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Dissertations / Theses on the topic 'Quinazolinon'

Author: Grafiati

Published: 5 June 2025

Last updated: 1 August 2025

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1

Soledade, Cinira Santana. "O efeito do DMA (composto quinazolinico) sobre o processo inflamatorio." [s.n.], 2008. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310436.

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Abstract:

Orientadores: Lilian Tereza Lavras Costallat, Kleber Gomes Franchini<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-13T01:28:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Soledade_CiniraSantana_D.pdf: 1680992 bytes, checksum: 98f3f468653137a8796c59f9d6297f89 (MD5) Previous issue date: 2008<br>Resumo: A inflamação é apontada como o principal processo mediador das diversas doenças do tecido conjuntivo e um componente importante da fisiopatologia das doenças infecciosas. Mais recentemente também tem lhe sido atribuído papel de des

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2

Oliveira, Andre Nazario de. "Determinação da toxidade in vitro e vivo de compostos quinazolinicos e identificação do acido homovanilico por espectrometria de ressonancia magnetica nuclear de hidrogenio (1 ANTPOT. H)." [s.n.], 2009. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/311380.

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Abstract:

Orientadores: Nelci Fenalti Hoehr, Roberto Rittner<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-14T17:11:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Oliveira_AndreNazariode_M.pdf: 1693019 bytes, checksum: c0e1f56be54157760e94e4822c8d9f5f (MD5) Previous issue date: 2009<br>Resumo: Este projeto tem a finalidade de analisar as características toxicológicas de novos compostos quinazolínicos, que foram sintetizados recentemente no Instituto de Química-UNICAMP. Uma série de derivados de 4-fenilamino quinazolinas foi sinteti

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3

Stein, Tobias. "Radical synthesis of quinazolinone natural products." Thesis, Loughborough University, 2007. https://dspace.lboro.ac.uk/2134/34389.

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Abstract:

Investigations into radical and palladium(0) cyclisations onto the C-2 position of the 3H-quinazolin-4-one moiety have been made. This has led to the syntheses of a number of biologically active quinazolinone natural products using alkyl, heteroaryl and acyl radical cyclisations. The reactions proceeded via a homolytic aromatic substitution mechanism. As such, fully rearomatised products were recovered. A C-2 radical 3H-quinazolin-4-one building block was also prepared. This turned out to have only limited synthetic applications. Radical cyclisations onto aryl groups were carried out using thi

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4

Dai, Xuedong 1970. "Synthesis and applications of atropisomeric quinazolinone phosphine ligands." Thesis, Massachusetts Institute of Technology, 1998. http://hdl.handle.net/1721.1/47887.

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Abstract:

Thesis (Ph.D.)--Massachusetts Institute of Technology, Dept. of Chemistry, 1998.<br>Includes bibliographical references.<br>Several novel atropisomeric phosphine ligands have been synthesized and evaluated. The syntheses of 2-methyl-3-[2'-(diphenylphosphino)phenyl]-4(3H)- quinazolinone (la) and its methyl-substituted analogs lb and ic were achieved in good yield by coupling N-acetylanthranilic acid with the corresponding phosphinoanilines 4a-c. A practical resolution of ligands la-c was accomplished using the benzenesulfonylhydrazone derivative (10) of (1S)-(+)-camphorsulfonic acid as a novel

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5

Skelton, Lorraine Ann. "Pyridyl quinazolines as potential antitumour agents." Thesis, Institute of Cancer Research (University Of London), 1995. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.294789.

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6

Antunes, João Eustáquio 1971. "Novas quinazolinas 2,4,8-dissubstituídas com potencial atividade de inibição da quinase de adesão focal (FAK)." [s.n.], 2013. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310204.

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Abstract:

Orientador : Kleber Gomes Franchini<br>Tese (Doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-22T00:30:15Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Antunes_JoaoEustaquio_D.pdf: 5472161 bytes, checksum: d84f6389e6baf3e2959126f6345e6a14 (MD5) Previous issue date: 2013<br>Resumo: A compreensão de como a quinase de adesão focal (FAK) contribui para os processos de hipertrofia, insuficiência cardíaca e câncer são de grande interesse científico. Um dos nossos objetivos específicos é desenvolver inibidores desta tirosina quinase com vistas à su

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7

Cabeça, Luis Fernando. "Sintese e caracterização de novas quinazolinas polissubstituidas." [s.n.], 2004. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249190.

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Abstract:

Orientador: Roberto Rittner Neto<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica<br>Made available in DSpace on 2018-08-04T06:03:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cabeca_LuisFernando_M.pdf: 1975503 bytes, checksum: 3a2b7f9645f9f796cf137706d965ae5c (MD5) Previous issue date: 2004<br>Mestrado<br>Quimica Organica<br>Mestre em Química

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8

Jaeda, Mousa I. "The synthesis of 2-quinazolinones and homologues." Thesis, Aston University, 1985. http://publications.aston.ac.uk/12495/.

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9

Desroses, Matthieu. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique d'aminoquinazolines, inhibiteurs potentiels d'activités tyrosine kinases." Lille 2, 2005. http://www.theses.fr/2005LIL2S026.

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Abstract:

La famille des récepteurs de facteur de croissance ErbB/HER est constituée de quatre récepteurs transmembranaires codés par les protooncogènes c-erbB-1/HER/EGFR, c-erbB-2/neu/HER-2, c-erbB-3/HER-3, c-erbB-4/HER-4. Ces récepteurs sont impliqués dans une grande variété de processus physiologiques cellulaires mais sont également associés à diverses pathologies, y compris le Cancer. Les voies de signalisation de l'EGFR jouent un rôle dans beaucoup d'aspects de la biologie des cellules tumorales et la surexpression de l'EGFR est rapportée dans un certain nombre de lignées cancéreuses humaines. En e

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10

Norrie, R. "The synthesis and reactions of sulphur analogues of deoxyvasicinone." Thesis, University of Abertay Dundee, 1989. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.233850.

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11

Barber, Megan Marie. "2,4-Disubstituted Quinazolines with Antileishmanial or Antibacterial Activity." Scholar Commons, 2015. http://scholarcommons.usf.edu/etd/5840.

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Abstract:

Herein 47 2,4-disubstituted quinazolines were synthesized and tested against Leishmania donovani intracellular amastigotes. A structure-activity relationship was conducted and lead to the identification of quinazolines with EC50s in the single digit and high nanomolar range with favorable antileishmanial selectivity indexes. Quinazoline 2.6 and 2.31 underwent in vivo efficacy studies in murine models of visceral leishmaniasis, reducing liver parasitemia by 12 % and 24 %, respectively, when given by the intraperitoneal route at 15 mg/kg/day x 5 days. The antileishmanial efficacy and easy of syn

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12

Rodrigues, Fábio Henrique dos Santos 1986. "Derivados de quinazolinas na inibição da adenosina quinase." [s.n.], 2011. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/248424.

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Abstract:

Orientador: Ljubica Tasic<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química<br>Made available in DSpace on 2018-08-19T12:26:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Rodrigues_FabioHenriquedosSantos_M.pdf: 24628982 bytes, checksum: f6b1490bc6bf2bf5497e5cad40a40daa (MD5) Previous issue date: 2011<br>Resumo: A Adenosina Quinase (ADK) é uma enzima importante (EC 2.7.1.20), cuja ação pode estar relacionada a diversas doenças, tais como inflamações, derrame, infarto, entre outras. Desse modo, a inibição de sua atividade é de grande importância, e desperta interesse científ

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13

Xu, Lu. "New quinazoline analogues as NF-κB activation inhibitors". Scholarly Commons, 2013. https://scholarlycommons.pacific.edu/uop_etds/152.

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Abstract:

NF-κB is a transcription factor protein complex that plays an important role in some cancers and inflammatory responses. It can enhance the proliferation rate, reduce apoptosis, as well as create more blood flow to ensure the survival of cancer. Thus blocking the NF-κB pathway has potential therapeutic benefit. We designed a series of compounds based on quinazoline scaffold pharmacophore model which may have high binding affinity with p50 subunit of NF-κB. The compound series with phenyl substitution at position 2 of quinazoline proved to be more effective at inhibiting NF-κB function both the

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14

Ibrahim, Sherif M. S. "Quinazolin-2-yl-guanidines for treatment of neuropsychiatric disorders and the oxidative preparation of N,O-acetals linked to the amide bond of peptides." Diss., University of Iowa, 2018. https://ir.uiowa.edu/etd/6437.

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Abstract:

This thesis consists of two parts, both on synthetic chemistry with medicinal and biological relevance. Part one aims to develop methods for the preparation of quinazoline derivatives. A streamlined method for the preparation of 6-substituted-4-methyl-2-quinazolyl-guanidines and their respective amides has been presented here, using inexpensive and readily available starting materials such as para-bromoaniline, dicyandiamide (DCDA), and other reagents that are well-established for reactions such as Heck coupling, Suzuki coupling, and Ullman coupling reactions. In part two a novel methodology w

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15

Rocco, Silvana Aparecida 1971. "Estudos de ressonancia magnetica multinuclear de quinazolinas 4 - substituidas." [s.n.], 1998. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249171.

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Abstract:

Orientador: Roberto Rittner<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica<br>Made available in DSpace on 2018-07-23T22:16:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Rocco_SilvanaAparecida_M.pdf: 3748421 bytes, checksum: d26a976c3cc04817d5396031355a3b0e (MD5) Previous issue date: 1998<br>Mestrado

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El, Ghammarti Samira. "Étude des voies de synthèse de bioisostères de la néothramycine." Lille 1, 1995. http://www.theses.fr/1995LIL10182.

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Abstract:

La néothramycine est une entité connue pour ses propriétés antitumorales ; elle appartient à la famille des pyrrolobenzodiazépines dont le chef de file est l'anthramycine. La néothramycine se distingue des autres membres de cette famille par sa faible toxicité. D'un point de vue chimique, la synthèse de ces systèmes cycliques reste assez délicate car ils possèdent la fonction carbinolamine (ou son équivalent chimique) qui est très réactive et un carbone asymétrique dont la configuration (s) est indispensable à l'activité biologique. Nous nous sommes intéressés aux voies de synthèse permettant

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CAMÕES, Vera Catarina Farrica. "Caracterização da atividade anti-malárica de derivados da quinazolina." Master's thesis, Instituto de Higiene e Medicina Tropical, 2018. http://hdl.handle.net/10362/52851.

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Abstract:

A malária continua a ser uma das doenças parasitárias mais relevantes no mundo – segundo a OMS, houve 216 milhões de casos clínicos em 2016, sendo a doença parasitária que mais mortes provoca mundialmente. É causada por cinco espécies distintas do género Plasmodium que é transmitido ao ser humano pela picada do mosquito fêmea Anopheles spp. A resistência aos fármacos anti-maláricos em uso clínico bem como a inexistência de uma vacina eficaz constituem o principal obstáculo no controlo da doença. A rápida disseminação da resistência torna crucial a pesquisa e síntese de novos compostos com ação

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Vaidya, S. D. "Studies on total synthesis of bioactive natural and unnatural quinazolinones." Thesis(Ph.D.), CSIR-National Chemical Laboratory, Pune, 2016. http://dspace.ncl.res.in:8080/xmlui/handle/20.500.12252/2080.

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19

Dade, Jöel. "Synthèse d'hétérocycles azotés quinoléiques et quinazoliniques à visée antileishmanienne." Paris 11, 2004. http://www.theses.fr/2004PA114811.

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Abstract:

Ce travail de thèse consiste en la synthèse d'hétérocycles azotés originaux dérivé de quinoléines et de quinazolines. Ces composés sont des analogues structuraux de quinoléines naturelles de type Chimanine douées d'activité antileishmanienne. Nous avons, au cours de ce travail, préparé une centaine de quinoléines et quinazolines qui ont été évaluées contre Leishmania donovani donovani, et leishmania amazonensis. Des tests en vue d'une recherche d'activité antipaludique sont également en cours. Nous avons également étudié la réactivité des quinazolines substituées par un époxyde en position 2 v

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Mhaske, S. B. "Studies on synthesis of naturally occurring bioactive quinazolinone alkaloids: (-)- vasicinone, luotonins, rutaecarpines and circumdatins." Thesis(Ph.D.), CSIR-National Chemical Laboratory, Pune, 2004. http://dspace.ncl.res.in:8080/xmlui/handle/20.500.12252/2906.

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Maiden, Tracy M. M. "C-H activation studies towards the synthesis of highly functionalised quinazolinones." Thesis, University of Sheffield, 2016. http://etheses.whiterose.ac.uk/16057/.

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22

Lechuga, Eduardo Harim, and Ortega Moises Romero. "Síntesis de Quinazolinas 2,4-disustituidas a partir de reacciones de Cicloadición tipo Diels-Alder." Tesis de Licenciatura, Medicina-Quimica, 2013. http://ri.uaemex.mx/handle/20.500.11799/13917.

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Zeghida, Walid. "Conception et Synthèse d'Hétérocycles Azotés Polyfonctionnalisés Biologiquement Actifs: Des Acridines aux Quinazolines." Phd thesis, Grenoble 1, 2007. http://www.theses.fr/2007GRE10254.

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Abstract:

Ce travail porte sur la conception de dérivés d’aminoacridine et de quinazoline. Dans une première partie, nous avons préparé des dérivés d’aminoacridine ortho-hydroxyméthylée. Pour synthétiser ces dérivés nous avons mis au point une stratégie efficace et générale mettant en jeu la préparation d’un intermédiaire-clé qui peut ensuite être fonctionnalisé. A partir de ce dernier nous avons préparé des dérivés substitués par un motif guanidine. Nous avons également préparé un dérivé iodé afin d’étudier sa distribution cellulaire par microscopie ionique (SIMS). Les propriétés biologiques (IC50 et d

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Zeghida, Walid. "Conception et Synthèse d'Hétérocycles Azotés Polyfonctionnalisés Biologiquement Actifs: Des Acridines aux Quinazolines." Phd thesis, Université Joseph Fourier (Grenoble), 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00221136.

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Abstract:

Ce travail porte sur la conception de dérivés d'aminoacridine et de quinazoline. Dans une première partie, nous avons préparé des dérivés d'aminoacridine ortho-hydroxyméthylée. Pour synthétiser ces dérivés nous avons mis au point une stratégie efficace et générale mettant en jeu la préparation d'un intermédiaire-clé qui peut ensuite être fonctionnalisé. A partir de ce dernier nous avons préparé des dérivés substitués par un motif guanidine. Nous avons également préparé un dérivé iodé afin d'étudier sa distribution cellulaire par microscopie ionique (SIMS). Les propriétés biologiques (IC50 et d

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Owusu-Dapaah, George. "Synthesis and evalulation of new 1,4-benzodiazepinediones and quinazolines as antileishmanial agents." Thesis, University of Strathclyde, 2008. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.488755.

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26

Benjamin, Stefan Jason. "Synthesis and SAR investigation of haemozoin-inhibiting quinazolines active against Plasmodium falciparum." Master's thesis, University of Cape Town, 2016. http://hdl.handle.net/11427/22738.

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Abstract:

Malaria is a potentially fatal blood disease with most deaths caused by Plasmodium falciparum. It exists in 95 countries worldwide and puts nearly 3.2 billion people at risk of contracting the disease. Despite recent advances made in malaria eradication and control including by antimalarial drugs (the mainstay of malaria prophylaxis and disease treatment), the need for new antimalarials due to antimalarial drug resistance which is on the rise, means that malaria research remains an extremely important focus. In this study, 21 derivatives of a biologically relevant scaffold, 2,4-diaminoquinazol

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Larraufie, Marie-Hélène. "Development of new radical cascades and multi-component reactions : application to the synthesis of nitrogen-containing heterocycles." Paris 6, 2011. http://www.theses.fr/2011PA066516.

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Abstract:

Le travail décrit dans ce manuscrit de thèse est consacré au développement de nouvelles méthodes radicalaires et organométalliques permettant la synthèse de différentes classes de polycycles azotés. Nous avons étudié des cascades impliquant le motif N-acylcyanamide. Des précurseurs de type alkyle ont permis la synthèse de quinazolinones naturelles. L’utilisation de précurseurs vinyliques a permis de mettre à jour un processus de migration original, qui apporte de nouveaux éléments pour la compréhension du mécanisme de substitution aromatique homolytique. Enfin des radicaux aminyles ont pu être

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Li, Jiyang [Verfasser]. "Investigation of Phthalazine, Quinazoline and Pyrimidine Derivatives as ABCG2 Inhibitors / Jiyang Li." Bonn : Universitäts- und Landesbibliothek Bonn, 2018. http://d-nb.info/1167857135/34.

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29

Garofalo, Antonio. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de nouveaux dérivés quinazoliniques à visée anticancéreuse potentielle." Lille 2, 2009. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00423898/fr/.

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Abstract:

Le cancer est une maladie caractérisée par la prolifération anarchique et incontrôlée de certaines cellules de l'organisme ayant échappé aux mécanismes normaux de contrôle de leur régulation et de leur différenciation. De nombreuses thérapies visant principalement les cellules tumorales sont utilisées pour limiter ce processus pathologique. Les agents chimiques sont capables d'interagir sur plusieurs cibles pharmacologiques comme l'ADN, l'ARN ou les protéines de ces cellules anormales. Parmi ces entités chimiques, l'hétérocycle quinazoline est représenté dans de nombreux de médicaments cytosta

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Couly, Florence. "Modifications fonctionnelles en position C2 des 8-alkylthiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-ones et stratégie d’extension de fragment pour la synthèse d’inhibiteurs de kinases de la famille DYRK." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMIR12/document.

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Abstract:

Les effets du dérèglement de l’expression des protéines kinases DYRK (Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase) et plus particulièrement de DYRK1A sont étudiées dans le cas des maladies neurodégénératives (maladie d’Alzheimer, syndrome de Down) et celui de certains cancers. Ces travaux de thèse s’inscrivent dans la continuité des acquis du laboratoire et des résultats des évaluations de l’activité inhibitrice obtenus sur les thiazolo[5,4-f]quinazolines et les thiazolo[5,4-f]quinazolin-9(8H)-ones. L’objectif principal est la modulation du groupement en position C2 des thiazolo

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Harris, N. V. "Studies on the synthesis and antibacterial activities of 5- and 6-substituted quinazolines." Thesis, Open University, 1985. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.305151.

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Malecki, Natacha. "Conception et synthese de derives quinoleiniques et quinazoliniques inhibiteurs potentiels des topoisomerases i et ii." Lille 2, 2001. http://www.theses.fr/2001LIL2P251.

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Chibani, Aïssa. "Électrosynthèse d'hétérocycles azotes du type quinoléine, quinazoline et triazine par réduction de nitrobenzènes o-substitues." Rennes 1, 1992. http://www.theses.fr/1992REN1A004.

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Marks, Kevin Randall. "Investigating the fluoroquinolone-topoisomerase interaction by use of novel fluoroquinolone and quinazoline analogs." Diss., University of Iowa, 2011. https://ir.uiowa.edu/etd/1018.

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Abstract:

Fluoroquinolones are broad-spectrum antibacterial agents based on the structure of nalidixic acid. For nearly five decades it has been known that fluoroquinolones inhibit bacterial growth by blocking the enzymatic action of type II topoisomerases such as DNA gyrase and topoisomerase IV. Only recently has it been discovered that some fluoroquinolones are capable of a mechanism that results in fragmented DNA and leads to rapid bacterial cell death. This mechanism is not well understood. Presented here are studies towards understanding the structure activity relationship (SAR) of fluoroquinolones

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Aguirre, Arturo Leonardo. "Investigating quinazoline-2,4-dione and fluoroquinolone scaffolds for antibiotic activity and metabolic stability." Diss., University of Iowa, 2019. https://ir.uiowa.edu/etd/6904.

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Abstract:

Fluoroquinolones are a class of antibiotics used clinically to treat a wide array of bacterial infections. These therapeutics act by targeting a bacterial enzyme required for cell viability, bacterial type-II topoisomerases. Fluoroquinolones act by forming a ternary complex with bacterial type II topoisomerases and cleaved DNA; religation of DNA is subsequently blocked, therefore leading to bacterial cell death. In ternary complex the keto-acid moiety of the fluoroquinolone is complexed with a divalent magnesium ion, forming a drug-magnesium-water bridge to a serine and an aspartate (or glutam

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Doan, Thu Hong. "Synthesis, self-assembly and photophysical evaluation of fluorophores derived from acenes, heteroacenes and quinazolines." Thesis, Normandie, 2018. http://www.theses.fr/2018NORMC205.

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Abstract:

Les semiconducteurs organiques (OSC) tels que les composés organiques photovoltaïques (OPVs), les diodes électroluminescentes organiques (OLEDs) ou encore les transistors organiques à effet de champ (OFETs) constituent un domaine de recherche très attractif en raison de leur potentiel en tant que couches actives dans les dispositifs optoélectroniques. Les composés aromatiques polycycliques ainsi que les hétéroaromatiques sont considérés comme des matériaux prometteurs pour les OSC en raison de leurs conductivités électriques potentielles, de leurs propriétés optiques ainsi que de leurs assembl

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Pereira, Maria de Fatima. "Synthèse et évaluation pharmacologique de quinazolin-4-ones polycycliques à visée anti-tumorale." La Rochelle, 2006. http://www.theses.fr/2006LAROS181.

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Abstract:

Le motif quinazolin-4-one est présent dans un grand nombre d’alcaloïdes terrestres dotés d’activités biologiques variées. La préparation de nouveaux composés polyhétérocycliques originaux de type quinazolinone, structurellement proches d’alcaloïdes, a été entreprise afin d’en évaluer les potentialités pharmacologiques. Pour y parvenir, une nouvelle méthode a été développée à partir de N-arylimino-1,2,3-dithiazoles et de diverses diamines. Une variante de la réaction de Niementowski, optimisée sous irradiation micro-ondes, nous a permis de préparer des composés pentacycliques bis-quinazolinones

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Kieffer, Charline. "Pharmacochimie antiprotozoaire en séries quinazoline et quinoléine : synthèse, évaluation biologique et recherchedu mécanisme d'action." Thesis, Aix-Marseille, 2014. http://www.theses.fr/2014AIXM5504.

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Abstract:

Le paludisme et la leishmaniose sont les deux plus importantes infections parasitaires au monde, en termes de mortalité. La recherche de nouvelles molécules actives contre les protozoaires responsables de ces « maladies tropicales négligées », Plasmodium sp et Leishmania sp, est un enjeu majeur de santé publique. Après une première partie dressant un état des lieux des connaissances disponibles en matière de chimiothérapie antiplasmodiale, une seconde partie s’est intéressée à l’étude des propriétés anti-infectieuses du noyau 2-trichlorométhyl-quinazoline, en introduisant en position 4 des mot

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Kieffer, Charline. "Pharmacochimie antiprotozoaire en séries quinazoline et quinoléine : synthèse, évaluation biologique et recherchedu mécanisme d'action." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille, 2014. http://www.theses.fr/2014AIXM5504.

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Abstract:

Le paludisme et la leishmaniose sont les deux plus importantes infections parasitaires au monde, en termes de mortalité. La recherche de nouvelles molécules actives contre les protozoaires responsables de ces « maladies tropicales négligées », Plasmodium sp et Leishmania sp, est un enjeu majeur de santé publique. Après une première partie dressant un état des lieux des connaissances disponibles en matière de chimiothérapie antiplasmodiale, une seconde partie s’est intéressée à l’étude des propriétés anti-infectieuses du noyau 2-trichlorométhyl-quinazoline, en introduisant en position 4 des mot

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Sokias, Renee. "The Synthesis and Evaluation of Novel Translocator Protein Ligands." Thesis, The University of Sydney, 2019. https://hdl.handle.net/2123/21941.

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Abstract:

The increasing incidence of pathological conditions associated with neurodegeneration, including Alzheimer’s and Parkinson’s disorders, have prompted the need for novel therapeutic targets. Since its discovery in 1977 and the elucidation of its role in neurosteroid biosynthesis, the 18 kDa translocator protein (TSPO) presents a viable target for pharmaceutical intervention. Furthermore, its upregulation within cancer has attracted considerable attention as a potential biomarker for neoplastic growth and/or as a novel receptor target for chemotherapy. The clinical utility of TSPO ligands curre

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Lindgren, Anders. "Synthesis of Small Molecules Targeting ADP-Ribosyltransferases and Total Synthesis of Resveratrol Based Natural Products." Doctoral thesis, Umeå universitet, Kemiska institutionen, 2015. http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-108010.

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Abstract:

Diphtheria Toxin-like ADP-Ribosyltransferases The Human ADP-ribosyl transferases (ARTDs) are a group of poorly studied enzymes which are believed to be involved in e.g. DNA repair, protein degradation, transcription regulation and cell death. Medicinal chemistry programmes aimed at developing selective inhibitors of these ARTDs were initiated. A suitable starting compound for one of these enzymes, ARTD3, was found by screening a library of NAD-mimics using a thermal shift assay. A virtual screening protocol was instead developed in order to find novel inhibitors of ARTD7, 8, and 10. The hit co

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Rocco, Silvana Aparecida 1971. "Estudos de ressonancia magnetica multinuclear e de propriedades fisico-quimicas e biologicas de quinazolinas polissubstituidas." [s.n.], 2002. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249181.

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Abstract:

Orientador: Roberto Rittner<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica<br>Made available in DSpace on 2018-08-03T06:58:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Rocco_SilvanaAparecida_D.pdf: 7069075 bytes, checksum: 3456ceae87e12b269d9f4806f0224748 (MD5) Previous issue date: 2002<br>Doutorado

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Cardoso, Leandro 1979. "Utilização farmacológica de um composto inédito derivado de quinazolina como inibidor potencial da quinase de adesão focal (FAK) no processo de hipertrofia cardíaca em camundongo = Pharmacological use of a novel compound quinazoline derivative as potential inhibitor of the focal adhesion kinase in the process of cardiac hypertrophy in mice." [s.n.], 2012. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/310205.

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Abstract:

Orientador: Kleber Gomes Franchini<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas<br>Made available in DSpace on 2018-08-20T23:08:02Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cardoso_Leandro_M.pdf: 3831901 bytes, checksum: 40e5df211d7e6fd923f654bd8d3a1ec1 (MD5) Previous issue date: 2012<br>Resumo: Nas doenças do coração ocorre hipertrofia e remodelamento do ventrículo esquerdo com impacto negativo na evolução clínica. Esses fatores influenciam independentemente o risco cardiovascular por elevarem a predisposição a infartos do miocárdio, ao desenvolvimento de

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Duroux, Romain. "Conception, synthèse et évaluation d'antagonistes des récepteurs A2A." Thesis, Lille 2, 2017. http://www.theses.fr/2017LIL2S015/document.

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Abstract:

La maladie d’Alzheimer (MA) est la maladie neurodégénérative touchant le plus de personnes dans le monde. Jusqu’à présent, aucun traitement curatif n’existe pour soigner cette maladie, d’où la nécessité d’identifier et d’étudier de nouvelles cibles thérapeutiques.La découverte des effets bénéfiques de la caféine, antagoniste du récepteur à adénosine A2A (A2AR), conjuguée à une surexpression de ce dernier chez les patients atteints de la MA, font de ce récepteur une cible d’intérêt. En effet, des antagonistes des A2ARs ont montré leur capacité à améliorer les performances cognitives de par une

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Krapf, Michael [Verfasser]. "Investigation of Quinazoline Derivatives as Inhibitors of Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) / Michael Krapf." Bonn : Universitäts- und Landesbibliothek Bonn, 2018. http://d-nb.info/1160594155/34.

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Tiwari, Bipransh Kumar. "Studies on antiproliferative and antibacterial properties of some quinazoline-4(3H)-ones and their dimers." Thesis, University of North Bengal, 2016. http://ir.nbu.ac.in/hdl.handle.net/123456789/2573.

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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Thesis, Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951/document.

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Abstract:

Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes

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Kabri, Youssef. "Synthèse, pharmacomodulation et évaluation biologique de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse." Electronic Thesis or Diss., Aix-Marseille 2, 2010. http://www.theses.fr/2010AIX22951.

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Abstract:

Ce travail est consacré à la synthèse, pharmacomodulation et évaluation de nouveaux dérivés de quinazoline à visées antiparasitaire et anticancéreuse sous irradiation micro-ondes. Dans un premier chapitre, nous indiquons les principales méthodes d’accès au noyau quinazoline, les propriétés pharmacologiques associées aux principes actifs comportant ce motif et nous présentons les données bibliographiques actualisées sur la réaction de SRN1. Lors du second chapitre, la synthèse et la réactivité avec les anions nitronates et sulfinates de la 2-chlorométhyl-3-méthylquinazolin-4(3H)-one sont succes

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Rosa, Wilian Carvalho da. "Síntese de espiro[cromeno[4,3-d]pirimidinas-5,1 -cicloalcano] e 5,6-diidrobenzo[h]quinazolinas trifluormetil substituídas." Universidade Federal de Santa Maria, 2016. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/10616.

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Abstract:

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico<br>The present dissertation initially describes new methods for the synthesis of 4-(trifluoromethyl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolines and 4-(trifluoromethyl)spiro[chromeno[4,3-d]pyrimidines-5,1'-cycloalkane], as new trifluoromethyl substituted heterocyclic systems. Cyclocondensation reactions type [3 + 3] involving 2,2,2-trifluoro-1-(1-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)ethanone and five amidines [NH2-(C=NH)R] conducted to the synthesis of a new series of five examples of 2-substituted 4-(trifluoromethyl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazoli

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Pertusati, Fabrizio. "Synthesis of atropisomeric 2,2'-disubstituted-3,3'-quinazolin-4,4'-diones and their application in asymmetric synthesis." Thesis, Cardiff University, 2007. http://orca.cf.ac.uk/54687/.

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Abstract:

This thesis reports all the efforts made in the synthesis of 2,2'-disubstituted-3,3'-quinazolin-4,4'-ones (BiQ), a new class of atropisomeric molecules derived from the 4-quinazolinone scaffold, and their potential application as chiral auxiliaries in asymmetric synthesis. Chapter 1 provides first an overview of axial chirality and atropisomerism and then it reports a review of asymmetric reactions such as Diels-Alder, 1,3-dipolar cycloaddition, epoxydation and cyclopropanation, which have been used in literature as a model for the development of new chiral auxiliaries and chiral ligands. Chap

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