyclic coumarin-based sulfamate that undergoes desulfamoylation in aqueous solution, yielding the sulfamoyl-free derivative, 667-coumarin. The first aim of the present work was to study the in vitro metabolism of irosustat, including its metabolic profile in liver microsomes and hepatocytes, the potential species differences, and the identification of the main metabolites. And the second aim of the present work was to predict potential drug-drug interactions between irosustat and possible concomitantly administered medications through the investigation in vitro of the enzymes participating in the metabolism of irosustat and its inhibition/induction potential with the main drug-metabolizing enzymes. The interaction of aromatase inhibitors in the in vitro metabolism of irosustat was also studied. Irosustat was extensively metabolized in vitro, showing similar metabolite profiles among rat, dog, monkey, and humans (both sexes). In liver microsomes, the dog was the species that metabolized irosustat most similarly to metabolism in humans. Marked differences were found between liver microsomes and hepatocytes, meaning that phase I and phase II enzymes contribute to irosustat metabolism. Various monohydroxylated metabolites of irosustat and of 667-coumarin were found in liver microsomes, which mostly involved hydroxylations at the C8, C10, and C12 positions in the cycloheptane ring moiety. 667-Coumarin was formed by degradation but also by non-NADPH-dependent enzymatic hydrolysis, probably catalyzed by microsomal steroid sulfatase. The main metabolites formed by hepatocytes were glucuronide and sulfate conjugates of 667-coumarin and of some of its monohydroxylated metabolites. The major cytochrome P450 enzymes involved in the transformation of irosustat were CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4/5, and CYP2E1. Moreover, various phase II enzymes (UDP-glucuronosyltransferases and sulfotransferases) were capable of conjugating many of the metabolites of irosustat and 667-coumarin; however, the clinically relevant isoforms could not be elucidated. Irosustat inhibited CYP1A2 activity in human liver microsomes through the formation of its desulfamoylated degradation product and metabolite 667-coumarin. CYP1A2 inhibition by 667-coumarin was competitive, with a K(i) of 0.77 μM, a concentration exceeding by only 5-fold the maximal steady-state concentration of 667-coumarin in human plasma with the recommended dose of irosustat. In addition, 667-coumarin metabolites enhanced the inhibition of CYP1A2 activity. Additional clinical interaction studies of irosustat with CYP1A2 substrate drugs are strongly recommended. 667-Coumarin also appeared to be a competitive inhibitor of CYP2C19 (K(i) = 5.8 μM) in human liver microsomes, and this inhibition increased with assessment in human hepatocytes. Inhibition of CYP2C19 enzyme activity was not caused by repression of CYP2C19 gene expression. Therefore, additional mechanistic experiments or follow-up studies with clinical evaluation are recommended. Irosustat neither inhibited CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5, or UDP-glucuronosyltransferase 1A1, 1A4, or 2B7 activities nor induced CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, or CYP3A4/5 at clinically relevant concentrations. Results from human liver microsomes indicated that no changes in irosustat pharmacokinetics in vivo are expected as a result of inhibition of irosustat metabolism in cases of concomitant medication administration or irosustat-aromatase inhibitor combination therapy with letrozole, anastrozole, or exemestane.<br>Irosustat és un inhibidor irreversible de la sulfatasa esteroidal, de primera generació, actualment en desenvolupament per al tractament del càncer dependent d'hormones. Els objectius d'aquest treball van ser estudiar el metabolisme in vitro d'irosustat, incloent el seu perfil metabòlic en microsomes hepàtics i hepatòcits, les diferències entre espècies, així com la identificació dels principals metabòlits. I també predir les possibles interaccions fàrmac-fàrmac entre irosustat i possibles medicaments administrats de forma concomitant, a través de la investigació in vitro dels enzims que participen en el metabolisme de irosustat i el seu potencial d'inhibició / inducció dels principals enzims metabolitzants de fàrmacs. La interacció dels inhibidors de l'aromatasa en el metabolisme in vitro del irosustat també es va estudiar. Irosustat és extensament metabolitzat in vitro, mostrant perfils metabòlics similars entre rates, gossos, micos i humans (ambdós sexes). En microsomes de fetge, el gos va ser l'espècie que metabolitza irosustat de forma més similar al metabolisme en humans. 667-coumarin es va formar per degradació, però també per hidròlisi enzimàtica no dependent de NADPH, probablement catalitzada per la sulfatasa esteroidal microsomal. Es van trobar grans diferències entre els perfils metabòlics de microsomes hepàtics i de hepatòcits, significant que tant enzims de fase I com de fase II contribueixen al metabolisme del irosustat. Els principals metabòlits formats pels microsomes de fetge van ser monohidroxilats del irosustat i de la 667-coumarin, mentres que en hepatòcits van ser conjugats glucurònids i sulfats de 667-coumarin i d'alguns dels seus metabòlits monohidroxilats. Els principals enzims del citocrom P450 involucrats en la transformació del irosustat van ser CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4/5, i CYP2E1. D'altra banda, diversos enzims de fase II (UDP-glucuronosiltransferasas i sulfotransferasas) eren capaços de conjugar molts dels metabòlits de irosustat i 667-coumarin, però, les isoformes clínicament rellevants no es van poden dilucidar. Irosustat inhibeix les activitats dels CYP1A2 i CYP2C19 en microsomes de fetge humà a través de la formació de 667-coumarin. Es recomanen estudis clínics addicionals d'interacció entre irosustat i substrats del CYP1A2. Pel CYP2C19, aquesta inhibició va augmentar amb l'avaluació en hepatòcits humans, tot i que no va ser causada per la repressió de l'expressió del gen CYP2C19. Per tant, es recomanen experiments mecanistics addicionals o estudis de seguiment amb avaluació clínica. Irosustat no inhibeix CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5, UGT1A1, UGT1A4 ni UGT2B7. Tampoc indueix CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 o CYP3A4/5, a concentracions clínicament rellevants. Els resultats dels microsomes hepàtics humans van indicar que no s'espera canvis en la farmacocinètica del irosustat com a resultat de la inhibició del seu metabolisme en els casos d'administració concomitant d’inhibidors de l’aromatase: letrozole, anastrozole, o exemestane.

Publicación a texto completo no autorizada por el autor<br>Detecta y evalúa las interacciones medicamentosas potenciales de cada una de las prescripciones médicas de las historias clínicas de las pacientes hospitalizadas entre los meses de Julio a Diciembre del 2011 en la Sala de Damas (Sala 4-1) del Servicio de Medicina Interna del Centro Médico Naval CMST, ubicado en Bellavista-Callao. El estudio realizado fue de tipo retrospectivo, descriptivo y transversal. Se revisaron las historias clínicas de 372 pacientes de las cuales, luego de aplicar los criterios de inclusión y exclusión, se seleccionaron las historias clínicas de 320 pacientes (3039 prescripciones). Encontrándose que el 52.19% del total de las pacientes incluidas en el estudio presentaron al menos una interacción medicamentosa potencial, tomando en cuenta el total de prescripciones médicas revisadas se obtuvo que un 37.28% presentaron interacciones medicamentosas potenciales. También se encontró que por cada receta médica se prescribió en promedio 6.3 medicamentos, siendo la cantidad de 5 medicamentos prescritos la que presentó el mayor porcentaje (14.05% del total de prescripciones). Del total de las interacciones medicamentosas potenciales encontradas(2718) fueron clasificadas 2668, de las cuales el 59% (1574) presentó severidad moderada, 27.21%(726) presentó severidad mayor, 11.96% (319) severidad menor y un porcentaje mínimo de interacciones medicamentosas potenciales fueron de tipo contraindicadas (1.84%=49).En lo referente al mecanismo de acción por el cual se producen las interacciones medicamentosas potenciales se encontró que el 45.58% se produjo por un mecanismo farmacodinámico, el 39.58% s e produjo por un mecanismo farmacocinético y 14.84% por un mecanismo no conocido. Dentro de las asociaciones de fármacos que producen potenciales interacciones medicamentosas, las más frecuentes fueron: alprazolam-omeprazol, ácido acetilsalicílico-ranitidina y captopril-clonixinato de lisina.<br>Tesis

Identifica las interacciones medicamentosas en pacientes hospitalizados en el Servicio de Medicina Interna del Hospital Nacional Edgardo Rebagliati Martins. En este estudio se examina la relación de las interacciones farmacológicas potenciales con las siguientes variables: edad, sexo, presencia de comorbilidades, número de medicamentos consumidos. De 736 pacientes hospitalizados, 533 (72%) presentan una o más interacciones farmacológicas. Respecto al mecanismo involucrado, las interacciones son mayoritariamente de tipo farmacocinética. En relación a su severidad, la mayor parte de las interacciones farmacológicas detectadas son consideradas como de riesgo teórico potencial moderada (62%). Algunas variables como la edad, números de medicamentos prescritos, presentan una asociación significativa con la presencia de interacción, pero no así el género de los pacientes. Con los datos obtenidos se pueden realizar acciones de intervención y disminuir el riesgo potencial de repercusiones clínicas de las interacciones medicamentosas.<br>Tesis

La bulimia nerviosa (BN) es un trastorno psiquiátrico que forma parte de los trastornos de la conducta alimentaria (TCA). Se presenta más frecuentemente en mujeres, tanto adolescentes como adultas jóvenes. Durante su evolución, los pacientes con BN presentan atracones, además de acciones para evitar ganar peso. Entre ellas se encuentran la autoinducción del vómito, el uso de medicamentos y el ejercicio intenso. Desde una perspectiva bioética, la sociedad predispone al desarrollo de BN, resultado de la interacción social, que incluye a las redes sociales y a los aspectos culturales que han establecido los estereotipos de belleza, lo que hace que, al intentar adaptarse a esos estándares, no se tenga cuidado de cómo se puede dañar su salud. Se debe considerar el papel del médico como agente de cambio y apoyo al paciente con BN desde un criterio bioético para brindar una atención y tratamiento óptimos integrando la autonomía del paciente.

En la preparación y la administración de medicamentos es preciso considerar varios aspectos como la prescripción, la presentación del medicamento, la recepción en el servicio, el diligenciamiento de la tarjeta de medicamentos, así como realizar el cálculo para obtener la dosis, determinar el volumen por extraer para su administración, determinar la cantidad de dilución, tiempo de administración, interacción con otros medicamentos o soluciones, hasta verificar los eventos adversos propios de cada medicamento y, finalmente, registrar la intervención de enfermería. La preparación y la administración de medicamentos es el procedimiento que con mayor frecuencia realiza el profesional de enfermería en el ámbito clínico, en este sentido, es preciso que las personas encargadas de dicha intervención posean conocimientos en farmacodinamia y farmacocinética; sin embargo, estos últimos cobran mayor relevancia cuando la administración de medicamentos se realiza en neonatos. En este caso, además de lo anterior, es preciso considerar la edad gestacional y peso al nacer, discriminar entre neonatos a término y pretérmino, debido a sus particularidades fisiológicas, especialmente, el porcentaje de agua corporal, entre otros. Brindar un cuidado de enfermería al neonato durante la preparación y la administración de medicamentos, articulando el saber, hacer y ser, es una propuesta pensada para aportar a la formación por competencias que tiene la Universidad Cooperativa de Colombia. El propósito del diseño de este documento nace de la necesidad de disponer de un recurso sencillo, práctico y claro que sea un aporte a la disciplina en el cuidado neonatal, teniendo en cuenta la complejidad que existe en torno a la preparación y la administración de medicamentos en esta población.