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Dissertations / Theses on the topic 'Urotensin II'

Author: Grafiati

Published: 4 June 2021

Last updated: 10 March 2023

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1

Batuwangala, Madura Suharshana. "Human urotensin-II receptor desensitisation." Thesis, University of Leicester, 2009. http://hdl.handle.net/2381/7846.

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Abstract:

Human Urotensin-II (U-II) is a cyclic undecapeptide that binds to the U-II receptor UT. The desensitisation mechanisms of the UT receptor (G_{q/11} coupled GPCR) are not well defined and hampered by (1) lack of native (in-vitro) models; (2) paucity of ligands, especially non-peptides and (3) irreversible binding of U-II. There are some limited studies using rat aorta, where a U-II induced primary contractile response was reduced upon a secondary re-challenge after 5-hours. Studies were undertaken to characterise cell lines expressing native (SJCRH30) and recombinant human hUT (HEK293 and CHO)

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2

Ong, Kwok-leung. "Metabolic syndrome its prevalence and association with urotensin II /." Click to view the E-thesis via HKUTO, 2006. http://sunzi.lib.hku.hk/hkuto/record/B3723058X.

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3

Ong, Kwok-leung, and 王國良. "Metabolic syndrome: its prevalence and association with urotensin II." Thesis, The University of Hong Kong (Pokfulam, Hong Kong), 2006. http://hub.hku.hk/bib/B3723058X.

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4

Eyre, Heather. "Urotensin II in the development of experimental chronic kidney disease." Thesis, University of Manchester, 2015. https://www.research.manchester.ac.uk/portal/en/theses/urotensin-ii-in-the-development-of-experimental-chronic-kidney-disease(e12bed8b-1bef-4bd1-9b19-5546ce7e1af9).html.

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Abstract:

Urotensin II (UII) is a potent peptide hormone with a complex species and vessel-dependent vascular profile. UII and the homologous UII-related peptide (URP) bind to the g-protein coupled urotensin II receptor (UT) with high affinity. The peptide ligands and receptor have been detected in numerous human and rat tissues including heart, brain and kidney. The kidney is a major source of UII, which appears to act as both an endocrine and paracrine mediator of renal function. UII has been shown to influence renal blood flow, glomerular filtration rate and sodium handling in the renal tubules. More

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5

Affolter, Jonathan Theodore. "Vasoactive hormone studies in man using urotensin II and vasopressin." Thesis, University of Edinburgh, 2007. http://hdl.handle.net/1842/28010.

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Abstract:

Using the established method of bilateral venous occlusion plethysmography to measure forearm blood flow, combined with intra-arterial infusion of drugs into the brachial artery, we sought to determine the effects of urotensin II on human forearm blood flow. Other methods such as the Aellig venous displacement technique, to assess venous tone, and pulse wave analysis, to quantify arterial stiffness were also used during local and systemic urotensin II intravenous infusions respectively. Doppler flowmetry was used to assess skin microcirculation combined with intra-dermal peptide injection resp

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6

Bousette, Nicolas. "The role of urotensin-II in atherosclerosis and ischemic cardiomyopathy /." Thesis, McGill University, 2007. http://digitool.Library.McGill.CA:80/R/?func=dbin-jump-full&object_id=111848.

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Abstract:

Atherosclerosis, a vascular disease which may lead to coronary artery occlusion and consequent myocardial infarction is primarily caused by dyslipidemia. Ischemic cardiomyopathy due to atherosclerosis is the leading cause of morbidity and mortality in the western world today. Vasoactive factors are increasingly being recognized not only as contributors to atherosclerotic plaque formation, but also to cardiac function and remodeling following ischemic cardiac injury. Urotensin II (UII) is one such vasoactive factor. UII possesses a wide range of cardiovascular effects, from contraction of the r

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7

Ahmed, Shenge [Verfasser]. "Suche, Reinigung und Identifizierung eines Urotensin II metabolisierenden Enzyms / Shenge Ahmed." Berlin : Medizinische Fakultät Charité - Universitätsmedizin Berlin, 2010. http://d-nb.info/1024335186/34.

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8

menegolo, mirko. "Human primary aldosteronism: from clinical observations to in-vivo and ex-vivo studies on the pressor effects of Urotensin II." Doctoral thesis, Università degli studi di Padova, 2013. http://hdl.handle.net/11577/3426182.

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Abstract:

In a patient affected by primary aldosteronism we have identified the presence of a pheochromocytoma not secreting catecholamines. The analysis of the transcriptome in the pheochromocytoma revealed a high expression of Urotensin II (UII). UII is a somatostatin-like cyclic 11-aminoacid vasoconstrictor peptide, first identified in the teleost fish caudal-neuro-secretory system and then in humans, that has been demonstrated to be a potent vasoactive peptide involved in the physiology and pathophysiology of the cardiovascular system through mechanisms still largely unknown. Its action is now the

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9

Egginger, Johann-Günther. "Les urotensines dans le système nerveux central : de l'urotensine-II spinale à un nouveau neuropeptide endocrine, l'URP (urotensin-II-related peptide) : approche cytofonctionnelle chez la souris et le rat." Paris 6, 2006. http://www.theses.fr/2006PA066257.

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Abstract:

En 2003, un peptide apparenté à l’urotensine-II (UII), l’urotensin-II-related peptide (URP), a été isolé à partir d’extraits de cerveau de rat. Dans l’hypothèse de l’existence de marqueurs communs aux motoneurones et aux neurones endocrines, nous avons étudié l’expression centrale des gènes de l’UII et de l’URP chez la souris et le rat. Par une approche cytofonctionnelle, nous avons montré que ces deux peptides ainsi que leurs ARNm sont exprimés au sein de motoneurones appartenant à la moelle épinière et particulièrement au niveau lombo-sacré ; l’URP est aussi localisé dans des fibres de l’émi

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Sorato, Elisa. "Attività pro-angiogenica di urotensina-II su cellule endoteliali vascolari umane." Doctoral thesis, Università degli studi di Padova, 2011. http://hdl.handle.net/11577/3427531.

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Abstract:

Urotensin-II (U-II) is a cyclic peptide, originally isolated from the urophysis of the goby Gillichthys mirabilis. The human form of U-II (hU-II) is a cyclic undecapeptide. Mature hU-II is synthesized from a large precursor molecule, the prepro-U-II, whose mRNA has been found in many tissues. U-II has been identified as the endogenous ligand of a specific high-affinity receptor, recently identified as the orphan receptor GPR14 which has been renamed urotensin receptor (UT). The human UT isoform belongs to the class A superfamily of G-protein-coupled receptors. The principal physiological role

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Kurzawski, Sandra I. [Verfasser]. "Suche, Reinigung und Identifizierung von Urotensin-II-generierenden Enzymen in humanem Plasma / Sandra Kurzawski." Berlin : Freie Universität Berlin, 2008. http://d-nb.info/1022644211/34.

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Papadopoulos, Panayiota. "Augmented aortic atherosclerosis in ApoE deficient mice with targeted overexpression of urotensin-II receptor." Thesis, McGill University, 2008. http://digitool.Library.McGill.CA:80/R/?func=dbin-jump-full&object_id=112341.

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Abstract:

Urotensin-II (U-II) and its receptor UT are upregulated in the pathological setting of various cardiovascular diseases including atherosclerosis. However, their exact role in atherosclerosis remains to be determined. In the present study, we hypothesized that selective overexpression of UT in an SMC-specific fashion would increase atherosclerotic lesion formation in a hypercholesterolemic mouse model. The objectives were to demonstrate the role of UT in this mouse model of atherosclerosis, and to elucidate some of the mechanism involved in the process. We used four strains of mice; wildtype (W

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Giuliani, Luisa. "Expression and functional role of Urotesin-II and its receptor in the adrenal cortex and medulla." Doctoral thesis, Università degli studi di Padova, 2008. http://hdl.handle.net/11577/3425010.

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Abstract:

Numerous paracrine interactions between the adrenal cortex and medulla are likely to play a role in the pathogenesis of pheochromocytoma (PHEO) and aldosterone-producing adenoma (APA). Nonetheless, the mechanisms underlying excess production of catecholamines in PHEO and of aldosterone in APA are complex and largely unknown. Urotensin II (UII) is a vasoactive peptide that acts through specific G protein-coupled receptor (GPR)-14, named UT-R, and is widely expressed in tissues, including the vasculature and the rat and human adrenal gland. Along with the detection of UII and UT-R gene transcri

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Mutel, Alexandre. "La Filamine A, acteur central relayant les mécanismes d'invasion des gliomes de haut-grades : implication dans la signalisation et le trafic du récepteur chimiotactique de l'urotensine II Re-expression of Filamin A in glioblastoma promotes tne endogenous and chemokine receptor UT-induced migration/invasion : marker of aggressiveness and survival Association between vasoactive peptide urotensin II in plasma and cerebral vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage : a potential therapeutic target." Thesis, Normandie, 2019. http://www.theses.fr/2019NORMR081.

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Abstract:

Les glioblastomes multiformes (GBM) sont les tumeurs les plus fréquentes et agressives du système nerveux central. Le traitement standard des GBM suit le « Protocole de Stupp » qui consiste en une résection chirurgicale de la tumeur la plus large possible, suivie d’une radiothérapie/chimiothérapie au temozolomide (TMZ) concomitante. Malgré ce traitement lourd de première ligne, les patients atteints de GBM présentent une survie médiane de seulement 14,6 mois. Même si la résection semble la plus complète possible, le caractère diffus et invasif des cellules de GBM est à l’origine de récidives q

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Poret, Benjamin. "Développement d'analogues urotensinergiques radiomarqués pour l'imagerie de tumeurs solides." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMR028/document.

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Abstract:

La surexpression de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) dans certains cancers est mise à profit en médecine nucléaire pour développer des radioligands capables de diagnostiquer la présence de tumeurs. A titre d’exemple, des analogues de la somatostatine marqués à l’indium-111 (111In-OctreoScan) sont utilisés pour le diagnostic de tumeurs neuroendocrines. L’urotensine II (UII), qui présente des homologies structurales avec la somatostatine, est considérée comme le neuropeptide vasoactif le plus puissant découvert à ce jour. L’UII interagit avec un unique RCPG de très haute affinité appelé

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Hunt, Benjamin Dean. "In vitro manipulation of urotensin-II receptor expression : implications of receptor density on ligand efficacy." Thesis, University of Leicester, 2011. http://hdl.handle.net/2381/9284.

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Abstract:

Many urotensin-II (UT) receptor ligands characterised to date exhibit assay-dependent paradoxical agonist / antagonist properties. This activity is likely to be due to differences in UT receptor density between assays, especially between in vivo and in vitro systems. The present study characterised the effect of UT receptor density on the absolute and relative efficacies of experimental UT ligands (urantide and UFP-803). Two in vitro models were produced allowing the density of UT to be controlled in the presence of a fixed cellular background. 1. Ecdysone-inducible Chinese hamster ovary (CHO)

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Debiec, Radoslaw Marek. "Analysis of genetic variation within urotensin-II system in regulation of blood pressure and renal function." Thesis, University of Leicester, 2013. http://hdl.handle.net/2381/28017.

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Abstract:

Elevated blood pressure (BP) and reduced glomerular filtration rate (GFR) are risk factors for cardiovascular disease. BP and GFR are influenced by heritable factors. Only small proportion of this heritability has been explained so far. This project aimed to identify genetic loci contributing to population variation in BP or GFR through application of candidate gene and large scale genotyping approaches. The candidate gene approach utilised tagging single nucleotide polymorphisms (SNP) in genes of the urotensin-II (U-II) pathway in a sample of white European subjects (3 family collections and

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Collin, Françoise. "Contribution à l'étude de nouveaux neuropeptides dans le système nerveux central de la grenouille : caractérisation et localisation des mGnRH, cGnRH-II, urotensine II et séridine." Rouen, 1996. http://www.theses.fr/1996ROUES038.

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Abstract:

Les neuropeptides jouent un rôle essentiel dans la communication cellulaire en tant que neurotransmetteurs, neuromodulateurs ou neurohormones. Nous avons mis en oeuvre un programme visant à caractériser de nouveaux neuropeptides dans le cerveau de la grenouille. Le présent travail a porté sur la caractérisation et la distribution de quatre nouveaux neuropeptides dans le système nerveux central (SNC) de la grenouille. Nous avons identifié pour la première fois deux formes de gonadolibérine (GnRH) dans le cerveau de la grenouille, la mammalian GnRH (mGnRH) et la chicken GnRH-II (cGnRH-II ) et mo

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Najjar, Riham. "Etude structurale par RMN et modélisation moléculaire de peptides urotensinergiques, impliqués dans la régulation du système cardiovasculaire et la prolifération des cellules tumorales." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMR038.

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Abstract:

Ce travail de thèse a porté sur l’étude structurale de peptides urotensinergiques humains par DC, RMN etmodélisation moléculaire. L’hUII (11 aa) et son analogue l’URP (8 aa) sont considérés comme les peptides vasoactifs les plus puissants connus à ce jour et sont impliqués dans divers systèmes biologiques, notamment le système cardiovasculaire et la prolifération des cellules tumorales. Ces deux peptides sont des ligands endogènes d'un RCPG, l’UT. Ils peuvent exercer des actions physiologiques communes mais aussi divergentes. Afin d’apporter des éléments permettant une meilleure compréhension

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Boivin, Stéphane. "Etude structurale du récepteur de l'urotensine-2 et caractérisation du site de liaison." Rouen, 2008. http://www.theses.fr/2008ROUES069.

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Abstract:

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPGs) constituent, par leur complexité et leur diversité, une cible intéressante pour le développement d’outils pharmacologiques. Le récepteur UT fait partie de cette famille et est impliqué dans la régulation de l’activité biologique du plus puissant peptide vasoconstricteur identifié à ce jour chez l’homme, l’urotensine-II (U-II). Étant donné l’intérêt thérapeutique de récepteur, la compréhension de ces mécanismes constitue un enjeu majeur. Ce projet de doctorat a pour but de caractériser le complexe U-II/UT d’abord en identifiant le rôle de certains

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Berthault-Balâtre, Aurélie. "Synthèse et évaluation pharmacologique de ligands sélectifs du récepteur humain de l'Urotensine II." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2026.

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Abstract:

L'Urotensine II est un neuropeptide cyclique, initialement isolé chez les poissons téléostéens. Il est constitué par un enchaînement de 11 acides aminés avec une partie C-terminale hexacyclique, responsable de l'activité biologique. Ce système Urotensine II / UT est localisé dans différents tissus cardiovasculaires humains. Des effets puissants (vasoconstriction, prolifération vasculaire. . . ) ont été rapportés dans diverses espèces ainsi que chez l'Homme, suggérant la participation possible du système urotensinergique dans la physiopathologie cardiovasculaire. Dans la première partie de ce t

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Perzo, Nicolas. "Rôle des déterminants moléculaires impliqués dans la signalisation du récepteur urotensine II." Mémoire, Université de Sherbrooke, 2013. http://hdl.handle.net/11143/6349.

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Abstract:

L’Urotensine II (UII) est un peptide cyclique de 11 acides aminés initialement isolé à partir de l’urophyse de gobie. Cette hormone est impliquée dans l'homéostasie cardiovasculaire et exerce la majorité de ses effets par l'intermédiaire du récepteur de l'urotensine (UT). Le récepteur UT est couplé préférentiellement à la protéine G hétérotrimérique G?q et les propriétés fonctionnelles de ce récepteur ont principalement été étudiées pour sa capacité à induire la production d'inositol phosphate ainsi que la mobilisation de Ca[indice supérieur 2+] intracellulaire. Il a été rapporté que UT peut é

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Griffon, du Bellay Amaury. "Synthèse de ligands du récepteur de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine : composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine." Orléans, 2008. http://www.theses.fr/2008ORLE2059.

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Abstract:

L’Urotensine II est un peptide vasoactif que l’on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l’espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l’activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l’Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l’insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d

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Labarrere, Patricia. "Urotensine II humaine, étude de relation structure-fonction, modélisation moléculaire de son récepteur, conception rationnelle d'analogues." Montpellier 1, 2003. http://www.theses.fr/2003MON13501.

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Abstract:

L'urotensine II (UII), peptide cyclique, a été caractérisé chez de nombreuses espèces dont l'homme. A ce jour, il est considéré comme étant le plus puissant peptide vasoconstricteur, environ dix fois plus puissant que l'endothéline-1. UII pourrait être impliqué dans de nombreuses pathologies comme l'hypertension fondamentale, divers troubles pulmonaires, rénaux et comportementaux mais également dans certaines maladies neurodégénératives. Dans un premier temps, la pharmacomodulation de l'urotensine II humaine (UIIh,ETPD[CFWKYC]V) nous a permis de déterminer une séquence minimale active D[CFWKYC

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Diallo, Mickaël. "Étude du rôle et du mécanisme d'action de deux peptides vasoactifs, l'urotensine II et l'urotensin II-related peptide sur la fonction astrocytaire." Rouen, 2009. http://www.theses.fr/2009ROUES029.

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Abstract:

Mes travaux de thèse ont porté sur l’étude du rôle et du mécanisme d’action du système urotensinergique sur le contrôle de la fonction astrocytaire. Ce projet a été développé au sein du laboratoire EA4310/U413 sous la direction du Dr Pierrick Gandolfo. Les résultats montrent que les astrocytes en culture expriment des sites de liaison spécifiques et fonctionnels pour l’urotensine II (UII) et son paralogue urotensin II-related peptide (URP). L'interaction des peptides avec le récepteur métabotropique UT stimule une phospholipase C et entraîne une élévation de la concentration cytosolique de cal

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Lefebvre, Thomas. "Mise en évidence d'une interaction fonctionnelle bidirectionnelle entre le récepteur GABA-A et le récepteur du peptide vasoactif urotensine II : implication potentielle dans la fonction astrocytaire." Rouen, 2010. http://www.theses.fr/2010ROUES050.

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Abstract:

Longtemps considérés comme de simples cellules de soutien dans le système nerveux central (SNC), les astrocytes jouent en réalité un rôle clef au sein de l’unité neurovasculaire dans la régulation métabolique, la transmission synaptique et/ou la neurogenèse et la synaptogenèse via l’expression de nombreux récepteurs/canaux ioniques/transporteurs et la libération de facteurs autocrine et paracrine. A la suite de lésions cérébrales, en particulier après un épisode ischémique, l’astrocytose réactionnelle qui se met alors en place pourrait être contrôlée par des facteurs vasoactifs localement sure

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Jarry, Marie. "Etude des effets des peptides vasoactifs urotensinergiques sur des cellules astrocytaires natives et d'inhibiteurs de kinases dépendantes des cyclines sur des tumeurs astrogliales." Rouen, 2011. http://www.theses.fr/2011ROUES024.

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Abstract:

Sur des astrocytes corticaux de rat, le neuropeptide vasoactif UII interagit avec des sites de très haute et haute affinités tandis que son parologue URP fixe un unique récepteur. La réponse calcique induites par les peptides est biphasique et met en jeu le recrutement de pools intra- et extracellulaires de calcium via des canaux T. Cependant, seule l'UII entraîne une augmentation de la densité cellulaire. La présence des ARNm codant le récepteur et ses ligands a été systématiquement observée dans des extraits de glioblastomes humains avec une corrélation positive et exclusive entre les niveau

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Coulouarn, Yolaine. "L'Urotensine II : clonage de son précurseur chez quatre tétrapodes et étude de sa distribution tissulaire." Rouen, 2001. http://www.theses.fr/2001ROUES003.

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Abstract:

L'urotensine II (UII) est un neuropeptide cyclique isolé initialement à partir de l'urophyse des poissons. Sa caractérisation, douze ans plus tard, dans un extrait de cerveau de grenouille a démontré pour la première fois sa présence chez les tétrapodes. Cette découverte étendue récemment chez les lamproies, des vertébrés primitifs, ainsi que la présence de récepteurs de l''UII chez le rat, nous ont conduits à rechercher l'existence de l'UII chez les mammifères. Le premier volet de cette étude a consisté à caractériser l'ADNc codant la prépro-UII de grenouille et à étudier la distribution tiss

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Lescot-Fontaine, Elodie. "Approches 3D-(Q)SAR et modélisation des interactions ligand-récepteur : applications à l'urotensine-II humaine." Caen, 2007. http://www.theses.fr/2007CAEN4068.

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Abstract:

L'Urotensine-II (hU-II) est un peptide cyclique qui joue un rôle majeur dans l'homéostasie cardiaque et est considéré à ce jour comme le plus puissant vasoconstricteur. Récemment, il a été découvert comme le ligand naturel du récepteur GPR14. Grâce à la connaissance de ligands décrits dans la littérature, nous avons identifié pour la première fois des pharmacophores 3D pour les agonistes et antagonistes non-peptidiques. Les pharmacophores obtenus ont ensuite été comparés à la structure de l'hU-II. Un criblage virtuel de notre chimiothèque (comprenant près de 10000 composés) sur la base d'un de

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Lancien, Frédéric. "Régulations centrales des fonctions cardiovasculaires, ventilatoires et motrices chez la truite Oncorhynchus mykiss : Actions du système rénine-angiotensine et de l'urotensine II." Brest, 2005. http://www.theses.fr/2005BRES3103.

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Abstract:

L’objectif de cette thèse consistait à développer des programmes informatiques de traitements des signaux biologiques pour tester les effets centraux du système rénine-angiotensine( SRA) et de l’urotensine II (UII) chez la truite Oncorhynchus mykiss. Nous apportons, pour la première fois chez une espèce non mammalienne, une preuve fonctionnelle de l’existence d’une enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA) cérébrale. Chez la truite, cette ECA fait partie d’un SRA cérébral endogène qui par l’intermédiaire de l’angiotensine II serait impliquée dans le contrôle de la fréquence cardiaque, de la

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Joubert, Jane-Eileen. "Etude des mécanismes d'activation des récepteurs chimiotactiques couplés aux protéines G : biais de signalisation et rôle d'une proline dans le deuxième domaine transmembranaire." Rouen, 2016. http://www.theses.fr/2016ROUES064.

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Abstract:

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) affichent à la fois une structure et des voies de signalisation conservées mais aussi une grande diversité fonctionnelle, nécessaire à la spécialisation. Une spécialisation importante au cours de l’évolution est sans nul doute l’apparition du caractère chimiotactique, qui permet le développement des organes et la vascularisation, ou encore les réponses immunitaires. Ces comportements chimiotactiques induits par les RCPGs peuvent impliquer des couplages de protéines G mais également une interaction avec des protéines intracellulaires telles que les

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Herold, Nigel Laing. "The roles of serotonin, human urotension II and calcium sensitivity in the regulation of pulmonary arterial tone." Thesis, University of Glasgow, 2005. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.414340.

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Holleran, Brian. "Identification de déterminants moléculaires de la liaison du récepteur et de l'urotensine II." Thèse, Université de Sherbrooke, 2009. http://savoirs.usherbrooke.ca/handle/11143/4300.

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Abstract:

Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs) forment la classe de récepteurs la plus nombreuse et la plus étudiée. La compréhension du mode de fonctionnement de cette famille de récepteurs fait l'objet d'études intenses, tant au niveau de leur interaction avec le ligand qu'au niveau du processus d'activation suite à cette liaison. Le récepteur de l'U-II (UT) est un membre de la classe A des GPCRs et possède toutes les caractéristiques de cette famille. Notre hypothèse est que le récepteur UT possède des déterminants moléculaires identifiables qui sont impliqués lors de sa liaison à l'U-II et

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Sainsily, Xavier. "Caractérisation structurale du récepteur de l’Urotensine II." Thèse, Université de Sherbrooke, 2015. http://hdl.handle.net/11143/6765.

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Abstract:

Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) constituent la plus grande famille de protéines localisées à la membrane plasmique. Toutefois, les mécanismes moléculaires régissant leur liaison avec leurs ligands et la transduction du signal qui s’ensuit sont encore mal compris. Nous avons donc cherché à mieux comprendre le mécanisme de liaison d’un ligand avec son récepteur, et ainsi caractériser le premier événement de la cascade pharmacologique déclenché par ces GPCR. Nous nous sommes intéressés au récepteur de l’urotensine-II (UT), car celui-ci fait partie de la catégorie des récepteurs pept

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Lefebvre, Valérie. "Conception, synthèse et évaluation de thiénoimidazolones comme ligands du récepteur GPR14 de l’Urotensine II humaine." Caen, 2009. http://www.theses.fr/2009CAEN4058.

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Abstract:

Le laboratoire développe un programme de recherche centré sur la conception et la synthèse de nouveaux antagonistes non peptidiques du récepteur de l’Urotensine II humaine. L’Urotensine II humaine est un peptide fortement vasoconstricteur et un ligand endogène du récepteur GPR14. Peu d’antagonistes sont décrits à ce jour dans la littérature, aussi de nouveaux antagonistes plus actifs pourraient avoir des applications dans le traitement de certaines pathologies vasculaires, notamment dans l’hypertension artérielle. Le laboratoire de modélisation moléculaire a élaboré un pharmacophore des antago

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Le, Joncour Vadim. "Étude du remodelage tumoral associé aux effets du peptide vasoactif urotensine II sur la néoangiogenèse et la croissance des glioblastomes." Rouen, 2015. http://www.theses.fr/2015ROUENR01.

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Abstract:

La néoangiogenèse est un processus physiologique majeur permettant l’apport constant et adéquat en oxygène et nutriments à l’ensemble des tissus d’un organisme. Dès le développement embryonnaire, la vasculogenèse résulte de l’association des cellules endothéliales en tubes, capillaires puis réseau veineux dans un élégant ballet coordonné par un orchestre cellulaire et moléculaire. Des facteurs de croissance et des peptides définissent l’orientation des cellules, tantôt migrantes de manière directionnelle, tantôt adhésives pour renforcer la structure finale du vaisseau. Chez l’adulte, ce mécani

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Lecointre, Céline. "Etude des voies de signalisation associées aux effets du peptide vasoactif urotensine II sur la migration et l'adhésion des cellules tumorales gliales." Rouen, 2013. http://www.theses.fr/2013ROUES050.

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Abstract:

L’urotensine II (UII) et son paralogue l’urotensin II-related peptide (URP) sont les ligands endogènes d’un RCPG nommé UT et sont considérés comme les facteurs vasoactifs les plus puissants caractérisés à ce jour. Les travaux réalisés dans l’équipe ont précédemment mis en évidence l’expression de l’UT dans les astrocytes corticaux de Rat en culture, dans des astrocytes humains et dans une lignée de gliome de haut grade, ainsi que le rôle spécifique de l’UII sur la prolifération/survie des astrocytes. Ces données suggèrent que le système urotensinergique joue un rôle majeur dans l’activité des

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Parmentier, Caroline. "Le système urophysaire et les urotensines : étude cytochimique et moléculaire chez le poisson zèbre." Paris 6, 2007. http://www.theses.fr/2007PA066484.

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Abstract:

Les poissons présentent deux systèmes neuroendocriniens, le complexe hypothalamo-hypophysaire et un système neurosécrétoire caudal (SNSC) formé par des neurones endocrines, les cellules de Dahlgren situées dans les derniers segments de la moelle épinière, par leurs axones et leurs terminaisons. Celles-ci forment une glande neuro-hémale, l’urophyse, appendue à l’extrémité ventro-caudale de la moelle. Nous avons étudié ce système urophysaire chez le poisson zèbre, Danio rerio, en raison de son intérêt au plan de la génétique et du développement et des possibilités qu’il présente pour une étude e

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Chatenet, David. "Contribution à l’étude des relations structure-activité de l’urotensine II humaine (UIIh) et de l’urotensin II-related peptide (URP) : études pharmacologiques ex vivo et in vitro." Rouen, 2005. http://www.theses.fr/2005ROUES007.

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Abstract:

L’urotensine II (UII) et l’UII-related peptide (URP) sont des peptides cycliques vasoconstricteurs, ligands endogènes du GPR14. Dans ce travail, nous avons montré que l’immunoréactivité de type UII localisée dans les motoneurones spinaux humains correspond à un peptide mature de 11 aa, H-Glu-Thr-Pro-Asp-Cys-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys-Val-OH. Le blocage de l’extrémité N-terminale et l’amidation C-terminale n’altèrent pas l’activité contractile de l’UIIh sur des anneaux d’aorte de rat. Les Alascan et D-scan de l’UIIh-NH2 ainsi que la synthèse de peptides tronqués révèlent que l’octapeptide C-terminal U

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Griffon, Du Bellay Amaury. "Synthèse de ligands du récepteu de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine. Composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine." Phd thesis, Université d'Orléans, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00418219.

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Abstract:

L'Urotensine II est un peptide vasoactif que l'on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l'espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l'activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l'Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l'insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d

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"Role of urotensin II during zebrafish (Danio rerio) embryogenesis." Thesis, 2010. http://library.cuhk.edu.hk/record=b6075060.

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Abstract:

In the present study using zebrafish as the model organism, we have investigated the function of UII/UII-receptor (UIIR) signaling pathway during early embryogenesis. Herein we presented five lines of evidence supporting the hypothesis that UII/ UIIR signaling pathway is required for normal determination of asymmetric axis during early embryogenesis. First, function-loss of UII results in a concordant randomization of viscus asymmetries in embryos, including abnormalities in cardiac looping and positioning of visceral organs. Second, knockdown of UII randomizes the left-sided expression of asy

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Chen, Yen-Ling, and 陳燕玲. "Effect of magnolol on urotensin II-induced cardiac fibroblast proliferation." Thesis, 2007. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/17965962161920426237.

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Abstract:

碩士<br>臺北醫學大學<br>醫學研究所<br>95<br>Magnolol, a compound extracted from the Chinese medicinal herb Magnolia officinalis, has several biological effects. Studies using purified magnolol have shown that it can function to scavenge hydroxyl radicals, inhibit neutrophil adhesion, suppress the inflammatory response and inhibit platelet aggregation. Of particular interest for the present study is the magnolol-induced apoptosis in a variety of cancer cells. It has been demonstrated that magnolol exerted potent inhibitory effects on the growth of vascular smooth muscle cells. However, the effects and mecha

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Castro, João Paulo Pereira de. "Novel insights into the role of urotensin II in cardiovascular disease." Master's thesis, 2019. https://hdl.handle.net/10216/121501.

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Castro, João Paulo Pereira de. "Novel insights into the role of urotensin II in cardiovascular disease." Dissertação, 2019. https://hdl.handle.net/10216/121501.

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Thiemann, Joachim [Verfasser]. "Suche, Reinigung und Identifizierung von Urotensin-II generierenden Enzymen / vorgelegt von Joachim Thiemann." 2005. http://d-nb.info/981783708/34.

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Lin, Wei Kuo, and 林維國. "Effects of Urotensin II on Intracellular pH Regulators in Human Radial Artery Smooth Muscle Cells." Thesis, 2009. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/97257469988528616552.

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Abstract:

碩士<br>國防醫學院<br>藥理學研究所<br>97<br>Background Changing intracellular pH (pHi) influences many cellular functions, such as enzyme activities and cell volume. The pHi regulators include, Na+-H+ exchanger (NHE), Na+-HCO3- symportor (NHS), Cl--OH- exchanger (CHE), Lactate--H+ symportor and Cl--HCO3- exchanger (AE) in different mammalian cells. However, acid loaders of pHi regulators in human radial artery smooth muscle cells (HRASMCs) have not been characterized. Human radial artery is also an important material in coronary artery bypass graft surgery. Other studies showed that human urotensin-II (U-I

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Chan-Jung, Tsao, and 曹展榮. "Effects of Alcohol and Urotensin II on Intracellular pH Regulators in Human Aorta Smooth Muscle Cells." Thesis, 2008. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/08577654222807909147.

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Abstract:

碩士<br>國防醫學院<br>藥理學研究所<br>96<br>Abstract Background： Changing intracellular pH (pHi) influences many cellular functions, such as enzyme activities, permeability of channels, and cell volume. Vascular smooth muscles (VSMs) typically display significant pHi signaling associated with physiologically relevant regulatory stimuli, and a variety of correlations between pHi and VSM function have been reported. To date , the pHi regulators include, at least, Na+/H+ exchanger (NHE), Na+/HCO3- symporter (NHS), Cl-/OH- exchanger (CHE) and Cl-/HCO3- exchanger (AE) in the heart, neuron and many cells. Many e

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Fischer, Nicolas [Verfasser]. "Vaskuläre und hämodynamische Effekte von Urotensin II bei Ratten mit sekundärer biliärer Leberzirrhose / vorgelegt von Nicolas Fischer." 2009. http://d-nb.info/999002414/34.

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YEN-LING, CHEN, and 陳燕玲. "The effect of urotensin II on doxorubicin-induced apoptosis and its underlying mechanism in cardiomyocytes and human umbilical vein endothelial cells." Thesis, 2015. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/53526899840854612482.

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Abstract:

博士<br>國防醫學院<br>醫學科學研究所<br>103<br>BACKGROUND AND PURPOSE Regulation of the homeostasis of vascular endothelium is critical for the processes of vascular remodeling and angiogenesis under physiological and pathological conditions. Urotensin II (U-II), a potent vasoactive peptide, participates in vascular and myocardial remodeling after injury. Recent studies indicate that U-II participates in vascular and myocardial remodeling after injury. The objective of this study was set to evaluate the effect of U-II on doxorubicin-induced human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) and cardiomyocyte a

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Dufour-Gallant, Julien. "Synthèse en phase solide de pyrrolo[3,2-e][1,4]diazépin-2-ones modulateurs du système urotensinergétique." Thèse, 2016. http://hdl.handle.net/1866/18417.

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Abstract:

Les pyrrolodiazépinones ont des activités biologiques intéressantes sur différents récepteurs biologiques, ce qui en font une cible de choix pour développer de nouvelles petites molécules biologiquement actives. Une méthodologie en solution a été développée pour synthétiser des pyrrolo[3,2-e][1,4]diazépin-2-ones, qui utilise la réaction de Pictet-Spengler pour former le cycle diazépinone, comme réaction clé. Il a été démontré que le pyrrolo[3,2-e][1,4]diazépin-2-one mime un tour-γ inverse par l’analyse de cristaux par rayon X. Cette méthodologie a été transposée sur trois types de support, soi

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