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Dissertations / Theses on the topic 'Pyridone analogues'

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Karis, Nils David. "Design and Synthesis of 1,3-Disubstitiuted-2-Pyridones as a New Class of Glycogen Phosphorylase Inhibitors." Thesis, Griffith University, 2009. http://hdl.handle.net/10072/365791.

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Abstract:
Glycogen Phosphorylase (GP) is the regulatory enzyme that catalyses the first step in glycogen degradation and is a potential enzyme target for therapeutic intervention in the treatment of diabetes. The 16 amino acid C-terminal sequence of human Gl is the only known targeting subunit that binds to GPa. Blocking the interactions between Gl and GPa should reduce high blood glucose levels in a diabetic person. A segment of the 16 amino acid segment was chosen for a small molecule peptidomimetric approach, and de nova design from this segment identified the pyridone ring as apotential scaffold. Th
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Dufour, Fabien Kirsch Gilbert. "Synthèse en série carbazolique, analogues d' ellipticine, et dihydrocarbazolocarbazolzq." [S.l.] : [s.n.], 2007. ftp://ftp.scd.univ-metz.fr/pub/Theses/2007/Dufour.F.SMZ0731.pdf.

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3

Schmitt, Benoît. "5,6,7,8-tétrahydro-1,6-naphtyridines : dérivés et analogues structuraux." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2004. http://www.theses.fr/2004STR13210.

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4

Crawford, Julia Ann. "A study of synthetic routes to pyridine-stretched nucleoside analogues." Thesis, Keele University, 2004. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.414756.

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Abstract:
An introduction to the use of oligonucleotides as antigene or antisense therapeutic agents is presented. This includes an analysis of the major areas of structural change implemented to improve the stability, specificity, nuclease resistance and cellular delivery of oligonucleotides. The synthetic aspect of the project concerns the preparation of two novel 'pyridinestretched' heterocyclic bases principally designed to improve base stacking. The first of these, 8-amino-3 -(2-deoxy-J3-D-ribofuranosyl)-imidazo [4' ,5': 5 ,6]pyrido[2,3-d]pyrimidine, is a stretched adenosine analogue which may be s
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Lee, Jasmine. "The design and preparation of pyridoxal 5'-phosphate analogues." Thesis, Abertay University, 2002. https://rke.abertay.ac.uk/en/studentTheses/2576be85-8cca-4f11-89ab-f1159fa57f94.

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Chioua, Rachid. "Synthèse, structure et réactivité de dérivés de la 1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine. Analogues acycliques de nucléosides." Montpellier 1, 1992. http://www.theses.fr/1992MON13526.

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7

Houdaibi, Khalid. "Contribution à la synthèse de nouvelles molécules herbicides analogues au pyridate." Doctoral thesis, Universite Libre de Bruxelles, 2000. http://hdl.handle.net/2013/ULB-DIPOT:oai:dipot.ulb.ac.be:2013/211773.

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8

Jourdan, Fabrice. "Synthèse, études physicochimique et pharmacologique d'inhibiteurs potentiels de la transcriptase inverse comprenant différents analogues de nucléosides cycliques et acycliques thiéno et dihydrothiénopyrimidiniques, différentes pyridin-2-ones et pyrido[3,2-ƒ]pyrollo[1,2-a]diazépines." Caen, 1996. http://www.theses.fr/1996CAEN4018.

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Lepretre, Jean-Claude. "Synthèse et étude électrochimique de sels de pyridinium 3,5- disubstitués modèles du NAD+ : réactivité et comportement de leurs analogues réduits." Grenoble 1, 1992. http://www.theses.fr/1992GRE10032.

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Abstract:
L'etude electrochimique de composes 1-alkyl-3,5-dialkylcarbamido-pyridinium montre que ces especes se comportent comme des modeles du nad#+ (nicotinamide adenine dinucleotide forme oxydee). Sur differents materiaux d'electrodes, leur reduction donne deux types de produits: tout d'abord des dimeres 4,4, en general au nombre de trois qui sont des isomeres de conformation dont la structure a ete determinee par rmn. Ensuite les 1,4-dihydropyridines dont la proportion evolue selon la cathode utilisee. Nous avons pu montrer que certaines conditions de travail (variant selon le modele etudie) permett
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Nicolaÿ, Jean-François. "Synthèse asymétrique d'alcaloides pipéridiniques, composés analogues des coccinellines et de l'anatoxine-A." Paris 11, 1989. http://www.theses.fr/1989PA112365.

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Abstract:
Une méthode générale de synthèse asymétrique d'alcaloides piperidiniques a récemment été mise au point dans notre laboratoire. Elle repose sur la préparation d'un synthon chiral équivalent réactionnel de dihydro-1,4-pyridine. Cette méthode a été appliquée à la synthèse d'alcaloides extraits des secrétions de coccinelles et possédant une structure perhydroazaphénalène. Plusieurs composes analogues, enantiomériquement purs, ont ete obtenus. La préparation de composes tricycliques, par ailleurs également précurseurs potentiels d'alcaloides de type poranthéridine, a été effectuée. Enfin, la synthè
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Budimir, Ana. "Chelation, oxydo-reduction and transport mechanisms of metals by analogues of bacterial siderophores and antiboitics." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2007. http://www.theses.fr/2007STR13115.

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Abstract:
Les travaux de recherche entrepris dans le cadre d'une thèse en cotutelle Franco-Croate, concernent les propriétés chélatrices ou oxydo-réductrices de composés fondés sur des groupes bidentés hydroxyquinoléïnes ou hydroxymates. Le choix de ces deux unités a été guidé par leur présence fréquente dans la structure de chélateurs biologiques. Les deux premiers chapitres concernent les propriétés de reconnaissance ionique de métaux divalents (Cu, Zn, Co, Ni) et trivalents (Eu, Tb) par deux composés pyridinyl-oxine (2-(pyridin-2-yl)quinoléïne-8-ol L1; 6'-(8-hydroxyquinoléïne-2-yl)picolinic acid L2).
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Chi, Hung Nguyen. "Synthèse et étude de nouveaux analogues tetracycliques et tricycliques des ellipticines et aza-9 ellipticines." Paris 11, 1985. http://www.theses.fr/1985PA112290.

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Abstract:
La présente thèse concerne la synthèse de nouveaux analogues tétracycliques et tricycliques des Ellipticines et aza-9 Ellipticines, ainsi que l'étude de L'étude de leurs propriétés biologiques. L’étude de la lithiation des furo-et pyrrolo [3,2-c] pyridines présentée dans le premier chapitre montre que l'échange avec le ter. Butyl lithium s'effectue sur le sommet 2 de ces hétérocycles. Cela permet d'accéder à divers dérivés fonctionnalisés sur leur sommet 2 à partir desquels nous avons pu accéder d'une part à des pyrido [4,3-b] benzo [f] indoles et d'autre part à des pyrido [3',4': 4,5] pyrrolo
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Houllier, Nicolas. "Synthèse d’analogues de la cytisine, ligands des récepteurs cholinergiques nicotiniques." Caen, 2007. http://www.theses.fr/2007CAEN2024.

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Abstract:
La (-)-cytisine, alcaloïde chiral, est un agoniste partiel des récepteurs cholinergiques nicotiniques (nAChRs) de sous-type alpha4bêta2 qui sont impliqués dans les maladies neurodégénératives. En modifiant sa structure, nous avons cherché à améliorer son affinité et sa sélectivité. Dans une première partie, les principaux alcaloïdes et leurs dérivés interagissant avec les nAChRs sont rappelés. Une seconde partie est consacrée à la fonctionnalisation des positions 6 et 9 de la cytisine. Une réaction de lithiation dirigée totalement régio- et stéréosélective en position 6bêta a été développée po
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Célanire, Sylvain. "Synthèse de cyclohexa[a]quinolizidines et de cyclohexa[a]indolizidines, analogues tricycliques de 8-azasteroïdes. Nouvelle synthèse d'une cyclopenta[b]pyridinone par des réactions de couplage croisé." Rouen, 1999. http://www.theses.fr/1999ROUES062.

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Abstract:
Notre équipe de recherche s'intéresse depuis une dizaine d'années à la synthèse de nouveaux composes azotés polycycliques de type 8-azasteroïde, inhibiteurs potentiels d'enzymes dans la biosynthèse des stéroïdes. Dans la première partie de ce travail, nous avons développé une nouvelle méthode de synthèse de composés tricycliques à atome d'azote ponté. La (+/-)-10-hydroxy-13-méthylcyclohexa[a]quinolizidine 27 a été synthétisée à partir de la 2-éthylpyridine. L'association de trois étapes clés (métallation latérale-addition nucléophile, annélation de Robinson et N-alkylation intramoléculaire) no
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Nordqvist, Anneli. "Hit Identification and Hit Expansion in Antituberculosis Drug Discovery : Design and Synthesis of Glutamine Synthetase and 1-Deoxy-D-Xylulose-5-Phosphate Reductoisomerase Inhibitors." Doctoral thesis, Uppsala universitet, Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi, 2011. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-155428.

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Abstract:
Since the discovery of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) as the bacterial agent causing tuberculosis, the permanent eradication of this disease has proven challenging. Although a number of drugs exist for the treatment of tuberculosis, 1.7 million people still die every year from this infection. The current treatment regimen involves lengthy combination therapy with four different drugs in an effort to combat the development of resistance. However, multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains are emerging in all parts of the world. Therefore, new drugs effective in the treatment o
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DE, SOUZA MARCUS VINICIUS. "Nouvelles voies d'acces a des analogues rigides ou substitues d'acides quinoliniques et homoquinoliniques par reactions d'orthometallation, de couplage au palladium et de cyclisation radicalaire appliquees au noyau pyridine." Paris 11, 1999. http://www.theses.fr/1999PA112118.

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Abstract:
Cette these a pour theme principal la synthese de composes heterocycliques : des acides pyridine-2,3-dicarboxyliques supposes jouer un role important dans les demences liees au sida. Sur la base de plusieurs travaux originaux resumes dans la premiere partie de ce manuscrit, nous avons choisi de preparer ces derives de pyridines selon une sequence de reactions incluant une etape d'orthometallation. Ainsi, au depart du 4-chloropicolinanilide, obtenu a grande echelle en deux etapes a partir de l'acide quinolinique, une nouvelle synthese efficace d'acides quinoliniques et homoquinoliniques substit
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Chaulet, Charlotte. "Synthèse et étude du mécanisme d'action de nouveaux analogues de la thalidomide, dérivés du noyau 1H-pyrrolo (2, 3-b) pyridine, sur la modulation des cellules NK et la production des cytokines TNF-a et IL-6." Thesis, Tours, 2010. http://www.theses.fr/2010TOUR3802/document.

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Abstract:
La thalidomide est un sédatif hypnotique mis sur le marché pour la première fois en Allemagne en octobre 1957 et largement vendu par la suite dans 46 pays sous 51 noms commerciaux différents. Il fut également utilisé comme antiémétique chez les femmes enceintes et, dès le jour de Noël de l’année 1956, un premier enfant atteint de phocomélie naissait, six mois avant la mise sur le marché. La thalidomide fut retirée de la vente fin 1961, du fait de ses effets dévastateurs sur le développement fœtal. De nombreux mécanismes d’action de la thalidomide dans l’embryopathie ont été rapportés, notammen
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Gunay, Neset Batuhan. "Studies Directed Towards The Synthesis Of Imatinib Mesylate ((gleevec), 4-(4-methyl-piperazin-1- Ylmethyl)-n-[4- Methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2- Ylamino)-phenyl]- Benzamide Methanesulfonate) Analogs." Master's thesis, METU, 2008. http://etd.lib.metu.edu.tr/upload/12610181/index.pdf.

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Abstract:
Imatinib mesylate is indicated for the treatment of chronic myeloid leukemia (CML) and unresectable and/or metastatic malignant gastrointestinal stromal tumors (GIST). By the application of this anticancer drug, problems occurs in terms of stability and activity. Computer assisted design (CAD) works showed that the modification of the B and C part molecule can increase the effectivity of the drug. The new derivatives of the drug will be obtained to change some part of the B and C segments. The total synthesis of a new imatinib mesylate will be done and the activity tests are going to be determ
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Marciniak, Gilbert. "Nouveaux heterocycles doues d'activites antiangineuses, inotropes positives ou antagonistes des canaux calciques : synthese, modelisation et relations structure-activite." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 1987. http://www.theses.fr/1987STR13142.

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Abstract:
Recherche par modelisation moleculaire sur ordinateur d'une structure commune a cinq inotrpes positifs connus ; synthese et proprietes pharmacologiques de nouveaux inotropes positifs (pyridyl-quinoles) ; preparation et pharmacologie de composes apparentes a la perhexiline ; synthese et activite biologique de dihydropyridines
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Panda, N. "Generation and Trapping of Pyridine o-Quinodimethanes and Their Functional Analogues: Synthesis of Heterolignans and Conformationally Restricted Analogues of Nicotine." Thesis, 2005. http://ethesis.nitrkl.ac.in/42/1/thesis-npanda.pdf.

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Abstract:
Since Cava’s pioneering work on the generation of the very reactive species oquinodimethane 1, studies have continued unabated on the modes of preparation, physical properties, and synthetic applications of 1 and its derivatives. Several review articles published during the past few decades amply bear this out. On the other hand, the heteroaromatic analogues 2 have received much less attention, although this situation is rapidly changing in recent years. In the background of this development, it is surprising that not much systematic work has been done on functional analogues of 2, e.g. 3 (X =
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Polášek, Miloslav. "Pyridine-N-oxide analogue of DOTA as a building block for MRI contrast agents." Doctoral thesis, 2009. http://www.nusl.cz/ntk/nusl-274212.

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Abstract:
Conclusions In my PhD project I synthesized two new polydentate macrocyclic ligands, the monofunctional DO3A-pyNO and the bifunctional DO3A-pyNO-C. Both compounds are based on the design of DOTA, with one of the acetate pendant arms being replaced with a pyridine-Noxide arm. This structural modification has a tremendous influence on chemical properties of the lanthanide(III) complexes of these compounds. The water exchange rate in the gadolinium(III) complexes is significantly accelerated in comparison with the complexes of DOTA. In fact, the values are almost optimal for use of the Gd(III) co
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XU, GUO-RONG, and 吳國榮. "Synthetic studies on the dioxothia-analogues of pyrido [ 2,1-b ] quinazolin and rutaecarpine." Thesis, 1992. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/99012924338228446395.

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Wu, Guo-Rong, and 吳國榮. "Synthetic studies on the dioxothia-analogues of pyrido [ 2,1-b ] quinazolin and rutaecarpine." Thesis, 1992. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/65577392804971857510.

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CHEN, JIA-YIN, and 陳佳吟. "Application and synthesis of pyridine crown ether analogs phase transfer catalyst and magnesium ion transport crown ether carrier in liquid membrane." Thesis, 1992. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/01722969741202099422.

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Zhao, Changkuo [Verfasser]. "The synthesis of the new 3-piperidinol chiral building blocks from substituted pyridines and the synthesis of new vitamin C analogues / vorgelegt von Zhao Changkuo." 2006. http://d-nb.info/981640338/34.

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