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Dissertations / Theses on the topic 'Médicaments – Conception'

Author: Grafiati

Published: 4 June 2021

Last updated: 25 January 2025

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1

Vallet, Thibault. "Conception d'un outil d'évaluation de l'acceptabilité des médicaments." Thesis, Paris, ENSAM, 2017. http://www.theses.fr/2017ENAM0048/document.

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Abstract:

Le développement d’un médicament est réalisé dans le but de répondre à des objectifs thérapeutiques tout en prévenant les risques pour les patients. L’observance, qui correspond au suivi rigoureux de la prescription du médecin, est une condition primordiale de la réussite du traitement. L'acceptabilité, qui peut être définie comme la capacité et la bonne volonté du patient à utiliser, et de son donneur de soins à administrer, le médicament tel que est prévu, joue un rôle crucial dans l’observance, notamment chez les individus les plus vulnérables. L’acceptabilité d'un médicament est déterminée

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Vallet, Thibault. "Conception d'un outil d'évaluation de l'acceptabilité des médicaments." Electronic Thesis or Diss., Paris, ENSAM, 2017. http://www.theses.fr/2017ENAM0048.

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Abstract:

Le développement d’un médicament est réalisé dans le but de répondre à des objectifs thérapeutiques tout en prévenant les risques pour les patients. L’observance, qui correspond au suivi rigoureux de la prescription du médecin, est une condition primordiale de la réussite du traitement. L'acceptabilité, qui peut être définie comme la capacité et la bonne volonté du patient à utiliser, et de son donneur de soins à administrer, le médicament tel que est prévu, joue un rôle crucial dans l’observance, notamment chez les individus les plus vulnérables. L’acceptabilité d'un médicament est déterminée

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3

Abdul-Nour, Faraj. "Étude et conception des pompes implantables mécaniques pour l'administration de médicaments." Compiègne, 1988. http://www.theses.fr/1988COMPD149.

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Bruel, Amélie. "Conception, synthèse et analyse de molécules hétérocycliques, inhibitrices de kinases." Nantes, 2011. http://www.theses.fr/2011NANT24VS.

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Abstract:

Les protéines kinases sont impliquées dans de nombreux processus cellulaires tels que la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose, les fonctions neuronales ou la différenciation cellulaire. La dérégulation de leur activité peut alors être à l'origine de nombreuses pathologies comme le cancer, le diabète ou les maladies neurodégénératives (Maladie d'Alzheimer ou maladie de Parkinson par exemple). La recherche de nouvelles molécules hétérocycliques inhibitrices de kinase est, de ce fait, devenue un des plus importants sujets de recherche actuel. Depuis plusieurs années, les 5H-pyridazino[4,5-b

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5

Fogha, Ngwemeta Jade. "Les interactions protéines-protéines comme sources de conception de nouveaux médicaments anti-cancéreux." Caen, 2014. http://www.theses.fr/2014CAEN4063.

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Abstract:

Les Interactions protéines-protéines (IPPs) sont importantes au sein de processus cellulaires et pathologies. La famille BCL-2 illustre bien cette notion, de par le maintien de l’équilibre entrela mort (apoptose) ou la survie cellulaire. La protéine MCL-1 par exemple, permet de promouvoir la survie par le biais d’interactions avec d’autres membres de la famille. Dansplusieurs cancers, un déséquilibre au sein de la famille est créé par la surexpression de MCL-1 qui assure une prolifération des cellules cancéreuseset confère aussi une résistance aux traitements(chimiothérapie). Dans ces types de

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6

Marchand, Mathilde. "L' usage des modèles dans le développement pharmaceutique : application en épilepsie." Aix-Marseille 2, 2009. http://www.theses.fr/2007AIX22961.

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Abstract:

La 4e de couverture indique : Le « Model Based Drug Development » est caractérisé par le développement et l’application de modèles pharmaco-statistiques d’efficacité et d’innocuité, à partir des données précliniques et cliniques afin d’améliorer la gestion du développement pharmaceutique et la prise de décision. Nous nous sommes donc attachés à explorer les méthodes qui permettent de prédire, à un stade très précoce dans le développement, l’absorption, l’élimination et les interactions médicamenteuses de nouvelles entités chimiques(NCE), des propriétés qui permettraient de choisir entre plusie

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7

Gicquel, Sophie. "Neuropeptide FF et modulation opioi͏̈de. Conception de sondes pharmacologiques." Toulouse 3, 1993. http://www.theses.fr/1993TOU30231.

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Abstract:

Le neuropeptide ff (npff ou f8famide) est present dans le cerveau des mammiferes et possede des sites de liaison specifiques induisant des effets anti-opioides probablement responsables de la tolerance et de la dependance aux opiaces. Nous avons synthetise des derives du f8f amide modifies dans la partie n-terminale qui presentent une grande stabilite metabolique contrairement au npff ainsi qu'une haute affinite pour les recepteurs. La caracterisation chez la souris des effets des analogues vis-a-vis de deux fonctions opioides (l'antinociception et l'inhibition de la motilite intestinale indui

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8

Gasnereau, Anne. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique d'analogues tétrahydroisoquinoléiniques et isoquinoléiniques de la mélatonine." Lille 1, 2005. https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/2005/50376-2005-Gasnereau.pdf.

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Abstract:

La mélatonine, ou N-acétyl-5-méthoxytryptamine est une hormone principalement synthétisée la nuit par la glande pinéale (épiphyse). Elle a fait l'objet d'intenses recherches qui ont permis de mettre en évidence son implication dans de nombreux phénomènes physiopathologiques ainsi que dans le contrôle du rythme circadien. Cependant l'intérêt thérapeutique de la mélatonine se trouve aujourd'hui limité par un certains nombres d'inconvénients tels que son temps de demi-vie très court et sa mauvaise biodisponibilité. L'objectif de ce travail réside dans la conception et la synthèse d'analogues stru

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9

Bourgeois, Sandrine. "Conception d'un médicament prototype visant à hydroliser le résidus d'antibiotiques au niveau du colon." Paris 11, 2004. http://www.theses.fr/2004PA114823.

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Abstract:

Les résidus d'antibiotiques atteignant le colon, lors d'une antibiothérapie, sont à l'origine de nombreux effets délétères sur la flore colique aboutissant à la sélection de germes résistants aux antibiotiques et à leur dissémination dans l'environnement. Afin de lutter contre le développement de ces résistances, une thérapie adjuvante aux traitements antibiotiques à base d'enzymes hydrolysantes d'antibiotiques a été envisagée. L'objectif de cette thèse, est donc de mettre au point un système galénique adéquat pour la délivrance colique de b-lactamases (BL), visant à hydrolyser les résidus de

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10

Omar, Mahmoud. "Conception d'un vecteur de médicaments à base de nanoparticules d'or pour la thérapie du glaucome." Master's thesis, Université Laval, 2018. http://hdl.handle.net/20.500.11794/29803.

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Abstract:

Le glaucome est la seconde cause de perte de vision dans le monde. L’augmentation de la pression intraoculaire constitue un important facteur de risque associé au glaucome. Actuellement, des médicaments permettant de réduire la pression intra-oculaire sont administrés chez les patients présentant une pression intraoculaire élevée. De plus, seule une petite fraction des médicaments (<0,06%) peuvent atteindre leurs sites d’action dans la chambre antérieure de l’oeil. En effet, le film précornéen ainsi que le drainage lacrymal rapide empêchent la pénétration du médicament dans l’oeil. Pour résoud

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L'Hermite, Nathalie. "Conception et synthèse de dendrimères poly(arylpropargyléther) (pape) comme vecteurs potentiels de principes actifs." Paris 11, 2004. http://www.theses.fr/2004PA114807.

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Abstract:

La vectorisation d'un principe actif permet de maîtriser son transport et sa distribution jusqu'à sa cible cellulaire dans le but notamment d'améliorer les traitements et de diminuer les effets indésirables. Les dendrimères sont des macromolécules isomoléculaires, obtenues par la réaction d'un cœur plurifonctionnalisé avec des dendrons (Voie convergente). Leurs caractéristiques principales (forme globulaire, cavités, fonctions terminales à la surface,) leur offrent des perspectives intéressantes dans le cadre de la vectorisation. Nous avons proposé la synthèse convergente de dendrimères PAPE (

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Egros, Fabrice. "Conception et évaluation d'un système thérapeutique : approches pharmacocinétiques et biopharmaceutiques appliquées à un antihypertenseur : l'oxodipine." Paris 11, 1990. http://www.theses.fr/1990PA114809.

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13

Couillaud, Benoît. "Naissance d'une molécule : de sa conception à la découverte de ses propriétés." Bordeaux 2, 1993. http://www.theses.fr/1993BOR2PE73.

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Beesh, Mustafa. "Mise au point de nouvelles formulations pharmaceutiques orales à délivrance ciblée de principes actifs au niveau du côlon." Strasbourg, 2010. https://publication-theses.unistra.fr/public/theses_doctorat/2010/BEESH_Mustafa_2010.pdf.

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Abstract:

Les travaux décrits dans ce mémoire sont consacrés à la synthèse, à la caractérisation physico-chimique et à la dégradation enzymatique de nouveaux excipients à base d'un polysaccharide d'origine naturelle, le dextran. Ces excipients peuvent servir d'enrobage ou d'agent matriciels pour la réalisation des formes pharmaceutIques orales à libération colique spécifique des principes actifs. A cette fin , deux stratégies principales de synthèses. Ont été ont été réalisées sur le dextran pour le rendre hydrophobe. La première est fondée sur l'esterificatlon des fonctions hydroxyles du dextran pour p

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Farah, Nabil. "Émulsions adsorbées sèches : conception, structure physicochimique et effet sur la libération d'un principe actif hydrosoluble." Lyon 1, 1990. http://www.theses.fr/1990LYO1W271.

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Guillon, Rémi. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de nouveaux azolés à activité antifongique." Nantes, 2010. https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show/show?id=ab888df6-e7d8-486f-8cfe-7066e0125776.

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Abstract:

Les infections fongiques invasives constituent une menace croissante pour la santé humaine. Ces infections se produisent principalement dans le contexte des thérapies immunosuppressives de plus en plus agressives. Malgré l'avènement de nouvelles stratégies de diagnostic et de traitements, la mortalité globale pour les maladies invasives causées par des espèces de Candida et d’Aspergillus est de 30-50 %. La recherche de nouveaux agents antifongiques est principalement axée sur l'amélioration du spectre antifongique, le contournement de la résistance, la réduction de la toxicité et l'amélioratio

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Liberge, Gwenaëlle. "Synthèse de molécules nouvelles à potentialités thérapeutiques dans le traitement des troubles du métabolisme (diabète, obésité, prise alimentaire) et du cancer." Lille 1, 2004. https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/2004/50376-2004-99-100.pdf.

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Abstract:

La découverte récente des propriétés de contrôle de l'appétit et du poids du corps ainsi que des propriétés antitumorales du C75 (acide 2-n-octyl-4-méthylène-5-oxo-tétrahydrofuran-3-carboxylique), associées à l'ensemble des propriétés déjà bien connues des α-méthylène-γ-butyrolactones dont il fait partie, rendent cette classe de molécules particulièrement intéressante d'un point de vue pharmacologique. Le travail présenté porte sur la synthèse d'analogues du C75. A partir de l'unité structurale principale du C75, quatre sites de modulations ont été envisagés : le substituant en position γ, le

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Borovac, Tatiana. "Conception et validation d'un nouvel appareil de dissolution permettant l'étude des formes pharmaceutiques administrées en milieu clos Corrélations in vitro - in vivo." Paris 7, 2006. http://www.theses.fr/2006PA077077.

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Abstract:

Les tests de dissolution sont incontournables lors de la mise au point de nouveaux médicaments comme les implants, les agents d'embolisation ou les patchs définis comme des formes administrées en milieu clos. Ce travail présente un nouvel appareil de dissolution, l'appareil en T, conçu dans le but d'étudier la libération in vitro de molécules actives chargées au sein de microsphères pour embolisation ou de dispositifs transdermiques. Sa configuration permet de se rapprocher des conditions de libération in vivo en mettant en jeu une zone de transport convective (transport sanguin) mais aussi di

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19

Gallet, Sébastien. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de thiadiazépines et oxathiazépines potentiellement anticancéreuses." Lille 2, 2003. http://www.theses.fr/2003LIL2P002.

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20

Lopez, Ramos Miriam. "Conception et synthèse d'inhibiteurs de la protéine kinase CK2." Paris 5, 2008. http://www.theses.fr/2008PA05P633.

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Abstract:

La protéine kinase CK2 exerce une activité de suppression de l'apoptose, et son inhibition permet de restaurer l’apoptose. La Chimiothèque de l’Institut Curie a été criblée à haut débit, ce qui a permis de découvrir de nouveaux inhibiteurs. L’objectif du travail de thèse consiste à améliorer la constante d’inhibition de ces molécules pour en faire un outil biochimique d’investigation sur le rôle de cette kinase et un potentiel médicament pour traiter certaines formes de cancer. Nous avons synthétisé des analogues des touches identifiées lors du screening à haut débit. La modélisation moléculai

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Giguère, Sébastien. "Algorithmes d'apprentissage automatique pour la conception de composés pharmaceutiques et de vaccins." Doctoral thesis, Université Laval, 2015. http://hdl.handle.net/20.500.11794/25748.

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Abstract:

La découverte de composés pharmaceutiques est actuellement trop longue et trop coûteuse, et le taux d’échec, trop élevé. Les bases de données biochimiques et génomiques ne cessent de grossir et il est maintenant impraticable d’interpréter ces données. Un changement radical est nécessaire ; certaines étapes de ce processus doivent être automatisées. Les peptides jouent un rôle important dans le système immunitaire et dans la signalisation cellulaire. Leurs propriétés favorables en font des candidats de choix pour initier la conception de nouveaux médicaments et assister la production de nouveau

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Mozziconacci, Jean-Christophe. "Développement et application de méthodes de drug design : combinaison des approches de docking-scoring et de QSAR." Orléans, 2003. http://www.theses.fr/2003ORLE2039.

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Abstract:

En introduction, les méthodes couramment employées pour le criblage virtuel et les caractéristiques des chimiothèques criblées sont présentées. Premièrement, des modèles de Relation Quantitative Structure-Activité pour les sous-types de récepteurs de la mélatonine MT1 et MT2 ont été construits par 7 techniques qualitatives et quantitatives et des descripteurs 2D. Ces modèles ont été comparés et validés. Les meilleurs ont été combinés selon une approche consensus. Ensuite, une structure de la cyclooxygénase-2 cristallisée a été exploitée pour le criblage virtuel par un protocole docking-scoring

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Vercouillie, Johnny. "Médicaments radiopharmaceutiques pour l'exploration en Tep et en Temp du transporteur de la sérotonine : conception, synthèse et validation." Tours, 2002. http://www.theses.fr/2002TOUR3801.

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Abstract:

Le transporteur de la sérotonine (T-5-HT) est impliqué dans certaines maladies neurodégénératives et psychiatriques. La TEP ou la TEMP permettrait le diagnostic précoce de ces maladies ainsi que la mise en place d'une thérapie. Dans le but d'obtenir un radiotraceur spécifique du T-5-HT nous avons réalisé des études de pharmacomodulation sur l'IDAM, décrit comme un ligand des T-5-HT. Les composés ont été synthétisés en plusieurs étapes et caractérisés par RMN, GC-masse et CLHP. Puis, les validations in vitro ont permis l'étude de relations structure-activité ainsi que la sélection de composés à

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Barou, Carole. "Conception d'un ciment à base de phosphates de calcium pour la reconstruction osseuse et la libération de médicaments." Electronic Thesis or Diss., Montpellier, Ecole nationale supérieure de chimie, 2022. http://www.theses.fr/2022ENCM0019.

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Abstract:

Le traitement de l'os est un enjeu majeur en vue des difficultés de l'os à se réparer seul. Plusieurs situations chirurgicales exige l'utilisation d'auto- et/ou allogreffes. Le traitement par autogreffe est celui choisi par prédilection pour la reconstruction osseuse, car elle permet la croissance osteoinductive, fournit les cellules osteogéniques et le scaffold osteoconductif. Cependant cette voie présente de nombreuses limitations telles que la morbidité du site donneur, le temps d'opération allongé, l'insufficance en quantité... Il est ainsi nécessaire de développer de nouvelles stratégies

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Soury, Delphine. "Conception et caractérisation d’un dispositif original pour l’administration cutanée : applications diagnostique et thérapeutique." Paris 11, 2006. http://www.theses.fr/2006PA114805.

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Abstract:

DBV Technologies a développé un dispositif original pour l’administration cutanée de molécules : le système E-patch®. La substance active, sous forme de poudre, est adsorbée sur le dispositif par des forces électrostatiques. L’occlusion du système permet une condensation d’eau sous le patch suivie par la dissolution des particules. Un E-patch® de poudre de lait de vache a été développé pour diagnostiquer l’allergie aux protéines du lait de vache. La localisation des protéines au contact des cellules immunitaires de la peau et l’absence de passage systémique de ces protéines ont démontré l’effi

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Soussan, Elodie. "Conception de vésicules catanioniques dérivées de sucre et étude de leur mécanisme de délivrance de principes actifs." Toulouse 3, 2007. http://thesesups.ups-tlse.fr/14/.

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Abstract:

Ces travaux, menés en collaboration avec les laboratoires Pierre Fabre, portent sur la mise au point de vésicules catanioniques dérivées de sucre, obtenues spontanément par mélange équimolaire de tensioactifs de charges opposées en milieu aqueux, et capables de vectoriser des principes actifs jusqu'au sein des cellules. Grâce à une première étape de fusion membranaire, intervenant entre ces vésicules et les cellules, des principes actifs hydrophiles, encapsulés dans la cavité interne des vésicules peuvent être directement délivrés en milieu intracellulaire. Après fusion, un phénomène d'interna

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27

Ivanova, Maria. "New access to difluoromethylphosphonate-containing molecules : via a copper-mediated approach." Thesis, Normandie, 2017. http://www.theses.fr/2017NORMIR14.

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Abstract:

Depuis des décennies, la chimie du fluor est un domaine suscitant un fort intérêt. Bien que de nombreuses méthodologies originales et élégantes aient été développées pour introduire des groupements fluorés variés, le résidu CF2PO(OEt)2 reste encore peu étudié. Cela contraste avec ses propriétés uniques et à hautes valeurs ajoutées. En effet, le motif CF2PO(OEt)2 s'est avéré être un bioisostère métaboliquement stable du groupement phosphate, ce dernier étant particulièrement instable in vivo en comparaison. En conséquence, des approches pour incorporer ce motif au sein de molécules ont été déve

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Feneyrolles, Clémence. "Identification et optimisation de nouvelles séries chimiques anti-kinases." Thesis, Montpellier 2, 2014. http://www.theses.fr/2014MON20238.

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Abstract:

Les kinases représentent une famille importante des protéines humaines, avec 518 membres identifiés à ce jour. Leurs rôles dans de nombreuses fonctions essentielles du vivant telles que la prolifération, la survie, la migration cellulaire, mais aussi l'apoptose en font des cibles thérapeutiques potentielles particulièrement étudiées. En particulier, de nombreux cancers sont associés à un dysfonctionnement des kinases, que ce soit à cause de leur sur-activation ou surpression ou bien au contraire de leur répression. Elles sont également impliquées dans d'autres maladies telles que des maladies

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Spiesser-Robelet, Laurence. "Exploration des comportements des femmes allaitantes vis-à-vis des médicaments. Contribution à la conception d'interventions éducatives en santé." Thesis, Sorbonne Paris Cité, 2018. http://www.theses.fr/2018USPCD095.

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Abstract:

L'allaitement maternel est un réel enjeu de santé publique au regard de ces bénéfices pour la santé de la mère comme de son enfant. La prise de médicaments représente un obstacle à l'allaitement et peut conduire à la non initiation de l'allaitement ou à son sevrage prématuré quelques soient les données biomédicales disponibles. La compréhension des comportements maternels face à la prise de médicament est essentielle à explorer pur pouvoir apporter des interventions éducatives adaptées pour répondre à cette problématique [...]<br>This commentary follows the article of Moni R. Saha and her co-a

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Grytsai, Oleksandr. "Conception, synthèse et développement de nouvelles molécules de type biguanide pour contourner la résistance aux médicaments dans le mélanome." Thesis, Université Côte d'Azur (ComUE), 2018. http://www.theses.fr/2018AZUR4225.

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Abstract:

Le mélanome est l’un des cancers à la croissance la plus rapide, avec une incidence mondiale de plus de 360% rapporté depuis la fin des années 1970. Malgré les progrès incroyables réalisés dans le développement de thérapies anti-mélanome au cours des 10 dernières années, de nombreux patients atteints de mélanome sont encore en échec thérapeutique en raison du développement rapide de résistances acquises. Dans ce contexte, ma thèse décrit la synthèse et l'optimisation de nouveaux composés de type biguanide actifs contre le mélanome afin de surmonter la pharmacorésistance. Nous avons concentré n

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Wlodarczyk, Nicolas. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de nouveaux inhibiteurs potentiels de farnésyltransférase dans le traitement du cancer." Lille 2, 2008. http://www.theses.fr/2008LIL2S008.

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Abstract:

La maturation de nombreuses protéines requiert une voire plusieurs modification(s) post-traductionnelle(s). Environ 60 oncoprotéines (Ras, Rheb, RhoB, CENP-E, -F) sont activées par une série de modifications post-traductionnelles incluant la prénylation, la protéolyse et la carboxyméthylation. La prénylation est l'ajout d'un groupement isoprénoïde sur le résidu cystéinyle localisé au niveau de la séquence C-terminale tétrapeptidique appelée "boîte CA1A2X" (A1A2: deux acides aminés aliphatiques; X: une méthionine ou une sérine pour la FTase et une leucine ou une isoleucine pour la GGTase-I). Ce

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Gasparik, Vincent. "Conception, synthèse et évaluation de ligands pyrroliniques sélectifs des récepteurs des imidazolines de sous-type 1." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2006. http://www.theses.fr/2006STR13255.

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Abstract:

Le but de ce travail de thèse était l'étude de composés à structure pyrrolinique, possédant une activité sur la pression artérielle via la stimulation des récepteurs des imidazolines de soustype 1 (RI1). Notre intention était de définir les facteurs influençant l'activité et l'affinité des composés afin d'obtenir des ligands sélectifs des RI1, de haute affinité et possédant une activité hypotensive après administration par voie systémique. Au cours de notre travail, nous avons pu déterminer d'importants critères de relations structure-activité qui nous ont permis d'obtenir de tels ligands hypo

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Jacq, Nicolas. "Recherche de médicaments in silico sur grilles de calcul contre des maladies négligées et émergentes." Clermont-Ferrand 2, 2006. http://www.theses.fr/2006CLF21715.

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Abstract:

Les grilles de calcul sont une nouvelle Technologie de l'Information permettant la collecte et le partage de l'information, la mise en réseau d'experts et la mobilisation de ressources en routine ou en urgence. Elles ouvrent de nouvelles perspectives de réduction des coûts et d'accélération de la recherche in silico de médicaments contre les maladies négligées et émergentes. Dans ce contexte, la première partie de la thèse a porté sur la conception de services bio-informatique sur grille. Ils facilitent le déploiement et la mise à jour sur la grille RUGBI de logiciels et de bases de données. L

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Hoël, Antonin. "Conception et analyse d'un microsystème pour l'injection transdermique." Phd thesis, École normale supérieure de Cachan - ENS Cachan, 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00463096.

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Abstract:

Ce travail de thèse présente en détail la conception et le développement d'un actionneur microfluidique pour la distribution de fluide au travers d'une matrice de microaiguilles. Cet actionneur est un élément d'un projet de recherche européen, Angioskin, visant à réaliser le traitement d'une maladie de peau (le psoriasis) par injection d'ADN codant pour une protéine antiangiogénique. Le contexte médical de ce projet a imposé plusieurs contraintes sur les caractéristiques du système de distribution fluidique ; ce dernier doit permettre de manipuler de petites quantités de fluide tout en limitan

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Gheyouche, Ennys. "Développement de méthodologies innovantes pour la caractérisation d’interfaces protéine-protéine et la conception d’inhibiteurs spécifiques : exploration de l’interface protéique de RhoA /ArhGEF1." Thesis, Nantes, 2020. http://www.theses.fr/2020NANT1036.

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Abstract:

La superfamille des GTPases Ras est l’une des plus grandes familles de protéines impliquées dans la transduction du signal cellulaire, avec un total de 166 membres. Cette superfamille partage un mécanisme d'activation commun dans lequel l’hydrolyse d’un GTP en GDP arrête la signalisation cellulaire post stimulation. La GTPase peut alors être rechargée en GTP par un facteur d'échange de guanine (GEF) spécifique. Dans notre étude, nous avons cherché à comprendre au niveau moléculaire, par des approches in silico, comment p115-GEF (Arhgef-1) participait au mécanisme d'échange du nucléotide chez R

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Steimes, Philippe. "Etude du profil pharmacologique préliminaire et orientation d'une molécule inconnue : aspects méthodologiques et économiques." Paris 5, 1988. http://www.theses.fr/1988PA05P054.

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Paul, Alexis. "G-quadruplexes and acridines : from molecular recognition to drug design." Strasbourg, 2009. https://publication-theses.unistra.fr/public/theses_doctorat/2009/PAUL_Alexis_2009.pdf.

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Colagrande, Olivia. "Repositionnement d'une marque, dû à un changement de formule : duplamox R (amoxicilline-Bromhexine)." Paris 5, 1997. http://www.theses.fr/1997PA05P235.

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Equy, Eloïse. "Polymersomes Janus : conception rationnelle, préparation et fonctionnalisation asymétrique pour le développement de systèmes auto-propulsés de délivrance ciblée de médicaments." Electronic Thesis or Diss., Bordeaux, 2024. http://www.theses.fr/2024BORD0465.

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Abstract:

Mimer les propriétés des cellules vivantes dans des protocellules artificielles suscite un intérêt considérable, notamment pour reproduire la motilité et le mouvement directionnel dans des applications de thérapies « intelligentes ». En raison de leur morphologie vésiculaire et de leur stabilité, les polymersomes présentent un grand potentiel pour la délivrance de médicaments, et l'introduction d'une asymétrie est essentielle pour permettre leur auto-propulsion. Bien que plusieurs approches, telles que la séparation de phase au sein de la membrane, aient été utilisées pour créer des polymersom

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Giraud, Francis. "Conception rationnelle, synthèse et évaluation de dérivés hétérocycliques azotés à activités antifongique et/ou antileishmanienne." Nantes, 2007. http://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show.action?id=ab53acdb-693b-463f-ad00-39c92f5e896d.

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Abstract:

Les infections fongiques invasives (C. Albicans, A. Fumigatus) et les maladies parasitaires (L. Mexicana) sont un problème majeur de santé publique. Une approche rationnelle a permis de préparer de nouveaux azolés. Un modèle QSAR-3D basé sur des 3-(1H-imidazol-1-ylméthyl)indoles à activité antileishmanienne préparés au laboratoire (0,3 < CI50 (µM) < 80) a permis d’envisager 23 nouvelles molécules. Parmi celles-ci, 19 ont une CI50 de 2,3 à 6 µM. En parallèle, la préparation d’inhibiteurs possédant un motif 2-phényl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol greffé sur la position N-1 de l’indol

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Adetchessi, Ouro-Sama. "Conception et synthèse de 2-Amino-2-Oxazolines : contribution à l'étude de leur réactivité." Bordeaux 2, 1996. http://www.theses.fr/1996BOR2B003.

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Frantz, Marie-Céline. "Conception rationnelle d'un agoniste non peptidique central des récepteurs de la vasopressine et de l'ocytocine pour l'étude des comportements d'attachement." Strasbourg 1, 2007. http://www.theses.fr/2007STR13144.

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Abstract:

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent une classe génomique, structurale et fonctionnelle majeure. La compréhension des interactions ligand-récepteur représente un enjeu thérapeutique et fondamental capital. Nous nous proposions de relever le défi de concevoir rationnellement un agoniste non peptidique d'un RCPG de peptide. Les RCPG de la vasopressine (AVP) et de l'ocytocine (OT) sont notre modèle d'étude. Ces hormones régulent divers aspects du comportement social des mammifères, dont l'attachement. Notre approche combinant modélisation moléculaire et relations structure-ac

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Debaene, François. "Small molecule microarray : New tool to profile enzymatic activity on a proteomic scale." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2007. https://publication-theses.unistra.fr/public/theses_doctorat/2007/DEBAENE_Francois_2007.pdf.

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Abstract:

Les micropuces sont devenues incontournables pour la recherche post-génomique en permettant de cribler plusieurs milliers de composés dans quelques microlitres. Plusieurs stratégies ont été développées pour immobiliser sur ce format des petites molécules ou des anticorps pour la recherche de médicaments ou comme diagnostique. L’encodage de chimiothèque de petites molécules par des ‘Peptid Nucleic Acid‘ (PNA), possible par synthèse combinatoire (split and mix), permet d’organiser des micropuces par auto-assemblage des sondes sur ce support et de cribler ainsi l’activité enzymatique sans a prior

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El, Arfaoui Dounia. "Polyynes-polyols naturels : synthèse, dérivation et évaluation de nouveaux pharmacophores." Toulouse 3, 2013. http://thesesups.ups-tlse.fr/2310/.

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Abstract:

La mer et l'océan constituent un réservoir de produits naturels bioactifs d'une immense diversité représentant une source d'inspiration presque infinie pour les chimistes à la recherche de nouveaux médicaments. Les lipides polyacétyléniques isolés d'éponges marines constituent notamment une famille fascinante de composés aux multiples activités biologiques connues depuis quelques décennies. Bien que le motif alcynylcarbinol chiral caractéristique de ces composés ait été identifié comme un pharmacophore possible pour la cytotoxicité, aucune étude visant à déterminer les relations structures-act

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Reverdy, Célina. "Synthèse d'hétérocycles polysubstitués antagonistes des récepteurs dopaminergiques d3>d2 et sérotoninergique 5-HT6 à visée antipsychotique." Nantes, 2009. https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show/show?id=14a600dc-3c7f-4a6d-926c-5c9311eeac16.

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Abstract:

La schizophrénie est une maladie physiopathologique complexe et grave qui touche environ 1 % de la population. Cette maladie est caractérisée par des symptômes positifs (hallucinations, délires), négatifs (pauvreté de la pensée et du discours, ralentissement moteur) et cognitifs (difficulté de concentration, troubles de la mémoire). Parmi les divers récepteurs dopaminergiques D1/D5 et D2/D3/D4, le rôle des récepteurs D3 dans l'étiologie de cette maladie est très étudié. Un blocage préférentiel des récepteurs D3 versus D2 ainsi qu’un blocage des récepteurs sérotoninergiques 5-HT6 pourraient per

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Kim, Sothea. "Recherche de nouveaux pharmacophores redox." Toulouse 3, 2007. http://www.theses.fr/2007TOU30318.

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Abstract:

Les nitrones dont les champs d'application s'étendent de la chimie à la biologie sont des molécules versatiles pouvant subir plusieurs réactions d'oxydo-réduction. Devant les difficultés de compréhension de leurs mécanismes d'action sur différents modèles biologiques, il est nécessaire de mettre en relation leurs propriétés redox et leurs activités biologiques. Le mémoire présente les travaux menés sur les familles chimiques, a-phényl-N-t-butylnitrones et pyrrole-N-oxydes avec : a) l'élargissement des séries par synthèse et optimisation de protocoles; b) la détermination des propriétés physico

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Riva, Clemence. "Application de la démarche de drug-design pour la conception de nouveaux médicaments vétérinaires contre le parasite Varroa destructor (Acari ˸ Varroidae)." Thesis, Normandie, 2017. http://www.theses.fr/2017NORMC420/document.

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Abstract:

L’acarien Varroa destructor est l’un des principaux responsables de l’effondrement des colonies d’abeilles domestique Apis mellifera. L’arsenal thérapeutique disponible pour lutter contre ce parasite ubiquiste apparait insuffisant à ce jour. Dans le cadre de cette thèse, la démarche de drug design, généralement utilisée en santé humaine, a été appliquée pour le développement de nouveaux médicaments vétérinaire à usage varroacide. Les travaux de cette thèse se sont focalisés sur deux cibles du système nerveux : l’acétylcholinestérase et les récepteurs à l’octopamine. Ces deux cibles ont déjà mo

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Etchenausia, Isabelle. "Aspects méthodologiques pour la conception d'un essai clinique et sa réalisation pharmaceutique." Bordeaux 2, 1994. http://www.theses.fr/1994BOR2P013.

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Antraygues, Kévin. "Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux ansamacrolides dans le traitement d'infections bactériennes." Electronic Thesis or Diss., Université de Lille (2022-....), 2022. http://www.theses.fr/2022ULILS027.

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Abstract:

L'antibiorésistance est un problème de santé publique majeur à l'heure actuelle et ceci sera d'autant plus vrai dans les prochaines décennies. Parmi les bactéries impliquées dans ce phénomène alarmant, Acinetobacter baumannii et Mycobacterium abscessus ont développé toutes deux des résistantes à de nombreux antibiotiques actuellement disponibles sur le marché. La recherche et le développement de nouveaux antibiotiques est donc nécessaire afin de lutter contre ces pathogènes.La rifabutine, un macrocycle hémisynthétique de la classe des rifamycines, a récemment montré des activités intéressantes

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Dufaÿ, Amélie. "Conception et évaluation d'un vecteur ciblé de thérapie génique anticancéreuse destiné à la voie intraveineuse." Thesis, Paris 11, 2012. http://www.theses.fr/2012PA114818/document.

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Abstract:

L’administration intraveineuse d’ADN thérapeutique rencontre de nombreux obstacles liés à sa dégradabilité, ainsi qu’à sa difficulté à pénétrer les cellules en raison de sa taille importante et de son hydrophilie. Des lipoplexes conjugués à de l’acide hyaluronique (HA) de haut poids moléculaire ont été développés afin de délivrer de l’ADN plasmidique à l’intérieur de cellules cancéreuses exprimant le récepteur membranaire CD44, récepteur clé du développement tumoral. L’emploi d’HA conjugué au phospholipide DOPE (HA-DOPE) et d’un plasmide modèle GFP a permis d’obtenir des lipoplexes d’environ 2

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