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Dissertations / Theses on the topic 'Acridine – Synthèse'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 9 February 2022

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Rasolofoarimanana, Roland Michel. "Synthèse et étude physicochimique d'éthers couronnes 2,4-acridiniques." Aix-Marseille 3, 1992. http://www.theses.fr/1992AIX30031.

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Abstract:
Par acylation de molecules ambidentes telles la 2-hydroxy, 9-acridinone et la 2-hydroxy, 9-thioacridinone, nous avons pu obtenir des derives acridiniques monoacyles en position 2. A partir de la 2,4-dihydroxy, 9-chloroacridine et de la 10-methyl, 2,4-dihydroxy, 9-acridinone, nous avons pu preparer des ethers couronnes acridiniques. A partir des composes chlores, on a pu obtenir des macrocycles portant un groupement amino ou une chaine dialkyl amino alkyl. Certaines molecules montrent des aptitudes a la complexation et une selectivite vis-a-vis des cations metalliques. La structure et la confor
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Chabert-Morel, Sandrine. "Synthèse, physiochimie et étude biologique de thiazolo, imodazo, dioxolo et cyclopent acridines." Aix-Marseille 3, 1994. http://www.theses.fr/1994AIX30090.

Full text
Abstract:
La condensation de 5-amino et de 6-aminobenzothiazoles substitues, de 5-amino-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2-one, de 5-amino-1,3-benzodioxane et de 5-aminoindane avec de l'acidechlorobenzoique selon la methode de ullman a permis l'obtention d'un acide anthranilique intermediaire. La cyclisation intramoleculaire de ce compose peut conduire a l'obtention de deux isomeres. Selon la nature du quatrieme cycle: thiazole, imidazole, dioxole, dioxane ou cyclopentane on obtient l'isomere lineaire, l'isomere coude ou un melange des deux. Dans ce dernier cas, la mise au point d'une methode de separation c
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3

Tiano, Martin. "Synthèse d’hétérocycles polycycliques par réaction d’aminobenzannélation." Lyon 1, 2008. http://n2t.net/ark:/47881/m6qz282v.

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Abstract:
Nous avons développé une réaction d’aminobenzannélation, c’est-à-dire une réaction permettant la formation simultanée d’un noyau benzénique et d’une liaison amine, qui, dans des conditions douces et sans catalyseur, a permis dans un premier temps la formation d’aminoquinoléines, d’aminocarbazoles et d’aminodibenzofuranes originaux diversement substitués. Cette réaction d’aminobenzannélation, appliquée à la formation d’acridines, a aussi permis la synthèse en sept étapes d’un nouveau ligand pour la formation de complexes organométalliques antitumoraux de la famille du cis-platine. Ce ligand, en
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4

Roubaud, Gabriel. "Synthèse de monomères acridiniques polymérisables à activité fluorescence." Aix-Marseille 3, 2002. http://www.theses.fr/2002AIX30067.

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Abstract:
Nous présentons la synthèse de monomères acridiniques comportant : -Un motif acridinique utilisé comme sonde fluorescent. -Une double ou une triple liaison pour l’introduction du monomère sur du styrène par polymérisation radicalaire. -Une fonction spécifique pour permettre au polymère de fixer des protéines. Une étude spectroscopique a été réalisée sur les produits les plus intéressants au travers de mesures de fluorescence UV. Nous présentons également les premiers résultats concernant les polymères obtenus<br>We are presenting the synthesis of acridinic monomers including : -A acridinic pat
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5

Zeghida, Walid. "Conception et Synthèse d'Hétérocycles Azotés Polyfonctionnalisés Biologiquement Actifs: Des Acridines aux Quinazolines." Phd thesis, Université Joseph Fourier (Grenoble), 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00221136.

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Abstract:
Ce travail porte sur la conception de dérivés d'aminoacridine et de quinazoline. Dans une première partie, nous avons préparé des dérivés d'aminoacridine ortho-hydroxyméthylée. Pour synthétiser ces dérivés nous avons mis au point une stratégie efficace et générale mettant en jeu la préparation d'un intermédiaire-clé qui peut ensuite être fonctionnalisé. A partir de ce dernier nous avons préparé des dérivés substitués par un motif guanidine. Nous avons également préparé un dérivé iodé afin d'étudier sa distribution cellulaire par microscopie ionique (SIMS). Les propriétés biologiques (IC50 et d
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Mazoyer, Stéphane. "Synthèse et évaluation biologique de dimères et de tétramères acridiniques pontés en positions latérales." Aix-Marseille 3, 1998. http://www.theses.fr/1998AIX30015.

Full text
Abstract:
Depuis leur decouverte, a la fin du siecle dernier, les acridines, ou dibenzob,epyridines, ont fait l'objet de nombreuses applications, notamment comme agents therapeutiques. C'est de leur capacite a s'intercaler entre les bases des acides nucleiques, mais aussi, et surtout, a bloquer l'action des proteines de replication, que semblent dependre leurs proprietes pharmacologiques. En consequence, la mise au point d'agents polyfonctionnels combinant plusieurs sous-unites acridiniques, dans une seule molecule, peut donner lieu a des composes ayant une plus grande affinite pour l'adn, et par la mem
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Benchabane, Yohann. "Synthèse, études physico-chimiques et évaluations biologiques d’hétérocycles N-substitués." Aix-Marseille 3, 2008. http://www.theses.fr/2008AIX30056.

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Abstract:
Nous nous sommes intéressés à la préparation et l'étude physico-chimique et thérapeutique de nouveaux dérivés de l'acridine. Dans un premier temps, 50 nouvelles molécules issues de la substitution d'aminoacridines ont été synthétisées. L'aspect physico-chimique des acridines a été étudié et nous avons réalisé une étude de spectrométrie de masse corrélée par plusieurs calculs théoriques sur des mono-aminoacridines acylées pour valider les différences de fragmentation observées sur chaque isomère préparé. Nous avons également préparé et caractérisé une nouvelle série de récepteurs bis-amino acri
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Santini, Vanina. "Synthèses d'acridinones 4,5-disubstituées, éthers couronnés et autres macrocycles." Aix-Marseille 3, 1998. http://www.theses.fr/1998AIX30040.

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Abstract:
Les derives acridiniques sont connus depuis bien longtemps, notamment pour leurs proprietes therapeutiques et colorantes. Nous avons mis au point la synthese, en six etapes, de la 4,5-dihydroxy-9(10h)-acridinone et optimise celle de la 4,5-diamino-9(10h)-acridinone. A partir de ces composes, nous avons pu preparer des derives macrocycliques originaux ainsi que plusieurs ethers couronnes. De nouveaux derives acridiniques 4,5-disubstitues tels que la 9-chloro-4,5-dimethoxyacridine et la 9-amino-4,5-dimethoxyacridine ont egalement ete synthetises. Certains de ces composes sont actuellement en cou
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Linkov, Pavel. "Synthèse et caractérisation physico-chimique et optique de nanocristaux fluorescents pour les applications biomédicales." Thesis, Reims, 2018. http://www.theses.fr/2018REIMP201/document.

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Abstract:
Le développement des nanoparticules fluorescentes, appelées quantum dots (QDs) est devenu l'un des domaines les plus prometteurs de la science des matériaux. Dans cette étude une procédure de synthèse de QDs a été mise au point, comprenant la synthèse de noyaux ultra-minces de CdSe, la purification de noyau haute performance, le revêtement central avec une coquille épitaxiale en ZnS. Cette approche a permis d’obtenir des QDs d’une taille de 3,7 nm possédant un rendement quantique supérieur à 70%. Les QDs développés ont été utilisés pour concevoir des conjugués de QDs compacts avec les nouveaux
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Robin, Maxime. "Synthèse et études biologiques de tétracycles acridiniques et tétrahyro acridiniques." Aix-Marseille 3, 2000. http://www.theses.fr/2000AIX30071.

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Abstract:
On a développé la synthèse de nouvelles acridines et tétrahydroacridines comportant un quatrième cycle de type thiazole, oxazole, dioxole, dioxane et benzimidazole. Pour cela, nous avons synthétisé de nouveaux intermédiaires de types benzothiazoles et benzoxazoles. De plus, l'étape limitante de la synthèse, l'obtention des acides N-anthraniliques, a été optimisée en développant une nouvelle méthode utilisant les ultrasons. Nous avons isolé et caractérisé neuf nouvelles séries de tétracyles acridiniques et quatre nouvelles séries de tétracycles tétrahydroacridiniques. Tous ces nouveaux composés
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Hénault, Christelle. "Synthèse de récepteurs (poly)cyclo-bis-intercalants dérivés d'acridine." Aix-Marseille 3, 2001. http://www.theses.fr/2001AIX30076.

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Abstract:
La reconnaissance moléculaire de substrats plans nécessite la préparation de molécules réceptrices constituées de sous unités planes complémentaires. Les molécules de colorants hétérocycliques interagissent avec les substrats plans par empilement ou, avec la double hélice des acides nucléiques, par intercalation entre les pairs de bases. Dans ce présent travail, nous nous sommes fixés comme objectif d'incorporer deux sous unité de ce type dans des systèmes macro(poly)cycliques appelés (poly)cyclo-bis-intercalants. Pour cela, des dérivés di-azotés et di-oxygénés symétriques d'acridinone et d'ac
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Shimi, Kamal. "Synthèse de nouveaux dérivés acridiniques à potentialités biologiques." Aix-Marseille 3, 2004. http://www.theses.fr/2004AIX30006.

Full text
Abstract:
La préparation de nouveaux monomères et dimères acridiniques a été développée ainsi que la synthèse par N-arylation d'amines hétérocycliques au moyen de complexes bismuthés ou borés. L'obtention de ces composés passe par la mise au point de la préparation de deux intermédiaires clés : l'amino-4-acridine et l'acétamido-3-amino-6-acridine. Nous avons isolé et caractérisé cinq nouvelles séries de monomères acridiniques hétérocycliques, deux nouvelles séries de dimères acridiniques hétérocycliques, et une série de composés biacridiniques. Tous ces nouveaux composés sont en cours d'évaluation biolo
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Filloux, Nathalie. "Mono, di- et tetra- acridines [7,9-disubstituées pontées en position 2-] à potentialités anticancéreuses : synthèse-études physico-chimiques et biologiques : Nathalie Filloux." Aix-Marseille 3, 2001. http://www.theses.fr/2001AIX30038.

Full text
Abstract:
Nous présentons la synthèse de mono, di et tetra acridines 7,9-disubstituées pontées en position 2-. L'obtention de ces composés passe par la mise au point de deux intermédiaires clés : la 2-bromométhyl-9-chloro-7-méthoxy acridine et la 9-chloro-2-hydroxyméthyl-7-méthoxy acridine. Ainsi : - 6 séries de dimères et tétramères diaminoalcanes sont obtenues par condensation de la 2-bromométhyl-9-chloro-7-méthoxy acridine sur différentes diamines polyméthylènes. -2 séries de monoesters et 2 séries de diesters acridiniques, aliphatiques ou aromatiques, sont isolées par condensation de la 9-chloro-2-h
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Lormier, Anh Tuan. "Synthèse et résolution des dérivés biacridiniques fonctionnalisés sur les positions 2 et 2'." Aix-Marseille 3, 2000. http://www.theses.fr/2000AIX30008.

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Abstract:
NCe travail a pour but l'obtention, la résolution et la dérivatisation du [9,9'-biacridinyl]-2,2'-diol. Les dérivés de type 9,9'-biacridinyl possèdent un axe de symétrie C2 et présentent des propriétés d'inclusion. Ainsi trois composés synthétisés se sont révélés capables de donner des composés d'inclusion avec des molécules de solvants. Le [9,9'-biacridinyl]-2,2'-diol est obtenu par déméthylation de la 2,2'-diméthoxy-9,9'-biacridine racémique; la présence des deux énantiomères dans le mélange est mise en évidence par utilisation de lanthanides chiraux. Les méthodes physico-chimiques de sépara
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Chiron, Julien. "Synthèse, étude spectroscopique et évaluation biologique de nouveaux dérivés acridiniques : Modélisation et valorisation de la réactivité de l'acridine." Aix-Marseille 3, 2004. http://www.theses.fr/2004AIX30001.

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Abstract:
Le présent mémoire décrit la conception et la synthèse de plus de 70 nouveaux dérivés mono et bisacridiniques substitués en positions 4 et 5, ainsi que l'étude de leur activité biologique en tant qu'agents anti-VIH, antileishmaniens, antiprolifératifs et mutagènes. L'approche synthétique convergente mise en œuvre ici tend à valoriser au maximum tous les intermédiaire réactionnels, ainsi que la fonctionnalisation directe de l'acridine par substitution électrophile. Une étude théorique sur la réactivité de l'acridine et de sa forme protonée ainsi qu'une revue exhaustive des méthodes de fonctionn
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Chackal, Sarah. "Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de nouvelles benzopyridoacridines, indénopyridoquinoléines et pyrroloquinoléines, ligands potentiels de l'ADN." Lille 2, 2002. http://www.theses.fr/2002LIL2P010.

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Avellaneda, Antonio. "Synthèse et étude physico-chimique de nouveaux composés dérivés de l'acridine et du benzothiazole. Nouveaux monomères chiraux pour les matériaux mésogènes." Aix-Marseille 3, 2004. http://www.theses.fr/2004AIX30024.

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Abstract:
Les différentes synthèses développées dans ce manuscrit s'orientent vers deux interfaces majeures de la chimie organique, la chimie thérapeutique et les matériaux. Dans la partie A, nous présentons l'élaboration de nouvelles classes de molécules issues de l'association acridine - benzothiazole. Cette étude nous a permis de réaliser deux nouvelles familles de composés chimiques à but thérapeutique : les benzothiazol-2-yl-aminoacridones et les bis-thiazolo[5,4-a]acridines pontées en positions 2. Les résultats des premiers tests biologiques montrent notamment une activité antiparasitaire pour cer
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Charmantray, Franck. "Une nouvelle famille d'intercalants-alkylants de l'ADN : synthèse et étude de dérivés d'acridines." Université Joseph Fourier (Grenoble ; 1971-2015), 2001. http://www.theses.fr/2001GRE10120.

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Abstract:
Ce travail s'inscrit dans un programme de recherche dedie a la conception de nouveaux agents intercalants-alkylants de l'adn, par fonctionnalisation du noyau acridine. La premiere partie de notre travail a porte sur la synthese et l'etude de composes modeles de type 4-hydroxymethyl-3-aminoacridine. Des reactions de solvolyse dans des alcools, de formation d'adduits covalents drogue-nucleoside et enfin de fixation covalente sur adn ont ete realisees sur les composes synthetises. Nous avons montre que les derives etudies sont des precurseurs de quinone-imine-methide, intermediaire hautement elec
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Souibgui, Amel. "Contribution à la synthèse d’architectures moléculaires hélicoïdales et twistées." Thesis, Versailles-St Quentin en Yvelines, 2015. http://www.theses.fr/2015VERS030V/document.

Full text
Abstract:
Ces travaux de recherche décrivent la synthèse d’architectures hélicoïdales et twistées à partir de briques moléculaires hétérocycliques. D’abord, la première partie est consacrée aux structures hélicéniques à savoir les carbohélicènes, oxahélicènes et fluorénones hélicoïdales.La deuxième partie du travail est dédiée à la préparation des architectures moléculaires twistées. Pour cela, nous avons mis au point une méthodologie simple et courte qui mène à des édifices hétérocycliques étendus à base du motif acridino-acridines et phénanthrolines à partir de la condensation entre des β-chlorovinyla
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Kim, Young-Min. "Synthèse et évaluation biologique de dérivés polycycliques de type carbazole et acridine, nouveaux inhibiteurs de la télomérase." Reims, 2006. http://www.theses.fr/2006REIMP204.

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Abstract:
La télomérase est une transcriptase inverse. Elle est exprimée dans presque toutes les cellules tumorales (90 %), mais elle est inactive dans la plupart des cellules somatiques normales. Par conséquent, la télomérase est une cible importante pour la conception d’agents thérapeutiques. Les conformations G-quadruplexes de l’ADN empêchent l'activité de la télomérase. Une molécule qui stabilise ces structures pourraient certainement constituer un agent antitumoral efficace. Des dérivés indolique du diazanaphtacène et des séries d’acridines et d'acridones 4,5-disubstitutées ont été synthétisées afi
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Abel, Sébastien. "Synthèse et études physico-chimiques de nouveaux calix[4]arènes à potentialité complexante." Aix-Marseille 3, 2005. http://www.theses.fr/2005AIX30044.

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Abstract:
Le présent mémoire décrit la conception et la synthèse de dérivés de calix[4]arènes, à potentialité complexante, pour l’élimination des radioéléments provenant du retraitement des déchets radioactifs. Les calix[4]arènes éther-couronne et benzo-couronne en conformation 1,3-alternée offrent simultanément la sélectivité des dérivés couronnes et la préorganisation des calixarènes dans une conformation plus ou moins rigide. Les conditions réactionnelles de pontage intramoléculaire ou de O-alkylation, qui s’appuient sur le processus d’isomérisme conformationnel, conduisent à des structures originale
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Sasaki, Isabelle. "Synthèse de nouvelles molécules chélatantes : bases de Schiff pyrimidiques et bipyridine-acridine et complexes de métaux de transition." Paris 11, 1987. http://www.theses.fr/1987PA112039.

Full text
Abstract:
La synthèse de complexes de métaux de transition susceptibles d'avoir une activité antibiotique ou antitumorale semblable à celle de la bléomycine a été réalisée: ces complexes doivent être capable de s’associer à l'ADN et d’activer et d'activer l'oxygène moléculaire. Dans un premier temps nous avons préparé des bases de schiff dérivés de bases pyrimidiques: uracile; acide barbiturique et acide diméthyl-1,3 barbiturique. Nous en avons synthétisé les complexes de Cu(I) et de Co(II) qui ont montré des analogies avec·les complexes de type Cu Salen et Co Salen. Seuls les complexes de Co(II) dérivé
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Ramiaramanana, Joe͏̈lle. "Synthèse de dérivés N-substitués de la 10(H)-acridin-9-thione par activation organométallique de la liaison N-H." Aix-Marseille 3, 1998. http://www.theses.fr/1998AIX30103.

Full text
Abstract:
Les derives de l'acridine ont ete largement utilises pour leurs proprietes therapeutiques variees : antibacteriennes, antivirales, antiparasitaires et antitumorales. Ils viennent egalement de faire leur entree dans le traitement de la maladie d'alzheimer, pathologie majeure de la fin de ce siecle. Nous avons choisi d'axer notre recherche sur deux derives acridiniques qui sont la 10(h)-acridin-9-thione et la 10(h)-acridin-9-one. Une etude structurale des complexes organoaluminiques de la 10(h)-acridin-9-thione a ete effectuee. Ces complexes ont ete obtenus avec de bons rendements par action de
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Bosson, Johann. "Synthèse de tétrahydrocyclopenta[c]acridines par réaction de Pauson-Khand : inhibition des kinases dépendantes des cyclines." Lyon 1, 2008. http://www.theses.fr/2008LYO10267.

Full text
Abstract:
Dans le cadre du développement de nouvelles méthodologies de synthèse du squelette acridine, une voie de synthèse permettant un accès rapide au squelette tétrahydrocyclopenta[c]acridine est mise en place. L’étape clé de cette voie de synthèse est une réaction de Pauson-Khand intramoléculaire. Le mécanisme ainsi que la diastéréosélectivité cette réaction sont étudiés. Les kinases dépendantes des cyclines (CDK) possèdent un rôle de contrôle du cycle cellulaire. Dans la majorité des cas de cancer, ce processus de contrôle du cycle cellulaire est défaillant. L’implication des kinases dépendantes d
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Tatibouët, Arnaud. "Synthèse et étude de bases de Troger comme sondes de chiralité de l'ADN." Université Joseph Fourier (Grenoble), 1996. http://www.theses.fr/1996GRE10245.

Full text
Abstract:
Dans un programme de recherche de nouveaux heterocycles intercalants de l'adn, nous avons observe une totale regioselectivite de substitution electrophile en position 4 de la 3-aminoacridine. Ce resultat a ete utilise pour la synthese de bases de troger derivees d'aminoacridine. Les acridines etant connues pour leur affinite pour l'adn, les bases de troger correspondantes pourraient egalement interagir avec l'adn et grace a leur chiralite, leurs enantiomeres pourraient presenter differents modes d'association avec la macromolecule. Un enantiomere de la molecule pourrait alors reconnaitre speci
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Far, Samia. "Synthèse de dérivés mono- et bis-acridyl d'une bis(arginyl) porphyrine : étude de la nature et de la sélectivité de leurs interactions avec des acides nucléiques et des oligonucléotides double brin." Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA112019.

Full text
Abstract:
Cette thèse s'inscrit dans la recherche de molécules susceptibles d'interagir spécifiquement avec des fragments de gènes impliqués dans la réplication ou la transcription d'ADN viral ou oncogène. Ces molécules pourraient inhiber l'expression de ces gènes en interférant avec la fixation des protéines régulatrices. Dans cette optique, une bis(arginyl)porphyrine (BAP) a été conçue par modélisation moléculaire et synthétisée afin de cibler la séquence GGCGCC du Primer Binding Site (PBS) du Long Terminal Repeat (LTR) du rétrovirus VIH-1. L'étude de l'interaction de la BAP avec des oligonucléotides
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Awada, Ali. "Etude des propriétés de coordination de ligands tridentés à base d'acridine sur le ruthénium New Acridine-Based Tridentate Ligand for Ruthenium(II): Coordination with a Twist." Thesis, Université Grenoble Alpes (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019GREAV072.

Full text
Abstract:
Le transfert d'électron et d'énergie induit par la lumière dans des dispositifs moléculaires est largement étudié dans le domaine de la photosynthèse artificielle. Dans ce contexte, les dérivés du [Ru(bpy)3]2+ ont été très utilisés, en raison de leurs propriétés photophysiques favorables, à savoir des durées de vie de l’ordre des µs à température ambiante, des rendements quantiques d’émission élevés et un fort pouvoir d’oxydation et de réduction. La conception de la structure électronique des complexes de ruthénium(II) revêt une très grande importance, car celle-ci dictera les propriétés photo
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Martelli, Alain. "Génération de dommages multiples au niveau des sites abasiques de l'ADN : synthèse et étude de molécules spécifiques." Université Joseph Fourier (Grenoble), 2001. http://www.theses.fr/2001GRE10013.

Full text
Abstract:
Le site abasique est une des lesions les plus frequentes de l'adn. Il est forme par des agents antitumoraux tels que les agents alkylants qui provoquent une quantite toxique de cette lesion. Notre travail a pour but la synthese de molecules capables de reconnaitre les sites abasiques et de provoquer un dommage a proximite. Ce projet s'inscrit dans une strategie de potentialisation des agents antitumoraux en generant des dommages multiples au niveau des sites abasiques dans le but d'interferer avec la reparation cellulaire. Les molecules mises au point sont basees sur la structure optimisee lor
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Fixler, Noémie. "Recherche de nouveaux agents anticancéreux dérivés d'acridine et de benzo(b)(1,7)phénanthroline : synthèse et étude de réactivité." Université Joseph Fourier (Grenoble), 1994. http://www.theses.fr/1994GRE10091.

Full text
Abstract:
Recherchant de nouveaux anticancereux reagissant sur l'adn, nous avons synthetise differents derives de la 3-aminoacridine, de la proflavine, de la 10-hydroxy-benzo(b)(1,7)phenanthroline, et de la 6,9-dichloro-2-methoxyacridine. A une partie intercalante, nous avons ainsi associe une fonction alkylante dans le but d'augmenter l'activite biologique. Certains des nouveaux composes prepares sont des precurseurs potentiels de quinone-methides ou quinone-imine-methides, connus dans la litterature pour etre tres reactives. La reactivite des derives de type alcool benzylique, les plus interessants au
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Moisan, Martine. "Synthèse de bis-amino acridines à potentialité intercalante." Aix-Marseille 3, 1988. http://www.theses.fr/1988AIX30027.

Full text
Abstract:
L'acylation des diamino acridines est un probleme fondamental car, compte tenu du caractere ambident du cycle acridinique, il existe pas moins de trois sites susceptibles de reagir: nous avons etudie la diamino - 6,9 ethoxy - 2 acridine, ainsi que les diamino - 2,9 et diamino - 3,9 acridines. Et on a pu montrer que la substitution se faisait respectivement sur les positions 6,2 et 3, la position 9 ne reagissant pas. A partir de composes diacyles, on a obtenu des derives biacridiniques pontes en position 2,2' et 3,3'. Ces composes sont susceptibles de donner une bi-intercalation dans l'adn et p
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Demonchaux, Patrice. "Recherche d'agents radioprotecteurs : synthèse et mécanisme d'action de composés de type intercalant-aminothiol." Grenoble 1, 1988. http://www.theses.fr/1988GRE10016.

Full text
Abstract:
Les intercalants utilises sont des amino-9 chloro-6 methoxy-2 acridines des amino-4 chloro-7 quinoleines et des amino-4 chloro-7 methyl-1 quinoleiniums sur lesquels ont ete introduites des chaines analogues a celles de la cysteamine et du wr 2727; etude de l'affinite de ces composes avec l'adn
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Wilson, Beth. "Syntheses and DNA Interactions of Acridine and Phenothiazine Based Photosensitizers." Digital Archive @ GSU, 2006. http://digitalarchive.gsu.edu/chemistry_diss/8.

Full text
Abstract:
Photosensitizing molecules and/or metal complexes that interact with DNA via intercalation and groove binding have potential applications as molecular structural probes, as footprinting reagents and in photodynamic therapeutics. To this regard, small molecules that bind to DNA and the energetics involved in these interactions, acridine-based therapeutics, photosensitization, photodynamic therapy, phenothiazine-mediated photosensitization, DNA photocleavage reaction mechanisms and photosensitizing metal complexes are introduced in Chapter I. Next, in Chapter II, the synthesis of a photonuclease
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Boutefnouchet, Sabrina. "Synthèse et évaluation biologique de nouveaux ligands alkylants de l'ADN à visée anticancéreuse en séries acridone et benzo[b]acridone." Paris 5, 2005. http://www.theses.fr/2005PA05P618.

Full text
Abstract:
Deux séries d’acridones fusionnées homologues de l’acronycine ont été synthétisées et évaluées in vitro sur plusieurs lignées cancéreuses. La première série de composés furaniques, analogues d’une xanthone naturelle, la psorospermine, a été synthétisée en utilisant le procédé de Nickl sur les chromophores acridone et benzo[b]acridone. L’évaluation biologique de cette première série de diastéréoisomères racémiques a révélé que les composés porteurs d’une fonction époxyde étaient de puissants cytotoxiques. L’étude du mécanisme d’action au niveau moléculaire d’un de ces composés, le S72688-1 a ét
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NGADI, LEON. "Synthese de mono et bis-acridinones-9 et thio-9 acridinones substituees en position 1 : analyse conformationnelle et etude de proprietes antimicrobiennes de molecules temoins." Aix-Marseille 2, 1989. http://www.theses.fr/1989AIX22970.

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Charbit, Jean-Jacques. "Synthese et etude conformationnelle de 9-acridinones et de 9,10-dihydroacridines a visee therapeutique." Aix-Marseille 2, 1995. http://www.theses.fr/1995AIX22965.

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Nizami, Shaikh Sirajuddin. "Studies on rutaceous natural products." Thesis, University of Aberdeen, 1990. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.333766.

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Abstract:
The first chapter of this thesis deals with the synthesis, cyclisation of 2-aminobenzophenones and biomimetic synthesis of acridone alkaloids. The biogenesis of acridone alkaloids produced in tissue culture is described. 2,4,6-Triacetoxy-2'-methylaminobenzophenone was prepared to study its cyclisation to the acridone ring system. 2,4,6-Triacetoxy-2'-methylaminobenzophenone was converted to 1,3-dihydroxy-N-methylacridone. The intermediate 2,4,6-trihydroxy-2'-methylaminobenzophenone was also synthesised and found to be highly reactive, cyclising extremely easily to the acridone thus confirming t
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RAHAL, HASNA. "Syntheses de derives biphenyles et de dimeres acridino-biphenyles : etudes biologiques, etudes structurales par radiocristallographie et modelisation moleculaire de composes temoins." Aix-Marseille 2, 1991. http://www.theses.fr/1991AIX22953.

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Do, Quyên. "Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux antitumoraux en séries benzo[b]acridone et benzo[b]acronycine." Paris 5, 2006. http://www.theses.fr/2006PA05P603.

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Abstract:
L’acronycine est un alcaloïde antitumoral à large spectre dont l’évaluation clinique a été limitée en raison de sa faible puissance et de son insolubilité dans les solvants biocompatibles. Les diesters de série 1,2-dihydro-1,2-dihydroxybenzo[b]acronycine se sont révélés particulièrement intéressants, notamment le diacétate S-23906-1 qui fait l’objet d’études cliniques. De nombreux dérivés de série benzo[b]acronycine, porteurs de groupements très partants (type carbamate) et des dérivés plus stables (esters cinnamiques) ont été synthétisés. Leur cytotoxicité a été évaluée sur cellules L-1210 et
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AMIEL, PASCALE. "Tautomerie et dithioalkylations du 2,5-dimercapto-1,3,4-thiadiazole : synthese de nouveaux heterocycles : 2-thione-n(3)-acridinyl-5-alkyltio-1,3,4-thiadiazoles : activites antiparasitaires et anticancereuses de quelques derives thiadiazoles." Aix-Marseille 2, 1994. http://www.theses.fr/1994AIX22955.

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Stecher, Lambert. "Substitutierte 9(10H)-Acridinone als potentielle Antipsoriatika Synthese und In-vitro-Prüfung /." [S.l.] : [s.n.], 2001. http://deposit.ddb.de/cgi-bin/dokserv?idn=96740374X.

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Estermeier, Michael. "Isolierung, Strukturaufklärung und Synthese von Pyrido[2,3,4-kl]acridin-Alkaloiden aus der Seeanemone Calliactis parasitica (Actiniaria)." Diss., lmu, 2004. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bvb:19-29454.

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Mariaule, Gaëlle. "Accès original aux hétérocycles par la catalyse organométallique : développement de nouveaux inhibiteurs de kinases." Thesis, Paris 5, 2014. http://www.theses.fr/2014PA05P612/document.

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Abstract:
Cette thèse est composée de deux parties distinctes ayant comme thématique commune, la synthèse d’hétérocycles via la catalyse organométallique.Nous nous sommes intéressés, dans un premier temps, à une voie de synthèse permettant un accès rapide au squelette tétrahydrocyclopenta[c]acridine. Ces composés polyfonctionnalisés sont obtenus très efficacement en seulement trois étapes dans des conditions particulièrement douces. L’étape clé de cette synthèse est une réaction de Pauson-Khand intramoléculaire catalysée au cobalt. Certains composés issus de la famille des tétrahydrocyclopenta[c]acridin
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BERNY, EL HASSAN. "Acridinones-9 et thio-9-acridinones 1,4-disubstituees par des groupements fonctionnels hydroxy, methoxy et /ou carboxy : syntheses, mise en evidence de l'intercalation dans l'adn ; etude conformationnelle de molecules-temoins." Aix-Marseille 2, 1989. http://www.theses.fr/1989AIX22972.

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GIOVANNANGELI, GEORGER GENEVIEVE. "Synthese d'oxo-9 et de thio-9 mono-tetrahydro-1,2,3,4 acridines, et de bis-tetrahydro-1,2,3,4 thioacridiniques : etude comparee de leur activite sur trypanosoma cruzi et sur leishmania donovani." Aix-Marseille 2, 1989. http://www.theses.fr/1989AIX22965.

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Sittisombut, Chavalit. "Synthèse et activité biologique d'analogues structuraux de l'acronycine en séries benzo[a]pyrano[3,2-h]xanthones et benzo[a]pyrano[3,2-h]acridone." Paris 5, 2003. http://www.theses.fr/2003PA05P612.

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Abstract:
Si l'acronycine alcaloïde isolé d'Acronychia baueri Schott (Rutaceae) possède un large spectre d'activité sur des tumeurs expérimentales animales mais une faible puissance. La série benzo[b]acronycine a fourni des composés plus puissants et présentant une meilleure biodisponibilité. L'un d'entre eux est actuellement en fin de développement préclinique sous la référence S 23906-1. La première partie de la thèse porte sur la synthèse de composés de série benzo[a]pyranoxanthone homologues de la benzo[b]acronycine et de la psorospermine. Leur activité cytotoxique, in vitro, est de même ordre que c
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Putrus, Rana. "Synthèse et évaluation biologique de décalines et pipéridines à visée anti-Alzheimer et d'acridones à visée anti-tumorale." Paris 5, 2009. http://www.theses.fr/2009PA05P644.

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Abstract:
Dans une première partie, une présentation succinte de la maladie d’Alzheimer et de ses différentes stratégies thérapeutiques est rappelée. La conception de décalines et de pipéridines fonctionnalisées, et l’évaluation de leurs propriétés anticholinestérasiques, antiinflammatoires et neuroprotectrices est ensuite présentée. Concernant les décalines, la synthèse du composé cle�� 3,7-dinitro-11-oxa-tricyclo[6. 2. 1. 01. 6]undec-9-ene est détaillée. S’ensuit la présentation des différents types de réactions engagées à partir de ce synthon en vue de l’obtention de composés bioactifs, notamment les
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ALARCON, KARINE. "Synthese et etudes d'heterodimeres specifiques des sites abasiques de l'adn - potentialisation d'agents alkylants anticancereux." Université Joseph Fourier (Grenoble), 2000. http://www.theses.fr/2000GRE10038.

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Abstract:
Ce travail s'inscrit dans un programme de reconnaissance specifique par des composes de synthese d'une des lesions majeures de l'adn : le site abasique. Ce manuscrit traite essentiellement de la synthese modulaire permettant d'acceder a une large serie de composes susceptibles de potentialiser l'action d'agents anticancereux alkylants (ex : le bcnu). Ces molecules comportent un intercalant (acridine ou naphtalimide) qui sert de vecteur vis-a-vis de l'adn, une base nucleique (la 2,6-diaminopurine) qui reconnait le site abasique et une chaine de jonction fixee en differents points sur la base et
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Guillier, Fabrice. "Synthèse de produits naturels par association des réactions de métallation et de couplage. Accès à des alcaloïdes marins de type pyridoacridinique." Rouen, 1996. http://www.theses.fr/1996ROUES075.

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Abstract:
Ce travail décrit la préparation de structures de type pyridoacridone par fonctionnalisation de benzo[c][2,7]naphthyridines disubstituées en 4 et 5. Ces composés tétracycliques forment les structures de base pour un grand nombre d'alcaloïdes marins. La méthodologie employée pour la préparation de ces molécules repose sur l'utilisation des réactions de métallation et de couplage biarylique. Un nombre important de systèmes tricycliques de type benzo[c][2,7]naphthyridinique disubstitués en 4 et 5 sont synthétisés en une ou deux étapes à partir de pyridines trisubstituées. Au cours de ce travail,
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Burger, Alain. "Inhibiteurs irreversibles de la biosynthese de l'ecdysone." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 1988. http://www.theses.fr/1988STR13081.

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Estermeier, Michael [Verfasser]. "Isolierung, Strukturaufklärung und Synthese von Pyrido[2,3,4-kl]acridin-Alkaloiden aus der Seeanemone Calliactis parasitica (Actiniaria) / Michael Estermeier." 2004. http://d-nb.info/973256990/34.

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