Academic literature on the topic 'Perfis de dissolução'
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Journal articles on the topic "Perfis de dissolução"
1
SOUZA, C. R. F., L. P. FERNANDES, R. F. BOTT, and W. P. OLIVEIRA. "Influência do processo de secagem e condição de armazenamento de extratos secos de Bauhinia forficata e Passiflora alata sobre seu perfil de dissolução." Revista Brasileira de Plantas Medicinais 17, no. 1 (March 2015): 67–75. http://dx.doi.org/10.1590/1983-084x/11_137.
Full textAbstract:
No Brasil, os produtos fitoterápicos são considerados medicamentos, sendo necessário o estabelecimento de estudos que assegurem a manutenção dos requisitos de qualidade durante o processamento e o armazenamento. Testes de dissolução podem ser empregados para se estimar a biodisponibilidade de um fármaco, sendo uma análise rotineira no desenvolvimento e controle de qualidade de medicamentos alopáticos. A determinação do perfil de dissolução de fitoterápicos também pode ser um importante critério para avaliação da sua qualidade lote-a-lote, bem como para os estudos de desenvolvimento e de estabilidade. O objetivo deste trabalho foi investigar a influência dos métodos de secagem e da condição de armazenagem sobre os perfis de dissolução dos flavonoides totais de extratos secos de duas plantas medicinais bastante difundidas no Brasil, a Bauhinia forficata e a Passiflora alata. Os extratos secos foram produzidos pelo processo de secagem em leito de jorro e em spray drying, sendo submetidos a condições de armazenagem aceleradas (temperatura de 40 ± 2ºC e umidade relativa de 75 ± 5%, por um período de 90 dias). Os perfis de dissolução foram obtidos para amostras de extratos secos antes e após o período de armazenamento. O teor de flavonoides totais foi quantificado por espectrofotometria. Os extratos secos de B. forficata e P. alata apresentaram adequada liberação de flavonoides nos ensaios de dissolução. Os extratos secos de Passiflora alata apresentaram completa dissolução dos flavonoides, 92% e 98% dos teores originais após 60 minutos de ensaio, respectivamente para o extrato seco em leito de jorro e em spray drying.
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Lemos, Vanda Porpino, Marcondes Lima da Costa, Robson da Silva Gurjão, Dirse Clara Kern, Cleide Samara Tavares Mescouto, Wivian Thais dos Santos de Lima, and Taynara Lima Valentim. "Comportamento do arsênio em perfis de solos do Sítio Ilha de Terra de Caxiuanã-Pará." Rem: Revista Escola de Minas 62, no. 2 (June 2009): 139–46. http://dx.doi.org/10.1590/s0370-44672009000200004.
Full textAbstract:
Concentrações de arsênio em perfis de solos com terra preta arqueológica (TPA) e solos de área adjacente (AD) do Sítio Ilha de Terra, Caxiuanã, no Estado do Pará, região Amazônica, podem dar informações sobre as atividades antropogênicas dos habitantes dessa região. Análises químicas e mineralógicas foram realizadas nas amostras desses perfis. Os dados obtidos mostram que as concentrações do Fe e As aumentam com a profundidade dos perfis de solos, enquanto que as concentrações de matéria orgânica (MO) decrescem; as concentrações mais elevadas de Fe e As são observadas no perfil AD. Esses resultados indicam interações entre Fe e As e sugerem que a MO nos solos promove a dissolução da goethita e lixiviação do Fe e As no perfil TPA.
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Silva, Joel Rocha da, Erick De Oliveira Lemes, and Daiana Da Silva Vargem. "INFLUÊNCIA DOS EXCIPIENTES NA DISSOLUÇÃO IN VITRO DOS FÁRMACOS A PARTIR DE CÁPSULAS GELATINOSAS DURAS CONTENDO CETOPROFENO 50 MG." Revista Eletrônica de Farmácia 13, no. 4 (December 30, 2016): 176. http://dx.doi.org/10.5216/ref.v13i4.33553.
Full textAbstract:
O presente estudo reporta os resultados comparativos obtidos através da avaliação da cinética e da eficiência de dissolução do Cetoprofeno a partir de três lotes com diferentes formulações contendo tal fármaco sob a forma de cápsula, alternando as quantidades de excipientes que as compõem. A análise estatística dos valores de eficiência de dissolução obtidos apontou diferenças significativas entre os perfis de dissolução dos produtos 002/12 e 001/12, entretanto não se observou diferença significativa entre os valores de eficiência de dissolução para os produtos 003/12 e 001/12. Os parâmetros cinéticos obtidos apontaram para melhor desempenho do produto 003/12 em relação ao produto 002/12 o que se pode afirmar que os excipientes interferem na dissolução in vitro de cápsulas do medicamento Cetoprofeno.
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Serra, Cristina Helena dos Reis, and Sílvia Storpirtis. "Comparação de perfis de dissolução da cefalexina através de estudos de cinética e eficiência de dissolução (ED%)." Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas 43, no. 1 (March 2007): 79–88. http://dx.doi.org/10.1590/s1516-93322007000100010.
Full text
5
Pedron, Fabrício de Araújo, Antonio Carlos de Azevedo, and Ricardo Simão Diniz Dalmolin. "Alteração mineralógica de Neossolos em uma climo-litossequência no Planalto do Rio Grande do Sul." Ciência Rural 42, no. 3 (March 2012): 451–58. http://dx.doi.org/10.1590/s0103-84782012000300011.
Full textAbstract:
No Estado do Rio Grande do Sul (RS), os Neossolos Litólicos e Neossolos Regolíticos são solos que têm sofrido forte pressão de uso, demandando maior conhecimento sobre sua gênese e mineralogia. O objetivo deste trabalho foi determinar o grau de intemperismo de Neossolos Litólicos e Neossolos Regolíticos, avaliando-se a alteração dos minerais em perfis dispostos em uma climo-litossequência no Planalto do RS, através de técnicas de dissolução química e difração de raios X. Foram identificados dois grupos de solos com graus de alteração distintos. O primeiro é constituído pelos perfis da porção Oeste da climo-litossequência (P1, P2 e P3) e encontra-se no estádio entre a bissialitização e a monossialitização, com predomínio de esmectita com hidroxi-Al entrecamadas (EHE), caulinita e hematita na fração argila. O segundo é representado pelos perfis da porção Leste (P4 e P5), encontrando-se no estádio entre a monossialitização e a ferralitização, com predomínio de caulinita e goethita e presença de gibbsita e EHE na fração argila. Os resultados sugerem maior influência do clima na alteração dos perfis. Os índices ki e kr não foram eficientes em representar a condição de alteração secundária dos perfis de Neossolos.
6
Coelho, Maurício Rizzato, Pablo Vidal-Torrado, Xosé Luiz Otero Perez, Vanda Moreira Martins, and Felipe Macías Vázquez. "Fracionamento do alumínio por técnicas de dissoluções seletivas em espodossolos da planície costeira do Estado de São Paulo." Revista Brasileira de Ciência do Solo 34, no. 4 (August 2010): 1081–92. http://dx.doi.org/10.1590/s0100-06832010000400008.
Full textAbstract:
Apesar das modernas e sofisticadas técnicas disponíveis, procedimentos de extração seletiva ainda são de considerável valor para a caracterização dos solos e para o entendimento dos processos pedogenéticos, sobretudo em ambientes e solos pouco estudados, como as restingas e os Espodossolos no Brasil. A aplicação dessas técnicas - a maioria rotineiramente utilizada para a caracterização de horizontes espódicos e Espodossolos - a um conjunto expressivo de horizontes e perfis em cronossequências é inédita para esses ambientes e possibilitou estabelecer comparações com aqueles intensivamente estudados sob clima temperado ou boreal. Apesar das reconhecidas limitações dos procedimentos analíticos de dissolução seletiva, os aqui utilizados foram relativamente efetivos, o que possiblitou discriminar horizontes, inferir componentes mineralógicos e discutir processos atuantes no conjunto de horizontes e de perfis analisados. Estes se situam nos municípios de Bertioga, Cananeia e Ilha Comprida (SP), onde foram descritos e amostrados 31 perfis representativos de solos sob vegetação de restinga. Entre os resultados encontrados, destacam-se: NaOH 0,5 mol L-1 em temperatura ambiente extraiu, em média, 22 a 30 % mais Al (Al n) que os reagentes ditionito-citrato (Al d), oxalato (Al o) e pirofosfato (Al p) para todo o conjunto de amostras. Em alguns horizontes espódicos bem drenados (Bs, Bhs, Bh e Bsm), o pH e as interações entre as diferentes técnicas (Al n-Al o, Al o-Al p, Al p/Al o e Al p/Al d) sugerem a formação e manutenção de compostos inorgânicos amorfos de Al em detrimento da total complexação do elemento à matéria orgânica iluviada. Esta última forma de Al predomina nos Espodossolos Hidromórficos.
7
Oliveira, Lindomário Barros de, Maurício Paulo Ferreira Fontes, Mateus Rosas Ribeiro, and João Carlos Ker. "Micromorfologia e gênese de luvissolos e planossolos desenvolvidos de rochas metamórficas no semi-árido brasileiro." Revista Brasileira de Ciência do Solo 32, no. 6 (December 2008): 2407–23. http://dx.doi.org/10.1590/s0100-06832008000600019.
Full textAbstract:
Apesar da ocorrência comum de Luvissolos e Planossolos nas áreas de rochas do Pré-Cambriano na região semi-árida do Brasil, há poucas informações disponíveis sobre a micromorfologia e a gênese desses solos. Objetivou-se com este trabalho realizar a caracterização micromorfológica de perfis de solos dispostos em toposseqüências nas quais os Luvissolos são os principais componentes e, com isso, gerar informações para subsidiar a interpretação da sua gênese. Doze perfis de solos, sendo 10 de Luvissolos e dois de Planossolos, distribuídos em quatro toposseqüências, foram selecionados em áreas semi-áridas dos Estados de Pernambuco e da Paraíba. Amostras indeformadas foram coletadas de horizontes selecionados, impregnadas, cortadas e polidas para confecção das seções delgadas, que foram analisadas sob microscópio petrográfico. A descrição das amostras indicou que não há evidências micromorfológicas que sustentem que a argiluviação tenha sido um processo efetivo na formação do gradiente textural dos solos estudados. A remoção preferencial (erosão diferencial) da argila dos horizontes superficiais é apontada como o principal processo atuante na formação do gradiente textural encontrado na maioria dos solos estudados. As principais pedofeições observadas estão relacionadas ao intemperismo dos minerais primários, notadamente da biotita, à dinâmica de formação e dissolução dos compostos de Fe e à reorganização da massa do solo em função das mudanças de umidade do solo decorrentes das alternâncias entre períodos secos e chuvosos.
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Brighenti, Italomir, Jaime Antonio de Almeida, and Andrey Hofer. "Mineralogia e gênese de argissolos das Serras do Tabuleiro/Itajaí, Estado de Santa Catarina." Revista Brasileira de Ciência do Solo 36, no. 4 (August 2012): 1057–72. http://dx.doi.org/10.1590/s0100-06832012000400001.
Full textAbstract:
As rochas do escudo cristalino, que afloram na porção centro-leste e nordeste do Estado de Santa Catarina, estão dispostas em relevo forte ondulado e montanhoso da unidade geomorfológica Serras do Tabuleiro/Itajaí. A movimentada superfície é resultante dos ciclos tecto magmático metamórficos sofridos pela crosta, responsáveis pelo retrabalhamento de rochas muito antigas formadas do Arqueano ao Proterozoico. Esse compartimento é constituído por rochas metamórficas, e informações sobre pedogênese e composição mineralógica dos solos delas derivados são escassas, fator que motivou a condução deste trabalho. Cinco perfis resultantes da pedogênese desses materiais foram estudados. O primeiro, desenvolvido de hornblendito do Complexo Granulítico de Santa Catarina (P1), foi descrito no topo de elevação em Pomerode, em condições de relevo forte ondulado. O segundo e o quinto perfis (P2 e P5), ambos desenvolvidos de granulitos máficos do mesmo complexo, respectivamente em Massaranduba e Blumenau, foram descritos na base da encosta, em relevo local ondulado. O terceiro perfil (P3), resultante da alteração de xistos do Complexo Metamórfico Brusque, foi descrito em encosta de relevo forte ondulado, em Botuverá. O quarto perfil (P4) foi fruto da pedogênese de granitoides foliados da faixa Granito-Gnáissica Faxinal, sendo descrito no terço inferior da encosta, num relevo ondulado. Foram feitas descrições gerais e morfológicas dos solos e da litologia subjacente, análises físicas e químicas de caracterização e análises mineralógicas da fração argila por difratometria de raios X (DRX), procurando avaliar as transformações sofridas pelos minerais presentes nas rochas durante a evolução dos solos. Todos os solos apresentaram alta relação textural e, ou, grau de desenvolvimento de estrutura em blocos, associada à presença de cerosidade, caracterizando a presença de horizonte diagnóstico B textural, com argila de atividade baixa ou alta e caráter distrófico, alumínico ou alítico, o que permitiu classificá-los como Argissolo Amarelo distrófico típico (P1), Argissolo Amarelo alítico típico (P2, P3 e P5) e Argissolo Vermelho-Amarelo alumínico típico (P4) no Sistema Brasileiro de Classificação de Solos, versão de 2006. Em todos os Argissolos predominou caulinita, secundada por argilominerais do grupo da ilita, interestratificados ilita-vermiculita e, ou, vermiculita com polímeros de hidroxi-Al entrecamadas. Gibbsita, em baixas quantidades, também foi constatada nos perfis P2, P3 e P5. A formação de caulinita é resultante da dissolução de minerais primários, favorecida pelas condições climáticas subtropicais úmidas. Os argilominerais com estrutura 2:1 são provavelmente resultantes da transformação de filossilicatos presentes no material originário. O aumento da atividade da fração argila dos solos relacionou-se com o aumento na quantidade de argilominerais 2:1, cuja proporção foi mais alta no Argissolo desenvolvido de Muscovita-Xisto.
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Paiva, Pedro Mello, Alexandre Nunes Barreto, Jader Lugon Junior, and Leticia Ferraço De Campos. "Modelagem computacional 3D do blowout de poço de petróleo: revisão sobre requisitos ambientais e metodologia." Boletim do Observatório Ambiental Alberto Ribeiro Lamego 10, no. 1 (December 30, 2016): 51. http://dx.doi.org/10.19180/2177-4560.v10n12016p51-71.
Full textAbstract:
Este artigo de revisão bibliográfica tem por finalidade apresentar as diferentes metodologias utilizadas na modelagem tridimensional da dispersão dos hidrocarbonetos originados do blowout de um poço de petróleo. São considerados os conceitos de sensibilidade e vulnerabilidade ambiental da costa, a importância destes para a priorização de áreas mais vulneráveis em casos de contingência, e a legislação pertinente. São levantados os questionamentos sobre a metodologia atualmente utilizada nos estudos ambientais de deriva do óleo, que considera a simplificação do vazamento em superfície, mesmo nos cenários de blowout de poços. Os esforços para o melhor entendimento do comportamento do óleo e do gás na coluna d’água e da modelagem tridimensional da trajetória ganharam força após o vazamento da Deepwater Horizon em 2010 no Golfo do México. Os dados coletados e observações realizadas durante o acidente foram amplamente utilizados para ajuste dos modelos, que buscaram incorporar os diversos fatores referentes às forçantes hidrodinâmicas e aos processos de intemperismo aos quais os hidrocarbonetos são submetidos em vazamentos de subsuperfície tais como: evaporação, dispersão, emulsificação, dissolução, oxidação, sedimentação e biodegradação. As dificuldades se apresentam ainda mais desafiadoras para o caso de blowouts em águas profundas, onde as incertezas são ainda maiores. Os estudos abordaram diferentes variáveis para realizar os ajustes dos modelos de dispersão do óleo e do gás ao longo da trajetória de subida, e, dentre os fatores que exercem forte influência, destacam-se: a velocidade das correntes de subsuperfície; a separação do gás da pluma principal; a formação de hidrato, a dissolução das gotículas de óleo e gás; as variações no diâmetro das gotículas; a intrusão das gotículas em profundidades intermediárias; a biodegradação; e a parametrização adequada dos perfis de densidade, salinidade e temperatura da água ao longo da coluna.
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Santos, Luiz Gustavo da Fonseca, Adriana Inés Segall, Yong Ki Han, Maria Patricia Kizelman, Maíra Peres Ferreira, Amanda Cristina Funari Silva, Frederico Severino Martins, Whocely Victor de Castro, Osvaldo de Freitas, and Renê Oliveira do Couto. "O efeito da divisão na qualidade e na liberação in vitro de cloridrato de metformina de comprimidos de liberação prolongada (XR)." Research, Society and Development 10, no. 11 (September 4, 2021): e368101119348. http://dx.doi.org/10.33448/rsd-v10i11.19348.
Full textAbstract:
O cloridrato de metformina (MetCl) é usado mundialmente no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Embora os comprimidos de liberação prolongada (XR) contendo 500 mg, 850 mg e 1000 mg de MetCl sejam comercializados, não é incomum dividir o comprimido quando a dosagem necessária não está disponível comercialmente. O objetivo do trabalho foi avaliar os efeitos da divisão no desempenho in vitro de comprimidos XR contendo MetCl. Realizamos ensaios de controle de qualidade e estudos de perfil de dissolução comparativos entre diversos medicamentos contendo 500 mg e 1000 mg de MetCl, comercializados no Brasil e na Argentina. Comprimidos contendo 1000 mg de MetCl foram divididos pela metade (amostras de teste) e comparados com comprimidos inteiros de produtos contendo 500 mg de MetCl (amostras de referência). Os comprimidos reduzidos ao meio são mais frágeis e apresentam menor uniformidade de massa e unidade de dosagem em relação aos inteiros. No entanto, foi evidenciado pelo parâmetro de F2 bootstrapping que a divisão dos comprimidos de MetCl XR não afetou significativamente os perfis de liberação do fármaco in vitro em comparação com os comprimidos inteiros. Além disso, nem o mecanismo de liberação do fármaco nem a cinética de liberação foram significativamente afetados. Os comprimidos XR contendo 1000 mg de cloridrato de metformina podem ser elegíveis para divisão, no entanto, os fabricantes devem fornecer sulcos adequadas nas superfícies dos comprimidos para tornar a divisão adequada e mais segura para os pacientes.
Dissertations / Theses on the topic "Perfis de dissolução"
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Martinello, Valeska Cristina Azevedo. "Comparação de perfis de dissolução de cápsulas contendo itraconazol." Universidade de São Paulo, 2007. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-07112017-111255/.
Full textAbstract:
O estudo de dissolução in vitro é uma ferramenta importante utilizada para o controle de qualidade lote-a-Iote dos medicamentos, como guia no desenvolvimento de novas formulações e para assegurar a qualidade e performance do produto após certas alterações. O itraconazol é um fármaco com baixa solubilidade em meio aquoso (classe 11), dessa forma, alguns problemas de solubilidade podem ser detectados no ensaio de dissolução. A proposta deste trabalho foi a realização de uma avaliação biofarmacêutica in vitro de cápsulas contendo péletes de itraconazol comercializadas no mercado brasileiro por laboratórios farmacêuticos e farmácias magistrais. O medicamento de referência, registrado com o nome de Sporanox® (Janssen-Cilag), uma formulação genérica, duas formulações similares e quatro formulações magistrais, foram submetidas a ensaios de doseamento, perfil de dissolução, eficiência de dissolução, cinética de dissolução, fator de diferença (f1) e fator de semelhança (f2). Os resultados demonstraram diferenças de liberação entre as formulações sugerindo que as mesmas não são equivalentes ao medicamento de referência.Dissolution testing is an important tool used as a quality control procedure in pharmaceutical production, as guide in the development of new formulations and to assure the quality and performance of the product after certain modifications. Itraconazol is a poorly water-solubility drug (class 11) and the dissolution studies are very important to detect solubility problems. The purpose of this work was the in vitro biopharmaceutical evaluation of capsules containing Itraconazole pellets manufactured by Brazilian pharmaceutical laboratories and compounding pharmacies. The reference product, registered as Sporanox® (Janssen-Cilag), a generic product, a similar formulation and four compounding formulations were submitted to assay, dissolution profile, dissolution efficiency, dissolution kinetics, difference factor (f1) and similarity factor (f2). The results demonstrated different releases among the formulations suggesting that they are not equivalent to the reference product.
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Skripnik, Karolyne Kelcy dos Santos. "Investigação e comparação de perfis de dissolução de comprimidos de liberação modificada contendo fármacos com diferentes classificações biofarmacêuticas utilizando diferentes aparatos de dissolução." reponame:Repositório Institucional da UFSC, 2015. https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/169439.
Full textAbstract:
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2015.Made available in DSpace on 2016-10-19T12:54:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 339590.pdf: 1649131 bytes, checksum: 27596a2033b256d14befbe49cccf002e (MD5) Previous issue date: 2015
As formas farmacêuticas sólidas orais (FFSO) são líderes no mercado industrial farmacêutico devido a sua facilidade de produção, além da adesão por parte do paciente ao tratamento. Essas FF precisam ser bem controladas para garantir ao paciente segurança e eficácia do tratamento. Para diversos fármacos, o desenvolvimento de FFSO com liberação modificada torna-se uma vantagem frente ao tratamento, pois a formulação pode ser modulada para que seja liberada lentamente ou em um sítio específico do trato gastrointestinal (TGI) e consequentemente diminuindo assim o número de administrações e/ou os efeitos adversos do fármaco. Nesse contexto, o ensaio de dissolução é uma ferramenta fundamental que auxilia na verificação da conformidade do produto final, bem como nas estapas de desenvolvimento. O objetivo deste trabalho foi estudar os perfis de dissolução obtidos para comprimidos de liberação modificada, contendo fármacos classe II e III de acordo com o sistema de classificação biofarmacêutico (BCS), utilizando como ferramenta os aparatos de dissolução 1, 2 e 3, empregado-se como meio de dissolução tampão fosfato 50 mM com diferentes valores de pH ou meio biorrelevante, no caso dos fármacos BCS II. Para tal, selecionou-se 3 medicamentos comerciais (Glifage XR® 500 mg, Profenid retard® 200 mg e Azukon XR® 30 mg) contendo os fármacos cloridrato de metformina, cetoprofeno e gliclazida, respectivamente. As metodologias farmacopeicas foram seguidas e utilizadas como base para os demais estudos no caso dos medicamentos cloridrato de metformina e cetoprofeno. No entanto, a literatura não indica uma metodologia oficial para o medicamento gliclazida, requerendo assim uma abordagem mais completa. Os perfis de dissolução obtidos para o cloridrato de metformina mostrou que a liberação do fármaco não depende do pH e que a metodologia proposta em compêndios oficiais pode ser aprimorada, através do uso do aparato 3. O cetoprofeno demonstrou que a sua liberação é dependente de pH e que a metodologia proposta na Farmacopeia Americana (USP, 2011), não foi ideal, apresentando uma dissolução inferior ao preconizado, indicando a necessidade de futuros ensaios com alterações na velocidade e meios de dissolução. A gliclazida por sua vez, também se apresentou como um fármaco depente de pH, uma vez que a sua solubilidade aumentou em valores de pH maiores. Ainda, a velocidade de agitação influenciou diretamente no perfil de dissolução, sendo que em 100 rpm a liberação foi maior quando comparado a 50 rpm, mantendo as demais condições experimenais. A partir dos resultados obtidos para esse fármaco, sugeriu-se então uma metodologia de dissolução em aparato 2, empregando-se tampão fosfato pH 6,8 50 mM como meio de dissolução e velocidade de agitação de 100 rpm, que foi devidamente validado, mostrando-se específico, linear, preciso e exato para sua utilização em ensaios de rotina no controle de qualidade.
Abstract : The solid oral dosage forms (FFSO) are the most sold by pharmaceutical industry for ease of production besides adherence by the patient to the treatment. These FF must be well controlled to ensure patient safety and treatment efficacy. For many drugs, the development of FFSO in a modified release system become an advantage over the treatment due the formulation can be adjusted to be released slowly or at a specific site in the gastrointestinal tract (GIT) and consequently decrease the number of administrations and / or effects adverse of the drug. In this context, the dissolution test is an essential tool that assists in monitoring compliance of the final product, as well as in steps of the development. The objective of this work was to study the dissolution profiles obtained for modified release tablets, containing drugs class II and III according with Biopharmaceutics Classification System (BCS), using the dissolution apparatus 1, 2 and 3, with dissolution medium 50 mM phosphate buffer in different pH values or biorrelevante medium, in the case of drugs BCS II. For this purpose, we selected three commercial drugs (Glifage XR® 500 mg, 200 mg and Profenid retard® Azukon XR® 30 mg) containing the drug metformin hydrochloride, ketoprofen and gliclazide. The pharmacopoeial methodologies were used for the studies involving the drugs metformin hydrochloride and ketoprofen. However, the literature does not indicate an official method for gliclazide, thus requiring a complete approach. The dissolution profiles obtained for metformin hydrochloride showed that the drug release isn?t pH dependent and the methodology proposed in official compendia can be enhanced through the use of the apparatus 3. The ketoprofen demonstrated a pH dependent release and USP pharmacopoeia (USP, 2011) method was not appropriate since it showed a dissolution rate lower than recommended, indicating that is necessary more assays with changes in the speed rate and media of the dissolution. The gliclazide also showed as a pH dependent drug, since the solubility increased at higher pH values. Further, the speed rate directly influence in the dissolution profile, and at 100 rpm the release was higher compared to 50 rpm, keeping the other experimental conditions. From the results obtained for this drug, it was suggested a dissolution methodology using apparatus 2, phosphate buffer 50mM pH 6.8 as the dissolution medium and speed rate of 100 rpm, which was validated showing to be specific, linear, precise and accurate for use in routine testing in quality control.
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Duarte, Fernanda Ílary Costa. "Desenvolvimento e validação de métodos de quantificação: Estudo comparativo dos perfis de dissolução das cápsulas de ácido lipóico." Universidade Estadual da Paraíba, 2016. http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/2902.
Full textAbstract:
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-11-22T12:29:08Z
No. of bitstreams: 1
PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5)Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-12-06T18:34:10Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5)
Made available in DSpace on 2017-12-06T18:34:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5) Previous issue date: 2016-03-17
The lipoic acid acts as a cofactor for mitochondrial multienzyme complex, with intense ability to inhibit free radicals in aqueous and lipid being touted as a promising substance in antioxidant defense. In Brazil it is commonly marketed in capsule form for master pharmacies. Solid pharmaceutical forms tend to have problems related to bioavailability, making it necessary to perform the test of dissolution. The Brazilian Pharmacopeia does not show us in the percentage dissolution for the lipoic acid in the form of capsules, while the American Pharmacopoeia presents only the liquid chromatography (HPLC) method feeder on dissolution of this active pharmaceutical ingredient (IFA). In view of the absence of conditions in the Brazilian official code for these tests and the search for less costly techniques the goal is the development and validation of a methodology for quantification of lipoic acid on its dissolution in vitro study in capsules by UV/Vis spectrophotometry and high performance liquid chromatography ultraeficiência (CLUE). For that, physical and chemical characterization of the IFA, lipoic acid, through your recrystallization to assess purity and presence of polymorphism using TG/DTG, DSC, FTIR and DRX. To evaluate the ability of encapsulation of the wording proposed was conducted study of micromériticas properties, from analysis of the angle of repose, Hausner factor (FH), Carr index (CI) and flow rate. The method of dissolution employee followed the parameters recommended by the American Pharmacopoeia, and for the analysis of dissolution profiles was developed and validated methods of quantification of the drug by UV/Vis spectrophotometry and by CLUE, following the parameters of specificity, linearity, precision, accuracy, limits of detection and quantification, robustness. It was observed, from the results of TG/DTG-DSC, FTIR and XRD, the IFA used presented considerable purity and lacks polymorphism. The microméritico study has shown that the formulation presented a good flow. The methodologies for the quantification of samples of dissolution by UV/Vis spectrophotometry and CLUE fit in all validation parameters established, the developed formulation presented dissolved content percentage above 70%, in accordance with the official textbooks. There was a statistically significant difference between the methods studied, demonstrating the feasibility of using the Spectrophotometric method for evaluation of the in vitro dissolution, for their greater accessibility and lower cost. With this, it is concluded that the methods developed are safe and effective for the purpose intended and that the wording developed with lipoic acid led to the dissolution of the active ingredient.
O ácido lipóico funciona como um cofator para complexos multienzimáticos mitocondriais, com intensa capacidade de inibir radicais livres em meio aquoso e lipídico, sendo apontado como uma substância promissora na defesa antioxidante. No Brasil é comumente comercializado na forma de cápsulas por farmácias magistrais. Formas farmacêuticas sólidas tendem a apresentar problemas relacionados à biodisponibilidade, tornando-se necessário realizar o ensaio de dissolução. A Farmacopeia Brasileira não apresenta percentual de cedência no ensaio de dissolução para o ácido lipóico na forma de cápsulas, enquanto que a Farmacopeia Americana apresenta apenas a cromatografia liquida de alta eficiência (CLAE) como método dosador na dissolução deste ingrediente farmacêutico ativo (IFA). Tendo em vista a ausência de condições no código oficial brasileiro para estes ensaios e a busca por técnicas menos onerosas, objetiva-se o desenvolvimento e a validação de metodologia para quantificação do ácido lipóico no estudo de sua dissolução in vitro em cápsulas, por meio da espectrofotometria UV/Vis e da cromatografia líquida de ultraeficiência (CLUE). Para isso, realizou-se caracterização físico-química do IFA, ácido lipóico, através de sua recristalização, a fim de avaliar pureza e presença de polimorfismo, utilizando TG/DTG, DSC, FTIR e DRX. Para avaliar a capacidade de encapsulamento da formulação proposta foi realizado estudo das propriedades micromériticas, a partir de análise do ângulo de repouso, Fator de Hausner (FH), Índice de Carr (IC) e velocidade de escoamento. O método de dissolução empregado seguiu os parâmetros preconizados pela Farmacopeia Americana, e para a análise dos perfis de dissolução foi desenvolvido e validado métodos de quantificação do fármaco por espectrofotometria UV/Vis e por CLUE, seguindo os parâmetros de especificidade, linearidade, precisão, exatidão, limites de detecção e quantificação, robustez. Foi observado, a partir dos resultados de TG/DTG-DSC, FTIR e DRX, que o IFA utilizado apresentou pureza considerável e não possui polimorfismo. O estudo microméritico demonstrou que a formulação apresentou um bom fluxo. As metodologias para quantificação das amostras de dissolução por espectrofotometria UV/Vis e CLUE se enquadraram em todos os parâmetros de validação estabelecidos, a formulação desenvolvida apresentou percentual de teor dissolvido acima de 70% , estando de acordo com os compêndios oficiais. Não se verificou diferença estatística significativa entre os métodos estudados, demonstrando a viabilidade do uso do método espectrofotométrico para avaliação da dissolução in vitro, por sua maior acessibilidade e menor custo. Com isto, conclui-se que os métodos desenvolvidos são seguros e eficazes para o objetivo pretendido e que a formulação desenvolvida com ácido lipóico permitiu a dissolução considerável do princípio ativo.
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Borge, Lucas Ferreira. "Análise comparativa de perfis de dissolução in vitro e in silico de comprimidos de liberação modificada contendo metformina." Universidade de São Paulo, 2018. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-04122018-120622/.
Full textAbstract:
A dissolução de um fármaco a partir de uma forma farmacêutica (FF) sólida oral é um pré-requisito para que o mesmo seja absorvido pelo organismo e cumpra seus efeitos terapêuticos. O ensaio de dissolução de medicamentos permite avaliar a quantidade de princípio ativo que é liberado a partir de sua FF, mimetizando in vitro o processo que ocorre no trato gastrointestinal (TGI). O DDDPlus® é o único programa de computador dedicado exclusivamente a simular ensaios de dissolução. O objetivo deste trabalho foi avaliar a capacidade do programa de computador DDDPlus® em fornecer perfis de dissolução in silico de comprimidos matriciais contendo metformina semelhantes aos perfis de dissolução in vitro e avaliar a possibilidade de substituir a comparação de perfis de dissolução in vitro de diferentes formulações de comprimidos matriciais contendo metformina pela comparação de perfis de dissolução in silico fornecidos pelo DDDPlus®.Para tanto, um planejamento estatístico foi realizado para obtenção de perfis de dissolução, variando a velocidade das pás e o uso do sinker. Os perfis de dissolução de 3 formulações teste (T1, T2 e T3) de comprimidos de liberação modificada por matriz polimérica contendo metformina foram comparadas pelos métodos de eficiência de dissolução (ED), tempo médio de dissolução (TMD), fator de diferença (f2) e fator de semelhança (f1). Os resultados indicaram o uso do sinker como fator determinante para a ED e TMD. Assim, o método que utilizava o sinker e a velocidade das pás de 50RPM foi utilizado para avaliar 4 produtos comercializados no Brasil. No DDDPlus® os ensaios de dissolução in vitro das formulações T1, T2 e T3 foram otimizadas para a obtenção das constantes de calibração (CC), as CC foram utilizadas para simular os ensaios de dissolução de T1, T2 e T3 em velocidades de 25 e 50RPM. Os perfis de dissolução simulados foram comparados aos perfis observados, resultando em valores de R2. Valores de R2 acima de 0,90 foram obtidos para todas as simulações realizadas utilizando CC de ensaios in vitro que utilizaram sinker, indicando o potencial do programa em auxiliar o desenvolvimento de novas formulações. Valores de R2 abaixo de 0,70 foram obtidos após a simulação de ensaios utilizando CC de ensaios in vitro que não utilizavam o sinker, indicando que o programa de computador não previu a adesão do comprimido ao fundo da cuba de dissolução durante o ensaio. Os perfis de dissolução simulados das formulações T1, T2 e T3 foram comparadas por f1 e f2 com os perfis de dissolução dos produtos do mercado. Tais comparações concluíram que o software não é indicado como substituto dos ensaios in vitro quando se almeja comparar perfis de dissolução.Dissolution of a drug from an oral solid pharmaceutical form (FF) is a prerequisite for it to be absorbed by the body and to fulfill its therapeutic effects. in vitroDrug dissolution assay allows the amount of active principle released from a FF and mimics the in vivo the process that occurs in the gastrointestinal tract (TGI). DDDPlus® is the only computer program dedicated exclusively to simulating dissolution testing. The objective of this work was to evaluate the ability of DDDPlus® software to provide in silico dissolution profiles of matrix tablets containing metformin similar to in vitro dissolution profiles and to evaluate the possibility of replacing in vitro dissolution profiles comparison of different formulations of matrix tablets containing metformin for a comparison of in silico dissolution profiles provided by DDDPlus®. For this purpose, a statistical design was used, varying agitation speed and the use of sinker to obtain dissolution profiles for 3 test formulations (T1, T2 and T3) of polymer matrix-modified release tablets containing metformin. Dissolution profiles were compared by means of dissolution efficiency (ED), mean dissolution time (TMD), difference factor (f2) and similarity factor (f1). The results indicated the use of sinker as a determinant factor for ED and TMD. Thus, the method that used sinker and agitation speed of 50RPM was used to evaluate 4 products commercialized in Brazil. in vitro dissolution tests of the T1, T2 and T3 formulations were optimized using In DDDPlus® to obtain the calibration constants (CC), which were used to simulate dissolution profiles of T1, T2 and T3 at speeds of 25 and 50RPM. in silico dissolution profiles were compared to in vitro dissolution profiles, resulting in R2 values. R2 values above 0.90 were obtained for all simulations performed using CC from in vitro assays using sinker, indicating the potential of the program to assist the development of new formulations. R2 values below 0.70 were obtained after the simulation of assays using CC from in vitro assays that did not use the sinker, indicating that the computer program did not predict adhesion of the tablet to the bottom of the dissolution cell during the assay. The simulated dissolution profiles of the T1, T2 and T3 formulations were compared by f1 and f2 with the dissolution profiles of the market products. Such comparisons concluded that the software is not indicated as a substitute for in vitro assays when comparing dissolution profiles is desired.
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Campos, Daniel Rossi de. "Avaliação in vitro - in vivo de duas formulações de pantoprazol : estudos farmacocineticos e perfis de dissolução em meios biorelevantes." [s.n.], 2008. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310120.
Full textAbstract:
Orientador: Jose Pedrazzoli JuniorTese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas
Made available in DSpace on 2018-08-12T09:45:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Campos_DanielRosside_D.pdf: 1666073 bytes, checksum: 1437407c543022990155fc5709053ecc (MD5) Previous issue date: 2008
Resumo: O objetivo do presente estudo foi comparar o comportamento in vivo e in vitro de duas formulações de pantoprazol. Além disso, foi proposta a classificação biofarmacêutica provisional do fármaco, bem como uma correlação in vitro - in vivo não linear (IVIVR). Os estudos in vivo foram conduzidos em dose única em jejum (n=28) e pós-prandial (n=62) com desenho cruzado e randomizado. As concentrações plasmáticas de pantoprazol foram determinadas por LC-MS/MS. Os parâmetros farmacocinéticos e a deconvolução dos dados de concentração plasmática versus tempo foram obtidos empregando-se o programa WinNonlin 5.2 - IVIVC toolkit (Pharsight, EUA). Os perfis de dissolução foram avaliados em meios biorelevantes (FaSSIF e FeSSIF) nos aparatos USP 2 e 3 e as curvas de dissolução foram comparadas considerando os cálculos de f2 ou modelos dependentes. Os valores da solubilidade, Log P e cLog P do pantoprazol foram obtidos do Merck Index (Whitehouse Station, EUA) e do programa ChemDraw Ultra 10.0 (Cambridgesoft, EUA). Os dados de permeabilidade do pantoprazol forma obtidos do programa ADMET Predictor (Simulations Plus, EUA). A classificação biofarmacêutica provisional do pantoprazol foi proposta considerando o fármaco metoprolol como referência. A IVIVR foi estabelecida entre as frações dissolvidas (Fd), dos ensaios no aparato 2, com as frações absorvidas dos estudos in vivo. Para o estudo em jejum os valores dos intervalos de confiança 90% para os parâmetros Cmax (0.94-1.03) e ASC0-t (0.89-0.99) apresentaram-se dentro dos limites de confiança (0.8-1.25). Entretanto, os intervalos de confiança do estudo pós-prandial não se apresentaram dentro dos limites de confiança. Os perfis de dissolução nos aparatos USP 2 e 3 demonstraram a mesma disposição das formulações nos meios FaSSIF e FeSSIF, considerando o modelos de f2 e Weibull. Os valores de solubilidade, Log P e permeabilidade para o fármaco pantoprazol obtidos in silico permitiram a classificação do fármaco como de alta solubilidade e baixa permeabilidade. A IVIVR não linear obtida para as formulações de pantoprazol indicaram que a permeabilidade é fator limitante para a absorção. Enfim, os perfis de dissolução no meio biorelevante FaSSIF, nos aparatos USP 2 e 3, puderam ser empregados para prever o comportamento in vivo das formulações. O pantoprazol foi classificado como um fármaco classe III e a IVIVR não-linear obtida confirma a classificação biofarmacêutica provisional. Além disso, pôde-se sugerir a bioisenção para formulações de pantoprazol com base nos resultados dos estudos de dissolução em meios biorelevantes e na conhecida segurança e tolerabilidade desse fármaco.
Abstract: The purpose of the study was to compare the in vivo and in vitro behaviour of pantoprazole formulations. Moreover, a provisional biopharmaceutical classification of the drug (BCS) was proposed as well as a non-linear in vitro - in vivo relationship (IVIVR). The in vivo studies were conducted under single dose in fasting (n=28) and fed conditions (n=62) and randomized crossover design. Plasma concentrations of pantoprazole were determined by LC-MS/MS. Pharmacokinetic parameters and deconvolution data were calculated from the observed plasma-concentration time profiles by WinNonlin 5.2 - IVIVC toolkit (Pharsight, USA). Dissolution profiles were evaluated in biorelevant media (FaSSIF and FeSSIF) in USP apparatus 2 and 3 and the dissolution curves were compared to either f2 values or model-independent approach. The solubility, Log P and cLogP data of pantoprazole were obtained from Merck Index (Whitehouse Station, USA) and ChemDraw Ultra 10.0 (Cambridgesoft, USA). The permeability data of pantoprazole were calculated by ADMET Predictor (Simulations Plus, USA). The provisional biopharmaceutical classification of pantoprazole was proposed considering metoprolol as a reference drug. The IVIVR analysis was evaluated considering the dissolved drug fraction (Fd) from apparatus 2 and the absorved drug fraction (Fa) from the in vivo studies. Under fasting condition the 90% C.I for Cmax (0.94-1.03) and AUC0-t (0.89-0.99) were within the range of bioequivalence (0.8-1.25). However, the results of the fed study were not within the BE range. The dissolution profiles in USP apparatus 2 and 3 demonstrated a similar disposition of both formulations in FaSSIF and FeSSIF media considering f2 and Weibull's models. The solubility, Log P and permeability values of pantoprazole obtained by in silico evaluation allowed the classification of pantoprazole as a highly soluble and low permeability drug. The non-linear IVIVR obtained for the pantoprazole formulations indicated that absorption of pantoprazole is limited by permeability. In conclusion, the dissolution profiles in the biorelevant medium (FaSSIF) on both USP apparatus 2 and 3 may be used as a tool to predict the in vivo disposition of the formulations. Pantoprazole was classified as a class III drug (BCS) corroborated by the non-linear IVIVR study to support this provisional classification. Furthermore, biowaiver may be granted for pantoprazole formulations on the basis of in vitro dissolution results in biorelevant media and the data available in the literature concerning high tolerability and safety of the drug.
Doutorado
Doutor em Farmacologia
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Costa, Amaro da. "Construção dos perfis de dissolução de medicamentos a base de paracetamol associado a cafeína obtidos por regressão por mínimos quadrados parciais." Universidade Estadual da Paraíba, 2015. http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2738.
Full textAbstract:
Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-02-23T15:20:42Z
No. of bitstreams: 1
PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5)Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-03-07T16:11:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5)
Made available in DSpace on 2017-03-07T16:11:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Amaro da Costa.pdf: 1485927 bytes, checksum: f6f5563852d161825574a80fa4aad991 (MD5) Previous issue date: 2015-08-21
Fundo de Desenvolvimento do Capital Humano - Timor Leste
The absorption of a pharmaceutical product in a solid form after oral administration depends on several factors, such as release and solubilization of the drug and its permeation through the gastrointestinal tract. The aim of this study was to construct the dissolution profiles of medicinal products based on paracetamol and caffeine using partial least squares regression. The dissolution profile was determined using distilled water as the dissolution medium with apparatus 2 for 30 minutes. The collection of samples was performed in times between 5 to 30 minutes, and aliquots of the filtered and diluted with distilled water in the ratio of 1: 100 (v / v). The dissolution profiles were registered in the range 190-300 nm in molecular absorption spectrophotometer UV-Vis. To analise the data, the study used the method of partial least squares regression (PLSR) using The Unscrambler 9.8 software. The PLS models for paracetamol and caffeine had to be suitable, low value the root mean square error of calibration (RMSEC) and coefficient of determination (R2), which is closed to 1, with no significant bias and low value the relative error of prediction (REP). In comparing the dissolution profiles of the drugs, it was noted that the reference product showed a variation profile between batches much lower than generic drugs, which indicates greater uniformity in the production and quality of raw materials. When evaluated the degree of similarity between the drugs was observed that the three marks are not statistically different, since the values of difference factor (F1) to paracetamol is below the critical limit specified. Therefore, the constructed models of PLS are feasible for the use in the quality control of medicines, especially in the study of dissolution that contain acetaminophen and caffeine associated drugs. In addition, the method developed can be considered cheap and fast to achieve the desired results, without prior separation.
A absorção de um produto farmacêutico em forma sólida, após a sua administração por via oral depende de vários fatores, tais como liberação e solubilização do fármaco e sua permeação através do trato gastrointestinal. Assim, o objetivo deste trabalho foi construir os perfis de dissolução de medicamentos à base de paracetamol e cafeína, utilizando regressão por mínimos quadrados parciais. O perfil de dissolução foi realizado utilizando como meio de dissolução água destilada com aparato 2, por 30 minutos. A coleta das amostras foi realizada nos tempos entre 5 a 30 minutos, sendo as alíquotas filtradas e diluídas com água destilada na proporção de 1:100 (v/v). Os perfis de dissolução foram registrados na faixa espectral de 190 a 300 nm em espectrofotômetro de absorção molecular UV-Vis. Para a análise dos dados foi utilizada a regressão pelo método dos mínimos quadrados parciais (PLSR), utilizando o software The Unscrambler 9.8. Os modelos PLS para paracetamol e cafeína apresentaram-se adequados, com baixo valor de raiz quadrada do erro médio quadrática de calibração (RMSEC) e coeficiente de determinação (R ), que se aproxima de 1, com bias não significativos e baixo valor do erro relativo de predição (REP). Comparando os perfis de 2 dissolução dos fármacos, percebeu-se que o medicamento de referência apresentou uma variação do perfil entre lotes muito mais baixo do que os medicamentos genéricos, o que indica uma maior uniformidade na produção e qualidade das matérias prima. Quando avaliou- se o grau de similaridade entre os medicamentos, observou-se que as três marcas não são diferentes estatisticamente, pois os valores de fator diferença (f1) para paracetamol estão abaixo do limite crítico especificado. Portanto, os modelos PLS construídos são viáveis para ser utilizados no controle da qualidade de medicamentos, principalmente no estudo de dissolução que contenham paracetamol e cafeína associados em medicamento. Além disso, o método desenvolvido pode ser considerado barato e rápido para alcançar os resultados pretendidos, sem necessidade de separação prévia.
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Duque, Marcelo Dutra. "Determination of absorption curves, dissolution profiles and establishment of in vitro-in vivo correlation by in silico methods using GastroPlusTM and DDDPlusTM." Universidade de São Paulo, 2016. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-13042016-150335/.
Full textAbstract:
The use of computer programs to predict drug absorption in humans and to simulate dissolution profiles has become a valuable tool in the pharmaceutical area. The objective of this study was to use in silico methods through software GastroPlusTM and DDDPlusTM to simulate drug absorption curves and dissolution profiles, and to establish in vitro-in vivo correlations (IVIVCs). The work presented herein is divided into five chapters and includes the drugs ketoprofen, pyrimethamine, metronidazole, fluconazole, carvedilol and doxazosin. In Chapter 1, simulated plasma curves for ketoprofen matrix tablets are presented and IVIVC was established. The use of simulated intrinsic dissolution tests for pyrimethamine and metronidazole as a tool for biopharmaceutics classification is detailed in Chapter 2. In Chapter 3, simulation of plasma curves for fluconazole capsules with different dissolution profiles is demonstrated as a tool for biowaiver. IVIVC studies were also conducted for carvedilol immediate-release tablets from dissolution profiles in Chapter 4. Chapter 5 covers the application of simulated dissolution tests for development of doxazosin extended-release formulations. Simulation of plasma curves and IVIVC using the software GastroPlusTM as well as intrinsic dissolution tests and dissolution profiles using the software DDDPlusTM proved to be a tool of wide application in predicting biopharmaceutical characteristics of drugs and formulations, allowing the reduction of time and costs of experimental laboratory work.O uso de programas de computador para prever a absorção de fármacos em humanos e simular perfis de dissolução tem se tornado uma ferramenta bastante valiosa na área farmacêutica. O objetivo deste trabalho foi utilizar métodos in silico por meio dos programas de computador GastroPlusTM e DDDPlusTM para simular curvas de absorção de fármacos, perfis de dissolução e estabelecer correlações in vitro-in vivo (CIVIVs). O material aqui apresentado é constituído por cinco capítulos incluindo os fármacos cetoprofeno, pirimetamina, metronidazol, fluconazol, carvedilol e doxazosina. No capítulo 1 são apresentadas curvas plasmáticas simuladas para comprimidos matriciais de cetoprofeno, sendo estabelecida a CIVIV. A utilização de simulações de ensaios de dissolução intrínseca para os fármacos pirimetamina e metronidazol como uma ferramenta para classificação biofarmacêutica é detalhada no capítulo 2. No capítulo 3, a simulação de curvas plasmáticas a partir de cápsulas de fluconazol contendo diferentes perfis de dissolução é demonstrada como uma ferramenta para bioisenção. Estudos de CIVIV foram também realizados para comprimidos de liberação imediata de carvedilol a partir dos perfis de dissolução no capítulo 4. Já o capítulo 5 trata da aplicação de simulações de ensaios de dissolução para o desenvolvimento de formulações de liberação prolongada de doxazosina. As simulações das curvas plasmáticas, assim como a CIVIV, obtidas com o auxílio do programa GastroPlusTM, além dos ensaios de dissolução intrínsica e os perfis de dissolução obtidos por meio do uso do programa DDDPlusTM apresentaram-se como ferramentas de grande aplicação na previsão de características biofarmacêuticas sobre os fármacos e formulações, permitindo redução de tempo e custo com trabalho experimental em laboratório.
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Lanzanova, Fibele Analine. "CARVEDILOL ESTUDOS DE ESTABILIDADE E PERFIL DE DISSOLUÇÃO." Universidade Federal de Santa Maria, 2007. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/5875.
Full textAbstract:
The aim of the present study was to evaluate the stability of the active principal ingredient of carvedilol, and the release of the drug in vitro, through studies of dissolution. In the stability
study were used hydrolytic conditions of stress (in the acid, neutral and basic), oxidative (with hydrogen peroxide) and photolytic (under ultraviolet light). Later, assessed to the kinetics of degradation under different conditions by the liquid chromatography (LC) method. The liquid chromatography coupled with mass spectrometry (LC-MS/MS) method was developed and validated to indicate the molecular mass of formed compounds. The sample tablets containing
carvedilol were subjected to accelerated study of stability under conditions of controlled temperature and relative humidity (40 °C ± 2 °C e 75% ± 5 %, respectively) for six months and then evaluated by LC-MS/MS and ultraviolet spectrophotometry methods. In order to assess the
in vitro release of the drug, the conditions to be used in the dissolution test were tested during development and then optimized during validation. Physico-chemical tests such as identification, weight variation, hardness, friability, assay, content uniformity, time of disintegration and dissolution were evaluated to check the possible replacement between samples of tablets containing carvedilol available on the market.O presente trabalho buscou avaliar a estabilidade da matéria-prima de carvedilol, bem como a liberação do fármaco in vitro, através de estudos de dissolução. No estudo de estabilidade foram utilizadas condições de estresse hidrolítico (em meio ácido, básico e neutro), oxidativo (com peróxido de hidrogênio) e fotolítico (sob luz ultravioleta), as quais foram avaliadas por cromatografia líquida (CL). Posteriormente, avaliou-se a cinética de degradação sob condições básica e oxidativa, onde se verificou maior degradação. O método por cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massas (CL-EM/EM) foi desenvolvido e validado. As amostras de comprimidos contendo carvedilol foram submetidas a estudo de estabilidade acelerada sob condições controladas de temperatura e umidade relativa (40 °C ± 2 °C e 75% ± 5%, respectivamente) por seis meses e posteriormente avaliadas por CL-EM/EM e por espectrofotometria no ultravioleta (UV). Na avaliação da liberação do fármaco in vitro, as condições a serem utilizadas no teste de dissolução foram testadas durante o desenvolvimento e posteriormente otimizadas durante a validação. Testes físico-químicos como identificação, peso médio, dureza, friabilidade, doseamento, uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e dissolução foram avaliados para verificar a intercambialidade farmacêutica entre amostras de comprimidos contendo carvedilol disponíveis no mercado.
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Silva, Aline Santos da. "Desenvolvimento e Validação de Método de Dissolução de Suspensões de Benzoilmetronidazol e Perfil de Dissolução." Universidade Federal do Pampa, 2014. http://dspace.unipampa.edu.br:8080/xmlui/handle/riu/231.
Full textAbstract:
Submitted by Sandro Camargo (sandro.camargo@unipampa.edu.br) on 2015-05-08T02:19:33Z
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O benzoilmetronidazol é um éster insolúvel do metronidazol e é indicado para o tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbias e por protozoários. Este fármaco apresenta como potenciais produtos de degradação o metronidazol e o ácido benzóico e encontra-se disponível na forma farmacêutica suspensão oral. Esse tipo de medicamento pode apresentar problemas para sua dissolução que podem influenciar a biodisponibilidade oral do fármaco. Até o momento, não há método de dissolução para o benzoilmetronidazol suspensão oral descrito em compêndios oficiais. Neste trabalho, um método de dissolução para o benzoilmetronidazol em suspensão oral foi desenvolvido e validado. No desenvolvimento do método, perfis de dissolução em diferentes meios e velocidade de agitação foram avaliados. As condições do teste de dissolução selecionadas foram o aparato pá, velocidade de 50 rpm e meio fluido gástrico (sem pepsina), o que possibilitou diferenciar formulações de suspensões orais distintas. O método de dissolução mostrou ser específico, linear, preciso, exato e robusto para a condição avaliada. Um método indicativo de estabilidade para o benzoilmetronidazol em suspensão oral por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) foi desenvolvido e validado e foi utilizado para a quantificação das amostras provenientes do teste de dissolução. As condições otimizadas para o método foram a coluna C18 (150 mm x 4,0 mm, 5 μm), fase móvel composta de ácido o-fosfórico 0,1 % pH 3,0 e metanol na proporção 50:50 (v/v), fluxo de 1,0 ml/min, em sistema isocrático. Este método possibilitou a determinação do fármaco na presença dos produtos de degradação. Os perfis de dissolução comparativo das suspensões orais de benzoilmetronidazol foram analisados pela determinação do fator de semelhança, f 2 . O modelo de Weibull é o que melhor descreve a cinética de dissolução das suspensões orais. O método de dissolução proposto é adequado para o controle de qualidade de rotina de benzoilmetronidazol em suspensão oral e para a comparação dos perfis de dissolução de diferentes formulações comerciais.
The benzoylmetronidazole is an insoluble ester of metronidazole, and it is indicated for the treatment of infectious disease caused by anaerobic bacteria and protozoa. This drug shows two potential degradation products, such as metronidazole and benzoic acid. Nowadays, there is no official monograph described for benzoylmetronidazole oral suspension, and this drug can show problems for its dissolution that may to influence the drug oral bioavailability. In this study, a dissolution method for benzoylmetronidazole oral suspension was developed and validated. To develop the method, the dissolution profiles in different medium and stirring speed were evaluated. The best dissolution conditions were paddle at 50 rpm stirring speed, gastric fluid medium (without pepsin), which allowed differentiate the diverse suspensions. The method was validated and shown to be specific, linear, precise, accurate and robust for the condition evaluated. A stability indicating method for the benzoylmetronidazole oral suspension by high performance liquid chromatography (HPLC) was developed and validated, and used for quantification of samples taken from the dissolution test. The conditions for the method were C18 (150 mm x 4,0 mm, 5 μm) column, mobile phase consisting of o-phosphoric acid 0,1% pH 3,0 and methanol (50:50 v/v) at a flow rate of 1,0 ml/min, using a isocratic elution. Benzoylmetronidazole was determined in the presence of degradation products using these analyses. The comparative dissolution profiles of benzoylmetronidazole oral suspensions were analyzed using the similarity factor, f 2 . The Weibull model describes the dissolution kinetics the suspensions in study. The dissolution method is suitable for routine quality control of benzoylmetronidazole oral suspensions and comparison of dissolution profiles of different commercial formulations.
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Ferraz, Humberto Gomes. "Comprimidos de ibuprofeno: formulação e avaliação do perfil de dissolução." Universidade de São Paulo, 1993. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-11112008-151322/.
Full textAbstract:
O ibuprofeno é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que possui propriedades analgésicas e anti-térmicas e é empregado na terapêutica em casos dores discretas e moderadas, artrite reumatóide, osteoartrite e dismenorréia primária, nas concentrações de 200, 300, 400 e 600 mg. Entretanto, a formulação contendo 200 mg não está disponível no mercado farmacêutico brasileiro. No presente trabalho, foi desenvolvida uma formulação de comprimidos de ibuprofeno 200 mg que apresentou, além de outras características físico-químicas adequadas, um ótimo perfil de dissolução. Foram testadas oito formulações, obtidas a partir de um projeto fatorial fracionado, avaliando-se diversos excipientes. Além disto, as formulações foram submetidas à temperatura ambiente, 37 ºC e 50 ºC, e analisadas à 30 e 60 dias, com o objetivo de avaliar as transformações físicas que podem ocorrer durante o armazenamento das mesmas. Os resultados das análises físico-químicas foram tratados estatisticamente, utilizando-se o programa STATGRAFCS, através de uma análise exploratória e de um estudo de efeitos. Concluiu-se, então, que a melhor formulação foi a seguinte: IBUPROFENO - 200; AMIDO - 47; LACTOSE - 72; CELULOSE MICROCRISTALINA - 23; ESTEARATO DE MAGNESIO - 8.Ibuprofen is a non steroidal antiinflamatory drug (NSAD), that has analgesic and antipyretic properties. It is used in terapeutic cases of mild to moderant pain, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, and primary dysmenorrhea, in the 200, 300, 400, and 600 mg of concentration. In the Brazilian pharmaceutical market the formulation of 200 mg doesn\'t exist. In this study, a formulation of ibuprofen was developed for 200 mg tablets, that has suitable physical-chemical properties and an excellent dissolution profile. The eight formulations tested were obtained from factorial designs, evaluating several excipients. These formulations also had been submitted at room temperature, 37 ºC, and 50 ºC and were analised at 30 and 60 days, with the objective to evaluate the physical transformatiom that could have occurred during that time. The results were tested statistically by the STATGRAFCS program, using the exploratory analysis and the effects study. The final results showed that the best formulation was: IBUPROFEN - 200; STARCH - 47; LACTOSE - 72; MICROCRYSTALLINE CELLULOSE - 23; MAGNESIUM STEARATE - 8.
Conference papers on the topic "Perfis de dissolução"
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Limeira Junior, Silvio Cesar Marqui, Sabrina Coelho Rodrigues, and Renato Pirani Ghilardi. "COMPARAÇÃO DAS ASSINATURAS TAFONÔMICAS DE BRAQUIÓPODES E GASTRÓPODES COLETADOS NA ENSEADA DE UBATUBA, SÃO PAULO." In II Congresso Brasileiro de Ciências Biológicas On-line. Revista Multidisciplinar de Educação e Meio Ambiente, 2021. http://dx.doi.org/10.51189/rema/1276.
Full textAbstract:
Introdução: O estudo atualístico de associações mortas tem grande significado paleoecológico. Ele permite correlacionar o perfil de dano tafonômico com o ambiente de sedimentação do material esquelético com base em parâmetros quantitativos. Esse ambiente é descrito em termos da zona tafonomicamente ativa e as feições geradas por ela são chamadas de assinaturas tafonômicas. Quantificando essas assinaturas, é encontrado um perfil de dano, isto é, um conjunto de intensidades relativas para cada assinatura tafonômica, que é utilizado por paleontólogos para inferir informações paleoecológicas. Como as características intrínsecas dos organismos influem na maneira como registram o dano tafonômico, é necessário verificar este processo para diferentes táxons. Objetivo: Dito isso, comparou-se, neste trabalho, as assinaturas de gastrópodes (G) e braquiópodes (B) da enseada de Ubatuba, São Paulo. Materiais e métodos: As amostras foram coletadas em 4 estações de isóbatas entre 10 a 15 m, com os gastrópodes distribuídos entre 16 espécies e os braquiópodes representados pelo táxon Bouchardia rosea. O protocolo de análise escolhido selecionou 4 assinaturas tafonômicas divididas por sua origem, a saber: física (para a abrasão), química (para dissolução) e biológica (para incrustação e bioerosão). Resultados: Observou-se que as amostras de B apresentam 69% de abrasão e 42% de dissolução em relação ao total de amostras para o táxon. Valores mais elevados que G, com 1% de abrasão e 20% de dissolução em relação ao total de amostras para cada táxon. Em relação aos danos de origem biológica, não foram observadas diferenças tafonômicas consideráveis entre os braquiópodes e os gastrópodes, no entanto, verificou-se que os pontos de coleta próximos do limite de 10 m apresentam maiores índices de bioerosão e incrustação que os pontos próximos de 15 m, evidenciando que a produtividade biológica é mais intensa nas regiões de menor profundidade. Conclusão: Assim, sugere-se que B é mais suscetível aos processos tafonômicos de origem física e química que G e que o intervalo batimétrico influi na intensidade das assinaturas biológicas.
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ABRANTES, M. C., C. S. D. COSTA, and G. L. V. COELHO. "AVALIAÇÃO DO PERFIL DE DISSOLUÇÃO DA GLIBENCLAMIDA CRISTALIZADA POR PROCESSO DE PRECIPITAÇÃO COM ANTISSOLVENTE LÍQUIDO." In XI Congresso Brasileiro de Engenharia Química em Iniciação Científica. São Paulo: Editora Edgard Blücher, 2015. http://dx.doi.org/10.5151/chemeng-cobeqic2015-114-32308-245635.
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