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Dissertations / Theses on the topic 'Dihydroquinoline'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 1 February 2022

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1

Henry, Axelle. "Vectorisation cérébrale de deux radiotraceurs d’intérêts pour l’imagerie, la m-iodobenzylguanidine (MIBG) et la 3’-désoxy-3’- fluoro-L-thymidine (FLT)." Thesis, Rouen, INSA, 2016. http://www.theses.fr/2016ISAM0019.

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Abstract:
Ce travail de recherche s'intéresse à la vectorisation au système nerveux central de la MIBG d'une part et de la FLT d'autre part. Pour cela, nous utiliserons des systèmes disposant d'une structure 1,4- dihydoquinoléine comme vecteurs. La synthèse des systèmes de vectorisation a tout d'abord été réalisée en chimie non radioactive. Concernant la MIBG, les résultats obtenus lors de précédents travaux nous ont conduit à envisager l'élaboration d'un système de vectorisation comportant un groupement espaceur entre le vecteur et la MIBG. Dans le cas de la FLT, nous nous sommes consacrés au développe
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2

Ismaïli, Lhassane. "Synthèse et approche immunopharmacologique de dérivés de la 1,2-dihydroquinoléine-2-one." Université de Franche-Comté. Faculté de médecine et de pharmacie, 1996. http://www.theses.fr/1996BESA3003.

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Abstract:
Dans une première partie, nous avons synthétisé plusieurs séries de molécules en faisant appel à des réactions d'acylation, de transpositions de Fries, d'arnidification et d'hétérocyclisation au dépa1t du quinoléine-2,4-diol ou du 1,2-dihvdroquinoleine-3-carboxylate d'éthyle. Nous avons ainsi préparé une soixantaine de composés dont certains comportent une structure tricyclique. Leur structure a été confirmé généralement par spectrometrie infra­rouge, par spectrométrie RMN et par spectrométrie de masse. Dans une seconde partie, nous avons évalué l'activité immunopharmacologique, de quelques un
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Gronnier, Colombe. "Développement de nouvelles réactions catalysées par l'or, l'argent ou le cuivre pour la synthèse de molécules hétérocycliques." Palaiseau, Ecole polytechnique, 2013. https://pastel.hal.science/docs/00/91/88/32/PDF/ThA_se_Colombe_Gronnier.pdf.

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Abstract:
Ces travaux de thèse portent principalement sur le développement de nouvelles réactions catalysées par l'or. Ce métal possède un caractère pi-acide de Lewis qui lui permet d'activer des insaturations carbonées et notamment des alcynes vis-à-vis d'attaques de nucléophiles. La variation du type d'insaturation carbonée et des propriétés du nucléophile ouvrent la voie à de nombreuses transformations. Ce manuscrit présente les nouvelles transformations qui ont été développée en choisissant des systèmes alcyne-nucléophile originaux. La réactivité d'hydroxypyridines propargyliques en présence d'un ca
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4

He, Shanshan. "Neglected Tropical Disease Chemotherapy: Mechanistic Characterization of Antitrypanosomal Dihydroquinolines and Development of a High Throughput Antileishmanial Screening Assay." The Ohio State University, 2012. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=osu1337980540.

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5

Christadore, Lisa M. "Discovery of a small molecule dihydroquinolinone inhibitor with potent antiproliferative and antitumor activity results in catastrophic cell division." Thesis, Boston University, 2013. https://hdl.handle.net/2144/12733.

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Abstract:
Thesis (Ph.D.)--Boston University PLEASE NOTE: Boston University Libraries did not receive an Authorization To Manage form for this thesis or dissertation. It is therefore not openly accessible, though it may be available by request. If you are the author or principal advisor of this work and would like to request open access for it, please contact us at open-help@bu.edu. Thank you.<br>A family of dihydroquinolinones that inhibited the proliferation of a number of cancer cell lines and targeted the oncogenic activities of the late simian virus 40 factor (LSF) was discovered. The lead quinolin
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6

Rocher, Richard. "Synthèse et réactivité des 4-oxo-1, 4-Dihydroquinoléines substituées : Réactions de guanilation : Activité hypoglycémiante et inhibitrice aldose réductase." Orléans, 1998. http://www.theses.fr/1998ORLE2069.

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Abstract:
Le travail presente a consiste a realiser la synthese de molecules de type 4-oxo-1,4-dihydroquinoleinique susceptibles de posseder une activite hypoglycemiante et/ou inhibitrice de l'enzyme aldose reductase, qui permettraient de traiter les causes et/ou les consequences du diabete non-insulinodependant. La premiere partie de ce travail qui decrit la synthese de mono et de diacides carboxyliques a necessite l'etude de la reactivite des 4-oxo-1,4-dihydroquinoleine-3-carboxylates d'ethyle 6-substituees au travers des reactions d'alkylations regioselectives ainsi que de decarboxylations originales
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7

Patteux, Claudine. "Développement d'un procédé de vectorisation utilisant un vecteur de type dihydroquinoléine. Application à la vectorisation de deux neuropeptides, l'Octadécaneuropeptide (ODN) et l'Octapeptide (OP)." Rouen, INSA, 2003. http://www.theses.fr/2003ISAM0005.

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Abstract:
Ce travail concerne la vectorisation de deux neuropeptides, l'octadécaneuropeptide (ODN) et l'octapeptide (OP) afin de faciliter leur passage au travers de la barrière hémato encéphalique. Nous avons choisi de les lier à un vecteur dihydroquinoléinique. Dans un premier temps, nous avons envisagé de lier le vecteur au peptide selon une stratégie convergente. Nous avons étudié le greffage d'une quinoléine à un dipeptide modélisant l'ODN. Nous n'avons cependant pas pu lier le vecteur au peptide de façon sélective. La seconde stratégie repose sur l'utilisation d'une résine pré vectorisée. Nous avo
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8

Gronnier, Colombe, and Fabien Gagosz. "Développement de nouvelles réactions catalysées par l'or, l'argent ou le cuivre pour la synthèse de molécules hétérocycliques." Phd thesis, Ecole Polytechnique X, 2013. http://pastel.archives-ouvertes.fr/pastel-00918832.

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Abstract:
Ces travaux de thèse portent principalement sur le développement de nouvelles réactions catalysées par l'or. Ce métal possède un caractère pi-acide de Lewis qui lui permet d'activer des insaturations carbonées et notamment des alcynes vis-à-vis d'attaques de nucléophiles. La variation du type d'insaturation carbonée et des propriétés du nucléophile ouvrent la voie à de nombreuses transformations. Ce manuscrit présente les nouvelles transformations qui ont été développée en choisissant des systèmes alcyne-nucléophile originaux. La réactivité d'hydroxypyridines propargyliques en présence d'un ca
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9

Hallé, François. "Conception, développement et synthèse de ligands du TSPO dans le but de traiter les maladies neurodégénératives." Thesis, Strasbourg, 2015. http://www.theses.fr/2015STRAF054/document.

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Abstract:
Les neurostéroïdes sont des composés endogènes qui peuvent moduler la transmission synaptique et avoir un effet neuroprotecteur dans les maladies neurodégénératives. Les systèmes régulant leur biosynthèse ne sont pas connus mais la première étape de celle-ci peut être régulée par la protéine TSPO. Cette protéine mitochondriale facilite le transport du cholestérol vers l’intérieur de la mitochondrie pour y être métabolisé en prégnénolone. Ce stéroïde est le précurseur principal de la biosynthèse des neurostéroïdes et l’utilisation in vitro de ligands du TSPO permet d’augmenter sa sécrétion. Dan
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Oyeyiola, Felix Adetunji. "Synthesis and transformation of the 2,6,8-triaryl-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones." Diss., 2011. http://hdl.handle.net/10500/5842.

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Abstract:
The 2-aryl-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones were prepared via acid-catalyzed cyclization of the corresponding 2-aminochalcones, which were in turn, prepared by base-promoted Claisen-Schmidt aldol condensation of 2-aminoacetophenone and benzaldehyde derivatives. The 2-aryl-6,8-dibromo-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones were prepared by reacting 2-aryl-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones with N-bromosuccinimide (NBS) in carbon tetrachloride-chloroform mixture at room temperature. The 2-aryl-6,8-dibromo-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones were subjected to palladium-catalyzed Suzuki-Miyaura cross-coupling reacti
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Chen, Hsuan-Huan, and 陳宣寰. "Synthesis and Biological Evaluation of Oxime-containing 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-one Derivatives." Thesis, 2010. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/45424676173221890498.

Full text
Abstract:
碩士<br>大仁科技大學<br>製藥科技研究所<br>98<br>Certain oxime-containing 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives were synthesized and evaluated for their antiplatelet and antiproliferative activities. These compounds were synthesized via alkylation of hydroxyl precursors followed by the reaction with NH2OH . The preliminary assays indicated that (Z)-7-(2-(4-fluorophenyl)-2-(h ydroxyimino)ethoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one (13c) was the most active against U46619 induced platelet aggregation with an IC50 value of 3.51 μM. For the inhibition of AA-induced aggregation, (E)-6-(2-(hydrox yimino)propoxy)-3,4-
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Huang, Chih-Chiang, and 黃智強. "Synthesis and Biological Evaluation of Amide-containing 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-one Derivatives." Thesis, 2008. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/65307242140062406866.

Full text
Abstract:
碩士<br>大仁科技大學<br>製藥科技研究所<br>96<br>Certain amide-containing 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives were synthesized and evaluated for their biological activities. These compounds were synthesized via alkylation of hydroxyl precursors followed by the reaction with NaN3(Schmidt reaction). From the preliminary assays, N-(naphthalene-2-yl)-2-(2-oxo-1,2,3,4- tetrahydroquinolin-6-yloxy)acetamide (6a) was the most potent with IC50 values of 0.57, 0.24, and 0.36 μM against the growth of NPC-TW01 (nasopharyngeal carcinoma), Jurkat and Molt-4 (leukemia), respectively. For the Hep3B (hepatoma), N-(bip
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Chen, Kuan-Lin, and 陳冠霖. "Design and Synthesis of Dihydroquinolin-4-imine and its Application in Protein Fluorescent Labeling." Thesis, 2016. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/43504377077085840218.

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Abstract:
碩士<br>國立中山大學<br>化學系研究所<br>104<br>In this research we have developed Cu (Ⅰ) catalysis synthesis of dihydroquinolin-4-imines via ketenimine intermediates. These dihydroquinolin-4-imine molecules have fluorescence properties and show very good quantum yields. Their environment-effect of the fluorescent properties can be used for the application of protein labeling. Furthermore, the strategy of this protein fluorescent labeling has the potential for developing the imaging technique of protein-protein interaction. In this research, we have attempted to synthesize dihydroquinolin-4-imine in aquesous
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Biagi, Jessica M. "Assessing the selectivity and efficacy of dihydroquinolinone inhibitors directly targeting the oncogene LSF." Thesis, 2017. https://hdl.handle.net/2144/27052.

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Abstract:
Hepatocellular carcinoma (HCC) is the sixth most common cancer worldwide and the second leading cause of cancer mortality. Despite the prevalence of HCC, there is only one FDA approved drug for the advanced disease, which extends lifespan by only 2-3 months and is associated with multiple side effects. Late SV40 Factor (LSF) has been shown to function as an oncogenic transcription factor in HCC, making it a promising protein target for HCC therapy. A library of dihydroquinolinones, termed FQIs, have been shown to inhibit LSF-DNA binding in in vitro and cellular assays. The lead compound FQI-1
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Liou, Yu-Ming, and 劉育銘. "Environment-Sensitive 2,3-Dihydroquinolin-4-Imine Modified Chip for the Fluorescent Monitoring of Highly Metastatic Cancer cells." Thesis, 2018. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/uedrja.

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Abstract:
碩士<br>國立中山大學<br>化學系研究所<br>106<br>In this research, we use a fluorophore probe (dihydroquinoline-4-imine, DQI), which is immobilized on microarray chips for fluorescence turn-on detection of highly Metastatic cancer cells. DQI is an environmental sensitive fluorophore probe which contributed by solvent relaxation. DQI fluorescence compounds decrease quantum yield from hydrophobic solvent (like dichloromethane) to hydrophilic solvent (methanol). Therefore, a DQI-incorporated chip was developed for monitoring of cell migration. To further enhance the cell attachment, a tripeptide would be attach
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Pissurno, Ana Paula da Rocha. "Estudo sobre a síntese de lactonas quinolínicas /." 2017. http://hdl.handle.net/11449/150907.

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Abstract:
Orientador: Rosângela da Silva de Laurentiz<br>Resumo: Compostos contendo o núcleo quinolínico apresentam inúmeras propriedades biológicas e estão presentes em muitos fármacos utilizados atualmente contra malária, doenças coronárias e alergias. Existem inúmeras rotas sintéticas para a obtenção de derivados de quinolinas, entretanto, muitas delas são limitadas pelos materiais de partida utilizados e outras não se aplicam, por exemplo, à síntese dos compostos alvos desse trabalho que são lactonas quinolínicas, análogas a lignanas biologicamente ativas. Desta forma, o presente trabalho teve por o
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Oyeyiola, Felix Adetunji. "2-ARYL-6,8-Dibromoquinolinones as synthons for the synthesis of Polysubstituted 4-ARYL-6-Oxopyrrolo [3,2,1-ij] Quinolines." Thesis, 2015. http://hdl.handle.net/10500/21206.

Full text
Abstract:
The known 2-aryl-6,8-dibromo-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones 122 were dehydrogenated using thallium(III) p-tolylsulfonate in dimethoxyethane under reflux to afford the 2-aryl-6,8-dibromoquinolin-4(1H)-ones 136. Palladium-catalyzed Sonogashira cross-coupling of the 2-aryl-6,8-dibromo-2,3-dihydroquinolin-4(1H)-ones with terminal alkynes in the presence of PdCl2(PPh3)2-CuI (as homogeneous catalyst source) and 10% Pd/C-PPh3-CuI (as heterogeneous catalyst source) catalyst mixture and NEt3 as a base and co-solvent in ethanol under reflux afforded the corresponding 6,8-dialkynyl-2-aryl-2,3-dihydroqui
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