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Dissertations / Theses on the topic 'P glycoprotein substrates'

Author: Grafiati

Published: 10 September 2021

Last updated: 18 February 2022

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1

Manford, Fergus Paul. "Targeting of P-glycoprotein substrates to the lung." Thesis, King's College London (University of London), 2006. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.428037.

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2

Gaertner, Lorin S. "Interactions of malpighian tubules of the tobacco hornworm, Manduca sexta, with P-glycoprotein substrates." Thesis, National Library of Canada = Bibliothèque nationale du Canada, 1998. http://www.collectionscanada.ca/obj/s4/f2/dsk1/tape10/PQDD_0016/MQ48153.pdf.

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3

Barroso, Maria Cristina Tenreiro Pereira Rodrigues. "Detection of the MDR1 mutation in Portuguese dog breeds." Master's thesis, Universidade de Lisboa, Faculdade de Medicina Veterinária, 2020. http://hdl.handle.net/10400.5/19292.

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Abstract:

Dissertação de Mestrado Integrado em Medicina Veterinária<br>P-glycoprotein is an ATP-driven drug efflux carrier, encoded by the multidrug resistance gene MDR1, also been referred as ABCB1, that is responsible for the transport of a broad variety of compounds, including drugs commonly used in veterinary medicine, out of the cell against the concentration gradient. The influence of P-gp on drug disposition has been demonstrated in Collies and in other herding dog breeds since a severe intoxication in response to treatment with the antiparasitic drug ivermectin and other avermectins has been rep

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4

Jovelet, Cécile. "Interactions du vandetanib avec la P-glycoprotéine et passage d'une barrière physiologique : le placenta." Thesis, Paris 11, 2012. http://www.theses.fr/2012PA114825.

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Abstract:

La surexpression de protéines d’efflux, et tout particulièrement la P-glycoprotéine, est impliquée dans la multidrug résistance. Dans cette thèse, nous démontrons que le vandetanib, inhibiteur de tyrosine kinase, est à la fois substrat et inhibiteur de la P-glycoprotéine et qu’il est capable de réverser in vitro la résistance à la doxorubicine liée à la surexpression de la P-glycoprotéine.Nous nous sommes également intéressés à l’étude du passage transplacentaire du vandetanib et nous montrons que ce médicament traverse la barrière placentaire<br>Overexpression of ABC transporters, especially

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5

Salerno, Phillips Milena. "Transport de différents substrats par la P-glycoprotéine (P-gp) et la MRP1. Rôle du glutathion." Paris 13, 2001. http://www.theses.fr/2001PA132025.

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Abstract:

La résistance multiple aux antitumoraux qui peut apparaître lors de traitements anticancéreux est devenue un obstacle majeur à l'éfficacité de ces traitements. Fréquemment, le phénomène de résistance est associé à la surexpression de protéines membranaires telles que la P-glycoprotéine et la MRP1<br>The development of multidrug resistance is a major obstacle in the chemotherapeutic treatment of many human cancers. This phenomenon is generally associated to the overexpression of membrane proteins like P-glycoprotein or MRP1

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6

Liu, Ronghua. "Fluorescence studies on the nucleotide binding domains and substrate interactions of P-glycoprotein." Thesis, National Library of Canada = Bibliothèque nationale du Canada, 1998. http://www.collectionscanada.ca/obj/s4/f2/dsk2/ftp02/NQ33309.pdf.

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7

Chu, Céline. "Etude de l’effet sur la P‐glycoprotéine (ABCB1) de deux médicaments dirigés contre le récepteur de facteur de croissance épithélial (EGFR), le cétuximab et le lapatinib et conséquence sur la pharmacocinétique et l’efficacité anti‐tumorale de médicaments substrats de ABCB1." Thesis, Paris 11, 2013. http://www.theses.fr/2013PA114806/document.

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Abstract:

La P-glycoprotéine (P-gp) est une protéine transmembranaire de la famille des ATP binding cassette transporteurs. Elle est impliquée dans l’efflux du milieu intracellulaire vers le milieu extracellulaire d’une grande variété de médicaments anticancéreux. Elle peut être responsable de la diminution de la biodisponibilité orale et de la concentration intra-tumorale des médicaments qui en sont substrats. Elle peut notamment être surexprimée par les cellules cancéreuses des adénocarcinomes du colon naïfs de tout traitement, suggérant une résistance naturelle de cette tumeur et également après une

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8

David, Marion. "Identification and functional characterization of an ABC transporter of Haemonchus contortus, the P-glycoprotein 13." Thesis, Toulouse 3, 2016. http://www.theses.fr/2016TOU30206/document.

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Abstract:

Les lactones macrocycliques (LM) sont des anthelminthiques (AH) à effet paralysant très utilisés chez les animaux et les humains contre les nématodes parasites. Cependant, leur succès thérapeutique est compromis par la résistance croissante aux LM, qui pourrait être en partie dû aux ABC transporteurs P-glycoprotéines (Pgps) sélectionnés et surexprimés chez les nématodes résistants aux LM. Dans ce travail, nous avons étudié plus précisément la P-glycoprotéine 13 du parasite de petits ruminants, Haemonchus contortus. Son orthologue chez le modèle nématode C. elegans, Cel-Pgp-13, est exprimé dans

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9

Taguchi, Yoshitomo. "MECHANISMS FOR SUBSTRATE RECOGNITION AND TRANSPORT OF ANTI-CANCER DRUG TRANSPORTERS,P-GLYCOPROTEIN AND MRP." Kyoto University, 1997. http://hdl.handle.net/2433/202394.

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Abstract:

Kyoto University (京都大学)<br>0048<br>新制・課程博士<br>博士(農学)<br>甲第6913号<br>農博第931号<br>新制||農||741(附属図書館)<br>学位論文||H9||N3037(農学部図書室)<br>16030<br>UT51-97-H297<br>京都大学大学院農学研究科農芸化学専攻<br>(主査)教授駒野徹, 教授林力丸, 教授加藤暢夫<br>学位規則第4条第1項該当

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10

Hosten, Benoît. "Effets de l’interleukine 2 sur la pharmacocinetique et la pharmacodynamie d’anticancereux (paclitaxel et imatinib) substrats de la p-glycoproteine (abcb1) administres par voie orale sur un modele murin." Paris 11, 2009. http://www.theses.fr/2009PA114804.

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Abstract:

L’objectif de ce travail a été d’étudier la réponse pharmacocinétique et pharmacodynamique de l’association paclitaxel ou imatinib per os avec un pré traitement par de l’IL2r sur un modèle de tumeur murin. L’étude d’efficacité a montré que le groupe de traitement associant le paclitaxel + l’IL2r a développé un nombre de métastases pulmonaires significativement réduit ainsi que les tailles de tumeurs sous-cutanées les plus faibles. La diminution de l’expression de la P-gp pulmonaire causée par l’IL2r pourrait avoir favorisée la pénétration du paclitaxel dans les poumons et ainsi expliquer en pa

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11

Martin, Solenne. "La P-glycoprotéine : analyse des différents sites de liaison de ses substrats et de sa fonction de transport." Paris 11, 2006. http://www.theses.fr/2006PA112106.

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12

Kassis, Josiane. "Le transporteur de médicaments anticancéreux, ABCG2, et son implication dans la chimiorésistance : étude structurale et mécanistique." Thesis, Lyon, 2019. http://www.theses.fr/2019LYSE1189.

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Abstract:

ABCG2 ou BCRP est une protéine membranaire de la famille des transporteurs ABC. Elle utilise l’énergie de l’hydrolyse de l’ATP pour exporter des composés endogènes et exogènes hors des cellules. Elle participe ainsi à la protection et la détoxication de l’organisme. En revanche, dans le cas des cellules cancéreuses, elle est surexprimée et participe donc au phénotype de résistance à de multiples médicaments (MDR : Multi Drug Resistance). En effet, lors de la surexpression de cette protéine, les agents anti-cancéreux sont exportés hors des cellules tumorales, ce qui diminue leurs concentrations

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13

Chu, Céline. "Etude de l'effet sur la P‐glycoprotéine (ABCB1) de deux médicaments dirigés contre le récepteur de facteur de croissance épithélial (EGFR), le cétuximab et le lapatinib et conséquence sur la pharmacocinétique et l'efficacité anti‐tumorale de médicaments substrats de ABCB1." Phd thesis, Université Paris Sud - Paris XI, 2013. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00868797.

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Abstract:

La P-glycoprotéine (P-gp) est une protéine transmembranaire de la famille des ATP binding cassette transporteurs. Elle est impliquée dans l'efflux du milieu intracellulaire vers le milieu extracellulaire d'une grande variété de médicaments anticancéreux. Elle peut être responsable de la diminution de la biodisponibilité orale et de la concentration intra-tumorale des médicaments qui en sont substrats. Elle peut notamment être surexprimée par les cellules cancéreuses des adénocarcinomes du colon naïfs de tout traitement, suggérant une résistance naturelle de cette tumeur et également après une

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Silva, Renata Sofia Araújo da. "Screening of P-Glycoprotein Inducers and Activators as Effective Antidotes Against its Toxic Substrates in Caco-2 Cells. The Example of Paraquat." Tese, 2013. https://repositorio-aberto.up.pt/handle/10216/71855.

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Silva, Renata Sofia Araújo da. "Screening of P-Glycoprotein Inducers and Activators as Effective Antidotes Against its Toxic Substrates in Caco-2 Cells. The Example of Paraquat." Doctoral thesis, 2013. https://repositorio-aberto.up.pt/handle/10216/71855.

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Zastre, Jason. "Effect of amphiphilic diblock copolymers on P-glycoprotein substrate permeability in Caco-2 cells." Thesis, 2004. http://hdl.handle.net/2429/17292.

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Abstract:

A series of short block length methoxypoly(ethylene g\yco\)-blockpoly( caprolactone) (MePEG-b-PCL) diblock copolymers were synthesized, characterized and evaluated for enhancing the permeability of P-gp substrates in an intestinal epithelial cell line, caco-2. Altering MePEG:caprolactone feed weight ratios produced diblocks composed of varying PCL lengths, with MePEG of MW 550, 750 or 2000. The diblocks formed micelles above the critical micelle concentration (CMC) values and hydrophobicity, solubility, CMC, and micelle size, were dependent on the block lengths of the diblock copolymers. Caco-

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17

Ward, David. "Characterizing drug interactions in the substrate binding pocket of the P-glycoprotein multidrug efflux pump." Thesis, 2012. http://hdl.handle.net/10214/3309.

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Abstract:

P-glycoprotein (Pgp, ABCB1) is a polyspecific efflux transporter implicated in multidrug resistance in human cancers. In this study, tetramethylrhodamine-5-carbonyl azide (AzTMR) was covalently crosslinked to the Pgp drug binding pocket with a stoichiometry of 1. The Pgp-AzTMR adduct was functionally equivalent to unlabelled Pgp and retained its ability to transport Hoechst 33342. The binding site of AzTMR in Pgp was nonpolar, with a similar environment to that of propanol. Pgp-AzTMR could bind a second drug molecule, with a higher affinity for H-site drugs and lower affinity for other R-site

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18

(9755543), Jason A. Goebel. "Aromaticity and Flexibility of Transmembrane Helix 12 Contribute to Substrate Recognition and Transport in Human P-Glycoprotein." Thesis, 2020.

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Abstract:

Human p-glycoprotein (P-gp) is an ATP-binding cassette transporter that actively transports a diverse set of substrates at the plasma membrane. Specifically, P-gp is expressed most highly at important blood tissue barriers on the lumenal side of endothelial cells and secretory tissues asymmetrically where it provides generalized protection against xenobiotics due to its promiscuous substrate binding pocket. Substrates typically interact with P-gp within the inner leaflet of the plasma membrane before being effluxed through large conformation changes driven by ATP binding and hydrolysis. Since

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Stepanova, Tatiana. "Développement et validation de méthodes de dosage du midazolam, un marqueur de l'activité des CYP3A, et de la fexofénadine, un substrat de la glycoprotéine P, dans les milieux biologiques." Thèse, 2009. http://hdl.handle.net/1866/8082.

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20

Kamani, Mustafa. "Novel Intrinsic and Extrinsic Approaches to Selectively Regulate Glycosphingolipid Metabolism." Thesis, 2013. http://hdl.handle.net/1807/35860.

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Abstract:

Glycosphingolipid (GSL) metabolism is a complex process involving proteins and enzymes at distinct locations within the cell. Mammalian GSLs are typically based on glucose or galactose, forming glucosylceramide (GlcCer) and galactosylceramide (GalCer). Most GSLs are derived from GlcCer, which is synthesized on the cytosolic leaflet of the Golgi, while all subsequent GSLs are synthesized on the lumenal side. We have utilized both pharamacological and genetic manipulation approaches to selectively regulate GSL metabolism and better understand its mechanistic details. We have developed analog

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